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化学治疗药物.pptx

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资源描述

1、化学治疗药物化学治疗药物生命科学技术学院生命科学技术学院王莲芸王莲芸2化学治疗药物化学治疗药物 化化学学治治疗疗学学(chemotherapy,化化疗疗):对对病病原原性性微微生生物物,寄寄生生虫虫,癌癌细细胞胞所所致致疾疾病病的的药药物治疗。物治疗。药物分类药物分类抗微生物药抗微生物药(抗菌,抗病毒,抗真菌抗菌,抗病毒,抗真菌)抗寄生虫药抗寄生虫药抗肿瘤药抗肿瘤药3药药 物物机机 体体防治作用与不良反应防治作用与不良反应防治作用与不良反应防治作用与不良反应药效学药效学药效学药效学药动学药动学药动学药动学吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄4

2、提提纲纲第一节第一节抗微生物药抗微生物药机体、抗菌素与微生物之间的关系机体、抗菌素与微生物之间的关系滥用抗菌素的危害滥用抗菌素的危害常用的抗生素常用的抗生素第一节第一节抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药5第一节第一节 抗微生物药物抗微生物药物(antimicrobial drugs)(antimicrobial drugs)(1)定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括:包括:抗菌药抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药抗真菌药(antifungaldrugs)抗病毒药抗病毒药(a

3、ntiviraldrugs)6(2)评价指标评价指标a.抗菌谱抗菌谱(antibacterial spectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药窄谱抗菌药与广谱抗菌药b.抗菌活性抗菌活性(antibacterial activity)抑菌药与杀菌药抑菌药与杀菌药体外活性表达方式体外活性表达方式最低抑菌浓度与最低杀菌浓度最低抑菌浓度与最低杀菌浓度 c.c.化疗化疗(治疗治疗)指数指数:LD50(LD50(半数致死量半数致死量)/ED50(ED50(半数有效量半数有效量)781.1.1.1.抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成抑制细胞壁的合成 2.2.2.2.影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性

4、影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性3 3 3 3影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成影响胞浆内生命物质的合成 影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢 抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成 抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成抗菌作用机制抗菌作用机制9 N-N-N-N-乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体乙酰胞壁酸前体 N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶 合成酶合成酶合成酶合成酶 粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶粘肽合成酶N-N-N-N-乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰胞壁酸乙酰

5、胞壁酸 直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽 粘肽粘肽粘肽粘肽 五肽复合物五肽复合物五肽复合物五肽复合物 脂载体脂载体脂载体脂载体 二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成抑制细菌细胞壁的合成 胞浆内胞浆内胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外细胞膜外细胞膜外磷霉素磷霉素磷霉素磷霉素环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸 万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素 杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽 -内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 10影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性影响胞浆膜通透性氨基苷类抗菌药氨基苷类抗菌药氨基苷类抗菌药氨

6、基苷类抗菌药多肽类抗菌药多肽类抗菌药多肽类抗菌药多肽类抗菌药多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药咪唑类抗真菌药 通过离子吸附作用通过离子吸附作用通过离子吸附作用通过离子吸附作用 与与与与GG-菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合菌胞浆膜磷脂结合 与真菌胞浆膜固醇类物质结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合与真菌胞浆膜固醇类物质结合 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成11谷氨酸谷氨酸谷氨酸谷氨酸食物食物食物食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸合

7、成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢蝶啶二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸对氨苯甲酸一碳单位一碳单位一碳单位一碳单位(PABA)(PABA)核酸合成核酸合成核酸合成核酸合成 影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢影响叶酸代谢 磺胺磺胺磺胺磺胺砜类砜类砜类砜类对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸对氨水杨酸 甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶乙胺嘧啶12喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类喹诺酮类 抑制抑制抑制抑制DNAD

8、NA回旋酶回旋酶回旋酶回旋酶 复制受阻复制受阻复制受阻复制受阻 DNADNA合成合成合成合成 利福平利福平利福平利福平抑制依赖抑制依赖抑制依赖抑制依赖DNADNA的的的的RNARNA多聚酶多聚酶多聚酶多聚酶转录受阻转录受阻转录受阻转录受阻 mRNAmRNA 抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成抑制核酸合成 13氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑抑抑抑制制制制细细细细菌菌菌菌蛋蛋蛋蛋白白白白质质质质合合合合成成成成14抗菌药作用部位示意图抗菌药作用部位示意图15抗菌药物的合理应用原则抗菌药物的合理应用原则严格根据适应证选用药物严格根据适应证选用药物 防止抗菌药不合理使

9、用防止抗菌药不合理使用 抗抗菌菌药药物物的的预预防防性性应应用用,须须严严格格掌掌握握适应证适应证肝肾功能障碍者抗菌药物合理应用肝肾功能障碍者抗菌药物合理应用16常见的感染病原体常见的感染病原体:G+球球菌菌:金金葡葡菌菌,溶溶血血性性链链球球菌菌(草草绿绿色色链链球球菌菌);溶溶血血性性链链球球菌菌(A、B组组);肺肺炎炎双球菌;表皮葡萄球菌双球菌;表皮葡萄球菌G+(芽芽胞胞)杆杆菌菌:破破伤伤风风杆杆菌菌、炭炭疽疽杆杆菌、难辨梭状芽胞杆菌菌、难辨梭状芽胞杆菌棒状杆菌科棒状杆菌科:白喉杆菌白喉杆菌17常见的感染病原体常见的感染病原体:G-杆杆菌菌(兼兼性性厌厌O2):大大肠肠杆杆菌菌、肺肺炎

10、炎杆杆菌菌、变变形形杆杆菌菌、沙沙门门菌菌属属(伤伤寒寒、副副伤伤寒寒、肠肠炎炎杆杆菌菌)、志志贺贺菌菌属属(痢痢疾疾、福福氏氏、鲍鲍氏氏、宋宋氏氏菌菌)、克克雷雷伯伯属属(肺肺炎炎杆杆菌菌)、耶耶尔尔森森菌菌属属(鼠鼠疫疫杆杆菌菌、结结肠肠炎炎杆杆菌菌)、弧弧菌菌属属(霍霍乱乱杆杆菌菌);流流感感杆杆菌菌、副副流流感感杆杆菌菌、假假单单胞胞菌菌属属(绿绿脓脓杆杆菌菌)、布布鲁鲁菌菌属属、百百日日咳咳杆杆菌菌、军军团团菌菌属属、类类产产碱杆菌。碱杆菌。18常见的感染病原体常见的感染病原体:G-球菌球菌:脑膜炎双球菌,淋球菌,:脑膜炎双球菌,淋球菌,分枝杆菌属分枝杆菌属:结核杆菌、麻风杆菌。:结

11、核杆菌、麻风杆菌。螺旋体螺旋体:梅毒、回归热、钩端螺旋体。:梅毒、回归热、钩端螺旋体。立克次氏体立克次氏体:斑疹伤寒、恙虫病。:斑疹伤寒、恙虫病。支原体支原体衣原体衣原体19滥用抗菌素的危害滥用抗菌素的危害1.1.滥用抗菌素的危害滥用抗菌素的危害2.2.防止抗菌药不合理应用防止抗菌药不合理应用201.1.滥用抗菌素的危害滥用抗菌素的危害细菌产生耐药性细菌产生耐药性人体发生过敏反应人体发生过敏反应机体出现毒性反应机体出现毒性反应病人发生二重感染病人发生二重感染21细菌对抗菌药物的耐药性细菌对抗菌药物的耐药性细菌产生灭活抗菌药物的酶细菌产生灭活抗菌药物的酶(如水解酶、合成酶)(如水解酶、合成酶)细

12、菌体内抗菌药原始靶位结细菌体内抗菌药原始靶位结构改变构改变细菌胞浆壁通透性下降细菌胞浆壁通透性下降细菌代谢途径的改变细菌代谢途径的改变细菌代谢途径的改变细菌代谢途径的改变222.2.防止抗菌药不合理应用防止抗菌药不合理应用抗菌药物对一般感抗菌药物对一般感冒(病毒感染)是冒(病毒感染)是无效的;无效的;发病原因不明者不发病原因不明者不宜使用抗菌素;宜使用抗菌素;尽量避免抗菌素的尽量避免抗菌素的局部使用,以免发局部使用,以免发生过敏反应和耐药生过敏反应和耐药菌;菌;抗菌素的应用剂量应适抗菌素的应用剂量应适当,疗程时间应足够:当,疗程时间应足够:剂量过小,即达不到治剂量过小,即达不到治疗作用,又易产

13、生耐药疗作用,又易产生耐药性;性;剂量过大,会产生严重剂量过大,会产生严重的不良反应;的不良反应;疗程过短易复发或转为疗程过短易复发或转为慢性。慢性。23常用的抗生素常用的抗生素一、青霉素类一、青霉素类二、头孢菌素类二、头孢菌素类三、大环内脂类三、大环内脂类四、氨基苷类四、氨基苷类五、氯霉素五、氯霉素六、喹诺酮类六、喹诺酮类七、磺胺类七、磺胺类八、硝基呋喃类八、硝基呋喃类九、抗结核病药九、抗结核病药十、抗阿米巴病药十、抗阿米巴病药十一、抗血吸虫病药十一、抗血吸虫病药24一、青霉素类一、青霉素类1.Penicillin G,1.Penicillin G,青霉素青霉素G G体内过程体内过程 :口服

14、吸收差,原形肾排.抗菌作用抗菌作用:G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有效。临床应用临床应用:咽炎、扁桃体炎、大叶性肺炎、中耳炎、脑膜炎、梅毒、破伤风不良反应不良反应:过敏反应注意:皮试252.广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄西林)特点:耐酸,不耐酶,抗菌谱广(G+菌,G-菌)有效,G+菌作用小于PG。但对绿脓杆菌无效。可口服。临床应用消化道、呼吸道和尿路感染不良反应过敏反应263.长效青霉素长效青霉素药名:苄星青霉素药名:苄星青霉素作用与用途:作用比青霉素弱,但作用与用途:作用比青霉素弱,但持续时间长。主要用于预防链球

15、持续时间长。主要用于预防链球菌感染、梅毒的维持治疗。菌感染、梅毒的维持治疗。用法用法60120万单位万单位/次,次,1次次/24周,周,肌肉注射。肌肉注射。27二、头孢菌素类二、头孢菌素类第一代头孢特点第一代头孢特点:药物:药物:头孢唑啉、头孢氨苄头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定头孢拉定。抗菌谱:对抗菌谱:对G+G+菌有效,包括产青霉素金菌有效,包括产青霉素金葡菌,作用小于葡菌,作用小于PGPG;部分;部分G-G-菌有效。菌有效。临床应用呼吸道、皮肤感染。不良反应过敏反应,肾脏毒性肾脏毒性28 第二代头孢特点:第二代头孢特点:头孢孟多,头孢呋新,头孢孟多,头孢呋新,头孢克咯头孢克咯(口服)(口服)

16、抗菌谱:对抗菌谱:对G+G+菌作用菌作用 第第1 1代头孢,代头孢,G-G-菌菌作用较强,但对绿脓杆菌无效。作用较强,但对绿脓杆菌无效。肾毒性肾毒性 第第1 1代头孢。代头孢。临床应用呼吸道、尿路、皮肤、妇产科等感染,淋病。29第三代头孢特点:第三代头孢特点:药物:头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮药物:头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮1 1、抗菌谱:、抗菌谱:G+G+菌作用菌作用 血液)血液)治疗作用治疗作用:1.1.呼吸道和皮肤感染;支原体肺炎;沙眼首选药。呼吸道和皮肤感染;支原体肺炎;沙眼首选药。2.2.耐耐PGPG的金葡及的金葡及PGPG过敏者作为过敏者作为PGPG替代药替代药不良反应不良反应:

17、胃肠反应,静注易引起血栓性:胃肠反应,静注易引起血栓性静脉炎。静脉炎。32四、氨基苷类抗生素共性四、氨基苷类抗生素共性代表药:代表药:庆大霉素、链霉素、卡那霉素庆大霉素、链霉素、卡那霉素抗菌作用:需抗菌作用:需O O2 2 G-G-杆菌强杀菌,杆菌强杀菌,G+G+菌(金葡菌),菌(金葡菌),结核杆菌。结核杆菌。不良反应:不良反应:过敏反应过敏反应耳毒性(前庭,耳毒性(前庭,耳蜗功能损害)、耳蜗功能损害)、肾毒性、神经肌肉接头的阻滞肾毒性、神经肌肉接头的阻滞33庆大霉素(庆大霉素(gentamicingentamicin)应用)应用严重严重G G-杆菌感染首选药;杆菌感染首选药;绿脓杆菌感染(羧

18、苄青霉素绿脓杆菌感染(羧苄青霉素合用)合用)口服用于肠道感染,肠道术口服用于肠道感染,肠道术前准备前准备34 五、五、氯霉素(氯霉素(Chloromycetin)Chloromycetin)临床应用临床应用 伤寒、副伤寒的首选药物。伤寒、副伤寒的首选药物。立克次体感染有效。立克次体感染有效。点眼点眼沙眼,眼内炎,全眼球炎。沙眼,眼内炎,全眼球炎。G-G-性菌的严重感染,尤其性菌的严重感染,尤其 中枢神经系统感中枢神经系统感染,脑膜炎,脑脓肿患者。染,脑膜炎,脑脓肿患者。厌厌O2O2菌感染有效。菌感染有效。不良反应:造血系统的毒性造血系统的毒性不可逆的不可逆的再生障碍性贫血再生障碍性贫血可逆的造

19、血功能紊乱可逆的造血功能紊乱35六、喹诺酮类药物六、喹诺酮类药物抗抗菌菌谱谱:广广谱谱,杀杀菌菌药药,G G+/G/G-球球菌菌、杆杆菌菌有有效效(对对绿绿脓脓杆杆菌菌、军军团团菌菌、弯弯曲曲杆杆菌菌有有效效);产产酶酶金金葡葡菌菌,部部分分结结核核杆杆菌菌、对对支支原体、衣原体,厌原体、衣原体,厌O O2 2菌等均有效。菌等均有效。应应用用 呼呼吸吸道道、泌泌尿尿道道,前前列列腺腺感感染染,盆盆腔腔炎炎症症 ,骨骨、关关节节、皮皮肤肤、软软组组织织,耳耳鼻鼻喉喉科科感感染染等等有有效效,尤尤其其G-G-杆杆菌菌所所致致的的感感染染较好。较好。36喹诺酮类喹诺酮类不良反应不良反应与剂量有关与剂

20、量有关 600mg/800mg/h800mg/h,明显增多。,明显增多。胃肠反应。胃肠反应。中枢神经兴奋表现。中枢神经兴奋表现。过敏反应。过敏反应。幼年动物软骨组织损害、关节痛。幼年动物软骨组织损害、关节痛。肝、肾功能损害,肝、肾功能损害,WBCWBC,血小板,血小板等。等。37常用喹诺酮类药物常用喹诺酮类药物诺氟沙星诺氟沙星(氟哌酸)(氟哌酸)依诺沙星依诺沙星(氟啶酸)(氟啶酸)氧氟沙星氧氟沙星(氟嗪酸)(氟嗪酸)环丙沙星环丙沙星左氧氟沙星左氧氟沙星洛美沙星洛美沙星司氟沙星司氟沙星38七、磺胺类药七、磺胺类药应用应用流流行行性性脑脑脊脊髓髓膜膜炎炎 ,首首选选SD SD 呼吸道感染呼吸道感染

21、 泌尿道感染泌尿道感染肠道感染肠道感染 鼠疫鼠疫 39磺胺类药磺胺类药不良反应不良反应泌尿系统功能损害及预防泌尿系统功能损害及预防过敏反应过敏反应 造造血血系系统统反反应应,尤尤G-6-PDG-6-PD缺缺乏乏的的患患者者急性溶血性贫血急性溶血性贫血CNSCNS反应反应 消化道反应:消化道反应:耐药性:易产生,尤药量不足,疗程过耐药性:易产生,尤药量不足,疗程过 长时;长时;40八、硝基呋喃类八、硝基呋喃类呋喃旦啶呋喃旦啶:尿中浓度较高:尿中浓度较高泌尿道泌尿道感染,酸化尿液感染,酸化尿液作用作用。呋喃唑酮(呋喃唑酮(痢特灵痢特灵)口服吸收少,口服吸收少,肠中浓度高肠中浓度高肠炎、菌痢;对幽门

22、肠炎、菌痢;对幽门螺菌也有效。螺菌也有效。41九、抗结核病药九、抗结核病药第第一一线线抗抗结结核核药药:异异烟烟肼肼、利利福福平平、乙乙胺胺丁丁醇醇、链链霉霉素素、吡吡嗪嗪酰酰胺胺,疗疗效好,毒性低。效好,毒性低。第第二二线线抗抗结结核核药药:对对氨氨基基水水杨杨酸酸、氨氨硫硫脲脲、乙乙硫硫异异烟烟肼肼、环环丝丝氨氨酸酸、卷曲霉素、卡那霉素卷曲霉素、卡那霉素42异烟肼异烟肼(雷米封雷米封)临床应用临床应用:各种类型结核,除早期轻症肺结:各种类型结核,除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其它第一线药合用。核或预防应用外,均宜与其它第一线药合用。不良反应不良反应:1 1、神神经经系系统统反反应应:

23、外外周周神神经经炎炎及及CNSCNS兴兴奋奋,精精神失常或惊厥等,与神失常或惊厥等,与VIT B6VIT B6缺乏有关。缺乏有关。2 2、肝损害:老人及快代谢型者,嗜酒者多见。、肝损害:老人及快代谢型者,嗜酒者多见。3 3、变态反应,胃肠反应。、变态反应,胃肠反应。43利福平(利福平(rifampin,RFPrifampin,RFP)高效高效,低毒低毒,口服方便三优点。口服方便三优点。抗菌作用:抗菌作用:广谱广谱,杀菌药,抗菌作用强,杀菌药,抗菌作用强对结核杆菌、麻风杆菌,抗菌作用强对结核杆菌、麻风杆菌,抗菌作用强沙眼衣原体,也有效沙眼衣原体,也有效某些病毒,厌氧菌有效。某些病毒,厌氧菌有效。

24、不不良良反反应应:胃胃肠肠道道反反应应;过过敏敏反反应应;肝损害;其它肝损害;其它44十、抗阿米巴病药十、抗阿米巴病药甲硝唑(灭滴灵)甲硝唑(灭滴灵)药理作用及应用:药理作用及应用:抗阿米巴作用,。抗阿米巴作用,。抗滴虫作用,杀灭阴道滴虫。抗滴虫作用,杀灭阴道滴虫。抗厌抗厌O O2 2菌作用(菌作用(G G+、G G厌厌O O2 2球球/杆菌)杆菌)抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用45甲硝唑、替硝唑甲硝唑、替硝唑体体内内过过程程:口口服服易易吸吸收收,体体内内各各组组织织分分布布均均匀匀,穿穿透透力力强强,大大剂剂量量可可达达脑脑脊脊液液,起起效效快快。作用持久。作用持久。不良反应不良反应:少

25、、安全:少、安全1 1、胃肠反应;、胃肠反应;2 2、口中金属味、舌炎、口腔炎;、口中金属味、舌炎、口腔炎;3 3、神经症状:头痛、头晕、麻木、共济失调等、神经症状:头痛、头晕、麻木、共济失调等4 4、过敏反应。、过敏反应。5 5、饮酒,急性乙醛中毒饮酒,急性乙醛中毒46十一、抗血吸虫病药十一、抗血吸虫病药吡喹酮吡喹酮广谱抗吸虫,驱绦虫药广谱抗吸虫,驱绦虫药不良反应:少。不良反应:少。47抗菌素的类型及其作用机理、治疗作用和副作用抗菌素的类型及其作用机理、治疗作用和副作用类别类别作用环节作用环节主要抗菌谱主要抗菌谱主要副作用主要副作用青霉素类青霉素类抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成G+/G

26、-过敏反应过敏反应头孢菌素头孢菌素抑制细菌细胞壁合成抑制细菌细胞壁合成G+、G-过敏反应过敏反应氨基甙类氨基甙类影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成G-听神经毒、肾脏毒听神经毒、肾脏毒大环内酯类大环内酯类影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成G+/肝脏损害肝脏损害四环素族四环素族影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成广谱广谱骨、牙生长影响骨、牙生长影响氯霉素氯霉素影响细菌蛋白质合成影响细菌蛋白质合成广谱广谱抑制骨髓造血功能抑制骨髓造血功能利福霉素利福霉素影响影响RNA合成合成广谱广谱喹诺酮类喹诺酮类影响影响DNA合成合成广谱广谱对光过敏、促进骨对光过敏、促进骨骺愈合骺愈合磺胺类磺胺类影响叶酸代谢影

27、响叶酸代谢广谱广谱过敏、尿结石过敏、尿结石硝基咪唑类硝基咪唑类直接杀灭作用直接杀灭作用寄生虫、厌氧寄生虫、厌氧菌菌胃肠道反应、口腔胃肠道反应、口腔金属味金属味48第二节第二节 抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药 抗肿瘤药的作用机制及分类抗肿瘤药的作用机制及分类影影响响核核酸酸(DNA、RNA)生生物物合合成成的的药药物物(抗代谢药)(抗代谢药)a.阻止嘧啶核苷酸形成阻止嘧啶核苷酸形成5-FUb.阻止嘌呤核苷酸形成阻止嘌呤核苷酸形成6-MPc.阻止二氢叶酸还原酶阻止二氢叶酸还原酶甲氨蝶呤甲氨蝶呤d.阻止阻止DNA多聚酶多聚酶阿糖胞苷阿糖胞苷e.阻止核苷酸还原酶的阻止核苷酸还原酶的羟基脲羟基脲49抗肿瘤药主

28、要不良反应抗肿瘤药主要不良反应骨髓抑制骨髓抑制对其它增殖细胞的毒性对其它增殖细胞的毒性胃肠反应胃肠反应抑制免疫功能:诱发感染抑制免疫功能:诱发感染皮肤粘膜反应:粘膜炎症、皮肤炎症、皮肤粘膜反应:粘膜炎症、皮肤炎症、脱发,药物外渗脱发,药物外渗疼痛,肿胀,坏死疼痛,肿胀,坏死诱变性、致畸性、致癌性诱变性、致畸性、致癌性过敏反应过敏反应 50抗肿瘤药主要不良反应抗肿瘤药主要不良反应器官特异的毒性:器官特异的毒性:肝肝/肾毒性:环磷酰胺,肾毒性:环磷酰胺,外周神经炎:长春新碱外周神经炎:长春新碱心肌:阿霉素、正定霉素、柔红心肌:阿霉素、正定霉素、柔红霉素霉素出血性膀胱炎:环磷酰胺出血性膀胱炎:环磷酰胺肺纤维化:白消安、博菜霉素肺纤维化:白消安、博菜霉素51抗癌药的耐药性抗癌药的耐药性癌癌cell膜转运能力膜转运能力,药进入,药进入药物活化障碍药物活化障碍药物靶酶含量药物靶酶含量药物靶酶药物靶酶/受体部位改变受体部位改变代谢途径改变代谢途径改变多重耐药性多重耐药性52end53测验题测验题试述右侧下肢深部静脉(如腘静脉)血栓试述右侧下肢深部静脉(如腘静脉)血栓形成后,可能引起哪些病理生理改变。形成后,可能引起哪些病理生理改变。

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