解热镇痛抗炎药-黄.ppt

第第2020章章 解解热镇痛痛药药（1h1h）Antipyretic and Analgesic Drugs1.解解热镇痛抗炎痛抗炎药药antipyretic-analgesic and antiinflammatory agents水水水水杨杨酸酸酸酸类类 阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林阿斯匹林苯胺苯胺苯胺苯胺类类 对对乙乙乙乙酰酰氨基酚、氨基酚、氨基酚、氨基酚、非那西丁非那西丁非那西丁非那西丁吡吡吡吡唑酮类唑酮类 保泰松保泰松保泰松保泰松有机酸有机酸有机酸有机酸类类 吲哚吲哚美辛、美辛、美辛、美辛、萘萘普普普普生等生等生等生等解解解解热热镇镇痛痛痛痛抗抗抗抗炎炎炎炎药药药药2.发展展简史史 1860年用化学方法合成了水年用化学方法合成了水杨酸（酸（salicylic acid）1899年年Bayer 药厂合成厂合成aspirin，开，开创了了NSAIDs发展的先河展的先河 20世世纪50年代合成了吡年代合成了吡唑酮类 20世世纪60年代合成了年代合成了吲哚乙酸乙酸类 20世世纪70年代后又相年代后又相继合成了丙酸合成了丙酸类、苯乙酸、苯乙酸类等等 20世世纪80年代后相年代后相继合成了合成了选择性的性的COX-2抑抑制制剂3.解解热镇痛消炎痛消炎药药作作作作用用用用机机机机制制制制通通通通过过抑制抑制抑制抑制环环氧氧氧氧酶酶（PGPG合成合成合成合成酶酶）发挥发挥作用作用作用作用4.解解热镇痛消炎痛消炎药药 COX-1 COX-1COX-2COX-2生生生生 成成成成固有的固有的固有的固有的需需需需诱导诱导 功功功功 能能能能生理功能：生理功能：生理功能：生理功能：保保保保护护胃胃胃胃肠肠 调节调节血小板聚集（血小板聚集（血小板聚集（血小板聚集（TXATXA2 2）调节调节血管血管血管血管张张力（力（力（力（PGIPGI2 2）调节肾调节肾血流量（血流量（血流量（血流量（PGIPGI，PGEPGE）生理意生理意生理意生理意义义：妊娠妊娠妊娠妊娠时时PGPG增加增加增加增加病理意病理意病理意病理意义义：生成致炎物生成致炎物生成致炎物生成致炎物质质非非非非选择选择性性性性抑制抑制抑制抑制剂剂选择选择性性性性抑制抑制抑制抑制剂剂阿司匹林，阿司匹林，阿司匹林，阿司匹林，吲哚吲哚美辛等美辛等美辛等美辛等萘萘普生普生普生普生(COX-2 IC(COX-2 IC5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 =0.8)=0.8)等等等等 阿司匹林，阿司匹林，阿司匹林，阿司匹林，吲哚吲哚美辛等美辛等美辛等美辛等尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（尼美舒利（COX-2 COX-2 ICIC5050/COX-1 IC/COX-1 IC5050 0.07)0.07)等等等等环环氧氧氧氧酶酶的两个同工的两个同工的两个同工的两个同工酶酶（COX-1COX-1与与与与COX-2COX-2）的比）的比）的比）的比较较5.NSAIDsNSAIDs的分的分类 依椐依椐NSAIDs 对COX同工同工酶抑制作用的抑制作用的强度和度和选择性不同，分性不同，分类如下：如下：(1)特异性特异性COX1 抑制抑制剂：如小：如小剂量阿斯匹林量阿斯匹林0.5g/d(2)非特异性非特异性COX抑制抑制剂：指：指对COX1和和COX2具具有不同抑制作用的制有不同抑制作用的制剂，如大多数常用的，如大多数常用的NSAIDs。(3)选择性性COX2抑制抑制剂：主要抑制：主要抑制COX2的制的制剂，如美洛昔康、尼美舒利、如美洛昔康、尼美舒利、萘丁美丁美酮、依托度酸、依托度酸 等。等。(4)特异性特异性COX2抑制抑制剂：只：只对COX2起抑制作用起抑制作用的制的制剂。如。如Celecoxib，Rofecoxib 等。等。6.解解热镇痛消炎痛消炎药药药理作用理作用解解解解热热作用：作用：作用：作用：降低降低降低降低发热发热病人的体温而病人的体温而病人的体温而病人的体温而对对正常人体温无影响。正常人体温无影响。正常人体温无影响。正常人体温无影响。（内（内（内（内热热原原原原丘丘丘丘脑脑下部体温下部体温下部体温下部体温调节调节中枢中枢中枢中枢PGEPGE2 2 体温体温体温体温调节调节点点点点 体温体温体温体温）注意与注意与注意与注意与氯氯丙丙丙丙嗪嗪区区区区别别镇镇痛作用：痛作用：痛作用：痛作用：中等中等中等中等强强度度度度镇镇痛，痛，痛，痛，对对中等度慢性中等度慢性中等度慢性中等度慢性纯纯痛有效。痛有效。痛有效。痛有效。对对 锐锐痛及平滑肌痛及平滑肌痛及平滑肌痛及平滑肌痉挛痉挛所致所致所致所致绞绞痛无效。无成痛无效。无成痛无效。无成痛无效。无成瘾瘾性，性，性，性，作用部位在外周。作用部位在外周。作用部位在外周。作用部位在外周。（组织损伤组织损伤局部局部局部局部产产生致痛物生致痛物生致痛物生致痛物质质如如如如缓缓激激激激肽肽PGPG类类增增增增 强对强对致痛物的感致痛物的感致痛物的感致痛物的感受性受性受性受性 痛痛痛痛觉觉感受感受感受感受）注意与）注意与）注意与）注意与吗吗啡的区啡的区啡的区啡的区别别抗炎抗抗炎抗抗炎抗抗炎抗风风湿：明湿：明湿：明湿：明显显减减减减轻轻炎症的炎症的炎症的炎症的红红、肿肿、热热、痛反、痛反、痛反、痛反应应。亦被称亦被称亦被称亦被称为为非甾体抗炎非甾体抗炎非甾体抗炎非甾体抗炎药药（NSAIDsNSAIDs）7.阿斯匹林阿斯匹林 Aspirin 解解解解热镇热镇痛痛痛痛抗抗抗抗风风湿湿湿湿作用：作用：作用：作用：乙乙乙乙酰酰水水水水杨杨酸有酸有酸有酸有较强较强的解的解的解的解热热、镇镇痛作用，常与其他解痛作用，常与其他解痛作用，常与其他解痛作用，常与其他解热镇热镇痛痛痛痛药药配成复方，用于配成复方，用于配成复方，用于配成复方，用于头头痛、牙痛、痛、牙痛、痛、牙痛、痛、牙痛、肌肉痛、神肌肉痛、神肌肉痛、神肌肉痛、神经经痛、痛痛、痛痛、痛痛、痛经经及感冒及感冒及感冒及感冒发热发热等。等。等。等。抗抗抗抗风风湿湿湿湿作用作用作用作用较强较强，对风对风湿性关湿性关湿性关湿性关节节炎及炎及炎及炎及风风湿湿湿湿热热 作用尤作用尤作用尤作用尤为为明明明明显显。可使急性可使急性可使急性可使急性风风湿湿湿湿热热患者于用患者于用患者于用患者于用药药后后后后24-4824-48小小小小时时内内内内临临床症状床症状床症状床症状缓缓解，解，解，解，血沉下降。由于控制急性血沉下降。由于控制急性血沉下降。由于控制急性血沉下降。由于控制急性风风湿湿湿湿热热的的的的疗疗效迅速而确切，故也可效迅速而确切，故也可效迅速而确切，故也可效迅速而确切，故也可用于用于用于用于诊诊断性用断性用断性用断性用药药。也能明。也能明。也能明。也能明显显减减减减轻风轻风湿性和湿性和湿性和湿性和类风类风湿性关湿性关湿性关湿性关节节炎的炎的炎的炎的炎症和疼痛炎症和疼痛炎症和疼痛炎症和疼痛。药药药药理作用理作用理作用理作用和和和和应应用用用用解解热镇痛消炎痛消炎药药 水水杨酸酸类 阿阿斯匹林斯匹林 8.抑制血小板聚集作用（小抑制血小板聚集作用（小剂量）量）低低剂量的阿斯匹林（量的阿斯匹林（40 mg/d)即可完全抑即可完全抑制血小板的制血小板的环氧氧酶，抑制，抑制TXA2的生成。故的生成。故小小剂量阿司匹林可用于量阿司匹林可用于预防心肌梗塞和防心肌梗塞和脑血栓形成，减少缺血性心血栓形成，减少缺血性心脏病病发作的危作的危险，也可使一也可使一过性性脑缺血缺血发作患者的中作患者的中风发生生率和病死率降低。率和病死率降低。大量（大量（300 mg/d以上以上)则血管内皮血管内皮细胞的胞的PGI2生成也会受到抑制，可能出生成也会受到抑制，可能出现相反作相反作用。用。9.胃胃胃胃肠肠道反道反道反道反应应 恶恶心、呕吐等。心、呕吐等。心、呕吐等。心、呕吐等。长长期期期期应应用可致胃粘用可致胃粘用可致胃粘用可致胃粘膜膜膜膜损伤损伤、溃疡溃疡生成（与抑制胃粘膜生成（与抑制胃粘膜生成（与抑制胃粘膜生成（与抑制胃粘膜PGsPGs合成有关）。合成有关）。合成有关）。合成有关）。凝血障碍凝血障碍凝血障碍凝血障碍 水水水水杨杨酸反酸反酸反酸反应应 特大量（特大量（特大量（特大量（5.g/d5.g/d以上以上以上以上)出出出出现头晕现头晕、呕吐、耳、呕吐、耳、呕吐、耳、呕吐、耳鸣鸣、视视力听力听力听力听 力减退等反力减退等反力减退等反力减退等反应应。过过敏反敏反敏反敏反应应不良反不良反应解解热镇痛消炎痛消炎药药 水水杨酸酸类 阿斯阿斯匹林匹林 注意：注意：注意：注意：血血血血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率高，与其它血合率高，与其它血合率高，与其它血合率高，与其它血浆浆蛋白蛋白蛋白蛋白结结合率高的合率高的合率高的合率高的药药物物物物 合用可增合用可增合用可增合用可增强强其作用。其作用。其作用。其作用。10.对乙乙酰氨基酚氨基酚 paracetamol （扑（扑热息息痛）痛）非那西丁非那西丁 phenacetin 解解解解热镇热镇痛痛痛痛作用作用作用作用较强较强 抗抗抗抗风风湿作用很弱（湿作用很弱（湿作用很弱（湿作用很弱（对对中枢中枢中枢中枢环环氧氧氧氧酶酶 的抑制的抑制的抑制的抑制强强于于于于对对外周外周外周外周环环氧氧氧氧酶酶的的的的抑制抑制抑制抑制作作作作 用）用）用）用）药药药药理作用理作用理作用理作用不良反不良反不良反不良反应应 非那西丁的代非那西丁的代非那西丁的代非那西丁的代谢产谢产物可引起物可引起物可引起物可引起 高高高高铁铁血血血血红红蛋白血症。蛋白血症。蛋白血症。蛋白血症。对对乙乙乙乙酰酰氨基酚氨基酚氨基酚氨基酚长长期期期期应应用可起肝毒性。用可起肝毒性。用可起肝毒性。用可起肝毒性。非那西丁对乙乙酰氨基酚氨基酚对氨苯乙氨苯乙醚解解热镇痛消炎痛消炎药药 苯胺苯胺类 对乙乙酰氨基酚氨基酚 11.保泰松保泰松 phenylbutazone抗炎抗炎抗炎抗炎抗抗抗抗风风湿湿湿湿作用作用作用作用强强而解而解而解而解热镇热镇痛作用弱。痛作用弱。痛作用弱。痛作用弱。药药药药理作用理作用理作用理作用不良反不良反不良反不良反应应解解热镇痛消炎痛消炎药药 吡吡唑酮类 主要用于主要用于主要用于主要用于风风湿性及湿性及湿性及湿性及类风类风湿性关湿性关湿性关湿性关节节炎炎炎炎胃胃胃胃肠肠道反道反道反道反应应、过过敏反敏反敏反敏反应应等等等等12.吲哚美辛美辛 indometacin（消炎（消炎痛）痛）药药药药理作用理作用理作用理作用不良反不良反不良反不良反应应环环氧氧氧氧酶酶抑制作用抑制作用抑制作用抑制作用强强于其它于其它于其它于其它药药具有具有具有具有显显著地抗炎解著地抗炎解著地抗炎解著地抗炎解热镇热镇痛和痛和痛和痛和抗抗抗抗风风湿湿湿湿作用作用作用作用用于前述用于前述用于前述用于前述疗产疗产效不效不效不效不显显著的病例。著的病例。著的病例。著的病例。不良反不良反不良反不良反应应多，多，多，多，发发生率高生率高生率高生率高胃胃胃胃肠肠道反道反道反道反应应（诱发诱发加重加重加重加重溃疡溃疡）、中枢神）、中枢神）、中枢神）、中枢神经经系系系系统统反反反反应应、抑制造血系抑制造血系抑制造血系抑制造血系统统、过过敏反敏反敏反敏反应应等等等等解解热镇痛消炎痛消炎药药 有机酸有机酸类 W.JIN13.常用解常用解常用解常用解热镇热镇痛痛痛痛药药复方制复方制复方制复方制剂剂成分表成分表成分表成分表(g/(g/(g/(g/片）片）片）片）名称名称名称名称阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林非那西丁非那西丁非那西丁非那西丁氨基比林氨基比林氨基比林氨基比林扑扑扑扑热热息痛息痛息痛息痛咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因APCAPC氨非咖片氨非咖片氨非咖片氨非咖片索密痛片索密痛片索密痛片索密痛片（去痛片）（去痛片）（去痛片）（去痛片）0.22680.22680.150.150.150.150.10.10.150.150.1620.1620.0350.0350.030.030.050.05解解热镇痛消炎痛消炎药药 复方制复方制剂 W.JIN14.丙酸丙酸类 布洛芬、布洛芬、萘普生等普生等 非非选择性性COX抑制抑制剂。作用作用强大，抗炎作用突出，解大，抗炎作用突出，解热镇痛痛 作用与乙作用与乙酰水水杨酸近似。酸近似。主要特点是胃主要特点是胃肠道反道反应轻，病人易耐，病人易耐 受。受。常用于治常用于治疗风湿及湿及类风湿性关湿性关节炎。炎。15.选择性性环氧氧酶-2-2抑制抑制剂美洛昔康、尼美舒利：美洛昔康、尼美舒利：选择性抑制性抑制COX-2，抗炎作用，抗炎作用强而而 副作用副作用较小，用于治小，用于治疗各各类关关节炎炎 及及组织炎症。炎症。长期期应用，胃粘膜用，胃粘膜损伤及胃及胃肠出血出血发 生率低。生率低。16.后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用17.主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！18.致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求19.感感谢您的您的观看和下看和下载The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field20.