学术讨论—第章-解热镇痛抗炎药.ppt

一类具有一类具有(jyu)解热镇痛、其中大多数具有解热镇痛、其中大多数具有(jyu)抗炎、抗风湿作用的药物抗炎、抗风湿作用的药物 非甾体抗炎药非甾体抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs）解热解热(ji r)镇痛抗炎药：镇痛抗炎药：第一页，共五十九页。发展发展(fzhn)简史简史1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水解后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水解后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。杨酸。1860年用化学方法合成了水杨酸（年用化学方法合成了水杨酸（salicylic acid）1899年合成年合成aspirin，开创了开创了NSAIDs发展发展(fzhn)的先河的先河 20世纪世纪50年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类 20世纪世纪60年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类 20世纪世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等 第二页，共五十九页。123基本基本(jbn)药理作用药理作用解热解热(ji r)作用作用镇痛镇痛(zhn tn)作用作用抗炎作用抗炎作用第三页，共五十九页。NSAIDs高浓度高浓度低浓度低浓度第四页，共五十九页。一、解热作用一、解热作用：可降低发热可降低发热(f r)者的体温，者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体使病人的体温恢复正常。对正常人的体温无影响。温无影响。第五页，共五十九页。感染感染(gnrn)原和细菌内毒素等外源性致热源原和细菌内毒素等外源性致热源机机 体体体温升高体温升高（发热）（发热）体温调节中枢体温调节中枢内热原（细胞因子内热原（细胞因子IL-1、IL-6、TNF等）等）中枢中枢PG的合成增加的合成增加 解热镇痛药解热镇痛药（）第六页，共五十九页。氯丙嗪氯丙嗪效应效应(xioyng)(xioyng)抑制抑制(yzh)(yzh)体温调节体温调节解热解热(ji r)(ji r)作用机制作用机制抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢抑制环加氧酶抑制环加氧酶抑制抑制PGsPGs的合成和释放的合成和释放特点特点1 1环境温度低环境温度低降温降温环境温度越低，降温越显著环境温度越低，降温越显著可降发热、正常体温可降发热、正常体温2 2高温环境高温环境升温升温只降发热体温只降发热体温不降正常体温不降正常体温用途用途人工冬眠疗法（降温）人工冬眠疗法（降温）治疗发热治疗发热 解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？解热镇痛药与氯丙嗪降温作用比较？NSAIDNSAID第七页，共五十九页。二、二、镇痛镇痛(zhn tn)(zhn tn)作用作用：中等强度的镇痛作用，无成瘾性。主要作用部位在外周。第八页，共五十九页。组织组织(zzh)损伤、炎症或过损伤、炎症或过敏敏化学物质的生成化学物质的生成(shn chn)和释放和释放PG组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽致痛感觉感觉(gnju)神经末梢神经末梢致痛致痛致痛（PGE1、PGE2、PGF2）痛觉增敏解热镇痛药解热镇痛药（）第九页，共五十九页。镇痛作用镇痛作用(zuyng)特点特点1.1.适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉(jru)(jru)痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 2.2.无欣快现象，无呼吸抑制作用无欣快现象，无呼吸抑制作用3.3.长期应用一般不产生耐受性和依赖性长期应用一般不产生耐受性和依赖性第十页，共五十九页。解热解热镇痛药与镇痛药镇痛作用药与镇痛药镇痛作用(zuyng)(zuyng)比较？比较？镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位中枢中枢外周（主）外周（主）作用机制作用机制激动阿片受体激动阿片受体 抑制环氧酶，抑制环氧酶，使使PGPG合成减少合成减少镇痛特点镇痛特点强大，伴有镇静作强大，伴有镇静作用及欣快感用及欣快感中等强度，无镇静作用中等强度，无镇静作用及欣快感及欣快感适应证适应证用其他药无效的急用其他药无效的急性锐痛性锐痛慢性钝痛慢性钝痛不良反应不良反应易成瘾，抑制呼吸易成瘾，抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制无成瘾性及呼吸抑制第十一页，共五十九页。三、三、抗炎作用抗炎作用(zuyng)(zuyng)：具有消炎、抗风湿作用，对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效确切。第十二页，共五十九页。协同作用协同作用组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-5-HTHT等释放等释放等释放等释放(shfng)(shfng)PGPG合成合成合成合成(hchng)(hchng)增加增加增加增加非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致炎物质非特异性致炎物质(wzh)(wzh)和抗和抗和抗和抗原原原原扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管扩张血管、毛细血管通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏透性增加痛觉增敏 炎症炎症炎症炎症 （红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛（红斑、水肿、疼痛 ）（）解热镇痛药解热镇痛药PGPG合成减少合成减少合成减少合成减少第十三页，共五十九页。COX-1和和COX-2的特性的特性(txng)第十四页，共五十九页。按药物对环氧酶作用按药物对环氧酶作用(zuyng)的选择性分类：的选择性分类：非选择性非选择性COX抑制药抑制药 选择性选择性COX-2抑制药抑制药按化学结构分类：按化学结构分类：水杨酸类水杨酸类 苯胺类苯胺类 呲唑酮类呲唑酮类 其他有机酸类其他有机酸类第十五页，共五十九页。第一节非选择性环氧酶环氧酶抑制(yzh)药第十六页，共五十九页。NSAIDs对COX-1和 COX-2不同(b tn)作用 第十七页，共五十九页。主要主要(zhyo)有：有：水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激水杨酸钠、乙酰水杨酸等。水杨酸钠因刺激性太大，仅供外用。性太大，仅供外用。第十八页，共五十九页。阿司匹林阿司匹林(s p ln)(s p ln)（aspirin）（乙酰水杨酸乙酰水杨酸acetylsalicylicacid）第十九页，共五十九页。1.口服吸收迅速。弱有机酸口服吸收迅速。弱有机酸2.血浆血浆(xujing)蛋白结合率为蛋白结合率为90%3.肝脏代谢肝脏代谢4.以代谢产物的形式经肾脏排出以代谢产物的形式经肾脏排出 小剂量小剂量一级动力学消除一级动力学消除 大剂量大剂量零级动力学消除零级动力学消除 pH影响排泄影响排泄体内体内(t ni)过程过程第二十页，共五十九页。1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集(jj)3.其他作用：老年痴呆；先兆子痫其他作用：老年痴呆；先兆子痫 作用作用(zuyng)和应用和应用第二十一页，共五十九页。环氧酶环氧酶环氧酶环氧酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶磷脂酶A A2 2花生花生花生花生(hu shn)(hu shn)四烯酸四烯酸四烯酸四烯酸环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物环内过氧化物(u(u yn hu w)yn hu w)（PGGPGG2 2、PGHPGH2 2）血小板聚集血小板聚集血小板聚集血小板聚集(jj)(jj)血小板释放血小板释放血小板释放血小板释放ADPADPTXATXA2 2血小板膜磷脂血小板膜磷脂阿司匹林阿司匹林（）第二十二页，共五十九页。1.TXA2和和PGI2是是生生理理性性对对抗抗物物，TXA2/PGI2平平衡衡失失调调，可可导致导致(dozh)血栓的形成。血栓的形成。2.前前列列环环素素（PGI2），血血管管扩扩张张剂剂，最最强强的的血血小小板板聚聚集集抑抑制制剂剂。3.阿阿司司匹匹林林小小剂剂量量（3075mg/d）抑抑制制血血小小板板COX，使使TXA2的的合合成成减减少少，但但对对PGI2的的生生成成无无影影响响。大大剂剂量量阿阿司司匹匹林林抑抑制制血血管壁管壁COX，使使PGI2的生成减少，反促进血栓的形成。的生成减少，反促进血栓的形成。阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。作用作用(zuyng)机制和作用机制和作用(zuyng)特点：特点：第二十三页，共五十九页。胃肠道反应胃肠道反应(fnyng)水杨酸反应水杨酸反应(fnyng)凝血障碍凝血障碍(zhng i)过敏反应过敏反应不良反应不良反应不良反应不良反应瑞夷综合征瑞夷综合征第二十四页，共五十九页。一、胃肠道反应一、胃肠道反应(fnyng)1.直接刺激直接刺激恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适2 2.长期使用长期使用胃黏膜损伤胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎、（糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）胃溃疡、上消化道出血）第二十五页，共五十九页。二、凝血障碍二、凝血障碍(zhng i)1.出血倾向多见 2.有凝血障碍或出血倾向的病人；术前；有凝血障碍或出血倾向的病人；术前；产前等不宜产前等不宜第二十六页，共五十九页。三、水杨酸反应三、水杨酸反应(fnyng)1.剂量过大导致剂量过大导致 2.中毒反应中毒反应 3.停药；碱化尿液，加速排出停药；碱化尿液，加速排出 头痛、眩晕、恶心、头痛、眩晕、恶心、呕吐呕吐(u t)(u t)、耳鸣、听力、耳鸣、听力减退等，总称为水杨酸反减退等，总称为水杨酸反应应 第二十七页，共五十九页。四、过敏反应四、过敏反应 1.皮疹皮疹(pzhn)2.阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 3.禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者禁用于哮喘、荨麻疹、鼻息肉患者何药治疗何药治疗(zhlio)？第二十八页，共五十九页。五、瑞夷综合征五、瑞夷综合征(Reyes syndrome)1.少见，但后果严重少见，但后果严重 2.儿童，青年伴病毒性感染和发热儿童，青年伴病毒性感染和发热(f r)3.慎用慎用 水痘，流行性感冒等病毒感染者水痘，流行性感冒等病毒感染者肝衰竭肝衰竭(shuiji)合并脑病合并脑病儿童病毒感染发热禁用水杨酸类儿童病毒感染发热禁用水杨酸类第二十九页，共五十九页。1.香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、糖皮质激素激素 2.甲氨蝶呤、呋塞米甲氨蝶呤、呋塞米 3.氨茶碱、碳酸氢钠氨茶碱、碳酸氢钠(tn sun qn n)碱性药物碱性药物药物药物(yow)相互作用相互作用第三十页，共五十九页。l对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在对乙酰氨基酚又名醋氨酚、扑热息痛，是非那西丁在体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。体内的代谢产物，但作用较非那西丁强、毒副作用少。l非那西丁大剂量下导致非那西丁大剂量下导致(dozh)高铁血红蛋白血症及严高铁血红蛋白血症及严重的肾损害，故已少用。重的肾损害，故已少用。对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 （acetaminophen）第三十一页，共五十九页。第三十二页，共五十九页。作用和应用作用和应用 解热解热(ji r)镇痛作用与阿司匹林相似。镇痛作用与阿司匹林相似。抗炎作用很弱，无临床使用价值。抗炎作用很弱，无临床使用价值。不良反应不良反应 较少。较少。第三十三页，共五十九页。最强的最强的COX抑制药之一。具有抑制药之一。具有(jyu)显著的显著的抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇抗炎、解热作用，仅对炎症的疼痛有明显的镇痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解痛作用。不良反应严重，一般不作为常用的解热镇痛药使用。热镇痛药使用。吲哚吲哚(yn du)美辛美辛（indomethacin）第三十四页，共五十九页。解热、镇痛和抗解热、镇痛和抗炎炎抑制抑制COX-2,COX-2,引起胃黏膜损害、引起胃黏膜损害、出血，损害肾脏出血，损害肾脏 抑制抑制COX-1COX-1第三十五页，共五十九页。抑制抑制(yzh)COX-2抑制抑制(yzh)COX-1解热解热(ji r)、镇痛、抗炎、镇痛、抗炎胃黏膜损害、出血胃黏膜损害、出血损害肾脏损害肾脏 选择性环氧酶选择性环氧酶-2-2抑制药抑制药 第三十六页，共五十九页。新型新型NSAID，较高的选择性抑制较高的选择性抑制COX-2 抗炎作用抗炎作用(zuyng)强、解热镇痛作用强、解热镇痛作用(zuyng)弱、不良弱、不良反应小反应小尼美舒利尼美舒利 （nimesulide)第三十七页，共五十九页。布洛芬布洛芬（brufen，异丁苯丙酸异丁苯丙酸）具有具有(jyu)较强的解热镇痛抗炎作用，近较强的解热镇痛抗炎作用，近似阿司匹林。似阿司匹林。用于风湿性和类风湿性关节炎。用于风湿性和类风湿性关节炎。第三十八页，共五十九页。大纲(dgng)要求掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药掌握解热镇痛抗炎药分类及代表药掌握解热镇痛抗炎药作用机制掌握解热镇痛抗炎药作用机制掌握水杨酸类药物药理作用及临床掌握水杨酸类药物药理作用及临床(ln chun)应用应用掌掌握握苯苯胺胺类类、吲吲哚哚类类、茚茚乙乙酸酸类类、灭灭酸酸类类、杂杂环环芳芳基基乙酸类、芳基丙酸类、吡罗昔康及其衍生物作用特点乙酸类、芳基丙酸类、吡罗昔康及其衍生物作用特点了解肿瘤坏死因子抑制剂的发展了解肿瘤坏死因子抑制剂的发展第三十九页，共五十九页。A型题型题1.解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药共共同同的的作作用机制是用机制是A抑制白三烯的生成抑制白三烯的生成 B抑制阿片受体抑制阿片受体 C抑制抑制PG的生物合成的生物合成 D抑抑制制体体温温(twn)调调节节中中枢枢 E抑制中枢镇痛系统抑制中枢镇痛系统2.阿阿司司匹匹林林预预防防血血栓栓形形成成的的机机制是制是A.抑抑制制环环氧氧酶酶，减减少少TXA2的的形成形成B.直接抑制血小板的聚集直接抑制血小板的聚集C.抑制凝血酶的形成抑制凝血酶的形成D.激激活活血血浆浆(xujing)中中抗抗凝凝血血酶酶E抑制抑制PG的合成的合成答案答案(d n)答案答案第四十页，共五十九页。3有有关关阿阿司司匹匹林林的的解解热热作作用描述错误的是用描述错误的是 A直接作用于体温调节中枢直接作用于体温调节中枢 B通通过过(tnggu)抑抑制制PG的的合成而发挥解热作用合成而发挥解热作用 C只降低发热者的体温只降低发热者的体温D对对直直接接注注射射PG引引起起的的发发热无效热无效 E对正常体温无影响对正常体温无影响4.阿阿司司匹匹林林的的下下述述哪哪一一个个不不良反应最常见的是良反应最常见的是A.胃肠道反应胃肠道反应 B.凝血障碍凝血障碍(zhng i)C.诱发哮喘诱发哮喘D.水杨酸反应水杨酸反应 E.视力障碍视力障碍答案答案(d n)答案答案第四十一页，共五十九页。5解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药镇镇痛痛的的作用特点正确的是作用特点正确的是 A对心绞痛有效对心绞痛有效 B镇痛部位在中枢镇痛部位在中枢(zhngsh)C可抑制可抑制P物质的释放物质的释放 D抑抑制制PG的的合合成成，可可用用于于锐痛锐痛 E减减轻轻PG的的致致痛痛作作用用和和痛痛觉增敏作用觉增敏作用6.下下列列哪哪种种药药物物不不属属于于解解热热(ji r)镇痛抗炎药：镇痛抗炎药：A.扑热息痛扑热息痛 B.保泰松保泰松 C.布洛芬布洛芬 D.扑米酮扑米酮 E.美洛昔康美洛昔康答案答案(d n)答案答案第四十二页，共五十九页。7 解解热热镇镇痛痛药药的的降降温温特特点点是是A.仅仅降降低低(jingd)发发热热者者体体温温，不影响正常体温不影响正常体温B.既既降降低低发发热热者者体体温温，也也降降低低正常体温正常体温C.抑制体温调节中枢抑制体温调节中枢D.对对体体温温的的影影响响随随外外界界环环境温度而变化境温度而变化E.可抑制可抑制P物质的释放物质的释放8伴伴有有胃胃溃溃疡疡的的类类风风湿湿性性关节炎患者最好选用关节炎患者最好选用(xunyng)A消炎痛消炎痛 B双氯芬酸双氯芬酸 C阿司匹林阿司匹林D保泰松保泰松 E扑热息痛扑热息痛答案答案(d n)答案答案第四十三页，共五十九页。9阿阿司司匹匹林林预预防防血血栓栓形成的机制是形成的机制是 A 抑抑 制制TXA2合合 成成(hchng)B促进促进PGI2合成合成 C加加强强维维生生素素K的的作作用用D降低凝血酶活性降低凝血酶活性 E抑制凝血酶原抑制凝血酶原10小小剂剂量量阿阿司司匹匹林林使出血时间使出血时间A 略缩短略缩短B 明显缩短明显缩短C 不变不变D 延长延长(ynchng)E以上都不是以上都不是答案答案(d n)答案答案第四十四页，共五十九页。11阿阿司司匹匹林林(s p ln)的的不良反应不包括不良反应不包括A水杨酸反应水杨酸反应 B过敏反应过敏反应 C水钠潴留水钠潴留D凝血障碍凝血障碍 E.胃肠道反应胃肠道反应12抗抗炎炎作作用用极极弱弱的的药物药物(yow)是是 A保泰松保泰松 B布洛芬布洛芬 C阿司匹林阿司匹林D扑热息痛扑热息痛 E萘普生萘普生答案答案(d n)答案答案第四十五页，共五十九页。13引引起起(ynq)溶溶血血的的药物是药物是 A那可丁那可丁 B对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 C保泰松保泰松D布洛芬布洛芬 E消炎痛消炎痛14支支气气管管哮哮喘喘患患者者(hunzh)禁用禁用 A阿司匹林阿司匹林 B布洛芬布洛芬 C吡罗昔康吡罗昔康D茶碱茶碱 E尼美舒利尼美舒利 答案答案(d n)答案答案第四十六页，共五十九页。15布洛芬临床主要用于布洛芬临床主要用于 A解热解热(ji r)B心源性哮喘心源性哮喘 C类风湿性关节炎类风湿性关节炎D冠心病冠心病 E镇静、催眠镇静、催眠答案答案(d n)第四十七页，共五十九页。B型题型题A阿司匹林阿司匹林(s p ln)B消炎痛消炎痛 C布洛芬布洛芬 D保泰松保泰松 E扑热息痛扑热息痛16引引起起急急性性(jxng)胰胰腺腺炎炎的的是是17导导致致视视力力模模糊糊、中中毒毒性性弱弱视的是视的是18胃胃肠肠道道反反应应严严重重的的药药物物是是19导致过敏性休克的是导致过敏性休克的是 答案答案(d n)答案答案第四十八页，共五十九页。X型题型题20引起引起(ynq)哮喘的药物是哮喘的药物是A吲哚美辛吲哚美辛 B布洛芬布洛芬 C扑热息痛扑热息痛D阿司匹林阿司匹林 E保泰松保泰松21阿阿司司匹匹林林的的叙叙述述正正确确(zhngqu)的是的是A对对胃胃肠肠道道痉痉挛挛引引起起的的疼疼痛无效痛无效 B小剂量抑制血栓形成小剂量抑制血栓形成C少数患者可出现荨麻疹少数患者可出现荨麻疹 D解热作用部位在中枢解热作用部位在中枢E镇痛作用部位在外周镇痛作用部位在外周答案答案(d n)答案答案第四十九页，共五十九页。22解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药的的特特点点是是A属于非甾体类抗炎药属于非甾体类抗炎药 B降降温温时时必必须须配配以以物物理理降降温温 C对对锐锐痛痛无无效效，对对炎炎性性所所致致钝痛有效钝痛有效(yuxio)D共共同同机机制制是是抑抑制制PG的的合合成和释放成和释放 E以上都不是以上都不是23吲哚美辛的不良反应有吲哚美辛的不良反应有A阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘 B急性胰腺炎急性胰腺炎 C头痛、眩晕头痛、眩晕(xunyn)D溶血性贫血溶血性贫血 E过敏反应：皮疹等过敏反应：皮疹等答案答案(d n)答案答案第五十页，共五十九页。24如如何何避避免免阿阿司司匹匹林林(s p ln)诱发的胃溃疡诱发的胃溃疡A饭后服用饭后服用 B将药片嚼碎将药片嚼碎 C同服碳酸氢钠同服碳酸氢钠 D服用肠溶片服用肠溶片 E与酸奶同服与酸奶同服25阿阿司司匹匹林林(s p ln)引引起凝血障碍起凝血障碍 A抑制血小板聚集抑制血小板聚集 B延长出血时间延长出血时间 C抑制凝血酶原形成抑制凝血酶原形成 D维生素维生素K可预防可预防 E肝肝损损伤伤者者避避免免用用阿阿司匹林司匹林答案答案(d n)答案答案第五十一页，共五十九页。26主主要要(zhyo)用用于于风风湿湿、类类风风湿湿性性关关节节炎炎的是的是A对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 B阿司匹林阿司匹林 C保泰松保泰松D布洛芬布洛芬 E甲芬那酸甲芬那酸27治治疗疗急急性性痛痛风风的的药物药物(yow)有有A阿司匹林阿司匹林 B别嘌醇别嘌醇 C秋水仙碱秋水仙碱D保泰松保泰松 E水杨酸钠水杨酸钠答案答案(d n)答案答案第五十二页，共五十九页。28治治疗疗慢慢性性(mn xng)痛痛风风的的药药物是物是A丙黄舒丙黄舒 B别嘌醇别嘌醇 C秋水仙碱秋水仙碱D阿司匹林阿司匹林 E苯溴马隆苯溴马隆29水水杨杨酸酸类类对对代代谢谢的的影影响响描描述述正正确确的是的是 A中中毒毒剂剂量量(jling)的的水水杨杨酸酸类类药药物物造成负氮平衡造成负氮平衡 B水杨酸类抑制脂肪酸合成水杨酸类抑制脂肪酸合成C大大剂剂量量使使用用水水杨杨酸酸类类时时，肝肝糖糖元元和和肌肌糖糖元元耗耗竭竭，造造成成高高血血糖糖或糖尿或糖尿 D超超大大剂剂量量的的水水杨杨酸酸类类药药物物影影响响激激素水平素水平E耗氧，耗氧，CO2生成生成 答案答案(d n)答案答案第五十三页，共五十九页。问答题问答题1.解热镇痛抗炎药的分类及代表解热镇痛抗炎药的分类及代表(dibio)药药2.试述解热镇痛抗炎药的作用机制试述解热镇痛抗炎药的作用机制3.简述阿司匹林的临床应用及不良反应简述阿司匹林的临床应用及不良反应第五十四页，共五十九页。选择题答案选择题答案(d n)：1C6D7A8B9A10C2A3A4A5E11C16B17C18D19A20AD12D13B14A15C21ABCDE22ACD23ABCDE24ABCD25ABCDE26BCDE27CD28ABE29ABCD第五十五页，共五十九页。1.解热镇痛抗炎药的分类解热镇痛抗炎药的分类(fn li)及代表药及代表药（1）水水杨杨酸酸类类：阿阿司司匹匹林林（aspirin，乙乙酰酰水水杨杨酸酸 acetylsalicylic acid）（2）苯胺类：对乙酰氨基酚（）苯胺类：对乙酰氨基酚（acetaminophen）（3）吲哚类和茚乙酸）吲哚类和茚乙酸(y sun)类：吲哚美辛（类：吲哚美辛（indomethacin）（4）杂环芳基乙酸类：托美汀（）杂环芳基乙酸类：托美汀（tolmetin）（5）芳基丙酸类：布洛芬（）芳基丙酸类：布洛芬（ibuprofen）（6）灭酸类：甲灭酸（）灭酸类：甲灭酸（mefenamicacid）（7）烯醇酸和其他类（）烯醇酸和其他类（enolicacids）：氧昔康（）：氧昔康（oxicams）第五十六页，共五十九页。2.试述解热试述解热(ji r)镇痛抗炎药的作用机制镇痛抗炎药的作用机制解热镇痛抗炎药的共同作用机制是抑制前列腺素合成。解热镇痛抗炎药的共同作用机制是抑制前列腺素合成。（1）解解热热 正正常常体体温温由由丘丘脑脑下下部部控控制制，产产热热和和散散热热为为一一动动态态平平衡衡。当当感感染染时时，IL-1、IL-6、干干扰扰素素、干干扰扰素素 以以及及TNF等等多多种种细细胞胞因因子子增增加加，使使下下丘丘脑脑视视前前区区附附近近(fjn)细细胞胞的的PGE2合合成成与与释释放放增增加加，激激动动细细胞胞表表面面受受体体，细细胞胞内内cAMP升升高高，促促使使下下丘丘脑脑体体温温调调定定点点升升高高，机机体体产产热热增增加加，散散热热减减少少，体体温温升升高高。NSAIDs抑抑制制前前列列腺腺素素合合成成，减减少少中中枢枢PG的的生生成成，从从而而影影响响下下丘丘脑脑体体温温调调节节中中枢枢，使使散散热热增多，产热减少。达到解热的作用。增多，产热减少。达到解热的作用。第五十七页，共五十九页。（2）镇镇痛痛.炎炎症症或或损损伤伤(snshng)造造成成的的疼疼痛痛是是由由致致痛痛物物质质刺刺激激神神经经末末梢梢以以及及机机体体对对痛痛觉觉的的敏敏感感性性增增加加所所致致所所致致痛痛觉觉敏敏感感性性的的增增加加与与脊脊髓髓神神经经元元激激动动性性增增加加（中中枢枢致致敏敏）有有关关。体体内内与与疼疼痛痛产产生生有有关关的的物物质质有有缓缓激激肽肽、组组织织胺胺、五五羟羟色色胺胺、PGs、钾钾离离子子等等。镇镇痛痛作作用用：抑抑制制PG合合成成酶酶，减减少少外外周周PG的的合合成成，从从而而减减弱弱痛痛觉觉感感受受器器对对缓缓激激肽肽等等致致痛痛物物质质的的敏敏感感性性，也也减减弱弱了了PG本本身身的的致致痛痛作用。作用。第五十八页，共五十九页。内容(nirng)总结一类具有(jyu)解热镇痛、其中大多数具有(jyu)抗炎、抗风湿作用的药物。1829年从柳树皮中提取出一种有效的糖苷类物质，水解后生成水杨醇，通过体内代谢或化学处理转化为水杨酸。1环境温度低降温。2.无欣快现象，无呼吸抑制作用。解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较。小剂量一级动力学消除。大剂量零级动力学消除。引起胃黏膜损害、出血，损害肾脏。A.仅降低发热者体温，不影响正常体温。B.既降低发热者体温，也降低正常体温。达到解热的作用第五十九页，共五十九页。