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植物源农药
第一章 植物源农药概述
第一节 植物源农药的含义及分类
1. 植物源农药的定义：植物源农药是指利用植物组织经过加工，或提取及人工合成活性成分加工而成的农药。
2. 生物农药的定义是：可用来防除病虫草等有害生物的生物体本身及源于生物，并可作为“农药”的各种生理活性物质。主要包括：生物体农药和生物化学农药。

3. 我国:无生物农药的概念，仅有生物源农药的概念。
生物源农药:利用生物资源开发的农药。
我国对生物农药的定义：生物农药包括生物化学农药和微生物农药。
生物化学农药必须符合两个条件：①对防治对象没有直接毒性，只有调节生长、干扰交配和引诱等特殊作用；②必须是天然化合物，如果是人工合成，其结构必须和天然化合物相同（允许异构体比例的差异）。
生物化学农药分为四类：信息素（外激素、利己素、利它素），激素、天然物生长调节剂和昆虫生长调节剂、酶。
微生物农药包括：自然界存在的用于防治病虫草鼠害的真菌、细菌、病毒和原生动物或被遗传修饰的微生物制剂。
据此定义（中国），印楝素、烟碱、鱼藤酮、天然除虫菊、昆虫天敌、转基因抗有害生物作物均不是生物农药。

美国EPA：农药登记分化学农药、生物农药和消毒剂三大类。
生物农药:指由天然源材料制成的低风险农药，主要包括 生物化学农药、微生物农药、转基因植物农药。（包括部分矿物源和无机化工产品）
美国EPA生物农药中不包括植物源农药。若对靶标有害生物无直接毒杀作用，则为生物化学农药，否则化学农药。
在美国，昆虫信息素、植物调节剂、辣椒素、印楝素为生物化学农药；除虫菊素是神经毒剂被归为化学农药。
① 植物类农药（天然产物）在有效成分名称后一般有“提取物”、“油”，如香茅油、冷压印楝油、土荆芥植物提取物。
② 仿生合成农药，在有效成分名称前面加“同源物”。
4.

生物农药
生物体农药
动物体农药
天敌昆虫、捕食螨、转基因昆虫
植物体农药
转基因作物
微生物体农药
真菌、细菌、病毒、线虫、微孢子虫等
生物化学农药
生物体农药
植植物毒素、植物内源激素、防卫素、植物源昆虫激素、异株克生物质
动物源生物化学农药
昆虫性信息素、毒蛋白、毒素等
微生物源生物化学农药
抗生素、毒素类

注：植物源农药除对病虫草鼠等有害生物具有防治效果以外，还具有刺激植物生长、果蔬保鲜及肥效等多种特殊活性作用。
第二节 植物源农药发展简史
经验主义发展时期
传统农业社会的植物源杀虫药物在农业生产实践中或处于自发性、经验性使用状态，大多使用者知其然而不知其所以然。
1. 记载植物源农药的古籍及药物（药草、石）
答：①山海经：无条 毒鼠；亢木 食之不蛊。②周礼·秋官司寇 嘉草（襄荷），莽草（毒八角），牡菊（野菊）③神农本草经：菖蒲、天门冬、升麻、天名精、吴茱萸、藜芦、狼毒。

农书:中国土农药志、氾胜之书、齐民要术、本草纲目、农政全书
化学农药的兴起和植物源农药的停滞
2. 合成农药的优点
答：①高效 ② 速效③方便④适应性广⑤经济效益显著
合成农药的缺点
答:①可对人畜等非靶标生物及植物产生直接的毒害和药害
② 引起环境污染，间接地危及人类的健康
③ 杀伤天敌，引起害虫再猖獗及次要害虫上升
④ 害虫抗药性的产生

3. IPC(integrated pest control):有害生物综合防治，强调两点①用经济危害阈限来决定是否有防治的必要②着眼于整个生态环境
IPM（ integrated pest management）：害物综合治理。三个主要观点：生态学、经济学、环境保护学，它考虑的是整个农田生态体系，而不单是一二种病害虫害。
IPM三个基本概念：①从生态学观点出发，全面考虑生态平衡及社会安全，经济利益及防治效果，提出最合理及有益的治理措施。②不着重害虫的消灭，二着重于害虫数量调节，达到不造成经济危害的地步。因此在防治方法中，强调自然调节因素的利用，留下一部分害虫可能对自然平衡反而有利。③各种防治方法的协调，但尽量采用非化学的防治法，化学防治法除非达到经济阈限时，一般不用。

IPP（integrated agriculture production and protection ）：综合植物保护。应用各种具有预防作用的经济学、生态学、药物学的措施，控制有害生物于危害水平以下，注重利用自然控制因素。
IPP目标:①综合利用自然资源和内部调节机制，最大限度的替代肥料、农药、燃料等输入。②通过采用对人类健康安全的生态学技术，实现高质量粮食和其他商品的可持续生产。③保障农业收入。④一般应用农业技术措施，及时清除或降低在任何地方出现的农业污染源⑤保持农业的多种功能。
4. 植物源农药的特点
答：①植物源农药，其不但是取之于自然、用之于自然啊，而且是取之于植物，用之于植物。更容易达到植物界的自我修复、自我控制的目的②借助我国国粹——中医、中草药的魅力。可以研发出理想的植物源农药品种③植物源农药在环境中可以快速分解，基本上可以不用考虑残留毒害、环境污染④植物源农药既可相对有效的防治有害生物，又可综合性的支持有机生产过程，从而生产出有机食品，是其它类农药难以比拟的。
第三节 植物源农药研发现状（举例）
1. 具农药活性植物次生代谢物质
答:主要包括糖苷类、醌类、酚类、烯萜类、香豆素类、生物碱类、木聚糖类、黄酮类
① 生物碱 （藜芦碱、鱼尼丁、小檗碱、马钱子碱、毒蕈碱、乌头碱、咖啡因）
许多生物碱 对昆虫具有毒杀、拒食、忌避、抑制生长发育、不育、抗虫、引诱等多种作用方式。如：1.烟碱主要表现触杀，有一定熏蒸和胃毒作用。2.百部碱、苦参碱、藜芦碱对害虫兼具触杀和胃毒作用。3.番茄甙对菜青虫除有拒食、产卵、忌避作用外，还能抑制其生长发育。
② 黄酮类 鱼藤酮杀虫谱广，（具有和鱼藤酮类似的结构母核称为鱼藤酮类化合物）
③ 萜烯类 1.卫矛科苦皮藤、雷公藤 含有较多倍半萜类化合物，结构为二氢沉香呋喃多元酯，其中有些物质对昆虫显示出拒食胃毒麻醉的活性。2.三萜类 印楝素，拒食忌避调节生长和绝育。
④ 木质素类 沙地柏的鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素对菜青虫有较强的胃毒和拒食作用。
⑤ 香豆素类 抗微生物活性、紫外线保护，调节昆虫和共生菌、病原菌和植物互作反应的信号分子。
⑥ 植物精油 杀虫抑菌，对药剂增效的作用
⑦ 光活化毒素 一些植物的次生物质在光照下对害虫的毒效可提高几倍、几十倍甚至上千倍，显示出光活化特性。除虫菊酯、番茄甙。
第四节 植物源农药的特点

1.植物源农药特点
答：1.环境相容性好
2.生物活性多样 促生长作用 肥效功能 提高抗逆性 防腐保鲜
3.对高等动物及害虫天敌安全
4.有害生物不易产生抗药性
5.药效较为缓和
6.生产成本相对较高
2.怎么理解植物源农药的这些特点？
答：1.环境相容性好
植物源农药取之于自然，用于自然，在长期的进化过程中已形成了其固定的参和能量和物质循环代谢途径，所以施用于环境中或作物上，不易产生残留，不会引起生物富集现象，最终降解产物简单、无毒、所以不会污染环境。
如：印楝素在紫外灯照射下的半衰期只有48min,含水2.25%时，热贮14天的分解率基本接近50%。苦参碱在小麦田土壤、白菜地土壤和苹果园土壤中，降解较快，半衰期为3-4d;无氧条件下降解相对较慢，但半衰期也仅为5-6天。

2. 生物活性多样
① 促生长作用 ：苦参根浸液处理黄瓜种子，能促进株高、茎粗，叶面积，根体积的增大，小麦穗的发育和籽粒干物质的积累。木醋液对人参根质量、根长、根粗和侧根数均有显著促进作用，竹醋液能有效的促进黄瓜叶片、茎粗和株高的生长，显著提高黄瓜的产量。
② 肥效功能：印楝素的渣可做药肥，同时印楝渣的降解产物可杀死线虫。木醋液促进水稻根系对氮肥的吸收；竹醋液能促进西红柿长势、Vc含量和糖酸比，提高西红柿品质和产量。
③ 提高抗逆性：芸苔素内酯、茉莉酸、水杨酸等均可诱导植物的抗逆性。
④防腐保鲜 ：多酚类，槲皮素和茶多酚，具有清除氧自由基，抑制膜脂过氧化作用，能有效减缓采摘后的水果蔬菜的生化活动，推迟其后熟期。
3. 对高等动物及害虫天敌安全
从植物源农药的作用方式上看，一般对害虫起胃毒作用或特异性作用，少为触杀作用，因此对天敌等非靶标生物相对安全。例如 印楝素对大鼠急性经口>5000mg/kg,对兔急性经皮或眼>2000mg/kg；对大鼠非致死剂量>16000mg/kg；蓄积系数>5，属于弱蓄积毒性；对皮肤无毒和过敏性。
4. 有害生物不易产生抗药性
植物源农药往往含有多种有效成分，且作用机理和一般化学农药不同，不易使有害生物产生抗药性。
5. 药效较为缓和
就像中草药一样，大多数植物源农药的药效发挥相对缓慢，但其作用确有特点。这种特点可以结合药物、作物及有害生物的综合环境生态反应而对有害物的种群繁衍产生深远的影响。
举例：药效缓和和其作用方式以及作用机理有关。印楝素对菜青虫具有胃毒、拒食、抑制生长发育作用，对桔二叉蚜的忌避率48小时后仍达63%。
6. 生产成本相对较高
植物源农药由于其原料来源、储存加工、制剂工艺等方面的一些特殊要求，一般情况下价格偏高。然而，有研究表明，若整体考虑植物源农药的用药成本及其产出，则有可能由于化学农药。
第五节 植物源农药研发及应用中存在的问题
略
第二章 植物源农药研发程序及方法
第一节 植物源农药研发理论
植物源农药的研发策略和思路，可从三方面理解，即：昆虫和植物的关系；植保新理论——植物保健和和谐植保；农药发展和应用方向。
1.1昆虫和植物的关系
答：①重要性，复杂性
从数量上看，植物界和昆虫纲在种类丰富度和生物量上代表了两个非常广泛的类群。植物是一切异养生物的基本能量来源，而其演化成的丰富多样性是动物长期取食的结果。
从应用上说，昆虫是作物和储藏物的主要大敌，对昆虫和植物关系的研究深入，可以帮助人们了解昆虫为害的根本原因而有助于制定安全有效地防治策略。
③ 昆虫和植物的关系：营养、栖息和运输
关注昆虫和植物的斗争，尤其是植物对昆虫的防御。其防御可分为：
形态和物理防御：绒毛、蜡质、硬度
化学防御：组成型、诱导型；忌避、拒食、抑制取食、影响对食物消化和利用、影响昆虫生长发育调节
昆虫和植物的斗争，协同进化
强调植物次生物质在植食性昆虫和植物相互关系中的重要性！
次生代谢物和植物正常生长发育没有直接关系，但在调节植物本身适应其生态环境方面具有重要作用。
如：植物激素，作为生长发育的调节物，已成为生命的重要物质；作为化学防御机制，对食草动物有一定的警示和防御作用，并对其他植株有生长抑制作用，如引诱剂、趋避剂、拒食剂和抗生物质。

在新植保理念和农药发展理论指导下，创制新型农药品种和安全防治方法的途径:多途径、深层次的寻找和发现植物自我防卫功能和自身免疫功能的信息物质和功能基础。
1.2植物保健和和谐植保
以“保健植物”为主导，精细测报为前提，综合、协调处理为关键，药剂防治为补救，进行和谐植保！
1.3农药发展和应用方向
答：新的农药发展方向：环境和谐优先；安全、有效并重；方便经济为辅。
具体为：农药原料天然化；评价指标多元化；生产、加工技术现代化；研究施药新技术，达到农药使用安全化。

植物源农药新品种的创制核心在于:生物种间、种内，生态系统的各个组成成员之间均存在着多种多样的信息联络系统，其物质基础，即“信息物质”，就是植物源农药新品种的创制来源。
第二节 植物源农药研究开发的一般程序
1. 活性物质的筛选
筛选的确定可从：①从民间经验和验方入手②从分类学入手③借鉴中草药已有的研究成果和相关文献的记载④从观察中发现
2. 筛选样品的制备
① 采集部位：研究植物的农药活性，最好分别采集植物的根茎叶花果实种子等不同部位 全株：烟草、博落回 根：鱼藤、雷公藤、苦皮藤 树皮：川楝
花：除虫菊、闹羊花 种子：印楝、巴豆
② 采集时间：应根据不同植物及所要采集部位来决定，特别是要采集花和果实，就只能依其植物的生长发育规律而定。
③ 样品保管：采集的样品首先必须经植物分类学家准确的鉴定学名，然后挂上标签，上写学名、俗名、采集时间和地点。采回后放在室内通风处晾干，再于低于60°C烘箱中烘干，粉碎（40目筛），封包后于低温冰箱中保存，不宜在阳光下暴晒或高温烘焙。
3. 植物活性成分提取、溶剂选择的原则是防止漏筛。最好选用极性不同的多种溶剂组成一套溶剂“筛子”
提取方法：采用浸渍超声提取法
生测方法：
① 杀虫活性测定：饲料混毒法、浸叶法、点滴法、浸虫法、小叶碟添加法、浸虫浸叶法（最常用）
② 杀菌活性测定：菌丝生长速率法、孢子萌发法、抑菌圈法、活体组织法、盆栽实验
③ 除草活性测定:种子萌发法、去胚乳小麦幼苗法、盆栽法
注：除点滴法、药膜法外，不能以溶剂提取物直接接触供试生物；浓度定量以植物干样为准。
主要方法:测定拒食活性和生长发育抑制活性
叶碟法、小叶碟添加法、体重法、收集蜜露/蜜露色斑法（蚜虫、飞虱等刺吸口器
）饲料柱称重法（钻驻性害虫）电讯号法刺吸式
4. 活性成分的提取——活性追踪
4.1提取原则：以活性物质分离为目的的提取
①能够有效地提取出主要的活性成分而尽可能少的提取杂质
② 提取过程中尽可能用温和的条件以免破坏活性成分的分子结构
③ 提取应和下一步的有效成分分离综合考虑，甚至提取本身就带有粗分离性质。
合适的提取溶剂。
⑤价廉、提取率高、安全
4.2主要的分离纯化方法五大类：
①根据化合物的溶解度不同进行分离,重结晶法、沉淀法、酸碱分离法
②根据化合物在两相溶剂中的分配比不同进行分离，两相溶剂萃取法、逆流连续萃取法、液滴逆流层析、高速逆流层析、分配柱层析
④ 根据化合物的吸附能力不同进行分离：大孔吸附树脂法、吸附柱层析、薄层层析、聚酰胺吸附层析
⑤ 相对分子质量差别：透析法、凝胶过滤、超滤法
2.6农药植物资源及其活性物质的开发利用途径：
答：直接开发利用、 全人工仿生合成利用、修饰合成利用、生物合成
（1） 直接开发利用 一般为生物收获量大，有效成分含量高，活性强且难以人工合成的。例如：0.5%楝素杀虫乳油，0.2%苦皮藤素乳油
（2） 全人工仿生合成利用、 适合在生物体内含量甚微，但生物活性较高，且结构相对简单地化合物。早熟素。
（3） 修饰合成利用、适合在植物体内含量高，活性低或毒性高的活性成分，在经简单修饰后，可大幅度提高活性或降低毒性，且难以合成或成本太高。甲基阿维菌素
（4） 生物合成， 利用生物技术进行生物合成，定向生产活性物质，经提取后加工成制剂使用。已开展了 微繁殖技术、细胞培养技术、器官培养技术、利用内生真菌合成目标化合物。
① 微繁殖技术、印楝、苦楝、黄花蒿、番荔枝
② 细胞培养技术、烟草、印楝、除虫菊、雷公藤等植物杀虫次生代谢物
③ 器官培养技术、主要是根培养，包括天然根离体培养和发状根（发状根生长迅速、遗传性状稳定、和天然根的合成能力相似）
④ 利用内生真菌合成目标化合物。
内生真菌：寄生在植物体内，度过整个或几乎整个生活周期而不使寄主表现任何症状的真菌，是植物微生态中的天然组成成分。目前的研究表明植物体内均有大量的内生真菌。植物寄主可将其遗传物质或信息传递给其内生真菌，使其在一定程度上具有和寄主相同或相似的代谢途径。并导致其产生特定的物质。
第三节 植物源农药的直接开发利用
1. 直接利用:提取植物中农药活性成分，直接加工成农药制剂。如苦参碱制剂
2. 植物源农药能否大规模生产，很大程度上取决于生产该农药产品植物资源的丰富程度。
3. 活性成分的化学研究，研究什么？
答：①活性成分在植株中的分布。不同的杀虫、杀菌植物，其有效成分在植株中的分布不同。如蛇床子、印楝等活性成分主要在种子中。
②地域性对活性成分的影响。
④ 长期对活性成分的影响。
⑤ 活性成分对光、热的稳定性。
4. 影响提取的因素
答：物料细度、提取温度、提取时间、浓度差、提取溶剂
5. 常用的提取溶剂：水、甲醇、乙醇
6. 常用的提取方法：浸渍法、渗漉法、回流提取法。连续提取法、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、超声波提取法、微波提取法
7. 植物源农药制剂加工中应注意问题
答：①植物源母药的特点：
②原药的前处理：
③加入稳定剂：
④剂型的安全性 ：
8. 如何做到质量控制：
答：最主要的质量指标：有效成分的含量
分析方法：化学分析或仪器分析，适用于主成分明确，并已建立了相应分析方法的植物源农药制剂。如烟碱。
生物测定：适用于活性成分为混合物，如精油。
仪器分析+生物测定：分析标志性成分含量，并和活性对照，结合二者结果，衡量制剂质量。
第四节 农药植物资源的间接开发研究
1. 间接开发研究包括：生物合成、全合成或修饰合成、先导化合物优化、转基因植物研发，以天然产物为探针发现新靶标
生物合成
2. 间接开发研究举例
答：①生物合成 适合和其他用途有竞争，且难以人工合成的天然产物。①利用植物细胞悬浮培养②不定根培养③发状根培养④利用内生真菌合成目标化合物
3. 为什么要进行生物合成？
答：植物源农药和传统化学农药相比之下有如下缺陷：原料不稳定
① 多植物源农药的活性成分是混合物，但混合物形态的不稳定性缩短了其货架期
② 受到植物材料来源的影响，植物源农药产品的检测标准和生产成本会有很大波动
③ 由于源于自然，植物源农药可在环境中完全得到降解，但也正因如此才使得持效期很短。
若植物源农药的有效成分供应充足、稳定，便可做到更快供货，得到单一的检测标准和更多的施药剂量
4.和人工栽培和天然植株相比，植物细胞、组织、器官等离体培养具有以下优点：
答：①离体培养不受地理和季节变化的影响
②提供了一个确定的体系，保证了产物的持续性、均一性和产量
③可以为发现新化合物提供可能
④使下游处理更有效
⑤容许通过从廉价的前体物质转化得到新的产物
⑥通过对细胞生长的控制和对代谢过程的调节可以有效地降低成本
5.目前，成功工业化的植物次生代谢产物：人参皂苷、紫杉醇、紫草素、黄连素
4.2全合成或修饰合成
4.2.1全合成的对象：含量低、结构简单。如：早熟素、信息素
4.2.2活性成分的结构修饰：指以活性成分或具有相同分子母体骨架结构但活性很低乃至无活性的成分为原料人工半合成。
天然活性成分结构修饰最成功：阿维菌素——甲基阿维菌素
PS：阿维菌素高毒，制剂含量少0.3%，使用量少，稀释5000X。防治对象：杀菌、杀虫、杀螨。胃毒触杀，不杀卵，对鱼、蚕、蜜蜂高毒。小菜蛾、菜青虫，甜菜夜蛾，根结线虫。
甲基阿维菌素毒力更高，毒性降低，实际使用无毒性。
4.3先导化合物的优化
4.3.1先导化合物的特点：①结构新颖②有衍生化和改变结构的发展潜力，可以用作起始研究模型，经过结构优化，开发出农药新品种
4.3.2先导化合物优化例子：烟碱（啶虫脒、烯啶虫胺、噻嗪酮、呋虫胺）、毒扁豆碱（氨基甲酸酯）、桉树脑（噁庚草烷）、大蒜（抗菌剂402）、除虫菊
除虫菊酯类发展：农药学书
4.3.3以植物天然产物为先导开发新农药的特点：
答：1.优点①可提供结构新颖独特的、传统方法难以合成的化学结构，能使研究人员开阔分子设计视野
②提供特异的、具高度专一性的新作用机制，如激素功能、行为控制功能
③对环境安全，多数天然活性物质易降解，有较好的环境行为，易于开发出高安全性的新农药。
缺点：①化学结构复杂，模拟合成和结构优化难度较大
②生物体内含量少，活性水平不高，作用方式类型多，增加了生物筛选的难度，容易漏筛
③在生物体内通常以混合物形式存在，组分复杂，或者性质不稳定，以致其提取、分离和结构鉴定工作相当繁复和困难，需要花费研究者较多精力
4.4转基因植物研发
4.4.1植物体农药：利用作物本身为载体，经基因修饰或重组而开发的农药，基表达农药活性的转基因植物，包括表达对病虫草等有害生物有抗性的物质以及表达该物质所必需的遗传材料。
4.5以天然产物为探针发现新靶标
举例：鱼尼丁受体研究——邻苯二甲酰类和邻甲酰胺基甲酰胺类高效杀虫剂
第五节 植物源农药生产中的综合开发利用
植物源农药的研发基本途径：在生物技术的支撑下，从生物药肥、生物能源、生化产品等方面走综合利用研究发展之路，来优化工艺、避免三废、降低成本
1.对植物源农药残渣综合利用方案：
①木质材料残渣经无氧干馏得到木焦油（苹果树腐烂病、猕猴桃溃疡病）、木醋液（药肥，抗逆，增肥）、木炭（燃料或炭基肥）及木煤气（燃料）。
②草本材料残渣可加工成药肥。
第三章 植物源农药的作用方式和作用机理
第一节 植物源杀虫剂的作用方式和机理
1.1问：作用方式有哪些？
答：作用方式是指杀虫剂进入昆虫体内并到达作用部位的途径和方法。
常规：触杀、胃毒、熏蒸、内吸
特异性：引诱、拒食、趋避、调节生长发育过程等
1.1.1胃毒:杀虫剂被昆虫取食后经肠道吸收进入体内起作用的方式。
要求：不拒食，不呕吐，也不快速排泄，而易被中肠吸收。适口性最总要。
如川楝素、印楝素、苦皮藤素、雷公藤生物碱、苦参碱。
1.1.2触杀：杀虫剂经昆虫体壁进入体内起作用的方式（细辛醚）
要求：药剂具有一定程度的脂溶性和水溶性，这样才能穿透体壁，起到活性作用。
1.1.3熏蒸：药剂以气体状态，通过害虫的呼吸作用从气门进入虫体而致使害虫死亡。要求：药剂有一定的蒸气压，且易达到有效剂量，（g/m^3.h）
精油类如香茅油、柑油、辣根素
1.1.4内吸：被植物体（包括根茎叶及种苗）吸收，并可被传导运输到其他部位组织使害虫取食进入虫体而起到毒杀作用。条件：较强的水溶性，一定的脂溶性，一定的稳定性和最终可被分解性，较强的毒力。
烟碱、雷公藤提取物、川楝素等，在水稻上均对三化螟有内吸毒杀活性。
1.1.5拒食作用：昆虫取食分为四步：①寄主识别和定位、②开始取食③持续取食④终止取食；凡影响二三的就是拒食剂。楝科植物拒食。
1.1.6忌避作用：施用于植物表面后，依靠其化学作用，使害虫避而远之，从而达到保护寄主植物的目的。
1.1.7引诱作用 ：使用后依靠其物理、化学作用或其他生物学特性，将害虫引聚而利用利于歼灭的药剂。各种昆虫信息素。
1.1.8问：生长发育调节作用。
通过造成昆虫生长发育中生理过程的破坏而调节昆虫的生长、发育、打乱其正常节律，使昆虫不能正常生长发育、完成世代繁殖。保幼激素类、几丁质合成抑制剂，蜕皮激素或抗保幼激素类。熊耳草、胜红蓟提取出抗保幼激素类，早熟失去危害能力。

1.2 杀虫剂的作用机理
作用机理：指杀虫剂进入虫体后和靶标的作用，即对昆虫的酶系、受体及其他物质的作用，及由此对虫体产生的影响和后效应。
1.2.1问：植物源农药作用靶标多样性
答:植物源杀虫剂可对昆虫的神经、呼吸、等多个系统产生影响，其靶标和传统杀虫剂具有一致性，更体现了靶标的多样性。
例如：紫苏醛、百部碱均可抑制乙酰胆碱酯酶。
植物精油丁香酚、肉桂醇及茴香脑均作用于美洲大蠊和果蝇的章鱼胺受体。
香芹酚、长叶薄荷酮和百里香酚是昆虫GABAAR的别构调节剂。
1.2.2植物源农药作用靶标的特殊性
例：香芹酚 瞬时受体电位通道抑制剂
苦皮藤素Ⅰ对甜菜夜蛾的麻痹作用和其对神经元上的Ca2+信号通路有关。
菊科植物噻吩类和多炔类化合物对昆虫有光氧化作用，可产生单线态氧而破坏细胞结构，或可直接和细胞器及细胞核反应，干扰DNA复制和RNA转录。
1.2.3作用机理研究进展
①影响昆虫神经系统 除虫菊素和烟碱

②影响昆虫呼吸系统 鱼藤酮

③影响昆虫内分泌系统 印楝素
1.2.4问：部分植物源杀虫剂的作用机理
1.烟碱 问：作用靶标为nChR(烟碱样乙酰胆碱酯酶)
用于蚜虫防治，触杀、熏蒸
作为乙酰胆碱受体激活剂，低浓度时，刺激烟碱样乙酰胆碱受体，引起兴奋；高浓度时占领受体，使神经突触传递受阻，因而中毒试虫表现持续兴奋、呼吸衰竭，直至死亡的症状。
2问：.除虫菊素 神经毒剂，靶标为电压门控型钠离子通道
除虫菊素和神经膜上钠离子通道结合后，个别钠离子通道被变构，在去极化期间使钠离子通道开启时间延长，延长的钠电流引起负后电位去极化，在负后电位去极化达到兴奋阈值时，发生重复后放，故呈现兴奋症状。 重复后放时突触引起连续刺激，导致Ach及其他神经递质的大量释放，造成神经和肌肉活动的加强。 引起这样的重复后放可在神经系统的各个部位发生，特别在突触的神经末端和感觉神经元，引起神经肌肉痉挛产生超兴奋，使运动失调，最后麻痹死亡。

3.鱼藤酮
靶标为呼吸链复合体一 菜粉蝶幼虫触杀胃毒
4.苦皮藤素
疑似靶标：昆虫中肠肠壁细胞质膜上V-ATPase H亚基
5.印楝素 问：以印楝素为例，论述植物源杀虫剂作用机理的复杂性
答：印楝素的杀虫机理复杂，靶标尚未明确，最主要的作用是生长发育调节。
①对昆虫神经系统的影响。对成虫羽化的抑制作用被认为是干扰了中枢神经系统引起的。
能激活菜青虫口器上下颚栓椎感受器
的厌食神经原，从而抑制了引起食欲的神经元信号传递；影响助食素的神经生理调制和抑制化感接收功能是和印楝素拒食活性有关的主要机制。
②对昆虫血淋巴的影响。能降低昆虫的血细胞数量、血淋巴蛋白质含量、血淋巴海藻糖和金属阳离子浓度。
③对消化系统的影响，抑制蛋白酶、淀粉酶和脂肪酶；抑制复合胺对中肠的刺激作用和肠胃神经系统对中肠的控制作用，从而抑制蝗虫中肠的蠕动。
④对生殖功能和遗传物质的影响。可致脂肪体中的DNA,RNA和有关蛋白质的浓度均降低；雌成虫的卵巢、输卵管。受精囊中的蛋白质水平和各种酶的活性均降低；抑制雌虫生殖腺中的海藻糖酶的活性。
⑤对昆虫内分泌系统的影响。靶标器官主要集中在脑、咽侧体、心侧体、前胸腺等，印楝素较容易对这些器官的膜质发挥作用，使细胞膜肿胀破裂，从而使得脑神经肽、保幼激素、蜕皮激素等合成和释放受阻。
⑥作用于表皮，抑制昆虫表皮几丁质的积累，使表皮几丁质含量下降，影响昆虫的脱皮过程。
⑦其他影响 引起细胞毒性及骨骼和内脏肌生理上的细微变化；作用于细胞骨架肌动蛋白，引起果蝇发育异常和细胞凋亡等细胞缺陷
1.2.4.6鱼尼丁 生物碱，触杀胃毒。鱼尼丁受体钙通道的调节剂，使钙通道开放而耗尽胞内贮存钙，导致昆虫肌肉抽搐和麻痹，逐渐死亡。

第二节 植物源杀菌剂的作用方式和机理
作用机理 举例 虎杖提取物
广谱杀真菌，提高植物抗病力（增强免疫系统）
第三节 植物源除草剂的作用方式和机理
3.1作用方式
选择性、灭生性、触杀、内吸
3.2作用机理：
①化感物质增加细胞膜的透性
②影响细胞分裂、伸长和根尖的细微结构
③影响矿质离子吸收
④影响呼吸作用
⑤影响光合作用
⑥影响植物激素的活性
举例
问：
丁香油：丁香植物精油。非选择性触杀，叶面处理剂。控制地上绿色部分。经口经皮低毒。
壬酸：牻牛儿科植物天竺葵生物酸 壬酸。广谱低毒非传导性触杀除草剂，低环境风险、无残毒。治理苔藓、地钱。破坏植物细胞膜，导致细胞功能迅速丧失。
玉米麸质：土壤处理剂，释放化感物质，其代谢产物五肽除草。
松油：非选择性非传导性触杀，低毒，快速降解除草剂。
纤精酮除阔叶杂草和禾本科杂草，使其白化。
桉树脑：单萜。抑制植物生长。
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第四章 植物源农药的环境安全性
第一节 植物源农药的毒性
1.1农药的毒性
大鼠口服 高毒<50 中毒50-500 低毒>500
慢性毒性：三致：致癌致畸致突变
1.2植物源农药的毒性
烟碱高毒
1.2.1除虫菊素 无三致，
烟碱①具有一定致畸作用，如对青蛙，也对大鼠胚胎发育迟缓，影响神经发育而影响幼崽行为
②无直接致癌作用，但其代谢产物，主要是亚硝胺类致癌，但无致突变作用。
1.2.3鱼藤酮 对鱼高毒，无三致
1.2.4 藜芦碱 高毒 靶标：电压门控型钠离子通道，但作用靶点位置和烟碱不同；用量少，易降解。
1.2.5印楝素 低毒 积蓄系数>5，弱积蓄毒性；对皮肤无毒性过敏，对哺乳动物毒性低

第二节 植物源农药的环境行为

2.1农药的环境行为
农药的环境行为是农药在环境中发生的各种物理和化学现象的统称，包括农药在环境中的化学和物理行为。
化学行为：指农药在环境中的残留性，及其降解和代谢过程；残留性指农药施用后在环境和生物体内残存时间和数量的行为特征，它主要取决于农药的降解性能。
物理行为：农药在环境中的移动性，及其迁移扩散规律。移动扩散是指农药从防治区向周围环境扩散的行为。
2.2问：植物源农药的环境行为
植物源农药是环境友好的农药，在环境中易降解、对非靶标生物安全、低毒和无污染。
举例：①印楝素稳定性很差，容易光解、热分解，水解时间仅7天左右。
②鱼藤酮易降解，难淋溶，容易光解和水解，碱性环境下分解。
第三节 植物源农药对非靶标生物的毒性
除虫菊素 对鱼高毒
烟碱 对鸟、蛙、蚤、水藻低毒
鱼藤酮 对鱼高毒，其他低毒
印楝素 低毒
第四节 植物源农药在作物上的残留
4.1农药残留
农药残留：是指农药使用后，残存于生物体、农副产品和环境中的微量农药原体、降解物、有毒代谢物和杂质的总称。
4.2物源农药在作物上的残留
MRL最大残留限量
第五章 植物源农药主要产品
第六章 植物源农药应用技术
第一节 植物源农药田间效果的评判方法
①田间药效试验：在自然条件下，通过植物种类、有害生物、有益生物等多种因素综合作用研究农药在应用上的各种效应，了解其防治效果，使用剂量和使用技术，是综合评价农药的使用和推广价值必须的步骤。
②常用评判指标：是以害虫本身对药剂的反应（如死亡率、虫口减退率）作为评判指标。
以害虫造成的危害损失（如被害株率、蛀果率）
③特殊评判指标：采用损失率作为指标。
特殊作用，不宜单纯用死亡率或虫口减退率作为防治效果的评判标准。
1.1以作物被害程度为指标的计算方法
通式：
防治效果=（IDck-IDt）*100/ IDck
IDck —对照区作物受害程度
IDt —处理区作物受害程度
受害程度可以是产量、虫果率、被害率。尤其是蚜虫不易计数但症状明显的，如卷叶率。
不足：①不能直接杀虫剂对害虫本身的效果，同时不能区分出药剂作用特点，如直接杀伤、拒食、趋避等。②对很多害虫不适用。比如某些不快速造成明显被害症状及危害程度不易测定的害虫。
1.2以害虫数量为指标的计算方法。
（1）仅考虑防治区施药前后虫口数量变化的药效计算（可查活虫数，用虫口减退率来代替死亡率）
虫口减退率（%）=（药前虫口数-药后虫口数）/药前虫口数
**用虫口减退率来表示药效，可以不设立空白对照，以免造成重大经济损失。
（2）直接比较对照区和防治区施药后虫口数量的药效计算。
防治效果（%）=防治后对照区虫数-防治后防治数/防治后对照区虫数 *100

特点：必须设立对照，但不考虑防治前对照区和防治区虫口基数的差异。
该假设的依据:对照区和防治区在防治前的虫口基数一致，其以后的消长情况也一致。
解决方法，增加重复数和小区合理排列。
（3）既考虑防治前后虫数变化，同时设立对照予以校正的药效计算。
校正虫口减退率（%）=处理区虫口减退率（%）-对照区虫口减退率/100-对照区虫口减退率

更简单直观实用的公式 handerson-tilton
防治效果（%）=（1-Ta*Cb/Tb*Ca）*100
Ta 施药区防治后害虫数
Tb施药区防治后害虫数
Ca施药区防治后害虫数
Cb施药区防治后害虫数

不用计算虫口减退率，对于防治后仍有增长的也适用。能直接反映出药剂的杀虫特性和杀虫效果。
1.3用虫日和累积虫日评价药效
考虑昆虫危害情况、种群组成及数量变化。将杀虫剂对害虫的压低作用和对作物的保护作用结合起来。
虫日=（Xi+1-Xi）[(Yi+1+Yi)/2]
累积虫日=（Xi+1-Xi）[(Yi+1+Yi)/2]
Xi+1Xi为相邻两次调查的时间，单位为天
Y为虫数，单位为头

校正虫日

第二节 植物源农药的应用技术
2.2和化学合成农药相比植物源的显著特点：①专一性强，活性高②和环境兼容性好，在自然界中能自行降解③对有益生物及非靶标生物毒性低④作用机理独特⑤多种成分协同发挥作用，产生抗药性缓慢⑥开发利用途径多，种类多，开发潜力大，发展前途广阔

使用植物源农药要考虑有害生物、作物、药剂及环境之间的关系，制定科学施药的方案。
应用范围：杀虫剂用在经济附加值高的植物上
防治对象：杀菌谱窄，只适用于防治登记或推荐的病害
施药适期：治早，治小
施药技术：①根据保护对象的特点适法施药
②大田用药以全覆盖喷施为主
③针对环境因子灵活用药
④充分发挥和利用植物源农药的禀性
⑤选择适宜的植保机械
⑥植物源农药使用技巧：
使用二级稀释法配制药液
加入适量的表面活性剂
注意稀释用水的碱度
注意稀释用水的温度
植物源农药和其他生物源农药混用
在一般大田和无公害生产区可以考虑和其他化学农药混用
***在短时间、高效率、高质量、快速的施药，是保证植物源农药田间使用效果的关键

虽然不考虑抗药性问题，药害问题，安全间隔期及对土壤微生物的影响等。
注意事项：①不能一概而论植物源农药是安全的，个别品种对人畜等的毒性比较高
②对于即食，鲜食性农产品，在食用前也需认真清洗
③烟碱等植物源农药尽管危害性较小，但也要注意其使用安全性，尤其是对水生动物，传粉昆虫等的影响。不能无原则和其他农药。化肥混用
④大对数植物的花期不宜使用

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