解热镇痛抗炎药和抗痛风药专家讲座.pptx

解热镇痛抗炎药与解热镇痛抗炎药与抗痛风药抗痛风药主要内容：主要内容：第一节解热镇痛抗炎药第一节解热镇痛抗炎药第二节抗痛风药第二节抗痛风药解热镇痛抗炎药和抗痛风药第1页antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 非非甾甾体体抗抗炎炎药药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）是是一一类类含含有有解解热热、镇镇痛痛作作用用，绝绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用药品。大多数还兼有抗炎和抗风湿作用药品。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第2页 1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）1899年年Bayer 药厂合成药厂合成aspirin，开创了，开创了NSAIDs发展发展 先河先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 解热镇痛抗炎药和抗痛风药第3页解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药作作作作用用用用机机机机制制制制经过抑制环氧酶（经过抑制环氧酶（经过抑制环氧酶（经过抑制环氧酶（PGPG合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用合成酶）发挥作用解热镇痛抗炎药和抗痛风药第4页主要生理主要生理主要生理主要生理 保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜保护胃粘膜 细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递细胞间信号传递学学学学 功功功功 能能能能 调整血小板功效调整血小板功效调整血小板功效调整血小板功效 骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长骨骼肌细胞生长 调整外周血管阻力调整外周血管阻力调整外周血管阻力调整外周血管阻力(PGI(PGI2 2)分娩分娩分娩分娩(妊娠时妊娠时妊娠时妊娠时PGPG增加增加增加增加)调整肾血流量和肾功效调整肾血流量和肾功效调整肾血流量和肾功效调整肾血流量和肾功效(PGI,PGE)(PGI,PGE)环氧酶环氧酶(cyclooxygenase)亚亚亚亚 型型型型 固有型固有型固有型固有型 诱生型诱生型诱生型诱生型来来来来 源源源源 绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织绝大多数组织 炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主炎症反应细胞为主生成条件生成条件生成条件生成条件 自然存在自然存在自然存在自然存在 刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成刺激后诱导生成病病病病 理理理理 学学学学 损伤早期疼痛、风湿病损伤早期疼痛、风湿病损伤早期疼痛、风湿病损伤早期疼痛、风湿病 炎症反应炎症反应炎症反应炎症反应 COX-1 COX-2解热镇痛消炎解热镇痛消炎药药解热镇痛抗炎药和抗痛风药第5页药理作用药理作用药理作用药理作用v 解热作用解热作用解热作用解热作用v 镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用v 抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用解热镇痛抗炎药和抗痛风药第6页下丘脑对体温调整作用下丘脑对体温调整作用下丘脑对体温调整作用下丘脑对体温调整作用体体体体温温温温升升升升高高高高原原原原因因因因 当当当当人人人人体体体体受受受受到到到到病病病病原原原原体体体体及及及及其其其其毒毒毒毒素素素素侵侵侵侵袭袭袭袭后后后后，可可可可刺刺刺刺激激激激中中中中性性性性粒粒粒粒细细细细胞胞胞胞产产产产生生生生和和和和释释释释放放放放内内内内致致致致热热热热源源源源，它它它它进进进进入入入入下下下下丘丘丘丘脑脑脑脑前前前前部部部部视视视视前前前前区区区区，使使使使PGPG合合合合成成成成和和和和释释释释放放放放增增增增加加加加，PGPG作作作作用用用用于于于于体体体体温温温温调调调调整整整整中中中中枢枢枢枢，使使使使体体体体温温温温定定定定点点点点升升升升高高高高,引发发烧。引发发烧。引发发烧。引发发烧。人体发烧原因人体发烧原因人体发烧原因人体发烧原因体温体温体温体温 解热作用解热作用内内内内致致致致热热热热原原原原丘脑体温丘脑体温丘脑体温丘脑体温调整中枢调整中枢调整中枢调整中枢PGEPGE2 2 体温体温体温体温定点定点定点定点 解热镇痛抗炎药和抗痛风药第7页v解热作用（抑制中枢下丘脑解热作用（抑制中枢下丘脑COX）解热镇痛抗炎药和抗痛风药第8页 NSAIDs NSAIDs作用作用作用作用降低降低降低降低发烧发烧发烧发烧病人体温病人体温病人体温病人体温对对对对正常正常正常正常人体温无影响人体温无影响人体温无影响人体温无影响 与氯丙嗪区分与氯丙嗪区分与氯丙嗪区分与氯丙嗪区分解热镇痛抗炎药和抗痛风药第9页 NSAIDs NSAIDs作用作用作用作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用组组组组织织织织损损损损伤伤伤伤局部产生致痛物质局部产生致痛物质局部产生致痛物质局部产生致痛物质PGsPGs、5-HT5-HT、缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺缓激肽、组织胺痛觉感受痛觉感受痛觉感受痛觉感受 PGPG增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用经过抑制经过抑制经过抑制经过抑制 COX COX，使，使，使，使PGsPGs合成降合成降合成降合成降低而减轻疼痛低而减轻疼痛低而减轻疼痛低而减轻疼痛 。NSAIDsNSAIDs镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点镇痛作用特点：l l抑制外周病变部位抑制外周病变部位抑制外周病变部位抑制外周病变部位COXCOX，使，使，使，使PGPG合合合合成降低而降低疼痛；成降低而降低疼痛；成降低而降低疼痛；成降低而降低疼痛；l l镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝镇痛强度中等对轻、中度慢性钝痛有效，如神经痛、头痛、月经痛有效，如神经痛、头痛、月经痛有效，如神经痛、头痛、月经痛有效，如神经痛、头痛、月经痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛痛；锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。无效。无效。无效。l l无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。无耐受性和成瘾性。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第10页NSAIDsNSAIDs与吗啡镇痛作用比较与吗啡镇痛作用比较与吗啡镇痛作用比较与吗啡镇痛作用比较 NSAIDs 吗啡吗啡作用部位作用部位 外周外周 中枢中枢成成 瘾瘾 性性 无无 有成瘾性和欣快感有成瘾性和欣快感用用 途途 慢性钝痛慢性钝痛 各种疼痛各种疼痛解热镇痛抗炎药和抗痛风药第11页 炎症时炎症时炎症时炎症时抗炎作用抗炎作用抗炎作用抗炎作用 局部血管扩张，血流加速，血流量显著局部血管扩张，血流加速，血流量显著局部血管扩张，血流加速，血流量显著局部血管扩张，血流加速，血流量显著 增加增加增加增加 ，造成，造成，造成，造成红、热红、热红、热红、热；血管扩张，通透性增大，血液成份局部血管扩张，通透性增大，血液成份局部血管扩张，通透性增大，血液成份局部血管扩张，通透性增大，血液成份局部 渗出造成渗出造成渗出造成渗出造成水肿水肿水肿水肿；炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症炎症细胞（如白细胞）渗出，释放炎症 介质如介质如介质如介质如PGsPGs、缓激肽、缓激肽、缓激肽、缓激肽、LTsLTs、5-HT5-HT、组、组、组、组 胺等，引发胺等，引发胺等，引发胺等，引发疼痛疼痛疼痛疼痛。产生产生产生产生“红、肿、热、痛红、肿、热、痛红、肿、热、痛红、肿、热、痛”。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第12页 致致致致 炎炎炎炎 剂剂剂剂 扩张血管扩张血管扩张血管扩张血管 增加白细胞趋化性增加白细胞趋化性增加白细胞趋化性增加白细胞趋化性 增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用 缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、缓激肽、组胺、5-HT5-HT和和和和LTsLTs等等等等PGsPGs在炎症中作用在炎症中作用在炎症中作用在炎症中作用炎症局部产生炎症局部产生炎症局部产生炎症局部产生PGPG用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用苯胺类（如对乙酰氨基酚）无该作用解热镇痛抗炎药和抗痛风药第13页1.1.抑制炎症部位抑制炎症部位抑制炎症部位抑制炎症部位COXCOX，使，使，使，使PGsPGs合成降低，炎症减轻；合成降低，炎症减轻；合成降低，炎症减轻；合成降低，炎症减轻；2.2.抑制白细胞聚集，降低白细胞趋化性；抑制白细胞聚集，降低白细胞趋化性；抑制白细胞聚集，降低白细胞趋化性；抑制白细胞聚集，降低白细胞趋化性；3.3.降低缓激肽形成；降低缓激肽形成；降低缓激肽形成；降低缓激肽形成；4.4.保保保保护护护护溶溶溶溶酶酶酶酶体体体体膜膜膜膜，抑抑抑抑制制制制水水水水解解解解酶酶酶酶释释释释放放放放，使使使使致致致致炎炎炎炎致致致致痛痛痛痛介介介介质质质质降低。降低。降低。降低。NSAIDs NSAIDs抗炎机制抗炎机制抗炎机制抗炎机制NSAIDsNSAIDs抗炎作用特点：抗炎作用特点：抗炎作用特点：抗炎作用特点：只能缓解症状，不能根除病因，只能缓解症状，不能根除病因，只能缓解症状，不能根除病因，只能缓解症状，不能根除病因，对病原菌所致炎症无效，对病原菌所致炎症无效，对病原菌所致炎症无效，对病原菌所致炎症无效，主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。主要用于风湿性和类风湿性关节炎。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第14页v起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改进起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改进功效等功效等 v不能根治原发病；不能预防疾病发展；停药不能根治原发病；不能预防疾病发展；停药后可能快速出现后可能快速出现“反跳反跳”甚至症状再现等甚至症状再现等 v不是病因性治疗药不是病因性治疗药解热镇痛抗炎药和抗痛风药第15页 NSAIDs引发药品不良反应占全部药品不良反应1/3解热镇痛抗炎药和抗痛风药第16页v水杨酸类：水杨酸类：阿司匹林阿司匹林v苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛）v吡唑酮类：保泰松吡唑酮类：保泰松v吲哚乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）吲哚乙酸类：吲哚美辛（消炎痛）v邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸邻氨基苯甲酸类：甲芬那酸v芳基烷酸类：芳基烷酸类：布洛芬布洛芬v其它：双氯芬酸，其它：双氯芬酸，塞来昔布塞来昔布v复方：复方：解热镇痛抗炎药和抗痛风药第17页主要有：水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第18页1 1吸收、分布吸收、分布吸收、分布吸收、分布：口服：口服：口服：口服 胃肠道快速吸收，胃肠道快速吸收，胃肠道快速吸收，胃肠道快速吸收，水杨酸盐快速分布到全身组织，也能进入关节腔水杨酸盐快速分布到全身组织，也能进入关节腔水杨酸盐快速分布到全身组织，也能进入关节腔水杨酸盐快速分布到全身组织，也能进入关节腔及脑脊液，并可经过胎盘。及脑脊液，并可经过胎盘。及脑脊液，并可经过胎盘。及脑脊液，并可经过胎盘。阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合阿司匹林与血浆蛋白结合较少，而水杨酸盐结合率高，可达率高，可达率高，可达率高，可达80-90%80-90%。药动学药动学药动学药动学 乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid acetylsalicylic acid（阿司匹林，（阿司匹林，（阿司匹林，（阿司匹林，aspirinaspirin）解热镇痛抗炎药和抗痛风药第19页 2 2消除（代谢消除（代谢消除（代谢消除（代谢+排泄）排泄）排泄）排泄）：水杨酸盐水杨酸盐水杨酸盐水杨酸盐 肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖肝药酶代谢，代谢物与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后自尿排出。醛酸结合后自尿排出。醛酸结合后自尿排出。醛酸结合后自尿排出。肝脏对水杨酸代谢能力有限肝脏对水杨酸代谢能力有限肝脏对水杨酸代谢能力有限肝脏对水杨酸代谢能力有限 口服口服口服口服1g1g以下以下以下以下，一级动力学，半衰期，一级动力学，半衰期，一级动力学，半衰期，一级动力学，半衰期3-5h3-5h；1g1g时，时，时，时，零级动力学进行，半衰期零级动力学进行，半衰期零级动力学进行，半衰期零级动力学进行，半衰期15-30h15-30h；尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。尿中有水杨酸排出。碱化尿液可解救水杨酸中毒。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第20页1.解热镇痛解热镇痛 作用较强，适合用于感冒发烧、肌作用较强，适合用于感冒发烧、肌肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。肉痛、关节痛、经痛、神经痛等。降温作用不一样于氯丙嗪降温作用不一样于氯丙嗪降温作用不一样于氯丙嗪降温作用不一样于氯丙嗪镇痛作用镇痛作用镇痛作用镇痛作用与阿片类不一样与阿片类不一样与阿片类不一样与阿片类不一样2.抗炎抗风湿抗炎抗风湿 作用较强，但用量要比解热镇痛作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大剂量大1-2倍倍,最好用至耐受量（最好用至耐受量（3-4g）。）。快速缓解症状快速缓解症状：解热镇痛抗炎药和抗痛风药第21页v抗炎抗风湿抗炎抗风湿疗疗效效与与剂剂量量呈呈正正比比，最最好好用用至至最最大大耐受量耐受量解热镇痛抗炎药和抗痛风药第22页小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林小剂量阿司匹林 预防血栓形成。预防血栓形成。预防血栓形成。预防血栓形成。大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林大剂量阿司匹林 促进血小板聚集和血栓形成。促进血小板聚集和血栓形成。促进血小板聚集和血栓形成。促进血小板聚集和血栓形成。临床上应用小剂量（每日临床上应用小剂量（每日临床上应用小剂量（每日临床上应用小剂量（每日40mg40mg）可预防心肌梗塞、）可预防心肌梗塞、）可预防心肌梗塞、）可预防心肌梗塞、脑血栓及手术后血栓形成。脑血栓及手术后血栓形成。脑血栓及手术后血栓形成。脑血栓及手术后血栓形成。3.3.抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：抗血栓形成作用：长久规律应用：结肠癌长久规律应用：结肠癌长久规律应用：结肠癌长久规律应用：结肠癌阻遏阿尔茨海默病发生阻遏阿尔茨海默病发生阻遏阿尔茨海默病发生阻遏阿尔茨海默病发生驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫驱除胆道蛔虫4.4.其它其它其它其它解热镇痛抗炎药和抗痛风药第23页血小板血小板阿司匹林作用阿司匹林作用v影响血小板功效影响血小板功效-抗血栓抗血栓不可逆抑制血小板不可逆抑制血小板COX降低血小板血栓素降低血小板血栓素A2抑制血小板聚集抑制血小板聚集抗血栓抗血栓解热镇痛抗炎药和抗痛风药第24页TXA2PGI2抑制抑制血小板聚集血小板聚集扩张扩张血管血管促进促进血小板聚集血小板聚集收缩收缩血管血管收缩支气管收缩支气管血小板聚集受血小板聚集受TXA2和和PGI2调整调整预防血栓预防血栓形成形成缺血性心脏病缺血性心脏病心绞痛心绞痛降低心肌梗塞患者病死率及再降低心肌梗塞患者病死率及再梗塞率梗塞率小剂量小剂量30-50mg/Day预防血栓形成预防血栓形成解热镇痛抗炎药和抗痛风药第25页吗啡与阿司匹林镇痛作用比较吗啡与阿司匹林镇痛作用比较药名药名吗啡吗啡阿司匹林阿司匹林作用部位作用部位中枢中枢外周外周作用机制作用机制兴奋阿片受体兴奋阿片受体抑制前列腺素合成抑制前列腺素合成作用特点作用特点强强中等中等临床应用临床应用急性锐痛急性锐痛慢性钝痛慢性钝痛成瘾性成瘾性有有无无解热镇痛抗炎药和抗痛风药第26页1胃肠道反应胃肠道反应餐后服用；同服抗酸药、米索前列醇；肠溶片餐后服用；同服抗酸药、米索前列醇；肠溶片解热镇痛抗炎药和抗痛风药第27页2凝血障碍凝血障碍抑制血小板聚集抑制血小板聚集出血时间延长出血时间延长凝血时间延长凝血时间延长维生素维生素K可预防可预防血小板功效血小板功效慎用慎用肝功不全肝功不全术前术前出血倾向出血倾向不可逆不可逆解热镇痛抗炎药和抗痛风药第28页3水杨酸反应（剂量过大时）水杨酸反应（剂量过大时）处理：处理：马上停药马上停药碳酸氢钠碱化尿液加速药品排泄碳酸氢钠碱化尿液加速药品排泄表现：表现：大剂量（大剂量（大剂量（大剂量（5g/5g/日）应用：头痛、眩晕、恶心、日）应用：头痛、眩晕、恶心、日）应用：头痛、眩晕、恶心、日）应用：头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常呕吐、耳鸣、听力减退、视力下降及精神失常等症状，称为水杨酸反应。等症状，称为水杨酸反应。等症状，称为水杨酸反应。等症状，称为水杨酸反应。严重中毒：过分呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒：过分呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒：过分呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性严重中毒：过分呼吸、酸碱平衡紊乱、出血性紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。紫癜、甚至高烧昏迷而危及生命。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第29页4过敏反应过敏反应皮疹皮疹荨麻疹荨麻疹血管神经性水肿血管神经性水肿过敏性休克过敏性休克解热镇痛抗炎药和抗痛风药第30页5阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘阿司匹林阿司匹林支气管痉挛支气管痉挛诱发哮喘诱发哮喘解热镇痛抗炎药和抗痛风药第31页6瑞夷综合征瑞夷综合征(Reyessyndrome)病毒感染儿童和青少年病毒感染儿童和青少年肝损害和脑病肝损害和脑病解热镇痛抗炎药和抗痛风药第32页7对肾脏影响对肾脏影响肾小管功效受损肾小管功效受损解热镇痛抗炎药和抗痛风药第33页 禁忌症禁忌症禁忌症禁忌症 胃胃胃胃溃溃溃溃疡疡疡疡、严严严严重重重重肝肝肝肝损损损损害害害害、低低低低凝凝凝凝血血血血酶酶酶酶原原原原血血血血症症症症、维维维维生生生生素素素素KK缺缺缺缺乏乏乏乏症症症症、血血血血友友友友病病病病、哮哮哮哮喘喘喘喘、慢慢慢慢性性性性荨荨荨荨麻麻麻麻疹疹疹疹慎慎慎慎用用用用或禁用。或禁用。或禁用。或禁用。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第34页 解热镇痛解热镇痛解热镇痛解热镇痛作用较强作用较强作用较强作用较强 抗风湿作用很弱（对中枢抗风湿作用很弱（对中枢抗风湿作用很弱（对中枢抗风湿作用很弱（对中枢COXCOX强于外周）强于外周）强于外周）强于外周）对血小板和凝血无显著影响对血小板和凝血无显著影响对血小板和凝血无显著影响对血小板和凝血无显著影响药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用药理作用和应用不良反应不良反应不良反应不良反应 长久应用可起肝、肾毒性长久应用可起肝、肾毒性长久应用可起肝、肾毒性长久应用可起肝、肾毒性苯胺类苯胺类苯胺类苯胺类用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛用于感冒发烧、关节痛、头痛、神经痛和肌肉痛等。替换等。替换等。替换等。替换ASP.ASP.儿童病毒感染时首选，不引发瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选，不引发瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选，不引发瑞夷综合征。儿童病毒感染时首选，不引发瑞夷综合征。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第35页吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类吡唑酮类解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强抗风湿作用较强抗风湿作用较强抗风湿作用较强 主要用于主要用于主要用于主要用于 风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎.急性痛风（保泰松）急性痛风（保泰松）急性痛风（保泰松）急性痛风（保泰松）不良反应不良反应不良反应不良反应 较多且严重较多且严重较多且严重较多且严重.因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率因血浆蛋白结合率高高高高,与其它药品适用时应予注意与其它药品适用时应予注意与其它药品适用时应予注意与其它药品适用时应予注意.粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症再生障碍性贫血再生障碍性贫血剥脱性皮炎剥脱性皮炎解热镇痛抗炎药和抗痛风药第36页吲哚乙酸类吲哚乙酸类不良反应不良反应不良反应不良反应 较多，发生率较多，发生率较多，发生率较多，发生率30-50%30-50%。作用与用途作用与用途抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有显著镇痛抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有显著镇痛抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有显著镇痛抗炎及解热作用强，对炎性疼痛有显著镇痛效果，为最强效果，为最强效果，为最强效果，为最强COXCOX抑制剂之一抑制剂之一抑制剂之一抑制剂之一主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道胃肠道胃肠道胃肠道 恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生恶心、呕吐、腹泻和溃疡，严重者发生出血出血出血出血 和穿孔；和穿孔；和穿孔；和穿孔；中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统中枢神经系统 头痛、眩晕、精神异常等；头痛、眩晕、精神异常等；头痛、眩晕、精神异常等；头痛、眩晕、精神异常等；造血系统造血系统造血系统造血系统 引发粒细胞降低、再障等；引发粒细胞降低、再障等；引发粒细胞降低、再障等；引发粒细胞降低、再障等；过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应 常见皮疹，严重者哮喘；常见皮疹，严重者哮喘；常见皮疹，严重者哮喘；常见皮疹，严重者哮喘；解热镇痛抗炎药和抗痛风药第37页芳基烷酸类芳基烷酸类布洛芬布洛芬芬必得（芬必得（fenbid）：）：布洛芬缓释胶囊布洛芬缓释胶囊解热镇痛抗炎药和抗痛风药第38页v疗效与阿司匹林相同疗效与阿司匹林相同解热镇痛抗炎抗风湿解热镇痛抗炎抗风湿v不良反应显著低于其它不良反应显著低于其它NSAIDs解热镇痛抗炎药和抗痛风药第39页 痛风是体内嘌呤代谢紊乱一个疾病，因为尿痛风是体内嘌呤代谢紊乱一个疾病，因为尿痛风是体内嘌呤代谢紊乱一个疾病，因为尿痛风是体内嘌呤代谢紊乱一个疾病，因为尿酸产生过量，沉积于关节、结缔组织和肾，引发酸产生过量，沉积于关节、结缔组织和肾，引发酸产生过量，沉积于关节、结缔组织和肾，引发酸产生过量，沉积于关节、结缔组织和肾，引发高尿酸血症及粒细胞浸润。高尿酸血症及粒细胞浸润。高尿酸血症及粒细胞浸润。高尿酸血症及粒细胞浸润。秋水仙碱秋水仙碱丙磺舒丙磺舒别嘌醇别嘌醇解热镇痛抗炎药和抗痛风药第40页n n秋水仙碱秋水仙碱秋水仙碱秋水仙碱 抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润抑制急性发作时粒细胞浸润。对急性痛风。对急性痛风。对急性痛风。对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用。性关节炎有选择性消炎作用。性关节炎有选择性消炎作用。性关节炎有选择性消炎作用。n n丙磺舒丙磺舒丙磺舒丙磺舒 增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度增加尿酸盐排泄而降低血中尿酸盐浓度，可缓解或预防尿酸盐结节生成，降低关节损伤，可缓解或预防尿酸盐结节生成，降低关节损伤，可缓解或预防尿酸盐结节生成，降低关节损伤，可缓解或预防尿酸盐结节生成，降低关节损伤，用于慢性痛风治疗。用于慢性痛风治疗。用于慢性痛风治疗。用于慢性痛风治疗。本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素分泌，本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素分泌，本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素分泌，本品可竞争性抑制青霉素和头孢菌素分泌，故能够延长这些抗生素作用时间。故能够延长这些抗生素作用时间。故能够延长这些抗生素作用时间。故能够延长这些抗生素作用时间。解热镇痛抗炎药和抗痛风药第41页细胞膜细胞膜脂氧酶脂氧酶脂氧酶脂氧酶LTsAAAAPGI2环氧环氧环氧环氧化酶化酶化酶化酶TXA2PGG,PGHAA（花生四烯酸）（花生四烯酸）PLA2解热镇痛抗炎药和抗痛风药第42页1.解热镇痛药解热作用特点是解热镇痛药解热作用特点是A.能降低正常人体温能降低正常人体温B.仅能降低发烧病人体温仅能降低发烧病人体温C.既能降低正常人体温又能降低发烧病人体温既能降低正常人体温又能降低发烧病人体温D.解热作用受环境温度影响显著解热作用受环境温度影响显著E.以上都是以上都是2.乙酰水杨酸镇痛作用机制是乙酰水杨酸镇痛作用机制是A.兴奋中枢阿片受体兴奋中枢阿片受体B.抑制痛觉中枢抑制痛觉中枢C.抑制外周抑制外周PG合成合成D.阻断中枢阿片受体阻断中枢阿片受体E.直接麻痹外周感觉神经末梢直接麻痹外周感觉神经末梢3.阿司匹林不适合用于阿司匹林不适合用于A.缓解关节痛缓解关节痛B.预防脑血栓形成预防脑血栓形成C.缓解肠绞痛缓解肠绞痛D.预防急性心肌梗死预防急性心肌梗死4.伴有胃溃疡发烧病人宜选取伴有胃溃疡发烧病人宜选取A.阿司匹林阿司匹林B.扑热息痛扑热息痛C.吲哚美辛吲哚美辛D.布洛芬布洛芬E.萘普生萘普生BCCB解热镇痛抗炎药和抗痛风药第43页5.阿司匹林临床应用不包含以下哪一项阿司匹林临床应用不包含以下哪一项A.预防脑血栓形成预防脑血栓形成B.治疗感冒引发头痛治疗感冒引发头痛C.治疗风湿性关节炎治疗风湿性关节炎D.缓解牙痛缓解牙痛E.支气管哮喘支气管哮喘6.阿司匹林不良反应不包含阿司匹林不良反应不包含A.胃肠道反应胃肠道反应B.凝血障碍凝血障碍C.成瘾性成瘾性D.过敏反应过敏反应E.水杨酸反应水杨酸反应7.能引发瑞夷综合征药品是能引发瑞夷综合征药品是A.吡罗昔康吡罗昔康B.乙酰水杨酸乙酰水杨酸C.双氯芬酸双氯芬酸D.扑热息痛扑热息痛E.保泰松保泰松8.阿司匹林解热镇痛作用机制是阿司匹林解热镇痛作用机制是A.抑制体温调整中枢抑制体温调整中枢B.抑制前列腺素合成抑制前列腺素合成C.加速前列腺素灭活加速前列腺素灭活D.反抗前列腺素直接引发发烧反抗前列腺素直接引发发烧E.抑制前列腺素释放抑制前列腺素释放ECBBE解热镇痛抗炎药和抗痛风药第44页