常用抗菌药物临床规范化应用.pptx

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Escalation,）,早期对病原菌清楚，直接选针正确抗生素，不需用降阶梯疗法。,早期对病原菌不清楚，结合本单位常见菌选择一个广谱足量抗生素，一旦培养阳性再进行修正。,用广谱抗生素后,2-3,天，从症状、体征、化验及影像学结果能够进行调整。,普通给药,7,天，对于绿脓杆菌等感染或败血症，能够延长至,10,14,天。,对于严重感染病人能够使用抗生素联合治疗。要及时依据病情调整用药。,常用抗菌药物临床规范化应用,第10页,第一节 杀菌剂,临床惯用抗菌药品及应用关键点,常用抗菌药物临床规范化应用,第11页,抗感染药品分类,抗生素类,分类,全合成抗感染药品,其它：,抗真菌药、抗病毒药、抗结核药等,-,内酰胺类,氨基糖苷类,大环内酯类,四环素类,林可霉素类,糖肽类等,肽内酯类（达托霉素）,青霉素类,头孢菌素类,头霉素类,单环菌素类,碳青霉烯类,-,内酰胺酶抑制剂,+-,内酰胺类药品组成复方抗生素,磺胺药与甲氧苄啶,硝基呋喃类,喹诺酮类,噁唑烷酮类,常用抗菌药物临床规范化应用,第12页,抗菌药品作用机制,1.,阻断细胞壁合成,如,内酰胺类、糖肽类,2.,损伤细胞膜,影响通透性,如多粘菌素、抗真菌药品（两性霉素和氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑),肽内酯类（达托霉素）,3.,阻断核糖体蛋白合成,如氨基糖苷类、四环素、,红霉素、林可霉素、噁唑烷酮类（利奈唑胺）,4.,影响核酸合成,（,DNA,、,RNA,）,喹诺酮、利福平、甲硝唑,5.,影响叶酸代谢,磺胺类,6.,抑制结核环脂酸合成,异烟肼,常用抗菌药物临床规范化应用,第13页,1.,杀菌剂：,（1,）,-,内酰胺类（繁殖期杀菌剂）,青霉素类：天然、耐酶、广谱(,氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青霉素,),等。头孢菌素类：包含第一、二、三、四代头孢菌素类。非经典,-,内酰胺类：包含单环类、头霉素类、碳青霉烯类、,-,内酰胺酶抑制剂等。,（2,）氨基糖苷类（静止期杀菌剂）（,3,）磷霉素（快速杀菌剂）（,4,）糖肽类（快速杀菌剂）（,5,）利福霉素类（杀菌剂）（,6,）氟喹诺酮类（快速杀菌剂）,2.,抑菌剂,（1,）大环内酯类（快速抑菌剂）（,2,）四环素类（快速抑菌剂）（,3,）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂）（,4,）林可霉素类（快速抑菌剂）（,5,）磺胺类（慢速抑菌剂）,常用抗菌药物临床规范化应用,第14页,杀菌剂,常用抗菌药物临床规范化应用,第15页,一、,-,内酰胺类抗生素,当前有六类：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、头霉素、单环类和,-,内酰胺酶抑制剂。,共性：都有,内酰胺环，可被,内酰胺酶水解而失效。,作用机制：抑制细胞壁合成。,影响其作用原因：,1.抗生素浓度以及作用剂量,2.抗生素透过细胞膜能力,3.对,内酰胺酶作用抵抗力,4.和靶位亲和力,抗生素血药浓度与给药方法相关：,时间依赖型,，每4-6小时一次,常用抗菌药物临床规范化应用,第16页,内酰胺类抗生素给药方法,A.,头孢唑啉,B.,头孢唑啉,C.,头孢唑啉,2g IV,小壶入,2g+0.9%NS 100ml IV 1h 2g+0.9%NS 500ml iv,滴,浓,度,时 间,间隔时间:Tid 8-2-8,Q8h 8-4-0,Q12h 8-8 (,对半衰期长,),常用抗菌药物临床规范化应用,第17页,1.,青霉素类,主要抗,G+,菌：,对青霉毒酶不稳定，可出现严重过敏反应，治疗革兰阳性球菌（葡萄球菌除外）、奈瑟菌属和梅毒首选药品。,青霉素V：耐酸，口服，活性较青霉素G差。,青霉素G：注射，剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可1000万U/日，要分次给，每次500万U，主要用于G(+)菌。,耐酶青霉素：,耐青霉素酶，主要治疗产青霉素酶菌,苯唑西林、氯唑西林,广谱青霉素：,对革兰阳性、阴性菌都有效，对青霉素酶不稳定,氨苄西林和,阿莫西林,：对阴性菌活性强，但易被,内酰胺酶破坏。,对铜绿假单胞菌有效广谱青霉素：,氧哌嗪青霉素:：对G(-)杆菌，绿脓杆菌和厌氧菌有效，但对产酶金葡菌无效,常用抗菌药物临床规范化应用,第18页,2.,头孢菌素分类,第一代,第二代,第三代,第四代,主要用于,小区,金葡菌感染（呼吸道和尿路感染以及皮肤、软组织感染等）,。惯用头孢唑林。口服头孢菌素如头孢氨苄主要用于轻度上述感染。手术切口感染预防治疗。,G-,作用，,用于治疗小区大肠杆菌、克雷伯菌等敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染。,部分肠杆菌科细菌，如沙雷，普通变形杆菌敏感差。,应用较多是头孢呋辛等。,用于各种,阴性杆菌,所致尿路感染及危及生命败血症、肺炎和腹腔感染等。口服用于G-,菌所致各系统中度感染；用于耐药,G-,菌,所致严重感染。多用于院内感染。,G+，G-菌,，对Ampc酶稳定，用于产气肠杆菌、阴沟肠杆菌,和沙雷菌感染。重症感染。,常用抗菌药物临床规范化应用,第19页,2.,头孢菌素类,口服:,头孢羟氨,苄,(cefadroxil),头孢氨苄(cefalexin),头孢拉,定,(cephradine),头孢克洛(cefaclor),希刻劳,头孢呋辛酯(cefuroxime axetil)，,伏乐新,头孢丙烯(cefprozil),头孢克肟(cefixime),头孢布烯(ceftibuten),常用抗菌药物临床规范化应用,第20页,注射剂,第一代头孢菌素,：,主要针对,G(+),球菌,头孢唑啉,(cefazolin),头孢拉定,(cephradine),第二代头孢菌素：,对,G(+),球菌和,G(-),杆菌都有效，但对,G(-),杆菌不如第三代头孢菌素,头孢孟多,(cefamandol),头孢呋辛,(cefuroxime),头孢替安,(cefotiam),常用抗菌药物临床规范化应用,第21页,第三代头孢菌素：主要针对G(-)杆菌,头孢哌酮,(cefoperazone)主要由胆道排泄(80%),头孢噻肟(cefotaxime)代谢产物对G(+)菌有效,头孢唑肟(ceftizoxime)对G(-)杆菌杀菌作用强,头孢曲松,(ceftriaxone)半衰期长达小时,头孢他定,(ceftazidime)对绿脓杆菌效果显著,头孢地嗪(cefodizime)有提升细胞免疫功效,头孢甲肟(cefmenoxime)蛋白结协力高(77-85%),主要由肾排泄,头孢匹胺(cefpiramide)对绿脓杆菌作用同头孢哌酮，,半衰期为4-5h，24h尿中排出22.5%，粪中,排出0-36.9%,常用抗菌药物临床规范化应用,第22页,头孢吡肟,（Cefepime）对各种,内酰酶稳定，抗菌活性 较第三代头孢菌素强，t1/2为1.2-1.7h，80-92%由肾排出，蛋白结协力为5-10%。,头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广，对G(+)球菌作用强，对一些染色体介导,内酰胺酶较稳定，t1/2为h，80-90%由肾排出。,头孢克定,（,cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强4-16倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种,内酰胺酶高度稳定。,第四代头孢菌素：,常用抗菌药物临床规范化应用,第23页,3.,头霉素类抗生素,自链球菌取得,-,内酰胺类抗生素,化学结构及抗菌活性与头孢菌素相仿（仅在,7,位上多一个氧甲基），以头孢命名,对革兰阴性菌，厌氧菌都有较强活性,对,ESBL,酶稳定,代表药：头孢西丁、头孢米诺,腹腔感染、盆腔感染,常用抗菌药物临床规范化应用,第24页,3.,头霉素,1.,头孢西丁,(cefoxotin),2.,头孢美唑（,Cefmetazon),3.,头孢米诺,(Cefminoxine),4.,头孢拉他（,Moxilactam),相当于二代头孢,相当于三代头孢,常用抗菌药物临床规范化应用,第25页,4.,碳青霉烯类抗生素,本品为含有碳青霉烯环硫霉素类抗生素。,抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶稳定，多重耐药菌及产,-,内酰胺细菌都有抗菌作用。,消除半衰期短：,1h,两种：,对G+,、,G-,需氧菌及厌氧菌都有极强活力：亚胺培南、美罗培南,除了绿脓等非发酵菌无效：厄他培南,常用抗菌药物临床规范化应用,第26页,4.,碳青霉烯类,亚胺培南（Imipenem)又名泰能，和西司他丁cilastatin以1：1组成，降低对肾毒性，对G(+)菌、肠杆菌科、绿脓杆菌、厌氧菌都有较强作用。,美洛培南（Meropenem)作用基本同泰能，对肾脱氢肽酶稳定，不良反应少。不需加西司他丁。,帕尼培南（Panipenem)和倍他米隆（betamipron)以1：1配制合剂，对G,+、,G,-、,需氧菌和厌氧菌都有强大抗菌活性。,厄他培南（Etapenem）又名怡万之，不抗铜绿假单胞菌，主要经肾脏排出，其血浆半衰期为4.34.6h。,常用抗菌药物临床规范化应用,第27页,5.,单环类,对革兰阴性需氧菌作用强，对革兰阳性需氧菌和厌氧菌几乎无作用,对各种-内酰胺酶（不包含ESBL）稳定,抗铜绿假单胞菌作用与头孢哌酮相同,分子量小，抗原性弱，较少引发变态反应,氨曲南（aztreonam)对肠杆菌科和绿脓杆菌作用强,常用抗菌药物临床规范化应用,第28页,6.,-,内酰胺酶抑制剂,舒巴坦（sulbactam):,优立新（unasyn):是氨苄青霉素和舒巴坦合剂，百分比为2:1，750mg优立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg,舒普深（sulperazon)：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1 合剂,棒酸(clavulanic acid):,安灭菌(augmentin):是羟氨苄青霉素 250mg和棒酸 125mg 2:1 合剂,力百汀注射剂0.6g 是阿莫西林 0.5g加棒酸0.1g 合剂,特美汀(timentin):是替卡西林(ticarcillin)3g和棒酸 0.1-0.2g 合剂,他唑巴坦(tazobactam)：,特治星,(tazocin)是他唑巴坦和哌拉西林以1:8 合剂,适用产酶金葡菌、肠杆菌、脆弱类杆菌、绿脓杆菌,常用抗菌药物临床规范化应用,第29页,7.,其它,青霉烯类,法罗培南,完全人工合成,氧头孢烯类,拉氧头孢 -,与第三代头孢菌素相近（头孢噻肟）,常用抗菌药物临床规范化应用,第30页,二、氨基糖苷类,（一）共同特点：,1.水溶性好，性质稳定，胃肠道吸收差。,2.抗菌谱广。,3.有交叉耐药性。,4.肾毒性、耳毒性和神经肌肉接头阻滞作用。,5.不,易,经过血脑屏障。,（二）作用机制：抑制蛋白合成。,（三）抗菌后效应：抗生素和细菌短暂接触去除后，在一定时,间内对细菌仍有抑制作用。,（四）给药方法：浓度依赖型 每日一次。,（五）当前有：链霉素、阿米卡星,、依替米星、奈替米星,。,常用抗菌药物临床规范化应用,第31页,三、喹诺酮类,作用机制：抑制,DNA,螺旋酶，干扰细菌,DNA,合成。,第一代：萘啶酸、吡哌酸，主要用于泌感。,第二代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星。用于肠道感染。,第三代：司巴沙星、托氟沙星、加替沙星、格帕沙星。对肺炎球菌等革兰阳性菌活性增大。,第四代：曲伐沙星、莫西沙星、克林沙星。对革兰阳性菌和厌氧菌含有强活性,常用抗菌药物临床规范化应用,第32页,喹诺酮类适应证,最适适用于肠道感染：如伤寒、痢疾、霍乱。,对布氏杆菌、军团菌、结核杆菌也有效,对绿脓杆菌感染有效,三、四代对革兰阳性球菌和厌氧菌有效。,常用抗菌药物临床规范化应用,第33页,喹诺酮类不良反应,胃肠道反应：恶心、腹部不适。,中枢神经系统：与茶碱适用时易出现。嗜睡、眩晕、头痛、精神异常,光毒性：红斑。,关节软骨毒性：影响小儿软骨发育，孕妇慎用。,淤胆性肝炎,肾毒性：结晶尿、血尿。,常用抗菌药物临床规范化应用,第34页,四、磷霉素,国内于1972年试制成功，1980年用于临床。本品具广谱抗菌作用，对葡萄球菌、大肠杆菌、志贺菌属及沙雷菌属等有较高抗菌活性。对绿脓、变形、产气、肺炎杆菌和部分厌氧菌也有一定活性，但较,内酰胺类稍差，体内抗菌活性较体外强，因为结构特点，与其它抗生素不产生交叉耐药性。本品口服30-40%由胃肠道吸收，半衰期1.5-2h，不良反应少。,常用抗菌药物临床规范化应用,第35页,五、糖肽类,抗菌谱窄，抗菌作用强。,毒性大，肾毒性。,敏感菌引发严重感染，普通不作为首选。,临床常见药品：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。,MRSA,、,MRSE,和肠球菌对本药非常敏感。,万古霉素属于时间依赖性抗菌药品,常用抗菌药物临床规范化应用,第36页,六、利福霉素,利福平、利福喷丁,治疗结核、麻风，与红霉素适用治疗军团菌感染,。,常用抗菌药物临床规范化应用,第37页,抑菌剂,常用抗菌药物临床规范化应用,第38页,一、大环内酯类,抗菌谱窄：,G,，军团菌、衣原体和支原体。,交叉耐药性。,经胆汁排泄，毒性低，安全。,惯用药品：,14,环：红霉素、罗红霉素和克拉霉素,15,环：阿奇霉素,16,环：螺旋霉素,常用抗菌药物临床规范化应用,第39页,一、大环内酯类,老大环内酯类,新大环内酯类,红霉素 罗红霉素,麦迪霉素 甲红霉素,螺旋霉素 阿奇霉素,白霉素 地红霉素,交沙霉素 克拉霉素,常用抗菌药物临床规范化应用,第40页,新大环内酯类优点,半衰期长,胃肠道反应少,对肝功效影响小,常用抗菌药物临床规范化应用,第41页,二、四环素,对革兰阳性菌活性优于革兰阴性菌。,不良反应：牙齿着色、肝损、骨生长抑制。,惯用药品：,四环素、强力霉素、美满霉素。,8,岁以上患者,治疗：立克次体、支原体、衣原体、布氏杆菌,常用抗菌药物临床规范化应用,第42页,三、氯霉素,对革兰阴性菌活性强于革兰阳性菌,不良反应：骨髓抑制，再障。,四、林可霉素类,对大多数革兰阳性菌和厌氧菌。但当前耐药率很高。,包含林可霉素，克林霉素。,五、磺胺类,治疗肺孢子菌肺炎。,常用抗菌药物临床规范化应用,第43页,其 他,一、呋喃类,仅使用于肠道和尿路感染,二、硝咪唑类,厌氧菌,甲硝唑、替硝唑,三、植物类,黄连素，肠道感染,常用抗菌药物临床规范化应用,第44页,抗菌药,上市,国家,抗菌活性,适应证,利奈唑胺,Linezolid,美国,MRSA,VRE,PRSP,CAP,、,HAP,、,VRE,感染、糖尿病足感染,替加环素,Tigecycline,美国,GPC:MRSA,VRE,GNB:,不动有效，铜绿耐药，厌氧菌：有效,复杂性皮肤软组织感染,复杂性腹腔感染,厄他培南,Ertapenem,美国,与亚胺培南相仿,铜绿、不动、肠球耐药,腹腔感染、盆腔感染,CAP,、,cUTI,MRSA,：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌；,MRSE,：耐甲氧西林表皮葡萄球菌,VRE,：耐万古霉素金黄色葡萄球菌；,PRSP,：耐青霉素肺炎链球菌,GPC,：革兰氏阳性球菌；,GNB,：革兰氏阴性杆菌,CAP,：小区取得性肺炎；,HAP,：医院取得性肺炎,cUTI,：复杂性尿路感染,常用抗菌药物临床规范化应用,第45页,抗生素不良反应,皮疹,血象改变,肝功效损伤,肾功效损伤,药品热,软骨发育受影响,过敏性休克,常用抗菌药物临床规范化应用,第46页,谢谢大家,合理用药是全体医务人员永恒主题！,感激您为此做出努力！,常用抗菌药物临床规范化应用,第47页,