药理学专业知识培训专家讲座.pptx

药 理 学药理学专业知识培训第1页第十章、局部麻醉药l l局部麻醉药：是一类能在用药局部可逆性阻断感觉神经冲动发生与传导药品。在保持意识清醒情况下，可逆地引发局部组织痛觉消失。最早应用局麻药是生物碱可卡因Cocaine，1904年人工合成普鲁卡因procaine，1943年合成利多卡因lidocaine。药理学专业知识培训第2页第一节、局麻药应用方法l l1、表面麻醉（topical anaesthesia）：选取表面穿透力强药品喷或涂在黏膜表面，使黏膜下感觉神经末梢产生麻醉。惯用于咽喉、鼻腔、眼睛、呼吸道与尿道手术。药理学专业知识培训第3页2、浸润麻醉（infiltration anaesthesia）：l将药品注射于手术野皮下或手术区各层组织里，使感觉神经末梢受药品浸润后产生局麻作用。惯用于浅表小手术。药理学专业知识培训第4页l l将局麻药注于神经干或神经丛周围，阻断神经冲动传导，使其支配区域产生麻醉，用于四肢及口腔手术。3、（阻滞麻醉，conduction anaesthesia，block anaesthesia）：药理学专业知识培训第5页4、珠网膜下腔麻醉l l（脊麻，腰麻，subarachnoid anaesthesia，spinal anaesthesia）：将药品注入珠网膜下腔，使脊神经支配区域产生麻醉，麻醉范围较广。适合用于下腹部及下肢手术。药理学专业知识培训第6页l（epidural anaesthesia）：将药液注入硬脊膜外腔，使经过此腔穿出椎间孔脊神经根麻醉。可用于颈部到下肢手术。5、硬脊膜外麻醉药理学专业知识培训第7页第二节、局麻药化学结构与分类l局麻药都有相同基本结构：l1、亲脂性芳香族环或杂环，使药品与作用部位更易结合而且降低酯酶或肝酶破坏，能增加药效，延长作用时间。药理学专业知识培训第8页l2、亲水性烷胺基仲胺或叔胺，含有中等强度碱性，有利于制成水溶性盐类。在正常体液中均离子化。药理学专业知识培训第9页l3、中间连接部分，以酯键形式结合成芳香酯类如普鲁卡因，或酰胺类如利多卡因。酯类药品在血浆中被酯酶水解，而酰胺类药品则较稳定，不易分解。药理学专业知识培训第10页第三节、局麻作用与作用机制l l1、作用：局麻药对任何神经元都有阻断作用。但不一样类型神经纤维对局麻药敏感性各不相同。在完整神经上，敏感性与神经纤维直径成反比，即神经纤维愈粗，所需局麻药浓度愈大。局麻药对外周神经麻醉作用依次为痛觉、感觉、运动。局麻作用能够完全消失，药品对神经组织无伤害性刺激，无后遗效应。药理学专业知识培训第11页2、机制：l l局麻药从膜内侧阻断Na+通道，抑制了动作电位发生和传导，从而发挥局部麻醉作用，单纯细胞膜外给药无效。局麻药对Na+通道阻断作用与Na+通道状态相关：Na+通道越开放，则局麻药结合越强，局麻作用越强；而Na+通道处于关闭状态时，局麻药作用减弱。药理学专业知识培训第12页第四节、局麻药吸收作用l局麻药普通为局部用药，但最终仍会被吸收入循环系统抵达体内各器官，干扰全部能产生电兴奋组织细胞，产生毒性反应，主要是中枢神经和心血管方面反应。药理学专业知识培训第13页1、中枢神经系统：l l小剂量局麻药可引发镇静、痛阈值提升、头昏、眩晕、以至知觉迟钝、意识含糊。试验证实局麻药引发惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯二氮类作用于边缘系统能加强GABA能神经元抑制作用，其反抗局麻药中毒性惊厥效果较巴比妥类更加好。药理学专业知识培训第14页2、心血管系统：l主要是血管扩张和心脏抑制。小剂量局麻药也可能引发死亡，原因可能与局麻药抑制心脏正常起搏点引发室颤等相关。药理学专业知识培训第15页第五节、影响局麻药作用原因l l1、局麻组织pH：在体内呈离子型（RNH+）和非离子型（RN）两种形式存在。RN脂溶性高，轻易穿过神经细胞膜。RN进入神经细胞后，因为细胞内pH（7.08）较细胞外液pH（7.4）低，又变成带电荷阳离子，并与膜内侧阴电荷联结而发挥麻醉作用。当细胞外液pH降低时，能透过细胞膜RN极少，所以局麻效果降低。药理学专业知识培训第16页2、血管收缩情况：l为降低局麻药吸收，延长局麻药在作用部位滞留时间，应用局麻药时，普通都加入微量肾上腺素以收缩血管。药理学专业知识培训第17页3、局麻药代谢；l l（1）普鲁卡因主要在血浆中被胆碱酯酶水解失效，水解产物有对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者能减弱磺胺药抗菌效应，故两药不宜使用；l l（2）后者能增强洋地黄作用，使洋地黄在惯用量时即出现毒性反应，故服用洋地黄制剂病人慎用。l l（3）酰胺类局麻药主要经肝P-450酶代谢，肝功障碍或肝血流量降低时，代谢减慢。药理学专业知识培训第18页3、局麻药代谢l l4、体位与比重：腰麻时病人体位与药液比重可影响药液水平面。增加药液比重，使药液下沉，防止药品上升，扩散进入颅腔危及呼吸而发生意外。临床用抽出病人脑脊液溶解药品，加葡萄糖，使药液比重高于脑脊液，麻醉将安全有效。药理学专业知识培训第19页第六节、临床惯用局麻药l l普鲁卡因普鲁卡因procaineprocaine（奴佛卡因，奴佛卡因，novocainenovocaine）l l用途：用途：l l（1 1）穿透力差，普通不用于表面麻醉。）穿透力差，普通不用于表面麻醉。l l（2 2）浸润麻醉用）浸润麻醉用0.25%-0.5%0.25%-0.5%等渗液；传导麻醉用等渗液；传导麻醉用1%-2%1%-2%溶液；硬膜外麻醉用溶液；硬膜外麻醉用2%-4%2%-4%溶液。溶液。l l（3 3）珠网膜下腔麻醉。）珠网膜下腔麻醉。药理学专业知识培训第20页不良反应：l惯用量极少出现反应，大量吸收后可引发中枢神经系统先兴奋后抑制。及少数病人可出现过敏反应。药理学专业知识培训第21页丁卡因tetracainel l（地卡因，dicaine，pantocaine）：局麻作用比普鲁卡因强10倍，穿透力强。适合用于表面麻醉，如眼、耳、鼻、喉科手术。药理学专业知识培训第22页利多卡因llidocaine（lignocaine，xylocaine）：与普鲁卡因相比，l本品穿透力强、弥散广、作用快、维持时间长。药理学专业知识培训第23页作用：l l（1）表面麻醉l l（2）浸润麻醉l l（3）传导麻醉与硬膜外麻醉l l（4）珠网膜下腔麻醉药理学专业知识培训第24页布比卡因l lbupivacaine（丁吡卡因，麻卡因，marcaine）；局麻作用比利多卡因强，维持时间也长，是一长期有效局麻药。本品主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。药理学专业知识培训第25页 THE END药理学专业知识培训第26页