肾上腺素受体激动药专业知识宣讲专家讲座.pptx

v肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药v Adrenoceptor Agonists肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第1页内容提要内容提要 第一节第一节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 第三节第三节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第2页教学基本要求教学基本要求 v掌握掌握：肾上腺素受体激动药分类、肾上：肾上腺素受体激动药分类、肾上腺素药理作用，临床应用和不良应。腺素药理作用，临床应用和不良应。v熟悉：肾上腺素受体激动药作用机制。熟悉：肾上腺素受体激动药作用机制。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第3页教学基本要求教学基本要求 概念：概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相同药品，与肾上腺素受体结合并激去甲肾上腺素相同药品，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是胺类，作用。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经效应相同，故又称亦与兴奋交感神经效应相同，故又称拟交感胺类拟交感胺类 （sympathomimetic amines）。）。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第4页分类分类 药品分类药品分类（1 1）受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。去氧肾上腺素。（2 2）、受体激动药受体激动药:肾上腺素肾上腺素，多巴胺，多巴胺 ，麻黄碱。，麻黄碱。（3 3）受体激动药受体激动药:异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第5页第一节第一节 、受体激动药受体激动药 肾上腺素（肾上腺素（adrenalineadrenaline）【体内过程】【体内过程】1.1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破 坏，故口服达不到有效血药浓度。坏，故口服达不到有效血药浓度。2.2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1 1小时左小时左 右。右。3.3.肌肉注射：吸收快，维持肌肉注射：吸收快，维持10-3010-30分钟。分钟。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第6页第一节第一节 、受体激动药受体激动药 【药理作用】【药理作用】直接激动直接激动、受体，产生较强受体，产生较强型和型和型作用。型作用。1.1.心脏：心脏：兴奋心脏兴奋心脏1 1受体。受体。特点特点：作用作用快、强快、强。缺点：心肌耗氧量显著增加，易引发心律失常。缺点：心肌耗氧量显著增加，易引发心律失常。2.2.血管血管 因体内不一样部位血管平滑肌细胞上因体内不一样部位血管平滑肌细胞上、受体分布密度不一样，故受体分布密度不一样，故作用作用 复杂。复杂。（1 1）皮肤黏膜血管：收缩最显著。）皮肤黏膜血管：收缩最显著。（2 2）内脏血管，尤其肾血管：收缩显著。）内脏血管，尤其肾血管：收缩显著。（3 3）骨骼肌血管：扩张（）骨骼肌血管：扩张（受体占优势）。受体占优势）。（4 4）冠状血管：扩张（激动冠状血管）冠状血管：扩张（激动冠状血管 2 2受体）。受体）。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第7页第一节第一节 、受体激动药受体激动药3.3.血压血压 小剂量：小剂量：收缩压升高收缩压升高（心脏（心脏1 1受体兴奋），舒张受体兴奋），舒张压不变或稍下降压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。较大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时注意：在低浓度时受体对肾上腺素敏感性高受体对肾上腺素敏感性高 于于受体；受体；高浓度时高浓度时受体对肾上腺素敏感性高于受体对肾上腺素敏感性高于受体。受体。4.4.代谢代谢 代谢增强代谢增强，耗氧量增加，血糖升高等。，耗氧量增加，血糖升高等。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第8页第一节第一节 、受体激动药受体激动药5.5.平滑肌平滑肌支气管：支气管：（1 1）强大舒张作用。强大舒张作用。（2 2）收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜水肿。水肿。（3 3）抑制组胺等过敏物质释放。抑制组胺等过敏物质释放。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第9页第一节第一节 、受体激动药受体激动药6 6中枢神经系统中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时普通无显著肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时普通无显著中枢兴奋现象，中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状大剂量时出现中枢兴奋症状，如激，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第10页第一节第一节 、受体激动药受体激动药【临床应用】【临床应用】1.心脏骤停心脏骤停：为当前公认用于抢救心脏骤停心脏复苏药。为当前公认用于抢救心脏骤停心脏复苏药。注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第11页肾上腺素（副肾素）肾上腺素（副肾素）v【临床应用】【临床应用】1 心脏骤停抢救心脏骤停抢救用于心肺复苏药品改变较快用于心肺复苏药品改变较快,当前当前,只有肾上腺素仍为首只有肾上腺素仍为首选药品选药品,不少药在临床实践与研究中不少药在临床实践与研究中,或被淘汰或被淘汰,或已不作或已不作为首选药品；为首选药品；曾经在我国盛行一时曾经在我国盛行一时“三联针三联针”(肾上腺素、去甲肾上腺肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素素和异丙肾上腺素)和和“新三联针新三联针”(肾上腺素阿托品和利肾上腺素阿托品和利多卡因多卡因),既无充分理论依据既无充分理论依据,亦无必定疗效亦无必定疗效,而且其中有而且其中有药品药品,因弊多利少因弊多利少,被提议不用于复苏被提议不用于复苏,“三联针三联针”及及“新三新三联针联针”应废用应废用,应该应该按实际需要给药按实际需要给药。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第12页肾上腺素（副肾素）肾上腺素（副肾素）v【临床应用】【临床应用】1 心脏骤停抢救心脏骤停抢救肾上腺素抢救心脏骤停使用方法：可用肾上腺素抢救心脏骤停使用方法：可用0.51稀释稀释成成510溶液溶液,马上静注马上静注,可每隔可每隔35分钟重复应用数分钟重复应用数次。必要时以次。必要时以0.250.5心内注射心内注射,同时作心脏按摩、同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。人工呼吸和纠正酸血症。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第13页肾上腺素（副肾素）肾上腺素（副肾素）v【临床应用】【临床应用】1 心脏骤停抢救心脏骤停抢救对于肾上腺素用量存在很大争议。对于肾上腺素用量存在很大争议。1992年美国第二次心脏急诊和年美国第二次心脏急诊和(心肺复苏心肺复苏)会议上会议上,对肾上腺素一致意见是对肾上腺素一致意见是:肾上腺素仍是成人（心肺复苏）中应坚持选取药品肾上腺素仍是成人（心肺复苏）中应坚持选取药品;临床成人资料不支持增加肾上腺素剂量临床成人资料不支持增加肾上腺素剂量;普通认为用大剂量肾上腺素应在标准剂量普通认为用大剂量肾上腺素应在标准剂量(0.51,静注静注,每隔每隔5分钟重复给药分钟重复给药)无效后使用无效后使用;静注标准剂量肾上腺素应简化为静注标准剂量肾上腺素应简化为1.0,35分钟一次分钟一次;肾上腺素气管内应用剂量最少应是静脉剂量肾上腺素气管内应用剂量最少应是静脉剂量22.5倍。倍。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第14页肾上腺素（副肾素）肾上腺素（副肾素）v【临床应用】【临床应用】2.过敏性休克过敏性休克首选。首选。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快心脏兴奋作用；血压上升；强大肾上腺素：强、快心脏兴奋作用；血压上升；强大支气管松弛作用，消除黏膜水肿及降低组胺等过敏介质支气管松弛作用，消除黏膜水肿及降低组胺等过敏介质释放。释放。使用方法：皮下注射或肌注使用方法：皮下注射或肌注0.51,也可用也可用0.10.5迟缓静注迟缓静注(以以0.9%氯化钠注射液稀释到氯化钠注射液稀释到10)。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第15页第一节第一节 、受体激动药受体激动药 3.控制支气管哮喘急性发作控制支气管哮喘急性发作 （1）作用机制：强大支气管平滑肌松弛作用；）作用机制：强大支气管平滑肌松弛作用；支气管黏膜血管支气管黏膜血管收缩，消除黏膜水肿；一定抗过敏作用。收缩，消除黏膜水肿；一定抗过敏作用。（2）使用方法：）使用方法：皮下注射皮下注射0.250.5,35分钟即见效分钟即见效,但仅能但仅能维持维持1小时。必要时可重复注射小时。必要时可重复注射1次。次。4.与局麻药配伍与局麻药配伍 作用：延长局麻药作用时间；降低吸收中毒。作用：延长局麻药作用时间；降低吸收中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部 血液循环。血液循环。5.局部止血：局部止血：鼻黏膜及齿龈出血鼻黏膜及齿龈出血 使用方法：将浸有使用方法：将浸有(1 01 1000)溶液纱布填塞出血处。溶液纱布填塞出血处。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第16页第一节第一节 、受体激动药受体激动药【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】1.1.量大可致心律失常，血压升高，头痛等量大可致心律失常，血压升高，头痛等 2.2.禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功效亢进症等。糖尿病和甲状腺功效亢进症等。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第17页第一节第一节 、受体激动药受体激动药多巴胺（多巴胺（dopanine,DA）【药理作用】【药理作用】可激动可激动、和和DADA受体受体。1.1.心脏：激动心脏心脏：激动心脏1 1受体作用比受体作用比 Ad Ad 弱。弱。2.2.血管血管 （1 1）激动）激动受体，对受体，对2 2受体作用弱。受体作用弱。（2 2）肾血管肾血管、肠系膜及冠状血管、肠系膜及冠状血管扩张扩张，这是因为激动这，这是因为激动这 些部位上些部位上DADA受体受体。注意：剂量较大经过激动注意：剂量较大经过激动受体引发血管收缩作用超出血受体引发血管收缩作用超出血 管舒张作用。管舒张作用。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第18页第一节第一节 、受体激动药受体激动药3.3.血压血压 低浓度：收缩压上升；舒张压改变不大或稍升高。低浓度：收缩压上升；舒张压改变不大或稍升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。4.4.肾脏肾脏 （1 1）激动肾血管激动肾血管DADA受体使血管扩张受体使血管扩张，肾血流增加；，肾血流增加；另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量 增加。增加。（2 2）大剂量：激动肾血管）大剂量：激动肾血管受体引发血管收缩，使肾血受体引发血管收缩，使肾血 流量降低。流量降低。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第19页第一节第一节 、受体激动药受体激动药【临床应用】【临床应用】（1 1）抗休克抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源：各种休克，如感染中毒性休克、心源 性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功效降性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功效降 低，尿量降低而血容量已补充休克很好。低，尿量降低而血容量已补充休克很好。（2 2）急性肾功效衰竭急性肾功效衰竭：与利尿剂适用疗效很好。：与利尿剂适用疗效很好。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第20页第一节第一节 、受体激动药受体激动药【使用方法】【使用方法】普通普通2040加入加入510%葡萄糖液葡萄糖液200300中静滴中静滴,开始开始20滴滴/左右左右(即即75100/),以后依据血压情况以后依据血压情况,可加紧可加紧速度或加大浓度。最大剂量为速度或加大浓度。最大剂量为500/。情况紧急时情况紧急时,也可用也可用20稀释至稀释至20液体液体中迟缓静脉推注。中迟缓静脉推注。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第21页第一节第一节 、受体激动药受体激动药 麻黄碱（麻黄碱（ephedrineephedrine）1.1.基本作用与基本作用与AdAd相同，其特点为：相同，其特点为：（1 1）性质稳定，可口服）性质稳定，可口服 （2 2）作用温和而持久）作用温和而持久 （3 3）中枢兴奋作用强）中枢兴奋作用强 （4 4）易产生快速耐受性）易产生快速耐受性2.2.作用机制作用机制 （1 1）直接激动）直接激动、受体受体 （2 2）促进）促进NANA释放发挥间接作用释放发挥间接作用3.3.应用应用 （1 1）鼻黏膜充血引发鼻塞）鼻黏膜充血引发鼻塞 （2 2）预防一些低血压）预防一些低血压 肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第22页第一节第一节 、受体激动药受体激动药 是麻黄碱立体异构物，作用与麻黄碱相同，但是麻黄碱立体异构物，作用与麻黄碱相同，但升压升压作用和中枢作用较弱作用和中枢作用较弱。口服易吸收，不易被。口服易吸收，不易被MAOMAO代谢，代谢，大部分以原形经肾排泄，大部分以原形经肾排泄，t t1/21/2约数小时，约数小时，主要用于鼻粘主要用于鼻粘膜充血膜充血。不良反应参见麻黄碱。不良反应参见麻黄碱。伪麻黄碱（伪麻黄碱（pseudoephedrine）肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第23页第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（noradrenaline,NAnoradrenaline,NA）【体内过程】【体内过程】吸收吸收口服不吸收，因快速被肠液破坏。口服不吸收，因快速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引发局部组不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引发局部组织缺血坏死。织缺血坏死。临床上普通采取临床上普通采取静脉给药静脉给药。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第24页第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【药理作用】【药理作用】对对受体有强大激动作用；对受体有强大激动作用；对1 1受体激动作用弱；对受体激动作用弱；对2 2 受体几无作用。受体几无作用。1.血管：主要是小动脉和小静脉收缩。血管：主要是小动脉和小静脉收缩。2.心脏：激动心脏心脏：激动心脏 1受体，使心脏兴奋。受体，使心脏兴奋。但在整体情况下，因为血压升高，反射性兴奋迷走神经，但在整体情况下，因为血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢使心率减慢。3.血压：有较强升压作用，防止用大剂量。血压：有较强升压作用，防止用大剂量。【临床应用】【临床应用】1.上消化道出血上消化道出血：1-3mg稀释后口服稀释后口服 2.可致心肌坏死出血可致心肌坏死出血,损害肾功效损害肾功效,甚至急性肾功效衰竭甚至急性肾功效衰竭,室性心律失常等室性心律失常等,故已提议不用于心脏复苏。仅用于心脏复苏后伴有周围血管阻力低顽固故已提议不用于心脏复苏。仅用于心脏复苏后伴有周围血管阻力低顽固性低血压或休克性低血压或休克,可小量使用可小量使用 肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第25页第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【不良反应及禁忌症】【不良反应及禁忌症】1.1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死。如发觉药液外漏或滴注部位皮肤变白应怎样处如发觉药液外漏或滴注部位皮肤变白应怎样处 理？理？（1 1）停顿注射或更换部位。）停顿注射或更换部位。（2 2）热敷。）热敷。（3 3）0.25%0.25%普鲁卡因局部封闭。普鲁卡因局部封闭。（4 4）受体阻断剂。受体阻断剂。2.2.急性肾功效衰竭急性肾功效衰竭3.3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无 尿，严重微循环障碍病人。尿，严重微循环障碍病人。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第26页第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 间羟胺（间羟胺（metaraminolmetaraminol，阿拉明，阿拉明，araminearamine）1.1.作用与作用与NANA相同，但作用较弱，维持时相同，但作用较弱，维持时间长。间长。2.2.可作为可作为NANA代用具代用具3.3.主要用于：休克早期，术后或腰麻后主要用于：休克早期，术后或腰麻后休克休克 肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第27页第二节 肾上腺素受体激动药 去氧肾上腺素（去氧肾上腺素（phenylephrinephenylephrine，苯肾上腺素，苯肾上腺素，neosynephrineneosynephrine）1.1.作用与作用与NANA相同，但较弱，维持时间长。相同，但较弱，维持时间长。2.2.应用应用 扩瞳扩瞳 原因：激动瞳孔开大肌上原因：激动瞳孔开大肌上受体。受体。特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短特点：作用快，维持时间短，可作为快速、短效扩瞳药。效扩瞳药。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第28页第三节 肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline）【药理作用】【药理作用】1.1.心脏：作用强，易引发心律失常。心脏：作用强，易引发心律失常。2.2.血管：主要舒张骨骼肌血管和血管：主要舒张骨骼肌血管和 冠状血管。冠状血管。3.3.血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大血压：收缩压升高；舒张压下降；脉压差加大 4.4.支气管：舒张作用强。支气管：舒张作用强。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第29页第三节 肾上腺素受体激动药【临床应用】【临床应用】1.1.用于严重心动过缓而用阿托品无效又不能马上起搏治疗时用于严重心动过缓而用阿托品无效又不能马上起搏治疗时。2.2.增加心肌耗氧量增加心肌耗氧量,加重心脏缺血缺氧加重心脏缺血缺氧;扩张周围血管扩张周围血管,使脑与使脑与心肌血供下降心肌血供下降,对复苏产生不利影响。所以该药仅用于严对复苏产生不利影响。所以该药仅用于严重房室传导阻滞所造成心脏骤停重房室传导阻滞所造成心脏骤停。【应用注意】【应用注意】1.1.心绞痛、心肌炎、甲亢不用。心绞痛、心肌炎、甲亢不用。2.2.易发生心动过速及易发生心动过速及室颤。室颤。肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第30页肾上腺素受体激动药专业知识宣讲第31页