胆碱受体激动药.pptx

1第六章第六章第六章第六章胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药第1页2胆碱受体激动药胆碱受体激动药可可与与胆胆碱碱受受体体结结合合，激激动动受受体体，产生与递质产生与递质乙酰胆碱相同乙酰胆碱相同作用。作用。按其对受体亚型选择性分三种按其对受体亚型选择性分三种1、M、N胆碱受体激动药；胆碱受体激动药；2、M胆碱受体激动药；胆碱受体激动药；3、N胆碱受体激动药；胆碱受体激动药；胆碱受体激动药第2页3一、一、一、一、MMMM、NNNN胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药既可兴奋既可兴奋M受体受体 产生产生M样作用样作用也可兴奋也可兴奋N受体受体 产生产生N样作用样作用胆碱受体激动药第3页4（一）乙酰胆碱（一）乙酰胆碱（acetycholine,Ach)1、性质性质（1）季季胺胺类类化化合合物物，脂脂溶溶性性低低,化化学学性性质质不稳定，遇水易分解；不稳定，遇水易分解；（2）作作用用专专一一性性差差，副副作作用用多多，体体内内易易被被ACHE分分解解工工具具药药无无临临床床应应用价值。用价值。胆碱受体激动药第4页52 2、药理作用药理作用（1）MM样作用样作用小剂量小剂量iv表现表现：1、内脏平滑肌兴奋、内脏平滑肌兴奋 2、腺体分泌、腺体分泌 3、眼瞳孔缩小、眼瞳孔缩小 4、心脏抑制，血管扩张、心脏抑制，血管扩张胆碱受体激动药第5页61 1、胃肠道平滑肌、胃肠道平滑肌收缩收缩加强，胃肠蠕动增加，腺加强，胃肠蠕动增加，腺体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐，腹痛，排便。体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐，腹痛，排便。2 2、泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩。、泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱逼尿肌收缩。3 3、支气管平滑肌收缩。、支气管平滑肌收缩。3 3、腺体分泌、腺体分泌增加增加。胆碱受体激动药第6页7M M受体激动受体激动心脏抑制：抑制窦房结自动除极，心脏抑制：抑制窦房结自动除极，减慢心率；延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢心率；延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢传导；缩短心房不应期和动作电位时程；减慢传导；缩短心房不应期和动作电位时程；抑制心肌收缩力。抑制心肌收缩力。N NN N受体激动受体激动兴奋：较大剂量时出现心肌收缩兴奋：较大剂量时出现心肌收缩加强，血管收缩，血压升高。加强，血管收缩，血压升高。血管扩张：小剂量血管扩张：小剂量iviv，血管扩张，血压下降，血管扩张，血压下降，反射性心率加紧。反射性心率加紧。胆碱受体激动药第7页8（2）NN样作用样作用：剂量较大时，：剂量较大时，NM骨骼肌兴奋；骨骼肌兴奋；NN交感神经节和副交感神经节交感神经节和副交感神经节兴奋，表现为兴奋，表现为优势效应优势效应：胃肠道、膀胱平滑肌和腺体胃肠道、膀胱平滑肌和腺体胆胆碱能优势碱能优势平滑肌兴奋，腺体分泌平滑肌兴奋，腺体分泌；心肌和血管心肌和血管NA神经优势神经优势心心肌收缩、血管收缩、血压升高肌收缩、血管收缩、血压升高；肾上腺髓质：肾上腺髓质：NA分泌分泌胆碱受体激动药第8页9（3）中枢作用中枢作用：与与学习记忆学习记忆关系亲密关系亲密增加胆碱能功效，促进学习记忆；增加胆碱能功效，促进学习记忆；阻断胆碱能通路，造成学习记忆功效减退；阻断胆碱能通路，造成学习记忆功效减退；胆碱受体激动药第9页10二、二、二、二、MMMM胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药第10页11毛果芸香碱（匹罗卡品毛果芸香碱（匹罗卡品,pilocarpine,pilocarpine）（一）（一）起源起源：毛果芸香属植物中提取生物碱：毛果芸香属植物中提取生物碱（二）（二）性质性质：叔胺类化合物，水溶液稳定；：叔胺类化合物，水溶液稳定；（三）（三）药理作用特点药理作用特点：1、全身用药毒性大；、全身用药毒性大；2、对眼和腺体作用显著、对眼和腺体作用显著眼科眼科 用药，滴眼剂；用药，滴眼剂；胆碱受体激动药第11页12 毛果芸香碱药理作用毛果芸香碱药理作用心血管作用弱心血管作用弱 缩瞳缩瞳对眼作用对眼作用 降低眼压降低眼压 调整痉挛调整痉挛对腺体作用：汗腺、唾液腺分泌增加。对腺体作用：汗腺、唾液腺分泌增加。胆碱受体激动药第12页131、对眼作用对眼作用缩瞳缩瞳 降低眼内压降低眼内压调整痉挛调整痉挛瞳孔缩小瞳孔缩小 虹膜向中央虹膜向中央拉紧拉紧 前房角间隙开大前房角间隙开大 房水易于流入巩膜静房水易于流入巩膜静脉窦脉窦 眼内压降低眼内压降低睫状肌上睫状肌上M受体被激动受体被激动 睫状肌收缩睫状肌收缩悬韧带松弛悬韧带松弛 晶状体变凸晶状体变凸屈光度加大屈光度加大 眼睛视近物眼睛视近物清楚，视远物含糊。清楚，视远物含糊。胆碱受体激动药第13页14瞳孔括约肌瞳孔括约肌 环状环状 M受体受体瞳孔开大肌瞳孔开大肌 辐射状辐射状 a1受体受体胆碱受体激动药第14页15房水出路房水出路胆碱受体激动药第15页16胆碱受体激动药第16页172、腺体腺体：汗腺和唾液分泌增加汗腺和唾液分泌增加3、对平滑肌作用对平滑肌作用 兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加。率增加。支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。兴奋性都增加。胆碱受体激动药第17页18【临床应用临床应用】1、眼科、眼科 局部治疗青光眼，作用快速局部治疗青光眼，作用快速 适合用于适合用于闭角型青光眼（前房角狭窄）闭角型青光眼（前房角狭窄）开角型青光眼开角型青光眼 虹膜睫状体炎，虹膜睫状体炎，与扩瞳药交替应用与扩瞳药交替应用 2、抢救抗胆碱药阿托品中毒抢救抗胆碱药阿托品中毒【应用注意应用注意】点眼后压迫内眦。点眼后压迫内眦。胆碱受体激动药第18页19思索题：思索题：1、毛果芸香碱降低眼内压机理是什麽？、毛果芸香碱降低眼内压机理是什麽？2、何谓调整、何谓调整痉挛痉挛？3、毛果芸香碱用于哪些眼科疾病治疗？、毛果芸香碱用于哪些眼科疾病治疗？4、毛果芸香碱用于眼科疾病治疗，为防止不、毛果芸香碱用于眼科疾病治疗，为防止不良反应发生，应嘱咐患者注意什么？良反应发生，应嘱咐患者注意什么？胆碱受体激动药第19页20三、三、三、三、NNNN胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱受体激动药烟碱烟碱烟碱烟碱(nicotine)(nicotine)烟碱是烟叶烟碱是烟叶烟碱是烟叶烟碱是烟叶(tobacco)(tobacco)中主要成份。中主要成份。中主要成份。中主要成份。国产晒烟中含烟碱国产晒烟中含烟碱国产晒烟中含烟碱国产晒烟中含烟碱38%38%，烤烟后含烟碱烤烟后含烟碱烤烟后含烟碱烤烟后含烟碱12%12%。胆碱受体激动药第20页21生物碱，作用复杂生物碱，作用复杂NN受体受体NM受体受体CNS(抗焦虑抗焦虑,抗老年痴呆抗老年痴呆,有很有很大开发价值大开发价值)毒性大毒性大 胆碱受体激动药第21页22剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相同同,成人致死量约为成人致死量约为50mg.烟碱在粘烟碱在粘膜极易吸收，吸收后膜极易吸收，吸收后8090%在体内在体内破坏，少部分以原形从肾排出。破坏，少部分以原形从肾排出。长久吸烟与许多疾病相关：肿瘤、高长久吸烟与许多疾病相关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。病等。胆碱受体激动药第22页