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解热镇痛抗炎药(6).ppt

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资源描述

1、解热镇痛抗炎药 NSAIDs 作者:梁坤1.本本类药物物有有解解热镇痛痛作作用用,其其中中许多多药还有有抗抗炎炎、抗抗风湿湿作作用用。这些些药物物虽有有抗抗炎炎、抗抗风湿湿作作用用,但但 是是 化化 学学 结 构构 上上 与与 糖糖 皮皮 质 激激 素素 甾甾 体体 抗抗 炎炎 药(SAIDS)不不 同同,故故 亦亦 称称 为 非非 甾甾 体体 类 药 物物(nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)。阿阿司司匹匹林林是是这类药物物的的代代表表,故故又又将将这类药物称物称为阿司匹林阿司匹林类药物。物。2.分分类本本类药物按化学物按化学结构可分构可分类

2、如下:如下:1.甲酸甲酸类:也称水:也称水杨酸酸类,代表,代表药物有阿司匹林、二氟尼柳等;物有阿司匹林、二氟尼柳等;2.乙酸乙酸类:代表:代表药物有双物有双氯芬酸、芬酸、吲哚美辛、舒林酸和依托芬那美辛、舒林酸和依托芬那酯等;等;3.丙酸丙酸类:代表:代表药物有布洛芬、物有布洛芬、酮洛芬、芬布芬、洛芬、芬布芬、萘普生、奥沙普秦等;普生、奥沙普秦等;4.芬那酸芬那酸类:代表代表药物有物有氯芬酸芬酸钠、甲芬那酸、氟芬那酸等;、甲芬那酸、氟芬那酸等;5.吡吡唑酮类:包括安乃近、:包括安乃近、氯基比林、保泰松、基比林、保泰松、羟基布他基布他酮等;等;6.苯胺苯胺类:代表:代表药物有物有对乙乙酰氨基酚、非

3、那西丁等;氨基酚、非那西丁等;7.萘酰碱碱酮类:代表:代表药物有物有萘丁美丁美酮、尼美舒利等;、尼美舒利等;8.昔康昔康类:代表:代表药物有吡物有吡罗昔康、美洛昔康、替昔康、美洛昔康、替诺昔康、昔康、氯诺昔康等;昔康等;9.昔布昔布类:代表:代表药物有塞来昔布、帕瑞昔布等。物有塞来昔布、帕瑞昔布等。3.作用机制作用机制虽然他然他们的化学的化学结构差构差别很大,但是他很大,但是他们均具有均具有相同的作用,即是解相同的作用,即是解热、镇痛、抗炎作用,而且痛、抗炎作用,而且还具有相同的作用机制具有相同的作用机制抑制合成前列腺素所需抑制合成前列腺素所需的的环氧化氧化酶(COX)。)。还有共同的不良反有

4、共同的不良反应对消化系消化系统的影响,尤其的影响,尤其是比是比较严重的反重的反应,如消化性,如消化性溃疡,这也与其抑也与其抑制前列腺的合成有关。制前列腺的合成有关。4.环氧化氧化酶(COX)环氧化氧化酶具有两种同工异构具有两种同工异构酶,即是,即是COX-1和和COX-2,前前者出者出现在胃在胃肠壁、壁、肾脏和血小板,后者出和血小板,后者出现在炎症在炎症组织。COX-1属于正常属于正常组织成分,具有保成分,具有保护该组织正常生理功能正常生理功能作用,如作用,如a.维持胃血流量及胃粘膜正常分泌,保持胃血流量及胃粘膜正常分泌,保护粘膜不受粘膜不受损害等害等作用;作用;b.保持保持肾血流量,水血流量

5、,水电解解质的平衡以及血管的的平衡以及血管的稳定等作用;定等作用;c.由由COX-1催化而催化而产生的血栓素生的血栓素A2(TXA2)能使血小板)能使血小板聚集,在出血聚集,在出血时可促可促进血液凝固,有利于止血。血液凝固,有利于止血。5.COX-1和COX-2 1、NSAIDs药物的治物的治疗效果如效果如缓解疼痛和炎症主解疼痛和炎症主要是通要是通过抑制抑制COXII;2、典型的、典型的NSAIDs药物副作用如胃物副作用如胃肠道反道反应和和肾毒性主要是抑制毒性主要是抑制COXI所致;所致;3、COXI是持是持续表达的,抑制表达的,抑制COXI可影响正可影响正常生理状常生理状态,特,特别是胃是胃

6、肠道和道和肾脏,如粘膜分泌,如粘膜分泌和血液灌注;和血液灌注;6.4、COXII的表达是可的表达是可调节的(被介的(被介质抑制如抑制如白介素白介素1或内毒素),其或内毒素),其产生的前列腺素可加重生的前列腺素可加重疼痛和炎症,疼痛和炎症,这在急性在急性创伤时是必要的,但是在是必要的,但是在风湿性疾病如关湿性疾病如关节炎中就不合适了;炎中就不合适了;5、对类风湿关湿关节炎和骨关炎和骨关节炎患者滑膜炎患者滑膜组织研究研究表明炎症介表明炎症介质可增加可增加COXII的表达,而的表达,而COXI不受其影响;不受其影响;7.6、NSAIDs药物如抑制物如抑制COXII作用作用强于于COXI可降低毒副反可

7、降低毒副反应,同,同时保持保持疗效;效;7、NSAIDs药物的研究方向即是物的研究方向即是发展具有高度展具有高度选择性抑制性抑制COXII的新的新药。8.按机制分按机制分类目前按照目前按照对COX-1和和COX-2的作用机制,国的作用机制,国际上把上把NSAIDs分分为两两类:非非选择性性COX抑制抑制剂:对COX-1和和COX-2的抑制无生物的抑制无生物学和学和临床意床意义上的差上的差别,此,此类药物均具有普遍的胃物均具有普遍的胃肠、肝、肝、肾等不良反等不良反应,表,表现为胃胃肠道道溃疡、出血、穿孔,肝、出血、穿孔,肝肾功功能障碍等;按化学能障碍等;按化学结构分构分类中的中的16类药物物绝大

8、多数属于大多数属于此此类,如阿司匹林、双,如阿司匹林、双氯芬酸芬酸钠、布洛芬、布洛芬、萘普生、氨基普生、氨基比林、安乃近、比林、安乃近、吲哚美辛、舒林酸等。美辛、舒林酸等。9.选择性性COX-2抑制抑制剂:对COX-2的抑制的抑制强度是度是COX-1的的2100倍,此倍,此类药物在一定物在一定剂量下量下对COX-1无影响,但是无影响,但是高高剂量量时,则出出现临床意床意义的与的与COX-1相关的副作用。按相关的副作用。按化学化学结构分构分类中的中的79类的的药物物绝大多数属于此范畴。如大多数属于此范畴。如萘丁美丁美酮、尼美舒利、吡、尼美舒利、吡罗昔康、美洛西康、塞来昔布、昔康、美洛西康、塞来昔

9、布、帕瑞昔布等。帕瑞昔布等。选择NSAIDs时必必须权衡利弊,如衡利弊,如COX-2抑制抑制剂不宜用于不宜用于患有心肌梗死和患有心肌梗死和脑卒中的患者,但适合用于胃卒中的患者,但适合用于胃肠疾病的患疾病的患者;其次降低者;其次降低NSAIDs风险的有效措施的有效措施还有包括有包括选择降低降低的有效的有效剂量和短期量和短期疗程以及避免程以及避免NSAIDs之之间的的联合用合用药。10.NSAIDS药理作用理作用(1)解)解热作用:具有作用:具有较好的解好的解热作用,可使作用,可使发热患者体患者体温下降到正常,但不影响正常人体温。目前温下降到正常,但不影响正常人体温。目前认为,前列腺,前列腺素素E

10、2(PGE2)致)致热作用最作用最强,人体,人体发热可能是由于在内可能是由于在内热原作用下,使体温原作用下,使体温调节中枢前列腺素(中枢前列腺素(PG)的合成及)的合成及释放增加。解放增加。解热镇痛痛药的解的解热作用是由于抑制前列腺素合成作用是由于抑制前列腺素合成酶,使丘,使丘脑体温体温调节中枢中枢PG合成减少。合成减少。解解热以以对乙乙酰氨基酚、阿司匹林氨基酚、阿司匹林较好,好,吲哚美辛用于美辛用于长期期发热及癌性及癌性发热有效。安乃近一般不作有效。安乃近一般不作为首先首先药物,物,仅在在急性高急性高热且病情危重,又无其他有效且病情危重,又无其他有效药可用的可用的时候,用于候,用于急性退急性

11、退热。11.(2)镇痛作用:痛作用:对头痛、牙痛、神痛、牙痛、神经痛、关痛、关节痛、肌肉痛痛、肌肉痛及月及月经痛等中等度的痛等中等度的钝痛效果痛效果较好,好,对外外伤性性剧痛及内痛及内脏平滑肌痛无效。平滑肌痛无效。对轻度癌性疼痛也有度癌性疼痛也有较好好镇痛作用。本痛作用。本类药物无成物无成瘾性、无性、无镇痛安眠作用。痛安眠作用。NSAIDs类药物的物的镇痛作用是抑制前列腺素的合成的痛作用是抑制前列腺素的合成的结果。果。其机制其机制为组织损伤和炎症会和炎症会导致炎性介致炎性介质释放,从而激放,从而激发外周外周伤害感受器,后者被激活后,害感受器,后者被激活后,伤害性信号便会害性信号便会经脊髓脊髓上

12、行上行传导至丘至丘脑和大和大脑皮皮层,这些信号在中枢些信号在中枢进化整合后化整合后使人使人产生疼痛感生疼痛感觉;中枢神;中枢神经系系统可可经下行下行传导通路通路对疼疼痛痛进行行调控。控。前列腺素本身就是致痛致炎物前列腺素本身就是致痛致炎物质,同,同时可使痛可使痛觉感受器感受器对致痛物致痛物质的敏感性增加,痛的敏感性增加,痛阈降低,痛降低,痛觉超敏。超敏。NSAIDs类药物通物通过抑制前列腺素的合成,从而抑制痛抑制前列腺素的合成,从而抑制痛觉超敏,提超敏,提高痛高痛阈,发挥镇痛抗炎作用。痛抗炎作用。12.(3)抗炎、抗)抗炎、抗风湿作用:本湿作用:本类药物中除物中除对乙乙酰氨基酚外,氨基酚外,均

13、有均有较强的抗炎、抗的抗炎、抗风湿作用。其机制是抑制湿作用。其机制是抑制PG合成,合成,减弱减弱PG对缓激激肽等致炎介等致炎介质的增敏作用。其的增敏作用。其风湿作用主湿作用主要由于抗炎,另外与解要由于抗炎,另外与解热、镇痛作用亦有关。痛作用亦有关。对炎性疼痛使用炎性疼痛使用吲哚美辛(消炎痛)、美辛(消炎痛)、氯芬那酸及甲芬那酸及甲氯芬芬酸酸钠等效果好,其次等效果好,其次为保泰松、保泰松、氯基比林、阿司匹林。基比林、阿司匹林。抗炎、抗抗炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及湿作用以阿司匹林、保泰松、氨基比林及吲哚美辛美辛较强,其中阿司匹林,其中阿司匹林疗效确效确实、不良反、不良反应少,仍少

14、,仍为抗抗风湿首湿首选药。对乙乙酰氨基酚并无抗氨基酚并无抗风湿作用。湿作用。13.(4)抗血小板聚集作用:阿司匹林等抑制)抗血小板聚集作用:阿司匹林等抑制环氧化氧化酶,从,从而使由而使由环氧化氧化酶催化而催化而产生血栓素生血栓素A2(TXA2)生成减少,生成减少,TXA2在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有在体内能加速血小板聚集。所以阿司匹林等有强的的抑制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及抑制血小板聚集作用,阻止血栓形成。可用于防治冠脉及脑血管栓塞性疾病。血管栓塞性疾病。体内前列腺素体内前列腺素环内内过氧化物的另一个主要代氧化物的另一个主要代谢产物前列腺物前列腺素(素(PGI2

15、),与与TXA2生物效生物效应相反,相反,为一个抗凝因子。阿一个抗凝因子。阿司匹林也能抑制司匹林也能抑制PGI2的合成。目前一般的合成。目前一般认为服用小量服用小量时可可优先先产生抑制生抑制TXA2作用。作用。临床作床作为预防血栓形成用防血栓形成用药。14.甲酸甲酸类阿司匹林阿司匹林其他名字:乙其他名字:乙酰水水杨酸,醋柳酸,酸,醋柳酸,Acetylsalicylic Acid15.作用与用途作用与用途:本本品品解解热镇痛痛温温和和确确实,抗抗炎炎抗抗风湿湿作作用用较强,并并有有促促进尿尿酸酸的的排排泄泄作作用用。此此外外,在在体体内内还具具有有抗抗血血栓栓的的特特性性,能能明明显减减少少周周

16、围动脉脉内内阻阻塞塞性性血血栓栓形形成成。本本品品抑抑制制前前列列腺腺素素(PGPG)合合成成的的作作用用,可可使使环氧氧酶活活力力中中心心乙乙酰化化、酶活活性性被被抑抑制制,从从而而减减少少血血小小板板内内PGPG内内过氧氧化化物物和和血血栓栓素素A2A2的的生生成成,抑抑制制血血小小板板聚聚集集和和释放放,本本品品对环氧氧酶也也有有抑抑制制作作用用,可可减减少少PGI2PGI2前前列列环素素的的合合成成。临床床用用于于发热、头痛痛、神神经痛痛、风湿湿热,急急性性风湿湿性性关关节炎炎及及类风湿湿性性关关节炎炎等等。还用用预防心肌梗死、防心肌梗死、动脉血栓、脉血栓、动脉粥脉粥样硬化等。硬化等。

17、16.不良反不良反应:一般用于解一般用于解热镇痛的痛的剂量很少引起不良反量很少引起不良反应。长期大量用期大量用药(如治(如治疗风湿湿热),尤其当),尤其当药物血物血浓度度200g/ml时较易出易出现不良反不良反应。血。血药浓度愈高,不良反度愈高,不良反应愈明愈明显。较常常见胃胃肠道反道反应,包括,包括恶心、呕吐、上腹部不适或者疼痛等心、呕吐、上腹部不适或者疼痛等发生率生率为3%-9%,停,停药后多可消失。后多可消失。长期或者大期或者大剂量服用量服用可有胃可有胃肠道道溃疡、出血或者穿孔;、出血或者穿孔;0.2%的患者可出有的患者可出有过敏敏反反应,表,表现为哮喘(多哮喘(多见,占,占2/3)、)

18、、荨麻疹、血管神麻疹、血管神经性水性水肿或休克,或休克,严重者可致死亡;血重者可致死亡;血药浓度达度达200-300g/ml后可出后可出现可逆性耳可逆性耳鸣、听力下降;血、听力下降;血药浓度达度达250g/ml时可可发生肝、生肝、肾功能功能损害,害,损害多害多为可逆性的,可逆性的,停停药后可恢复,但有引起后可恢复,但有引起肾乳乳头坏死的坏死的报道。道。17.禁忌症禁忌症1.活活动性性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;病或其他原因引起的消化道出血;2.血友病或者血小板减少症;血友病或者血小板减少症;3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史,尤其是出敏史,尤其是出现哮哮喘、

19、血管性神喘、血管性神经性水性水肿或休克者;或休克者;4.出血体出血体质者;者;5.妊娠期妊娠期妇女。女。18.用法用量用法用量(1)解)解热镇痛:痛:a.口服,每次口服,每次0.30.6g(另外版本是(另外版本是0.51g),1日日3次,或需要次,或需要时服用;服用;b.直直肠给药:1次次0.30.6g,1日日0.91.8g;儿童;儿童1-3岁,1次次0.1g,1日日1次;次;3-6岁,1次次0.11.15g,1日日12次;次;6岁以上,以上,1次次0.150.3g,1日日2次。次。(2)抗)抗风湿:湿:1次次0.6-1g,1日日34g。服用。服用时宜咀嚼,并可宜咀嚼,并可与碳酸与碳酸钙或或氢

20、氧化氧化铝或者或者氢氧化氧化铝(胃舒平)合用以减少(胃舒平)合用以减少对胃的刺激。胃的刺激。1疗程程3个月左右。个月左右。(3)抑制血小板聚集:)抑制血小板聚集:预防心肌梗死、防心肌梗死、动脉血栓、脉血栓、动脉脉粥粥样硬化,每日硬化,每日1次,每次次,每次75-150mg。(另一个版本:一。(另一个版本:一般用量每次般用量每次0.1g,1/d,最少可以用到最少可以用到40mg,1/d.)19.乙酸乙酸类双氯芬酸其他名字:双其他名字:双氯灭痛、扶痛、扶他林、他林、凯扶扶兰,VOLTAREN,KAFLAN适适应症:用于症:用于类风湿关湿关节炎,神炎,神经炎,炎,红斑狼斑狼疮及及癌症、手癌症、手术后

21、疼痛,各种后疼痛,各种原因引起的原因引起的发热。20.不良反不良反应(1)胃)胃肠道不良反道不良反应偶偶见上腹疼痛、血清氨基上腹疼痛、血清氨基转移移酶升升高、高、恶心、呕吐、腹泻、腹部心、呕吐、腹泻、腹部痉挛、消化不良、消化不良、胀气气厌食。食。罕罕见的胃的胃肠道出血、消化性道出血、消化性溃疡或穿孔、糜或穿孔、糜烂性胃炎、便性胃炎、便秘、胰腺炎、肝炎、爆秘、胰腺炎、肝炎、爆发性肝炎。性肝炎。(2)中枢神)中枢神经系系统不良反不良反应偶偶见头痛、痛、头昏、眩昏、眩晕。罕。罕见的嗜睡、感的嗜睡、感觉障碍、包括感障碍、包括感觉异常、异常、记忆障碍、定向障障碍、定向障碍、碍、视觉障碍、听力障碍、听力损

22、害、耳害、耳鸣、失眠、惊厥、抑郁、焦、失眠、惊厥、抑郁、焦虑、噩梦、震、噩梦、震颤、精神反、精神反应和味和味觉障碍。障碍。(3)偶)偶见皮疹,罕皮疹,罕见荨麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、麻疹、疱疹、湿疹、剥脱性皮炎、脱脱发、光、光过敏反敏反应、紫癜、紫癜、肾水水肿,偶,偶见急性急性肾功能不全、功能不全、哮喘、哮喘、过敏性低血敏性低血压;血液系;血液系统不良反不良反应有血小板减少、有血小板减少、白白细胞减少、粒胞减少、粒细胞缺乏、溶血性胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性血、再生障碍性贫血。血。21.禁忌症:禁用于胃禁忌症:禁用于胃肠道道溃疡、对双双氯芬酸芬酸过敏者,敏者,对其他其他非甾体抗炎非甾体抗

23、炎药过敏者。妊娠敏者。妊娠3个月内禁用。个月内禁用。注意:注意:(1)慎用于有胃)慎用于有胃肠道道溃疡史、史、溃疡性性结肠炎或克炎或克罗恩病恩病以及肝功能以及肝功能损害的患者。害的患者。(2)长期服用本品,期服用本品,应监测肝功能。肝功能。(3)由于前列腺素)由于前列腺素对维持持肾血流量有重要作用,因而血流量有重要作用,因而对心心肾功能功能损害、老年患者、正在服用利尿害、老年患者、正在服用利尿剂以及由于任何以及由于任何原因造成原因造成细胞外液胞外液丢失,失,应定期定期监测肾功能。功能。22.用法用量用法用量口服:成人,每日口服:成人,每日100-150mg,分分2-3次服用。次服用。对轻度患者

24、度患者以及以及14岁以上的青少年酌减。此以上的青少年酌减。此药最好是餐前用水整片送最好是餐前用水整片送下。下。肌内注射:深部注射,一次肌内注射:深部注射,一次50mg,一日,一日1次,必要次,必要时数小数小时后再注射后再注射1次。次。外用外用:搽搽剂,根据疼痛部位大小,一次,根据疼痛部位大小,一次1-3ml均匀涂于患均匀涂于患处,一日一日2-4次,一日次,一日总量不超量不超过1.5ml。乳膏,根据疼痛部位。乳膏,根据疼痛部位大小,一次大小,一次2-4g涂于患涂于患处,并,并轻轻按摩,一日按摩,一日3-4次,一次,一日日总量不超量不超过30g。23.丙酸丙酸类布洛芬布洛芬 (芬必得)(芬必得)适

25、适应症:症:用于用于风湿及湿及类风湿性关湿性关节炎,其抗炎、炎,其抗炎、镇痛、解痛、解热作用与作用与阿司匹林、保泰松相似,比阿司匹林、保泰松相似,比对乙乙酰氨基酚好。在患者不能氨基酚好。在患者不能耐受阿司匹林、保泰松等耐受阿司匹林、保泰松等时,可,可试用。用。用法用量:用法用量:抗抗风湿湿,一次一次0.4-0.8g,一日,一日3-4次。止痛,一次次。止痛,一次0.2-0.4g,每每4-6小小时一次。成人最大限量每日一次。成人最大限量每日2.4g。禁忌症:禁用于禁忌症:禁用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者、敏者、活活动性消化性性消化性溃疡患者。妊娠期患者。妊娠期妇女和

26、哺乳期女和哺乳期妇女不宜用。女不宜用。注意:(注意:(1)慎用于支气管哮喘、心)慎用于支气管哮喘、心肾功能不全、高血功能不全、高血压、血友病和有消化道血友病和有消化道溃疡史者。史者。(2)长期用期用药时应定期定期检查血象及肝血象及肝肾功能。功能。24.不良反不良反应:16%长期用期用药的患者,可出的患者,可出现消化道不良反消化道不良反应,包括消化,包括消化不良、胃不良、胃烧灼感、胃痛、灼感、胃痛、恶心呕吐,一般不必停心呕吐,一般不必停药、继续服用可耐受。出服用可耐受。出现胃胃溃疡和消化道出血者不足和消化道出血者不足1%。1%-3%的患者可出的患者可出现头痛、嗜睡、眩痛、嗜睡、眩晕和耳和耳鸣等神

27、等神经系系统不良反不良反应。少少见的不良反的不良反应还有下肢水有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。胞减少等。25.药物相互作用物相互作用(1)增加肝素及口服抗凝)增加肝素及口服抗凝药的出血危的出血危险性。性。(2)使甲氨蝶呤、地高辛、降糖)使甲氨蝶呤、地高辛、降糖药的作用增的作用增强或毒性增或毒性增加。加。(3)与)与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒合用,布洛芬的血拉帕米、硝苯地平、丙磺舒合用,布洛芬的血药浓度增高。度增高。(4)可使)可使呋塞米的降塞米的降压作用减低。作用减低。26.芬那酸芬那酸类氯芬那酸芬那酸其他名字其他名

28、字:抗抗风湿灵,湿灵,氯灭酸酸适适应症:有抗炎、症:有抗炎、镇痛、解痛、解热等作用。用于等作用。用于类风湿性关湿性关节炎、炎、风湿性关湿性关节炎等。炎等。用法用量:用法用量:1次服用次服用0.2-0.4g,1日日3次。次。不良反不良反应:不良反:不良反应偶偶见头晕、头痛。痛。制制剂:片:片剂:每片:每片0.2g.27.吡吡唑酮类安乃近安乃近其他名称:其他名称:诺瓦瓦经,罗瓦瓦尔精精药理学:解理学:解热作用作用显著,著,镇痛作用痛作用较强,作用出,作用出现快。口快。口服吸收完全,血服吸收完全,血药浓度达峰度达峰时间为2小小时,t1/2为 1-4小小时。适适应症症:主要用于解:主要用于解热,亦用于

29、急性关,亦用于急性关节炎、炎、头痛、痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。湿性痛、牙痛及肌肉痛等。28.用法用量:口服:一次用法用量:口服:一次0.25-0.5g,一日,一日0.75-1.25g。滴鼻:。滴鼻:小儿退小儿退热常以常以10%-20%溶液滴鼻,溶液滴鼻,5岁以下,每次每以下,每次每侧鼻鼻孔孔1-2滴,必要滴,必要时重复用重复用1次;次;5岁以上适当加量。深部肌以上适当加量。深部肌肉注射;每次肉注射;每次0.25-0.5g;小儿每次小儿每次5-10mg/kg。禁忌症:本品禁忌症:本品较易引起不良反易引起不良反义,尤不宜穴位注射,特,尤不宜穴位注射,特别禁用于关禁用于关节部位穴位注射。部位穴位

30、注射。29.不良反不良反应:(1)注射局部可)注射局部可产生生红肿、疼痛,数天后可消退。有的患、疼痛,数天后可消退。有的患者呈毒血症症状,皮下出血点,或有紫黑色者呈毒血症症状,皮下出血点,或有紫黑色脓液,常需数液,常需数月后痊愈。月后痊愈。(2)较长时间使用可引起粒使用可引起粒细胞减少(胞减少(发生率生率约1.1%),),血小板减少性紫癜,血小板减少性紫癜,严重者可有再生障碍性重者可有再生障碍性贫血甚至死亡。血甚至死亡。本品用本品用药超超过1周周时,应定期定期检查血象。血象。(3)可出)可出现过敏性皮疹或敏性皮疹或药物物热、荨麻疹、麻疹、严重者可有剥重者可有剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症脱性皮炎

31、、大疱性表皮松解症导致死亡。致死亡。30.注意:注意:(1)一般不作)一般不作为首首选药,仅在急性高在急性高热且病情危重,又且病情危重,又无其他有效无其他有效药可用的情况下,用于可用的情况下,用于紧急退急退热。(2)对药物物过敏者(如敏者(如对阿司匹林或吡阿司匹林或吡唑酮类药物)不物)不宜用,不得与任何其他宜用,不得与任何其他药物混合注射。物混合注射。(3)应严格控制用量,成人每次不得超格控制用量,成人每次不得超过0.5g,小儿每,小儿每次以次以8-10mg/kg为宜。宜。(4)个)个别患者由于患者由于对本品本品过敏,可敏,可产生休克甚至突然死生休克甚至突然死亡。亡。(5)慎用于老年人及体弱者

32、,因可偶致大汗和虚脱。)慎用于老年人及体弱者,因可偶致大汗和虚脱。31.苯胺苯胺类对乙乙酰氨基酚氨基酚其他名称:扑其他名称:扑热息痛、醋氨酚、百服宁,必理通,泰息痛、醋氨酚、百服宁,必理通,泰诺适适应症:用于感冒症:用于感冒发烧、关、关节痛、神痛、神经痛及偏痛及偏头痛、癌性痛、癌性疼痛及手疼痛及手术后疼痛。本品后疼痛。本品还可用于可用于对阿司匹林阿司匹林过敏,不耐敏,不耐受或不适于受或不适于应用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他用阿司匹林的患者(水痘、血友病以及其他出血性疾病等)出血性疾病等)禁忌症:禁忌症:对本品本品过敏者禁用。敏者禁用。32.用法用量:口服:用法用量:口服:1次次0.3-

33、0.6g,1日日0.6-1.8g,1日量不宜日量不宜超超过2g,一一疗程不宜超程不宜超过10日;儿童日;儿童12岁以下按每日以下按每日1.5g/分次服(如按年分次服(如按年龄计:2-3岁,1次次160mg;4-5岁,1次次240mg,6-8岁,1次次320mg,9-10岁,1次次400mg,11岁,1次次480mg。每。每4小小时或必要或必要时服服1次)。肌内注射:次)。肌内注射:1次次0.15-0.25g。直接。直接给药:1次次0.3-0.6g,1日日1-2次。次。3-12岁小儿,小儿,1次次0.15-0.3g,1日日1次。次。33.不良反不良反应:(1)不良反)不良反应后,不引起胃后,不引

34、起胃肠出血出血(2)可引起)可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及心、呕吐、出汗、腹痛及苍白等,少数病白等,少数病例可例可发生生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、胞缺乏、血小板减少、高血小板减少、高铁血血红蛋白症、蛋白症、贫血及肝、血及肝、肾功能功能损害等害等等。等。34.注意:注意:(1)慎用于乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、)慎用于乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎、肾功能不全功能不全患者。患者。(2)可干)可干扰血糖、血清尿酸、肝功能、凝血血糖、血清尿酸、肝功能、凝血酶时间等的等的测定。定。(3)剂量量过大可引起肝大可引起肝损害,害,严重者可致昏迷者甚至死重者可致昏

35、迷者甚至死亡。如有可能,可亡。如有可能,可测定本品血定本品血药浓度或度或t以了解肝以了解肝损程度。程度。(4)本品不宜大量或)本品不宜大量或长期服用,以免引起造血系期服用,以免引起造血系统及肝及肝肾损害害。35.药物相互作用:(1)因可减少凝血因子在肝内的形成,有增强抗凝药的作用,长期或大量使用时应注意根据凝血酶原时间调整用量。(2)与齐多夫定、阿司匹林或其他NSAIDs药合用,明显增加肾毒性。36.萘酰碱碱酮类尼美舒利尼美舒利其他名称:美舒宁、尼蒙舒其他名称:美舒宁、尼蒙舒适适应症:主要用于症:主要用于类风湿性关湿性关节炎和骨性关炎和骨性关节炎、痛炎、痛经、手手术后痛及后痛及发热等;等;用法

36、用量:口服:成年,每次用法用量:口服:成年,每次100mg,每日,每日2次,餐后服次,餐后服用。儿童常用用。儿童常用剂量量为5mg/kg.d,分分2-3次服用。老年人需次服用。老年人需调整整剂量。量。37.不良反不良反应:本品耐受性良好,不良反:本品耐受性良好,不良反应偶偶见胃灼胃灼热,恶心心和胃痛、出汗、和胃痛、出汗、脸部潮部潮红、兴奋过度、皮疹、度、皮疹、红斑及失眠。斑及失眠。罕罕见头晕、眩、眩晕。曾有肝。曾有肝损害的害的报道。道。禁忌症:禁用于活禁忌症:禁用于活动期消化性期消化性溃疡病、中重度肝功能不全、病、中重度肝功能不全、严重的重的肾功能障碍(肌功能障碍(肌酐清出率小于清出率小于30

37、ml/min)等患者)等患者以及以往以及以往对该药存在高度敏感性的患者和妊娠期存在高度敏感性的患者和妊娠期妇女女。38.注意:注意:(1)慎用于)慎用于对阿司匹林或其他非甾体阿司匹林或其他非甾体类抗炎抗炎药过敏的患敏的患者和哺乳期的者和哺乳期的妇女;女;(2)应用本用本药时,如出,如出现因肝因肝脏受受损导致的黄疸或肝致的黄疸或肝酶上升至正常上升至正常值3倍,倍,应停停药治治疗。39.药物相互作用:物相互作用:(1)降低口服)降低口服呋塞米生物利用度及血塞米生物利用度及血药浓度;度;(2)尼美舒利可置)尼美舒利可置换水水杨酸、酸、呋塞米及甲苯磺丁塞米及甲苯磺丁脲与血与血药蛋白蛋白结合,使其游离合

38、,使其游离浓度增高,度增高,药理作用增理作用增强。40.昔康类吡罗昔康适适应症:用于治症:用于治疗风湿性及湿性及类风湿性关湿性关节炎炎用法用量:口服:抗用法用量:口服:抗风湿湿,1日日20mg,1日日1次;抗痛次;抗痛风,1日日40mg,1日日1次,次,连续4-6日。肌肉注射:日。肌肉注射:1次次10-20mg,1日日1次。次。41.不良反不良反应:(1)最常)最常见的不良反的不良反应为胃胃肠道症状,如道症状,如恶心、胃痛、心、胃痛、食欲缺乏及消化不良等,食欲缺乏及消化不良等,发生率生率约20%,其中有,其中有3.5%的的患者需要停患者需要停药。服。服药量大于每日量大于每日20mg时,胃,胃溃

39、疡发生率生率明明显增高,增高,严重重 的合并出血甚至穿孔。的合并出血甚至穿孔。(2)常)常见头晕、水、水肿、血尿素氮增高、腹泻及便秘、粒、血尿素氮增高、腹泻及便秘、粒细胞减少、再生障碍性胞减少、再生障碍性贫血等,血等,发生率生率1%-3%,停,停药后一后一般可消失;般可消失;(3)偶)偶见肝功能异常、血小板减少、脱皮、肝功能异常、血小板减少、脱皮、视力模糊、力模糊、高血高血压、低血糖和精神抑郁等,、低血糖和精神抑郁等,发生率小于生率小于1%。42.禁忌症:禁用于禁忌症:禁用于对本品本品过敏、胃与十二直敏、胃与十二直肠溃疡患者、儿患者、儿童、妊娠及哺乳期童、妊娠及哺乳期妇女。女。注意:注意:(1

40、)本品不宜本品不宜长时间服用,服用,长期服用可引起胃期服用可引起胃肠溃疡及大及大出血。如需要出血。如需要长期服期服药,应该注意血象及肝注意血象及肝肾功能,并注功能,并注意大便色意大便色泽有无有无变化,必要化,必要时进行大便行大便隐血血试验。(2)慎用于凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能)慎用于凝血机制或血小板功能障碍、哮喘、心功能不全、高血不全、高血压、肝、肝肾功能不全、感染性疾病和老年人。功能不全、感染性疾病和老年人。43.药物相互作用:物相互作用:本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用,可抑制本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用,可抑制y-氨基丁酸氨基丁酸对中枢的抑制作用,使中枢的中枢的抑制作用,使

41、中枢的兴奋性增高,性增高,癫痫发作的危作的危险性增加。性增加。44.昔布昔布类塞来昔布塞来昔布其他名字:塞来昔考,西其他名字:塞来昔考,西乐葆葆适适应症:用于急、慢性骨性关症:用于急、慢性骨性关节炎和炎和类风湿性关湿性关节炎炎用法用量:治用法用量:治疗骨关骨关节炎,炎,1日日200mg,分,分2次服或次服或顿服;服;用于用于类风湿性关湿性关节炎,炎,剂量量为1日日100mg,或,或200mg,每,每日日2次。次。45.不良反不良反应(1)本品常)本品常见的不良反的不良反应为上腹疼痛,腹泻与消化不良。上腹疼痛,腹泻与消化不良。内内镜检查显示,服用本品示,服用本品200mg,每日,每日2次,超次,

42、超过12周,周,胃及十二直胃及十二直肠溃疡的的发生率生率为7%。(2)偶)偶见肝肝肾功能功能损害和害和视力障碍。但本品不抑制血小板力障碍。但本品不抑制血小板聚集,也不延聚集,也不延长出血出血时间。(3)研究表明,每日服用塞来昔布)研究表明,每日服用塞来昔布400-800mg的患者的患者发生生致死性或非致死性心血管事件的危致死性或非致死性心血管事件的危险约为安慰安慰剂对照照组的的2.5倍。欧洲倍。欧洲药品管理局已品管理局已经确确认,心血管的,心血管的风险的增加的增加可能是昔布可能是昔布类的的药物共有的物共有的“类别效效应”。该机构已机构已经将将缺血性心缺血性心脏病或病或脑卒中列卒中列为昔布昔布类

43、药物的禁忌症。物的禁忌症。46.禁忌症:禁用于已知禁忌症:禁用于已知对阿司匹林(或其他非甾体抗炎阿司匹林(或其他非甾体抗炎药)过敏和敏和对磺胺磺胺类药过敏的患者。敏的患者。注意:注意:(1)18岁以下的患者和哺乳期以下的患者和哺乳期妇女不宜使用;女不宜使用;(2)慎用于心)慎用于心脑血管病患者;血管病患者;药物相互作用:物相互作用:(1)扎)扎鲁司特、氟康司特、氟康唑、他丁、他丁类调脂脂药等等细胞色素胞色素CYP2C9抑制抑制剂可使塞来昔布代可使塞来昔布代谢减慢而升高血减慢而升高血药浓度。度。(2)可使)可使受体阻断受体阻断剂、抗抑制、抗抑制药及抗精神病及抗精神病药的血的血药浓度。度。47.鸦

44、片片类曲曲马多多适适应症症广泛用于中度和广泛用于中度和严重急慢性疼痛和疼痛手重急慢性疼痛和疼痛手术及外科手及外科手术、手、手术后止痛,后止痛,诊断措施或治断措施或治疗引起的疼痛。引起的疼痛。用量用法用量用法静注、肌注、皮下注射、口服及肛静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药。50mg100mg1次,次,1日日23次。次。1日日剂量最多不超量最多不超过400mg,严重疼痛初次可重疼痛初次可给药100mg。用途用途主要用作主要用作镇痛痛药,骨折和多种,骨折和多种术后疼痛等,可后疼痛等,可缓解普解普通到通到严重的疼痛重的疼痛48.不良反不良反应出汗,眩出汗,眩晕,恶心,呕吐,口干,疲心,呕吐,口干,疲

45、劳。极少数病例。极少数病例可能出可能出现心血管系心血管系统的反的反应。注意事注意事项1.用用药后可能有多汗、后可能有多汗、恶心、呕吐、眩心、呕吐、眩晕、口干、疲、口干、疲劳等。等。2.与酒精、与酒精、镇静静药或其他中枢神或其他中枢神经系系统作用作用药物物合用会引起急性中毒。合用会引起急性中毒。对阿片阿片类药物物过敏者慎用,孕敏者慎用,孕妇与与哺乳哺乳妇女女应由医生指由医生指导决定可否使用。决定可否使用。药物相互作用物相互作用与酒精、与酒精、镇静静剂、镇痛痛剂或其它中枢神或其它中枢神经系系统作用作用药物合用可引起急性中毒。物合用可引起急性中毒。49.曲马多成瘾问题随着曲随着曲马多的广泛使用,曲多

46、的广泛使用,曲马多成多成瘾问题引起关引起关注。据有关注。据有关资料料显示,正常人如每天服用示,正常人如每天服用200毫克毫克,大,大约半年后会半年后会产生生药物依物依赖,而如果每天服用,而如果每天服用300到到400毫克(毫克(6到到8颗粒)甚至更多,可在短期粒)甚至更多,可在短期内上内上瘾。长期大期大剂量服用可致中枢神量服用可致中枢神经兴奋、呼、呼吸抑制,并可吸抑制,并可产生耐受性和成生耐受性和成瘾性及其他不良反性及其他不良反应。50.曲曲马多成多成瘾的的临床表床表现进行的行的总结如下:如下:记忆力力下降、反下降、反应迟钝;食欲下降、体重减;食欲下降、体重减轻;便秘、;便秘、尿潴留;性功能下

47、降;另外,尿潴留;性功能下降;另外,“癫痫发作作”是曲是曲马多成多成瘾后的一个非常重要的症状;后的一个非常重要的症状;还会会导致心致心理的异常和人格的改理的异常和人格的改变,如撒,如撒谎、骗钱、脾气暴、脾气暴躁,不愿意与人沟通、自卑、自躁,不愿意与人沟通、自卑、自闭、自虐、自、自虐、自杀等,等,严重破坏家庭关系和社会功能,治重破坏家庭关系和社会功能,治疗不当易不当易走上吸毒或走上吸毒或抢劫等犯罪道路。劫等犯罪道路。51.非甾体非甾体类药高危因素高危因素:有年有年龄65岁以上以上.既往有消化性既往有消化性溃疡和胃炎史和胃炎史.使用糖皮使用糖皮质激素激素.吸烟吸烟.嗜酒。嗜酒。服用抗凝服用抗凝药物

48、。物。持持续使用三个月以上。使用三个月以上。女性。女性。52.NSAIDs风险:1.单次或多次使用非次或多次使用非选择性性NSAIDs可使上胃可使上胃肠道出血、穿孔道出血、穿孔风险增加增加接近接近5倍。倍。2.使用糖皮使用糖皮质激素同激素同时选择NSAIDs镇痛抗炎,可使胃痛抗炎,可使胃肠道道风险的的发生生率增加率增加8.5倍。倍。3.常常规使用阿司匹林的患者叠加使用非使用阿司匹林的患者叠加使用非选择性性NSAIDs的胃的胃肠道副反道副反应发生比例会增加到生比例会增加到7.7倍。高倍。高龄病人使用阿司匹林的胃病人使用阿司匹林的胃肠道出血、穿道出血、穿孔孔风险增加了增加了13.2倍。倍。4.使用

49、抗凝使用抗凝剂再用再用NSAIDs可使胃可使胃肠道道风险的的发生率增加生率增加12.7倍。倍。5.很多胃很多胃肠道的反道的反应并不是并不是药物物对胃粘膜的直接刺激造成的,而是胃粘膜的直接刺激造成的,而是药物物吸收到血液中以后,吸收到血液中以后,对环氧化氧化酶-1的抑制造成了的抑制造成了对胃的胃的损害,因此用害,因此用胃黏膜保胃黏膜保护剂不能解决不能解决这一一问题。6.饭后服用,加用胃黏膜保后服用,加用胃黏膜保护剂以及抑制胃酸分泌的以及抑制胃酸分泌的药物,物,NSAIDs尽尽量使用量使用选择性性环氧化氧化酶-2抑制抑制剂如塞来昔布,以减少如塞来昔布,以减少对胃胃肠的刺激。的刺激。53.后面内容直接删除就行资料可以编辑修改使用资料可以编辑修改使用54.主要经营:网络软件设计、图文设计制作、发布广告等公司秉着以优质的服务对待每一位客户,做到让客户满意!55.致力于数据挖掘,合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面,打造全网一站式需求56.感感谢您的您的观看和下看和下载The user can demonstrate on a projector or computer,or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field57.

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