1、第二十八章第二十八章 抗心绞痛药抗心绞痛药药理学心绞痛第1页一、概述一、概述 1、心绞痛概念、心绞痛概念 是因冠状动脉供血不足引发心肌急剧、是因冠状动脉供血不足引发心肌急剧、暂时缺血与缺氧综合症。暂时缺血与缺氧综合症。2、临床表现、临床表现:胸骨后压榨性疼痛并向左上:胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放射。肢放射。3、疾病发展、疾病发展:心肌梗死:心肌梗死 4、病理生理、病理生理:心肌需氧与供氧失衡:心肌需氧与供氧失衡 药理学心绞痛第2页6、临床分型、临床分型 劳累性心绞痛:劳累性心绞痛:稳定型稳定型 初发型初发型 恶化型恶化型 自发性心绞痛:卧位型自发性心绞痛:卧位型 变异型变异型 中间综合征中间综
2、合征 梗死后心绞痛梗死后心绞痛 混合性心绞痛混合性心绞痛不稳定不稳定型心绞型心绞痛痛药理学心绞痛第3页7、冠脉循环特点、冠脉循环特点 药理学心绞痛第4页影响冠脉供血原因:影响冠脉供血原因:1)、心舒张期)、心舒张期 2)、室内压)、室内压药理学心绞痛第5页8、决定心肌耗氧量原因、决定心肌耗氧量原因:室壁张力室壁张力 心率心率 心收缩力心收缩力 9、抗心绞痛药品治疗标准、抗心绞痛药品治疗标准 降低心肌耗氧降低心肌耗氧 改进心脏供血改进心脏供血药理学心绞痛第6页 一、抗心绞痛药品分类一、抗心绞痛药品分类、硝酸酯类、硝酸酯类、肾上腺素受体阻断药、肾上腺素受体阻断药、钙拮抗药、钙拮抗药 药理学心绞痛第
3、7页 、硝酸酯类、硝酸酯类 硝酸甘油硝酸甘油1)体内过程)体内过程:首关消除显著,舌下含服:首关消除显著,舌下含服 2)药理作用)药理作用:松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌 降低心肌耗氧:降低心肌耗氧:小剂量小剂量大剂量大剂量静脉扩张静脉扩张(大)(大)回心血回心血 ,前负,前负荷荷 ,室壁张力,室壁张力动脉扩张动脉扩张(大)(大)后负荷后负荷药理学心绞痛第8页改进血供:增加缺血区血供,增加心内改进血供:增加缺血区血供,增加心内膜血供膜血供P276 保护心肌细胞保护心肌细胞药理学心绞痛第9页 3)作用机制)作用机制:血管平滑肌释放血管平滑肌释放NO增加增加 4)临床应用)临床应用:各种类型心绞痛各
4、种类型心绞痛:急性、预防急性、预防 急性心肌梗死:急性心肌梗死:iv 心力衰竭:扩血管心力衰竭:扩血管应用注意:预防血压过分降低,加重缺血应用注意:预防血压过分降低,加重缺血 药理学心绞痛第10页 5)不良反应:)不良反应:血管舒张:血管舒张:普通:皮肤潮红、搏动性头痛、眼内压升高普通:皮肤潮红、搏动性头痛、眼内压升高大剂量:直立性低血压、晕厥大剂量:直立性低血压、晕厥 反射性引发交感神经兴奋反射性引发交感神经兴奋 心率加紧心率加紧 心收缩力增加心收缩力增加超剂量超剂量:高铁血红蛋白血症,表现为呕吐、发绀高铁血红蛋白血症,表现为呕吐、发绀 耐受性耐受性:连续用周,可出现耐受性。停药可消失。连续
5、用周,可出现耐受性。停药可消失。防止大剂量,无间歇给药可预防。防止大剂量,无间歇给药可预防。药理学心绞痛第11页 、肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 1)抗心绞痛作用:)抗心绞痛作用:降低心肌耗氧降低心肌耗氧优:负性肌力、负性频率使耗氧下降优:负性肌力、负性频率使耗氧下降缺:心室残余血心室内压缺:心室残余血心室内压心收缩力心室射血时间心收缩力心室射血时间总效应:心肌耗氧降低总效应:心肌耗氧降低 药理学心绞痛第12页 改进缺血区血供改进缺血区血供缺血区与非缺血区张力差使缺血区供血改缺血区与非缺血区张力差使缺血区供血改进进心率减慢,心舒张期延长,有利于心内膜心率减慢,心舒张期延长,有利于心内膜
6、下供血下供血增加侧枝循环增加侧枝循环保护心肌保护心肌药理学心绞痛第13页 2)临床应用:临床应用:用于对硝酸酯类不敏感或疗效差稳定型心用于对硝酸酯类不敏感或疗效差稳定型心绞痛,变异型心绞痛慎用。绞痛,变异型心绞痛慎用。3)不良反应:)不良反应:三点三点 注意:增加心室容积,射血时间延长,注意:增加心室容积,射血时间延长,使降低耗氧作用有所减弱使降低耗氧作用有所减弱硝酸酯类与硝酸酯类与肾上腺素受体阻断药适用,可肾上腺素受体阻断药适用,可协同降低耗氧(协同降低耗氧(P279)药理学心绞痛第14页 阻滞剂可与硝酸酯适用阻滞剂可与硝酸酯适用 但要注意:但要注意:阻滞剂与硝酸酯有协同作用阻滞剂与硝酸酯有
7、协同作用 因而剂量因而剂量应偏小应偏小 开始剂量尤其要注意减小开始剂量尤其要注意减小 以免引以免引发体位性血压等不良反应;发体位性血压等不良反应;停用停用阻滞剂时应逐步减量阻滞剂时应逐步减量 如突然停用如突然停用诱发心肌梗塞可能;诱发心肌梗塞可能;心功效不全、支气管哮喘以及心动过缓心功效不全、支气管哮喘以及心动过缓者、血脂异常不宜用者、血脂异常不宜用药理学心绞痛第15页硝酸酯类硝酸酯类 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 钙通道阻滞药钙通道阻滞药药理作用药理作用、降低心肌耗氧、降低心肌耗氧、改进供血、改进供血、保护心肌细胞、保护心肌细胞临床应用临床应用不良反应不良反应比较比较药理学心绞痛第1
8、6页n治疗变异型心绞痛以钙通道阻滞剂疗效治疗变异型心绞痛以钙通道阻滞剂疗效最好最好 n本类药可与硝酸酯同服,其中硝苯地平本类药可与硝酸酯同服,其中硝苯地平尚可与尚可与阻滞剂同服阻滞剂同服 n维拉帕米和地尔硫卓与维拉帕米和地尔硫卓与阻滞剂适用时则阻滞剂适用时则有过分抑制心脏危险有过分抑制心脏危险 n停用本类药时也宜逐步减量然后停服停用本类药时也宜逐步减量然后停服 以以免发生冠状动脉痉挛免发生冠状动脉痉挛 药理学心绞痛第17页经典病例去年冬天,有位经典病例去年冬天,有位50多岁患者,多岁患者,晚上看电视时,突然以为整个后背发麻,晚上看电视时,突然以为整个后背发麻,起初家人没有在意,因为老人原本身体
9、起初家人没有在意,因为老人原本身体很好,认为休息一会儿就好了。可不一很好,认为休息一会儿就好了。可不一会儿胸口就已经疼得无法忍受,家人又会儿胸口就已经疼得无法忍受,家人又错误地认为是岔气,忙帮忙活动。待错误地认为是岔气,忙帮忙活动。待“120”医护人员赶到时,患者已经死亡。医护人员赶到时,患者已经死亡。药理学心绞痛第18页心绞痛是冠心病患者轻易发生急症,多心绞痛是冠心病患者轻易发生急症,多在劳累、情绪激动、饱食、天气严寒、在劳累、情绪激动、饱食、天气严寒、吸烟过多时发生。发病时心前区呈压迫吸烟过多时发生。发病时心前区呈压迫性或窒息性疼痛,历时性或窒息性疼痛,历时5到到10分钟。一分钟。一旦发作
10、应马上停顿任何活动,就地平静旦发作应马上停顿任何活动,就地平静休息,并在舌下含化硝酸甘油休息,并在舌下含化硝酸甘油1片或消心片或消心痛痛1至至2片,在片,在2至至5分钟内即能奏效。病分钟内即能奏效。病人和家人若是会自救,就能更加好地保人和家人若是会自救,就能更加好地保障生命。障生命。药理学心绞痛第19页发作时治疗发作时治疗、休息休息:发作时立刻休息:发作时立刻休息 般病人在停顿活动后症般病人在停顿活动后症状即可消除状即可消除、药品治疗:较重发作,可使用作用快、药品治疗:较重发作,可使用作用快硝酸酯制硝酸酯制剂剂 硝酸甘油硝酸甘油:可用:可用0.30.6mg片剂置于舌下含化片剂置于舌下含化缓解期
11、治疗缓解期治疗 防止各种确知足以诱致发作原因防止各种确知足以诱致发作原因 使用作用持久抗心绞痛药品,以防心绞痛发作,可使用作用持久抗心绞痛药品,以防心绞痛发作,可单独选取单独选取 交替应用或联合应用交替应用或联合应用 硝酸异山梨醇硝酸异山梨醇 长期有效硝酸甘油制剂长期有效硝酸甘油制剂 受体阻滞受体阻滞剂(剂(阻滞剂)阻滞剂)钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂 药理学心绞痛第20页利尿药常与其它降压药联适用于抗高血压利尿药常与其它降压药联适用于抗高血压目标是(目标是()A、防止产生体位性低血压、防止产生体位性低血压 B、降低脑血管意外等并发症发生、降低脑血管意外等并发症发生C、反抗一些降压药引发血浆肾素活
12、性增高、反抗一些降压药引发血浆肾素活性增高 D、加强其它降压药作用并纠正其水钠潴、加强其它降压药作用并纠正其水钠潴留副作用留副作用药理学心绞痛第21页长久使用利尿药降压机制主要是(长久使用利尿药降压机制主要是()A、排、排Na+利尿,降低血容量利尿,降低血容量 B、降低血浆肾素活性、降低血浆肾素活性C、增加血浆肾素活性、增加血浆肾素活性 D、降低小动脉壁细胞内、降低小动脉壁细胞内Na+药理学心绞痛第22页硝苯地平治疗高血压特点之一是硝苯地平治疗高血压特点之一是()A降压同时可减慢心率降压同时可减慢心率B降压同时可反射性加紧心率降压同时可反射性加紧心率C降压同时伴有心输出量降低降压同时伴有心输出
13、量降低 D可显著降低血浆肾素浓度可显著降低血浆肾素浓度E仅对轻度高血压有疗效仅对轻度高血压有疗效药理学心绞痛第23页以下关于卡托普利,错误叙述项是(以下关于卡托普利,错误叙述项是()A、降低外周血管阻力、降低外周血管阻力 B、可用于治疗慢性心功效不全、可用于治疗慢性心功效不全C、与利尿给适用可增强其降压作用、与利尿给适用可增强其降压作用 D、可增加体内醛固酮水平、可增加体内醛固酮水平药理学心绞痛第24页呋噻米没有以下哪一项作用呋噻米没有以下哪一项作用A、利尿作用强而且快速、利尿作用强而且快速 B、提升血浆尿酸浓度、提升血浆尿酸浓度C、对左心衰竭肺水肿病人有效、对左心衰竭肺水肿病人有效 D、抑制
14、近曲小管、抑制近曲小管Na+、K+重吸收重吸收E、抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对、抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部对NaCl再再吸收吸收药理学心绞痛第25页钙拮抗药不具备以下哪一项作用钙拮抗药不具备以下哪一项作用A、负性频率、负性频率 B、负性肌力、负性肌力 C、收缩支气管平滑肌、收缩支气管平滑肌D、扩张血管、扩张血管 E、保护缺血心肌、保护缺血心肌药理学心绞痛第26页用于治疗阵发性室上性心动过速最正确药用于治疗阵发性室上性心动过速最正确药品是()品是()A、奎尼丁、奎尼丁 B、苯妥英钠、苯妥英钠 C、维拉帕米、维拉帕米 D、美西律美西律 E、利多卡因、利多卡因 强心苷中毒时出现室性心动过速时
15、,可选强心苷中毒时出现室性心动过速时,可选取()取()A、维拉帕米、维拉帕米 B、苯妥英钠、苯妥英钠 C、异丙肾上、异丙肾上腺素腺素 D、奎尼丁、奎尼丁 E、阿托品、阿托品药理学心绞痛第27页继发于甲状腺功效亢进心律失常,应选取哪一继发于甲状腺功效亢进心律失常,应选取哪一药品治疗(药品治疗()A、维拉帕米、维拉帕米 B、普罗帕酮、普罗帕酮 C、地高辛、地高辛 D、利多卡因、利多卡因 E、普萘洛尔、普萘洛尔强心苷降低心房纤颤患者心室率原因是()强心苷降低心房纤颤患者心室率原因是()A、降低心室肌自律性、降低心室肌自律性 B、改进心肌缺血状态、改进心肌缺血状态 C、降低心房自律性、降低心房自律性
16、D、增加房室结传导、增加房室结传导 E、抑制房室传导、抑制房室传导药理学心绞痛第28页强心苷对心肌正性肌力作用机制是(强心苷对心肌正性肌力作用机制是()A、增加膜、增加膜Na+-K+-ATP酶活性酶活性 B、促进儿茶酚胺释放、促进儿茶酚胺释放C、抑制膜、抑制膜Na+-K+-ATP酶活性酶活性 D、缩小心室容积、缩小心室容积强心苷与肾上腺素共有作用是强心苷与肾上腺素共有作用是 ()A减慢心率减慢心率 B降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量 C升高血压升高血压 D加紧房室传导加紧房室传导 E增加心肌收缩力增加心肌收缩力药理学心绞痛第29页硝酸甘油作用有(硝酸甘油作用有()A、舒张小静脉和小动脉、舒张小静脉
17、和小动脉 B、心室容积增大、心室容积增大C、心率降低、心率降低 D、射血时间延长、射血时间延长惯用抗心绞痛药品经过以下哪些作用而发挥抗心惯用抗心绞痛药品经过以下哪些作用而发挥抗心绞痛作用绞痛作用()A、增加氧供、增加氧供 B、恢复氧供需平衡、恢复氧供需平衡C、增加室壁肌张力、增加室壁肌张力 D、降低氧需、降低氧需 E、扩张心室容积、扩张心室容积药理学心绞痛第30页普萘洛尔与硝酸甘油适用治疗心绞痛,主普萘洛尔与硝酸甘油适用治疗心绞痛,主要是因为二者要是因为二者()A、显著扩张冠状血管、显著扩张冠状血管 B、显著减慢心率、显著减慢心率C、在降低心肌耗氧量方面有协同作用、在降低心肌耗氧量方面有协同作用D、增加心室容量、增加心室容量E、抑制心肌收缩力,使耗氧量降低、抑制心肌收缩力,使耗氧量降低药理学心绞痛第31页