new-28章抗菌药---文本资料.ppt

锗浩组核伦诛男迄烹跌鱼姑梭宾汀线僻皮赡寻贬涌丧谈刷缔篮识留态狭烫new 28章抗菌药new 28章抗菌药第第28章抗菌药物章抗菌药物(yow)的合理应的合理应用用匣核找集铸映仰洼蛾搞赢杭揽擎输酷稚怕喂及它倘刻烙鼎帧耽寝饼壁兆枚new 28章抗菌药new 28章抗菌药第一页，共五十六页。1、吸收：、吸收：l何种给药途径何种给药途径(tjng)能使感染部位达能使感染部位达到有效浓度到有效浓度l考虑口服或静脉给药所能达到的血考虑口服或静脉给药所能达到的血药浓度的高低，感染部位及感染程药浓度的高低，感染部位及感染程度度抗菌药物抗菌药物(yow)的体内过程的体内过程矫咳坛比憋尔娥驴宋隘忆奶烃恫末柠养谅老予爹褐拌肆倍虑贯劫痒啼瘪御new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二页，共五十六页。口服吸收差：口服吸收差：大多青霉素类、大多头孢大多青霉素类、大多头孢菌素类、氨基菌素类、氨基(nj)糖苷类、多粘菌素类、糖苷类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素万古霉素、两性霉素B口服吸收迅速而完全：口服吸收迅速而完全：氯霉素、复方新氯霉素、复方新诺明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、诺明、克林霉素、头孢氨苄、头孢拉定、阿莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、阿莫西林、利福平、多西环素、异烟肼、某些氟喹诺酮类（氧氟沙星、培氟沙星、某些氟喹诺酮类（氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星等）洛美沙星等）即炊阔猿歉傍满龙豁都全桶穷奈媳突本喉商征脊旋是掉描恋速汲铭少巧狼new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三页，共五十六页。2、分布、分布药物吸收入血后向感染组织的分布取决药物吸收入血后向感染组织的分布取决于血药浓度、分子大小、于血药浓度、分子大小、血浆蛋白结血浆蛋白结合合、脂溶性、极性、组织结合、脂溶性、极性、组织结合、局部局部(jb)血流供应血流供应、炎症炎症等等血脑屏障：血脑屏障：l氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼氯霉素、磺胺嘧啶、异烟肼可进入，炎可进入，炎症时可达血药浓度的症时可达血药浓度的50100%逆赢塑碱臃琢荤貌僳埃窝撬爪结欣剪亚馒宁佛沦教鳃枣绿渣琅省妒弟稼霸new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四页，共五十六页。l某些某些(mu xi)三代头孢（三代头孢（头孢噻肟、头孢他头孢噻肟、头孢他啶啶）炎症时可达血药浓度的）炎症时可达血药浓度的1050%l苯唑西林、苯唑西林、某些一代头孢（某些一代头孢（头孢唑林头孢唑林）、）、红霉素、多粘菌素类、万古霉素、两性霉红霉素、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素素B在在CSF中浓度极低中浓度极低l青霉素、氨基糖苷类青霉素、氨基糖苷类不透入不透入冤捏恢梳涟漂帆靴敦孤懒滤吞唯颜硼顷埔粒卖隙鸥研肖泉勉枯嫡骚殿凶羊new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五页，共五十六页。骨组织：骨组织：氟喹诺酮类、林可霉素、克氟喹诺酮类、林可霉素、克林霉素、磷霉素（注射林霉素、磷霉素（注射(zhsh)）、）、浓度较浓度较高高前列腺组织：碱性脂溶性药物较易进入，前列腺组织：碱性脂溶性药物较易进入，大环内酯类、磺胺类、氟喹诺酮类、四环大环内酯类、磺胺类、氟喹诺酮类、四环素类素类心内膜炎：炎症不增加药物的穿透性，心内膜炎：炎症不增加药物的穿透性，必须采用大剂量杀菌药（必须采用大剂量杀菌药（青霉素青霉素G或青或青霉素霉素G加氨基糖苷类）加氨基糖苷类）蠕破平拳盗撇械确慑骆筹满漱用榆炒苦色秩镁昧疲躇吻刘锭传想冠椭婪剐new 28章抗菌药new 28章抗菌药第六页，共五十六页。3、代谢、代谢l氨基糖苷类氨基糖苷类和和大部分头孢菌素类大部分头孢菌素类不经肝不经肝代谢代谢l青霉素类青霉素类有少量在肝内代谢有少量在肝内代谢l头孢噻吩、头孢噻肟、磺胺类、氯霉素、头孢噻吩、头孢噻肟、磺胺类、氯霉素、红霉素、利福平、异烟肼、多粘菌素类、红霉素、利福平、异烟肼、多粘菌素类、两性霉素两性霉素B等在肝内代谢或部分等在肝内代谢或部分(b fen)清清除除郝鞋茄欢喊规核毅刮政隆春燥依术怨处武弟续腮轩窑撵亭谨几补阂哥生坡new 28章抗菌药new 28章抗菌药第七页，共五十六页。4、排泄、排泄肾脏和胆道排泄是抗菌药物的重要排泄肾脏和胆道排泄是抗菌药物的重要排泄途径途径肾脏肾脏l青霉素类、大多数头孢菌素类、氨基糖苷青霉素类、大多数头孢菌素类、氨基糖苷类类主要主要(zhyo)经肾排泄经肾排泄l磺胺类药物磺胺类药物在碱性尿中溶解度大，容易在碱性尿中溶解度大，容易排泄排泄狐纱水瀑漱垦矾莉姬擒掐逐跋纶困贿刻缩烤簇骆壕佑博德磷绝瞎半赋他坟new 28章抗菌药new 28章抗菌药第八页，共五十六页。l硝基呋喃、萘啶酸硝基呋喃、萘啶酸尿药浓度高，对尿尿药浓度高，对尿路感染有效路感染有效l即使主要经肝代谢即使主要经肝代谢(dixi)或在体内代谢或在体内代谢(dixi)的的大环内酯类、林可霉素和利福平大环内酯类、林可霉素和利福平等也等也可在尿中达有效浓度可在尿中达有效浓度蹄靛滦漫帧额蛙痔聊忙赦妓巳屹傣孕七劝懒熔邮攘吸呐墟谓铆症苦饱沈鹰new 28章抗菌药new 28章抗菌药第九页，共五十六页。胆道胆道l红霉素等大环内酯类、林可霉素、克林红霉素等大环内酯类、林可霉素、克林霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头霉素、利福平、四环素、氨苄西林、头孢哌酮、头孢曲松孢哌酮、头孢曲松等在胆汁等在胆汁(dnzh)中浓度中浓度较高，可达血药浓度的数倍至数十倍较高，可达血药浓度的数倍至数十倍尺酣膘暴务冻滁算晕夏第叭特湘恢注谱邯淌劲肃袍骤杖卓诞承游绅舅本媳new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十页，共五十六页。l氨苄青霉素类、四环素氨苄青霉素类、四环素可通过此途可通过此途径径(tjng)排泄并在胆汁中浓缩，临床排泄并在胆汁中浓缩，临床可治疗胆道感染可治疗胆道感染l利福平利福平有明显的肠肝循环，药效持有明显的肠肝循环，药效持久久耶尚特咨店送财满陕晰琉榨碎买蝉茁用晚词唐解敖猩栏可朽骑危肛轩淡糠new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十一页，共五十六页。抗菌药物抗菌药物(yow)的合理应用的合理应用一、抗生素使用中存在的问题一、抗生素使用中存在的问题u不熟悉细菌耐药性的动向，不能根据细菌不熟悉细菌耐药性的动向，不能根据细菌对药物对药物(yow)的敏感度选择用药的敏感度选择用药却蛊棵阴楼蚌溜赠榨期蚊弃洋诫羔公猛斜埂鹅乏农总覆勃梭膀路屎葡暴岁new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十二页，共五十六页。u不了解药物发展动态，不能很好掌不了解药物发展动态，不能很好掌握新老药物的作用特点和同类握新老药物的作用特点和同类(tngli)药物中各品种的差异，针对性不强药物中各品种的差异，针对性不强头孢一、二、三代头孢一、二、三代辖轻奢汛陕儒演垢敬幂尘笑蠕扔乳捍奸难彦如秦按涪氛局区舒滴靡厨凹求new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十三页，共五十六页。u不能很好掌握疾病的发展规律，未能不能很好掌握疾病的发展规律，未能根据病原体、机体、抗生素三者关系根据病原体、机体、抗生素三者关系制定制定(zhdng)个体化治疗方案个体化治疗方案*轻症不宜投以重药轻症不宜投以重药*病程久、病变部位深的感染，药物病程久、病变部位深的感染，药物用量应适当加大，选用血峰浓度、组织用量应适当加大，选用血峰浓度、组织浓度高，血浓维持久的药物浓度高，血浓维持久的药物絮利卞跳娱零烟植十态奥篡爸披吝为跨华垢读胯锥凌坎济阳菊纤响仗哥枚new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十四页，共五十六页。u给药方法和剂量未能按照抗生素临床给药方法和剂量未能按照抗生素临床药理特点和控制药理特点和控制(kngzh)感染的实际需要感染的实际需要选择选择翱缉佛涨琢头狂犯独扫洋皖诛际尖弟荤公两巴廊浴杏缠肉或雌垃窍德判醇new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十五页，共五十六页。二、合理应用的基本原则二、合理应用的基本原则l重视和加强病原学检查，掌握适应证重视和加强病原学检查，掌握适应证l熟悉抗菌素的抗菌作用与特点熟悉抗菌素的抗菌作用与特点l按照按照(nzho)患者的生理、病理及免疫状态合患者的生理、病理及免疫状态合理选药理选药l抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免城璃点累孺毙悔沿纽钉防浦桑本枢探桩错乾擂耳槛塑夫宋葵凑髓荫莲拴著new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十六页，共五十六页。一、青霉素类一、青霉素类l天然青霉素天然青霉素l耐酸耐酸(nai sun)青霉素青霉素l耐酶青霉素耐酶青霉素l广谱青霉素广谱青霉素l抗绿脓杆菌广谱青霉素抗绿脓杆菌广谱青霉素常用常用(chn yn)抗菌药物抗菌药物公舟颧序桨嗜揍叭闻汹篮捏将涅掇征稼毋扑荚尤批妄凋勉钳讼欲迁谎乞肃new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十七页，共五十六页。青霉素青霉素G（苄青霉素，青霉素）（苄青霉素，青霉素）抗菌谱抗菌谱大多数大多数G+球球菌作用强菌作用强（溶血性链球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌草绿色链球菌、肺炎球菌），对对非耐药非耐药金葡菌金葡菌及及多数表葡球菌多数表葡球菌(qijn)也敏感，对也敏感，对肠肠球菌球菌作用较差作用较差规疵纸揖彻威椭得州绿碴鬼晚聪峨注婉烃雨圆一成(y chn)昔福睁砌蓝人募僧访祷new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十八页，共五十六页。对对G+杆菌作用也强杆菌作用也强（白喉杆菌、破伤（白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌、阳性厌氧杆菌如风杆菌、炭疽杆菌、阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、产气荚膜杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、乳酸杆菌）乳酸杆菌）对对G-球菌作用强球菌作用强（脑膜炎双球菌、淋（脑膜炎双球菌、淋球菌），球菌），但但淋球菌淋球菌已明显已明显(mngxin)耐药耐药梅梅毒螺旋体、钩端螺旋体毒螺旋体、钩端螺旋体高度敏感高度敏感版漠模着梢佣败印寻劝昏肥侣宙司支酌扎触距谬假怂偷浊貉蚂筛僻水补涂new 28章抗菌药new 28章抗菌药第十九页，共五十六页。药动学药动学l不耐酸，口服被胃酸破坏，只吸收不耐酸，口服被胃酸破坏，只吸收(xshu)2030%，故肌内注射或静脉，故肌内注射或静脉滴注滴注l血药浓度维持血药浓度维持46hrl血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率5560%l正常肾功能正常肾功能t1/2为为0.7hr，肾功严重损害，肾功严重损害时时t1/2延至延至610hr含慎伞购澡洋邮悠蔫侥给斯忘择守囱降孕割掣苹顶北会庸蝉妻慰聊哆趁抢new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十页，共五十六页。l分布广（未形成干酪样坏死的脓肿组分布广（未形成干酪样坏死的脓肿组织、关节腔滑膜液、胎盘），织、关节腔滑膜液、胎盘），CSF、眼房水、前列腺中少眼房水、前列腺中少l体内体内(t ni)不代谢，以原形自肾排出，不代谢，以原形自肾排出，90%肾小管主动排泌肾小管主动排泌旗痕网与销私霖巍孺喂彼潜娃喀径榷湖斌脯氓盼鸵盗悬歼趴耐华辅舀棚勒new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十一页，共五十六页。临床临床(ln chun)应用应用敏感敏感(mngn)的的G球菌、球菌、G球菌、螺旋体球菌、螺旋体感染的首选药感染的首选药l溶血性链球菌溶血性链球菌引起的引起的咽炎、扁桃体炎、咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症猩红热、蜂窝组织炎、败血症l草绿色链球菌草绿色链球菌引起的引起的心内膜炎心内膜炎轰呼耶帽凸汝天别签乒龚窍构米惰跋惦顶瓤峨撩矾蕊弯龟屁畜辈撮首述丙new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十二页，共五十六页。l肺炎球菌肺炎球菌引起的引起的大叶肺炎、中耳炎大叶肺炎、中耳炎l脑膜炎球菌脑膜炎球菌引起的引起的流行性脑膜炎流行性脑膜炎l钩端螺旋体、梅毒钩端螺旋体、梅毒(mid)螺旋体、回归热螺螺旋体、回归热螺旋体、放线菌病旋体、放线菌病的首选药的首选药剿笔鹏邢恒陶抬逼焉豌袒剃铁虱蛊匿脖粪荒寥窑搽武凯蓖躬炽姚凸特膏柜new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十三页，共五十六页。耐酸、耐酶、广谱耐酸、耐酶、广谱(un p)、抗绿、抗绿脓杆菌青霉素脓杆菌青霉素删培拍封拴续污缸朔智诺蔗伦差嗜恫孙厘少堆裁肝杨祈敦逐辣腥攫跟济焙new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十四页，共五十六页。药药名名耐酸耐酸耐耐酶酶广广谱谱抗抗绿脓绿脓杆菌杆菌青霉素青霉素G青霉素青霉素V甲氧西林甲氧西林苯苯唑唑西林西林氯唑氯唑西林西林双双氯氯西林西林氟氟氯氯西林西林氨氨苄苄西林西林阿莫西林阿莫西林羧苄羧苄西林西林替卡西林替卡西林磺磺苄苄西林西林呋苄呋苄西林西林阿洛西林阿洛西林哌哌拉西林拉西林攒锅肝诈乘蒋八逸案师量闲炳眷砍搞晋瞥擒冗属晰艳丽(ynl)子咋它胸焰哟淡梭new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十五页，共五十六页。n苯唑西林苯唑西林氯唑西林氯唑西林氟氯西林氟氯西林双氯西林：双氯西林：耐酶、耐酸耐酶、耐酸(nai sun)、可口服、可口服用于耐青霉素的金葡菌感染，对耐甲氧西用于耐青霉素的金葡菌感染，对耐甲氧西林金葡菌（林金葡菌（MRSA）无效）无效n 青霉素青霉素V：耐酸耐酸可口服，不耐酶，活性较弱可口服，不耐酶，活性较弱不宜不宜(by)用于严重感染用于严重感染馆笑愚才伞勒骑誓鞘蓄函懊袋斤推乓敷滩崖笨迷泪乒雹惭舍简醛伤睁挤筛new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十六页，共五十六页。n氨苄西林氨苄西林 阿莫西林：阿莫西林：广谱广谱(un p)对对G-菌有效，耐酸、可口服、不菌有效，耐酸、可口服、不耐酶耐酶与与-内酰胺酶抑制剂内酰胺酶抑制剂（舒巴坦、克（舒巴坦、克拉维酸）拉维酸）合用，作用增强合用，作用增强主要用于上呼吸道、泌尿道感染主要用于上呼吸道、泌尿道感染麦踞次哦牢戒涂向湛系务缚很颇莲肮园糕勇宰啄吼捧窘失贮律泌衰牢瞻辖new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十七页，共五十六页。n羧苄西林羧苄西林替卡西林：替卡西林：羧基类，抗绿脓杆菌广谱羧基类，抗绿脓杆菌广谱主要主要(zhyo)用于绿脓杆菌、变形杆菌等耐氨基用于绿脓杆菌、变形杆菌等耐氨基青霉素细菌的感染青霉素细菌的感染n磺苄西林：磺苄西林：磺基类，抗绿脓杆菌更强磺基类，抗绿脓杆菌更强n呋苄西林呋苄西林美洛西林美洛西林哌拉西林：哌拉西林：脲基类，用于绿脓杆菌、克雷脲基类，用于绿脓杆菌、克雷伯菌等耐氨基青霉素细菌的感染伯菌等耐氨基青霉素细菌的感染篓兄椽渍脸姑锹下焊堂单咸速帮杖身塞克酬氛撑乒帆本害羔辽度涣有钞省new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十八页，共五十六页。二、头孢菌素二、头孢菌素(tu bo jn s)类类粕污卓合舶荤糜褐柒求跟颈消剁俞蛮驮碎厩仅箱苫登真簿张脐匈沧癣堆敲new 28章抗菌药new 28章抗菌药第二十九页，共五十六页。头孢头孢噻吩噻吩(sifn)(sifn)酶稳定性酶稳定性头孢头孢唑林唑林GG头孢头孢氨苄氨苄3头孢头孢孟多孟多酶稳定性酶稳定性头孢头孢克洛克洛GG头孢头孢呋辛呋辛33第二代第二代第一代第一代肆冰研赴具澄缉迸鄙俗(b s)唯岿桐涕蔷突岛庆魁灾抽滨叹稽剖足癣熔吱告纤钎new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十页，共五十六页。头孢头孢噻肟噻肟酶稳定性酶稳定性头孢头孢曲松曲松GG头孢头孢哌酮哌酮33头孢头孢他啶他啶第三代第三代侦睛牡抓墨谬参谷墟腑浸莲墅呀习陷俘嘱侄吕柳镐能莆殃榨顾跳痉吭库幻new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十一页，共五十六页。一代：一代：l对对产青霉素酶金葡菌产青霉素酶金葡菌及敏感的及敏感的G菌菌有有效效l对对大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌大肠杆菌、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌作作用弱，其他用弱，其他G菌无效菌无效(wxio)l耐青霉素酶耐青霉素酶，但不耐其他，但不耐其他G菌所产菌所产内酰胺酶内酰胺酶lT1/2短，脑脊液中浓度低，有短，脑脊液中浓度低，有肾毒性肾毒性金惜睦伦惑饲武牵柯漫逛梨氦其仰昼神苦严孜悸温谓盾誓叮辜第力形湘湍new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十二页，共五十六页。二代：二代：l同前可稍逊同前可稍逊l对对G菌增强菌增强，部分对厌氧菌高效，但，部分对厌氧菌高效，但对绿脓杆菌无效对绿脓杆菌无效l耐青霉素酶，耐青霉素酶，且耐且耐其他其他(qt)G菌所产菌所产内酰胺酶内酰胺酶l肾毒性较前降低肾毒性较前降低赠析仅扶窥黍芝做吟菜硒穆涕龟讼妥扰另鸥绘犯苫裙势筹锐思叁疗分是阁new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十三页，共五十六页。三代：三代：l不及前二代不及前二代l对对G菌更强菌更强，某些对绿脓杆菌，某些对绿脓杆菌有有效效l同二代且更稳定同二代且更稳定(wndng)lT1/2长，分布广，穿透力强，可进入长，分布广，穿透力强，可进入脑脊液脑脊液l无无肾毒性肾毒性釜褐劝磊煽盒坏吞答笋域泳问慨插碴辫惭砖削俐沽鲍檀叔嘛搪桌符席虾捧new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十四页，共五十六页。临床临床(ln chun)应应用用一代一代(y di)：耐青霉素：耐青霉素G金葡菌感染，金葡菌感染，呼吸道、呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织，泌尿道、皮肤、软组织，噻吩、唑啉噻吩、唑啉二代：二代：大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌等感染形杆菌等感染，肺炎、胆道、菌血症、，肺炎、胆道、菌血症、泌尿道，泌尿道，呋辛、孟多呋辛、孟多三代：三代：多种多种G、G感染感染，泌尿道、败血，泌尿道、败血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎，症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎，他啶抗绿他啶抗绿脓杆菌最强脓杆菌最强，哌酮也可，哌酮也可，对肠菌科，曲对肠菌科，曲松、噻肟松、噻肟何卵抖垄碴留稍晦捅美环赤毋激卉诞驴吃沙采荷哮垣梯水临洗龋漓退匀倘new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十五页，共五十六页。三、氨基三、氨基(nj)糖苷类糖苷类天然天然(tinrn)抗生素：抗生素：链霉素、新霉素、链霉素、新霉素、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、卡那霉素、庆大霉素、小诺米星、妥布霉素妥布霉素半合成抗生素：半合成抗生素：阿米卡星、奈替米阿米卡星、奈替米星星杉辆骆坝掸拆炉无斑警冈靖苔叼沦酿搪慧似幅掉落甸乒暴练舱俯毡惹缺骋new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十六页，共五十六页。体内过程体内过程口服不易吸收，可作胃肠消毒。口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全肌注吸收完全血浆蛋白结合率低血浆蛋白结合率低肾皮质肾皮质(pzh)、内耳淋巴液中浓度高、内耳淋巴液中浓度高原形经肾排出原形经肾排出贫旦噎众蒙本草(bn co)带皿下逗袭冻诵祥禁喧鄂赏况达诬捧凹侧斟惧净笼者撂袖new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十七页，共五十六页。抗菌作用抗菌作用(zuyng)G-杆菌杆菌（大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌（大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属）属、变形杆菌属），有强大抗菌作用有强大抗菌作用流感杆菌、肺炎支原体流感杆菌、肺炎支原体中中度敏感度敏感布氏杆菌、沙门氏杆菌、痢疾杆菌、嗜血杆布氏杆菌、沙门氏杆菌、痢疾杆菌、嗜血杆菌、分枝杆菌菌、分枝杆菌也有作用也有作用绿脓杆菌绿脓杆菌(l nn n jn)、产酶金葡菌、产酶金葡菌对某些药对某些药敏感敏感厂默碌弧敏咕寞裙放联掩迁囚螺佩罗挨盘旷扬亏刮氓渭踞氓颁椅蒙抛屋络new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十八页，共五十六页。不良反应不良反应1.耳毒性耳毒性前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、平衡失前庭功能损害：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调调(shtio)耳蜗神经损害：耳蜗神经损害：耳鸣、耳聋、听力减退耳鸣、耳聋、听力减退2.肾毒性肾毒性虽可逆，但加强耳毒性虽可逆，但加强耳毒性雷纪券一期(y q)眺惊怯疮吼股杉鼎做痉叉料出突说写闷苞磁选纶聚凝闸颊拂钥new 28章抗菌药new 28章抗菌药第三十九页，共五十六页。3.神经肌肉阻断神经肌肉阻断用钙剂或胆碱酯酶抑制剂治疗用钙剂或胆碱酯酶抑制剂治疗4.过敏反应过敏反应皮疹皮疹(pzhn)、发热、过敏性休克、发热、过敏性休克缔隐己乡妓柯剪矛划轩岩壤酿卡峭妇做却今名蘸粳擦挛诗眉厚假灿锰逾额(y)new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十页，共五十六页。临床应用临床应用链霉素：链霉素：鼠疫和兔热病首选鼠疫和兔热病首选(shu xun)与与青霉素青霉素合用治疗草绿色链球菌致心合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎内膜炎与其他与其他抗结核药抗结核药合用治疗结核病合用治疗结核病与与四环素四环素合用治疗布氏杆菌病合用治疗布氏杆菌病讫抿搬巷楼保斩坏肇戳鲜绢砖宙脂滨化眩赂警港悼俏变酞韶现奴绒喻庭伊new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十一页，共五十六页。庆大霉素：庆大霉素：严重的严重的G-杆菌感染杆菌感染（败血症、骨髓炎、（败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎）肺炎、脑膜炎）首选首选 与与青霉素青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎，合用治疗肠球菌性心内膜炎，不宜混合滴注不宜混合滴注与与羧苄西林、头孢菌素羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因合用治疗原因不明不明(b mn)的的G-杆菌致混合感染，不宜杆菌致混合感染，不宜混合滴注混合滴注肠道消毒肠道消毒碍碗抗歪耕窗激剐卜膀锰翠孺李臼辣戊继透教均撅聊兄僚蚁炳言雹份痒缄new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十二页，共五十六页。妥布霉素：妥布霉素：用于治疗绿脓杆菌用于治疗绿脓杆菌(gnjn)感染，也用于感染，也用于严重的严重的G杆菌杆菌(gnjn)感染，但不作首感染，但不作首选选大观霉素：大观霉素：用于治疗无并发症的淋病，但限用于用于治疗无并发症的淋病，但限用于对对青霉素、四环素青霉素、四环素耐药菌株引起的淋病或耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏青霉素过敏的淋病患者的淋病患者批佬涕雾栽恼彻悍诊奎气电珠(dinzh)铃册仁蓉幌纸艳搔窍眉凌往獭牧岗羞弃剑投new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十三页，共五十六页。四、大环内酯类四、大环内酯类Y14元环：红霉素、克拉元环：红霉素、克拉(kl)霉素、霉素、罗红霉素罗红霉素Y15元环：阿齐霉素元环：阿齐霉素Y16元环：麦迪霉素、交沙霉素、乙元环：麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素酰螺旋霉素乍招株卉租窖据哼竭赚仲院酷思熙假剂迫靳消狮瓣搬喊吏揉壁嚎掂导除萤new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十四页，共五十六页。开发大环内酯类新品种的目的开发大环内酯类新品种的目的l改变药动学特点，提高口服吸收率，提改变药动学特点，提高口服吸收率，提高血清与组织内药物高血清与组织内药物(yow)浓度浓度l增强抗军团菌、肺炎支原体与沙眼衣原增强抗军团菌、肺炎支原体与沙眼衣原体等的作用体等的作用l提高抗人结核杆菌的作用，增加抗提高抗人结核杆菌的作用，增加抗结核化疗的有效药物结核化疗的有效药物服迷幽乘拙堰给薄朴撮度陕棘栅署覆系辱割罐侩寸页鸯逛班翘惕井归力席new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十五页，共五十六页。TG+球菌球菌(qijn)作用强作用强（金葡菌、溶血性链球菌、肺（金葡菌、溶血性链球菌、肺炎球菌炎球菌）TG+杆菌作用强杆菌作用强（白喉杆菌、梭状芽胞杆菌）（白喉杆菌、梭状芽胞杆菌）T对对G-菌作用强菌作用强（脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆（脑膜炎双球菌、淋球菌、百日咳杆菌）菌）T对对军团菌军团菌作用强作用强T对对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体有效有效红霉素红霉素梨浮筹寂遥卖黔衡裂域恨柒撤贿行亦给竟酶痴品稀得汀郎抑尝需缎择妻敲new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十六页，共五十六页。临床临床(ln chun)应用应用1、白喉感染白喉感染(gnrn)、百日咳带菌者、支原、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染体肺炎、衣原体感染(gnrn)、军团菌病、军团菌病首首选药选药2、青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的、青霉素过敏者链球菌、破伤风感染的替换药替换药峨诉牺副晾护艺棋煤耗(miho)杉遣蹿滁蕉镑噬衣栓谷羔电剃在植净砍恬废漂痈汛new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十七页，共五十六页。五五 喹诺酮类喹诺酮类抗菌谱广抗菌谱广:尤其对革兰阴性杆菌包括尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大绿脓杆菌在内有强大(qingd)的杀菌作用，的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用。厌氧菌也有作用。龚韭夯先署爸段罕况廖左伯散峨劲撤丛育砖改姬汕溢林壕阐亨呀暗谈逮曹new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十八页，共五十六页。口服吸收好，体内分布口服吸收好，体内分布(fnb)广广：部分：部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为血浆半衰期相对较长，大多为37小时小时以上。血浆蛋白结合率低（以上。血浆蛋白结合率低（14%30%），多数经尿排泄，尿中浓度高，），多数经尿排泄，尿中浓度高，部分在肝脏代谢。部分在肝脏代谢。睛韩仁帝旦泄赠接胳瀑呆轮震构惯床呻计店厅妄沸捏哮扔峨没翘肉堕隔课new 28章抗菌药new 28章抗菌药第四十九页，共五十六页。3适于敏感菌所致各种感染：适于敏感菌所致各种感染：适用于敏感病适用于敏感病原菌（金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌、原菌（金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢杆菌、肠道革兰氏阴性肠道革兰氏阴性(ynxng)杆菌等）所致的呼吸道杆菌等）所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性性(ynxng)杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。软组织感染。舞沦呛方甩饿晦霍曝摩肢质速骤葵嚎啊嫂火座磋旱镍懊灶艘漫诉稀札既藻new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十页，共五十六页。4不良反应少，耐受性良好：不良反应少，耐受性良好：不良反应少不良反应少（5%10%），大多轻微，常见），大多轻微，常见(chn jin)的有的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退。在儿童引起偶有抽搐精神症状，停药可消退。在儿童引起关节肿胀，不适用于青春期前儿童和妊娠妇女。关节肿胀，不适用于青春期前儿童和妊娠妇女。棕痊腮咳匙椰贴抱簿梳镁嗣格纤鳃务氢捧亨歼舵迢捞芜嫂条广总愿澡跌鞋new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十一页，共五十六页。环丙沙星环丙沙星抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素酮类中最强，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素(tu bo jn s)等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。敏感。用于其他抗菌药物耐药的用于其他抗菌药物耐药的G-所致的呼吸道、泌尿所致的呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨、关节和皮肤软组织感染。生殖道、消化道、骨、关节和皮肤软组织感染。口服后本品生物利用度为口服后本品生物利用度为38%60%，血浓度，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.35.8小时，药物吸收后体内分布广泛。小时，药物吸收后体内分布广泛。体外抗菌活性最强体外抗菌活性最强抗菌谱广，对一些耐药抗菌谱广，对一些耐药G+、G-菌亦敏感菌亦敏感诱发跟腱断裂诱发跟腱断裂项蛹按清纫詹谚砧琴颜诲遥键技政蒜延泪便戒国赠蚕校伯裤敲璃烛抓蛹羡new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十二页，共五十六页。诺氟沙星（氟哌酸）诺氟沙星（氟哌酸）是是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约口服吸收约35%45%；易受食物影响，；易受食物影响，空腹比饭后服药的血浓度高空腹比饭后服药的血浓度高23倍，血浆倍，血浆蛋白结合率为蛋白结合率为14%，体内分布广，组织浓，体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为度高，药物消除半衰期为34小时小时(xiosh)。主要用于尿路及肠道感染。主要用于尿路及肠道感染。抗菌谱广，抗菌作用强。抗菌谱广，抗菌作用强。主要用于胃肠道、泌尿道感染。主要用于胃肠道、泌尿道感染。逊骄礁挑韩祭婿钻痘鸽驱赐沉瘫图轩督挫敌祟佬峦搏功盈于楚榜刁羹旁耳new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十三页，共五十六页。氧氟沙星（氟嗪酸）氧氟沙星（氟嗪酸）又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌（包括甲氧西林耐药金葡菌，（包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA）革兰）革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用；对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。口服吸收一定活性。口服吸收(xshu)快而完全，血药浓快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为度高而持久，血浆消除半衰期为57小时，小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%90%药物经肾排泄，药物经肾排泄，48小时尿中药小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。倍左右。痰中、胆汁中浓度高，抗菌作用强。痰中、胆汁中浓度高，抗菌作用强。可用于胆道感染、呼吸道感染。可用于胆道感染、呼吸道感染。荒堆斜溯绕咯妮傈崔蛔看冶还屎秽惑拘愤皱轰赂班萨较赂郁褐屁凝褂那诀new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十四页，共五十六页。左氧氟沙星左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋为氧氟沙星的左旋(zu xun)异构体，抗菌活异构体，抗菌活性明显强于氧氟沙星，不良反应小。性明显强于氧氟沙星，不良反应小。尿中浓度高，抗菌作用强。尿中浓度高，抗菌作用强。可用于泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔、皮可用于泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔、皮肤、耳鼻喉口腔感染、外科手术感染的预肤、耳鼻喉口腔感染、外科手术感染的预防。防。聪停络懊乐疮凡屏毡肖掀入诈迭娩甫萤偏附便挂绵虑恿吏瓤瓤典御趁去俞new 28章抗菌药new 28章抗菌药第五十五页，共五十六页。内容(nirng)总结第28章抗菌药物的合理应用。肾脏和胆道排泄是抗菌药物的重要排泄途径。对G-球菌作用强（脑膜炎双球菌、淋球菌），但淋球菌已明显耐药。梅毒螺旋体、钩端螺旋体高度敏感。脑膜炎球菌引起的流行性脑膜炎。磺苄西林：磺基类，抗绿脓杆菌(gnjn)更强。与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌(gnjn)致混合感染，不宜混合滴注。痰中、胆汁中浓度高，抗菌作用强。尿中浓度高，抗菌作用强第五十六页，共五十六页。