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第三十六章第三十六章第三十六章第三十六章甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGSTHRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGSTHRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS概概 述述甲状腺是人体非常重要的腺体甲状腺是人体非常重要的腺体可以通过甲状腺激素来控制机体使用能量的速度、制造蛋白质、可以通过甲状腺激素来控制机体使用能量的速度、制造蛋白质、调节身体对其他荷尔蒙的敏感性等调节身体对其他荷尔蒙的敏感性等 中国中国-公元前七世纪有记载,称为公元前七世纪有记载,称为瘿(瘿(yng)病)病;-隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环隋朝名医巢元方指出瘿病发病和水土地理环 境密切相关;境密切相关;-晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻晋代名医首先提出用含碘量高的昆布和海藻 治疗甲状腺肿。治疗甲状腺肿。-初步印象:瘿是体内缺碘所致。初步印象:瘿是体内缺碘所致。-公元前公元前3世纪有人试用割瘿探索手术治疗。世纪有人试用割瘿探索手术治疗。历史历史 国外国外 -16561656年命名为甲状腺。年命名为甲状腺。-17851785年描述甲亢临床表现;年描述甲亢临床表现;-18911891年用绵羊甲状腺提取物治疗年用绵羊甲状腺提取物治疗 粘液性水肿,粘液性水肿,-1914 1914年提得结晶化的甲状腺素(年提得结晶化的甲状腺素(T4T4)-1926 1926年证明了年证明了T4T4的分子结构,的分子结构,-1952 1952年报道了活性更强的年报道了活性更强的T3T3。甲状腺分泌合成的激素甲状腺分泌合成的激素-甲状腺素(甲状腺素(T4T4)-三碘甲状腺原氨酸(三碘甲状腺原氨酸(T3T3)甲状腺疾病发病率高甲状腺疾病发病率高 -甲状腺大小和形状改变;甲状腺大小和形状改变;-甲状腺分泌激素发生改变甲状腺分泌激素发生改变。甲状腺结节 单纯性甲状腺肿药药物物及及分分类类硫脲类硫脲类碘及碘化合物碘及碘化合物放射性碘放射性碘受体阻断药受体阻断药 甲状腺激素、促甲状腺激素甲状腺激素、促甲状腺激素 抗甲状腺药抗甲状腺药一一一一 甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发 育所必须的激素育所必须的激素包括包括甲状腺素(甲状腺素(T T4 4)和和 三碘甲状腺原氨酸(三碘甲状腺原氨酸(T T3 3)甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍n n甲状腺功能减退甲状腺功能减退甲状腺功能减退甲状腺功能减退(甲减甲减甲减甲减)n nT3T3、T4T4分泌过少引起甲状腺功能低下,需分泌过少引起甲状腺功能低下,需分泌过少引起甲状腺功能低下,需分泌过少引起甲状腺功能低下,需补足甲状腺激素补足甲状腺激素补足甲状腺激素补足甲状腺激素 呆小症呆小症呆小症呆小症(胎儿和新生儿)(胎儿和新生儿)(胎儿和新生儿)(胎儿和新生儿)成年型甲减成年型甲减成年型甲减成年型甲减(成年人)(成年人)(成年人)(成年人)甲状腺功能障碍甲状腺功能障碍n n甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进(甲亢甲亢甲亢甲亢)n甲状腺激素分泌过多,则导致甲状腺功能亢进,可用手甲状腺激素分泌过多,则导致甲状腺功能亢进,可用手术治疗,也可以采用术治疗,也可以采用抗甲状腺药抗甲状腺药来暂时或长期消除甲亢来暂时或长期消除甲亢症状。症状。甲状腺激素分泌增多症候群甲状腺激素分泌增多症候群甲状腺激素分泌增多症候群甲状腺激素分泌增多症候群 甲状腺肿甲状腺肿甲状腺肿甲状腺肿 眼征眼征眼征眼征 甲甲状状腺腺激激素素合合成成、贮贮存存、分分泌泌和和调调节节碘的摄取碘的摄取碘的摄取碘的摄取碘的摄取碘的摄取人每天从人每天从食物和水食物和水中大约摄取中大约摄取100200ug碘,约碘,约1/31/3进入甲进入甲状腺,甲状腺含碘总量状腺,甲状腺含碘总量800ug,占全身碘量,占全身碘量90%90%。甲甲甲甲状状状状腺腺腺腺激激激激素素素素合合合合成成成成、贮贮贮贮存存存存、分分分分泌泌泌泌和和和和调调调调节节节节构效关系1.1.1.1.维持正常生长发育维持正常生长发育维持正常生长发育维持正常生长发育生生理理、药药理理作作用用促进蛋白质合成及骨骼、促进蛋白质合成及骨骼、促进蛋白质合成及骨骼、促进蛋白质合成及骨骼、CNSCNSCNSCNS、胎肺生长胎肺生长胎肺生长胎肺生长发育。调节几种生长因子的合成和分泌发育。调节几种生长因子的合成和分泌发育。调节几种生长因子的合成和分泌发育。调节几种生长因子的合成和分泌不足 呼吸窘迫综合征呼吸窘迫综合征新生儿新生儿呆小病(克汀病)呆小病(克汀病)幼幼 儿儿粘液性水肿粘液性水肿成成 人人2.2.2.2.促进代谢和产热促进代谢和产热促进代谢和产热促进代谢和产热 物质氧化,物质氧化,物质氧化,物质氧化,耗氧,耗氧,耗氧,耗氧,基础代谢率,使基础代谢率,使基础代谢率,使基础代谢率,使产热产热产热产热 甲亢:三大物质分解甲亢:三大物质分解代谢代谢病人怕热多汗病人怕热多汗消瘦、易饥和乏力,消瘦、易饥和乏力,骨质疏松、贫血。骨质疏松、贫血。甲低:病人怕冷、皮肤干燥无汗甲低:病人怕冷、皮肤干燥无汗冠脉硬化发生率冠脉硬化发生率,钠水潴留,钠水潴留,细细胞间液胞间液并聚集大量的清蛋白和并聚集大量的清蛋白和粘蛋白形成粘液性水肿粘蛋白形成粘液性水肿维持心血管效应:提高心血管对儿茶酚胺的敏感性,维持心血管效应:提高心血管对儿茶酚胺的敏感性,维持心血管效应:提高心血管对儿茶酚胺的敏感性,维持心血管效应:提高心血管对儿茶酚胺的敏感性,有类似肾上腺素的作用。有类似肾上腺素的作用。有类似肾上腺素的作用。有类似肾上腺素的作用。急躁、震颤,急躁、震颤,神经过敏神经过敏,心排心排出量出量,BP说话行动迟缓说话行动迟缓记忆力记忆力心排心排出量出量3.3.3.3.维持中枢和交感神经的兴奋性维持中枢和交感神经的兴奋性维持中枢和交感神经的兴奋性维持中枢和交感神经的兴奋性药理作用机制药理作用机制基因作用基因作用:甲状腺激素受体(甲状腺激素受体(TR)为核内受体)为核内受体血中游离的血中游离的T3、T4进入细胞核内与受体蛋白进入细胞核内与受体蛋白TR构成复合物而启构成复合物而启动靶基因转录,加速相关蛋白质的合成,从而产生生理效应。动靶基因转录,加速相关蛋白质的合成,从而产生生理效应。T3与与TR的亲和力比的亲和力比T4大大10倍,故倍,故TR又称为又称为T3受体受体饥饿、营养不良与肥胖、糖尿病时饥饿、营养不良与肥胖、糖尿病时TR受体数目会减少受体数目会减少非基因作用非基因作用:通过核蛋白、线粒体和细胞膜上的受体结合,通过核蛋白、线粒体和细胞膜上的受体结合,影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能。影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能。体体内内过过程程口服易吸收,生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。口服易吸收,生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。口服易吸收,生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。口服易吸收,生物利用度和血浆蛋白结合率均较高。T T T T4 4 4 4易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药,作用弱且慢、易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药,作用弱且慢、易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药,作用弱且慢、易受肠内容物影响、严重粘液水肿须肠外给药,作用弱且慢、t t t t1/2 1/2 1/2 1/2 8d8d8d8d。T T T T3 3 3 3游离量为游离量为游离量为游离量为 T T T T4 4 4 4的的的的10101010倍,作用快、强、短,倍,作用快、强、短,倍,作用快、强、短,倍,作用快、强、短,t t t t1/2 1/2 1/2 1/2 2d2d2d2d甲状腺激素主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结甲状腺激素主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结甲状腺激素主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结甲状腺激素主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸结合随尿排出,可通过胎盘和乳汁。合随尿排出,可通过胎盘和乳汁。合随尿排出,可通过胎盘和乳汁。合随尿排出,可通过胎盘和乳汁。临临床床应应用用1 1甲状腺功能低下甲状腺功能低下甲状腺功能低下甲状腺功能低下粘液性水肿昏迷治疗粘液性水肿昏迷治疗立即静注立即静注T T3 3并加用足量氢化可的并加用足量氢化可的松,苏醒后改为口服,若无注射松,苏醒后改为口服,若无注射剂可给与剂可给与T T3 3片剂灌胃。片剂灌胃。呆小病 预防为主呆小病粘液性水肿:一般服用甲状腺素片,从小剂量开始,逐渐增加到一般服用甲状腺素片,从小剂量开始,逐渐增加到足量。足量。粘液性水肿老年及心血管疾病患者增量宜缓慢,以防过量诱发或加重心脏病变;垂体功能低下者老年及心血管疾病患者增量宜缓慢,以防过量诱发或加重心脏病变;垂体功能低下者宜先用糖皮质激素,再用甲状腺激素,以防发生急性肾上腺功能不全。宜先用糖皮质激素,再用甲状腺激素,以防发生急性肾上腺功能不全。2 2 2 2单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿伴结节单纯性甲状腺肿治疗单纯性甲状腺肿治疗单纯性甲状腺肿治疗单纯性甲状腺肿治疗缺碘者缺碘者缺碘者缺碘者补碘补碘补碘补碘 原因不明原因不明原因不明原因不明甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素甲状腺激素(适量)(适量)(适量)(适量)但甲状腺节常不能消失,须进行手术但甲状腺节常不能消失,须进行手术3 3、其他临床应用、其他临床应用、其他临床应用、其他临床应用甲亢治疗时,甲亢治疗时,甲亢治疗时,甲亢治疗时,T T4 4与抗甲状腺药合用,与抗甲状腺药合用,与抗甲状腺药合用,与抗甲状腺药合用,T T4 4有利于缓解眼突征、甲状有利于缓解眼突征、甲状有利于缓解眼突征、甲状有利于缓解眼突征、甲状腺肿大以及防止甲状腺功能低下。腺肿大以及防止甲状腺功能低下。腺肿大以及防止甲状腺功能低下。腺肿大以及防止甲状腺功能低下。甲状腺癌手术后应用甲状腺癌手术后应用甲状腺癌手术后应用甲状腺癌手术后应用T T4 4,可抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发,可抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发,可抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发,可抑制残余甲状腺癌变组织,减少复发,用量需较大。用量需较大。用量需较大。用量需较大。T T3 3抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用抑制试验中对摄碘率高者作鉴别诊断用。服用T T3 3后,摄碘率比后,摄碘率比后,摄碘率比后,摄碘率比用药前对照值下降用药前对照值下降用药前对照值下降用药前对照值下降50%50%以上者,为单纯性甲状腺肿,小于以上者,为单纯性甲状腺肿,小于以上者,为单纯性甲状腺肿,小于以上者,为单纯性甲状腺肿,小于50%50%者者者者为甲亢。为甲亢。为甲亢。为甲亢。n n 甲甲甲甲亢亢亢亢症症症症状状状状,重重重重者者者者见见见见腹腹腹腹泻泻泻泻、呕呕呕呕吐吐吐吐、发发发发热热热热、脉脉脉脉搏搏搏搏快快快快且且且且不不不不规规规规则则则则,乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。乃至心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛。n 防防治治:小小剂剂量量开开始始至至足足量量,监监测测基基础础代代谢谢率率。过过量量应应立立即即停停药药,以以受受体体阻阻断断药药对对抗抗,停停药药一一周周后后可可再再从从小小剂剂量量开始用药。开始用药。不不良良反反应应 第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药硫脲类硫脲类碘化物碘化物放射性碘放射性碘-R阻断药阻断药硫硫脲脲类类甲硫氧嘧啶(甲硫氧嘧啶(甲硫氧嘧啶(甲硫氧嘧啶(MTUMTU)丙硫氧嘧啶(丙硫氧嘧啶(丙硫氧嘧啶(丙硫氧嘧啶(PTUPTU)硫氧嘧啶类硫氧嘧啶类咪唑类咪唑类甲巯咪唑(他巴唑)甲巯咪唑(他巴唑)甲巯咪唑(他巴唑)甲巯咪唑(他巴唑)卡比马唑(甲亢平)卡比马唑(甲亢平)卡比马唑(甲亢平)卡比马唑(甲亢平)硫脲类硫脲类硫脲类硫脲类临床最常用的抗甲状腺素临床最常用的抗甲状腺素临床最常用的抗甲状腺素临床最常用的抗甲状腺素【药理作用与机制【药理作用与机制【药理作用与机制【药理作用与机制】抑制甲状腺激素合成抑制甲状腺激素合成:影响酪氨酸碘化及耦联,影响酪氨酸碘化及耦联,影响酪氨酸碘化及耦联,影响酪氨酸碘化及耦联,对已合成激素无效,改善症状需对已合成激素无效,改善症状需对已合成激素无效,改善症状需对已合成激素无效,改善症状需2 23 3周、恢复基础周、恢复基础周、恢复基础周、恢复基础代谢率需代谢率需代谢率需代谢率需1 12 2月。月。月。月。抑制外周组织抑制外周组织T T4 4T T3 3,故在重症甲亢、甲亢危象时可作故在重症甲亢、甲亢危象时可作故在重症甲亢、甲亢危象时可作故在重症甲亢、甲亢危象时可作为首选为首选为首选为首选减弱减弱受体介导的糖代谢受体介导的糖代谢免疫抑制作用:免疫抑制作用:硫脲类药硫脲类药硫脲类药硫脲类药 自身抗体的生成自身抗体的生成自身抗体的生成自身抗体的生成抑制自身抑制自身抑制自身抑制自身免疫反应免疫反应免疫反应免疫反应【临床应用【临床应用】主要用于主要用于主要用于主要用于甲亢甲亢甲亢甲亢的治疗的治疗的治疗的治疗1 1、甲亢的内科治疗、甲亢的内科治疗、甲亢的内科治疗、甲亢的内科治疗:轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。:轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。:轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。:轻症和不宜手术或放射性碘治疗者。如:儿童、青少年、术后复发、中重度患者、老年轻症如:儿童、青少年、术后复发、中重度患者、老年轻症如:儿童、青少年、术后复发、中重度患者、老年轻症如:儿童、青少年、术后复发、中重度患者、老年轻症患者患者患者患者 1-2 1-2个月症状控制个月症状控制个月症状控制个月症状控制 疗疗疗疗 程:程:程:程:1 12 2年年年年剂剂剂剂 量量量量:大剂量大剂量大剂量大剂量 维持量维持量维持量维持量 停药停药停药停药 (基础代谢率基础代谢率基础代谢率基础代谢率)(T)(T3 3抑制实验抑制实验抑制实验抑制实验)【临床应用【临床应用【临床应用【临床应用】主要用于甲亢的治疗主要用于甲亢的治疗主要用于甲亢的治疗主要用于甲亢的治疗主要用于甲亢的治疗主要用于甲亢的治疗2 2、甲状腺手术前准备、甲状腺手术前准备、甲状腺手术前准备、甲状腺手术前准备目的目的目的目的:防止手术前后并发症及甲状腺危象防止手术前后并发症及甲状腺危象防止手术前后并发症及甲状腺危象防止手术前后并发症及甲状腺危象要求要求要求要求:必须在术前必须在术前必须在术前必须在术前2 2周左右加用大量碘剂周左右加用大量碘剂周左右加用大量碘剂周左右加用大量碘剂但可使促甲状腺激素但可使促甲状腺激素但可使促甲状腺激素但可使促甲状腺激素TSHTSH分泌增多,使腺体增生,分泌增多,使腺体增生,分泌增多,使腺体增生,分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血组织脆而充血组织脆而充血组织脆而充血3 3、甲状腺危象的治疗、甲状腺危象的治疗、甲状腺危象的治疗、甲状腺危象的治疗:大剂量碘剂:大剂量碘剂:大剂量碘剂:大剂量碘剂+大剂量丙硫氧大剂量丙硫氧大剂量丙硫氧大剂量丙硫氧嘧啶,剂量约为治疗量的嘧啶,剂量约为治疗量的嘧啶,剂量约为治疗量的嘧啶,剂量约为治疗量的2 2倍,疗程不超过一周倍,疗程不超过一周倍,疗程不超过一周倍,疗程不超过一周【不良反应【不良反应【不良反应【不良反应】粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症粒细胞缺乏症:最严重的不良反应。应立即停药,:最严重的不良反应。应立即停药,:最严重的不良反应。应立即停药,:最严重的不良反应。应立即停药,定期检查血象。定期检查血象。定期检查血象。定期检查血象。过敏反应:常见过敏反应:常见过敏反应:常见过敏反应:常见消化道反应:厌食,呕吐,腹痛消化道反应:厌食,呕吐,腹痛消化道反应:厌食,呕吐,腹痛消化道反应:厌食,呕吐,腹痛甲状腺肿以及甲状腺功能减退甲状腺肿以及甲状腺功能减退甲状腺肿以及甲状腺功能减退甲状腺肿以及甲状腺功能减退孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。孕妇慎用或不用,哺乳妇女禁用。二二、碘碘及及碘碘化化物物碘在自然界分布广泛,海水、海产品的含碘量高碘在自然界分布广泛,海水、海产品的含碘量高 医用:复方碘溶液,又称卢戈氏液(医用:复方碘溶液,又称卢戈氏液(lugollugols s solution)solution)含碘含碘5%5%,碘化钾或碘化钠,碘化钾或碘化钠10%10%。小剂量:小剂量:小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺肿小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺肿。在食盐中按。在食盐中按1 1:10000100001 1:100000100000的比例加入碘化钾或钠的比例加入碘化钾或钠大剂量:大剂量:大剂量碘大剂量碘(6mg/d)(6mg/d)有抗甲状腺的作用有抗甲状腺的作用抑制甲状腺激素的释放抑制甲状腺激素的释放拮抗拮抗TSHTSH的作用的作用抑制甲状腺过氧化物酶抑制甲状腺过氧化物酶,减少甲状腺激素的合成减少甲状腺激素的合成【药理作用【药理作用【药理作用【药理作用】久用久用:血中血中I I-抑制碘泵抑制碘泵细胞内细胞内II碘泵重新恢碘泵重新恢复功能复功能T T3 3T T4 4 合成合成诱发甲亢,诱发甲亢,所以碘化物不能单所以碘化物不能单独用于甲亢的内科治疗。独用于甲亢的内科治疗。【临床应用【临床应用【临床应用【临床应用】防治碘缺乏:防治碘缺乏:防治碘缺乏:防治碘缺乏:1996199619961996年起实行全民补碘年起实行全民补碘年起实行全民补碘年起实行全民补碘甲亢术前准备甲亢术前准备甲亢术前准备甲亢术前准备:一般在术前:一般在术前:一般在术前:一般在术前2 2 2 2周加碘,可使腺体缩周加碘,可使腺体缩周加碘,可使腺体缩周加碘,可使腺体缩小变韧、血管增生减轻、利于手术进行及减少出血。小变韧、血管增生减轻、利于手术进行及减少出血。小变韧、血管增生减轻、利于手术进行及减少出血。小变韧、血管增生减轻、利于手术进行及减少出血。甲状腺危象甲状腺危象甲状腺危象甲状腺危象:大剂量碘剂和硫脲类药物配合使用,:大剂量碘剂和硫脲类药物配合使用,:大剂量碘剂和硫脲类药物配合使用,:大剂量碘剂和硫脲类药物配合使用,可迅速控制甲状腺危象症状,危象消除后停药,不可迅速控制甲状腺危象症状,危象消除后停药,不可迅速控制甲状腺危象症状,危象消除后停药,不可迅速控制甲状腺危象症状,危象消除后停药,不超过超过超过超过2 2 2 2周。周。周。周。【不良反应【不良反应【不良反应【不良反应】一般反应一般反应一般反应一般反应:上呼吸道刺激等:上呼吸道刺激等:上呼吸道刺激等:上呼吸道刺激等 过敏反应过敏反应过敏反应过敏反应,一般停药可退,必要时采用抗过敏措施一般停药可退,必要时采用抗过敏措施一般停药可退,必要时采用抗过敏措施一般停药可退,必要时采用抗过敏措施 诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱诱发甲状腺功能紊乱,如甲亢、甲状腺功能,如甲亢、甲状腺功能,如甲亢、甲状腺功能,如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿。碘可通过胎盘、乳汁排出,减退和甲状腺肿。碘可通过胎盘、乳汁排出,减退和甲状腺肿。碘可通过胎盘、乳汁排出,减退和甲状腺肿。碘可通过胎盘、乳汁排出,引起新生儿甲状腺肿。孕妇及乳母慎用引起新生儿甲状腺肿。孕妇及乳母慎用引起新生儿甲状腺肿。孕妇及乳母慎用引起新生儿甲状腺肿。孕妇及乳母慎用小结小结小结小结 硫脲类药物和大剂量碘的比较硫脲类药物和大剂量碘的比较硫脲类药物和大剂量碘的比较硫脲类药物和大剂量碘的比较药药理理作作用用硫脲类药物硫脲类药物大剂量碘大剂量碘抑制甲状腺激素的合成抑制甲状腺激素的合成抑制外周组织的抑制外周组织的T4T4T3T3免疫抑制作用免疫抑制作用抑制甲状腺激素释放抑制甲状腺激素释放可使可使TSHTSH分泌增多,腺体增生,分泌增多,腺体增生,组织脆而充血组织脆而充血拮抗拮抗TSHTSH作用,使腺体变作用,使腺体变小,质地变硬小,质地变硬甲亢的内科治疗甲亢的内科治疗手术前准备(预防术后并发手术前准备(预防术后并发症及甲状腺危象)症及甲状腺危象)治疗甲状腺危象(治疗甲状腺危象(丙硫氧嘧啶)丙硫氧嘧啶)不单独用于甲亢内科治疗不单独用于甲亢内科治疗不单独用于甲亢内科治疗不单独用于甲亢内科治疗手术前准备(预防术中出血)手术前准备(预防术中出血)治疗甲状腺危象治疗甲状腺危象起效慢,对已合成甲状腺素无效起效慢,对已合成甲状腺素无效作用强而快,但易复发作用强而快,但易复发特特点点临临床床应应用用 131131131131I I I I,T T T T1/2 1/2 1/2 1/2 8 8 8 8天天天天 56565656天消除天消除天消除天消除99%99%99%99%以上以上以上以上 射射射射线线线线(99999999%,2mm2mm2mm2mm)几几几几乎乎乎乎完完完完全全全全作作作作用用用用于于于于甲甲甲甲状状状状腺腺腺腺实实实实质质质质细细细细胞胞胞胞而而而而对对对对周周周周围围围围组组组组织织织织损损损损伤较小或无损伤伤较小或无损伤伤较小或无损伤伤较小或无损伤 射线(射线(射线(射线(1%1%1%1%),可作甲状腺摄碘功能测定。),可作甲状腺摄碘功能测定。),可作甲状腺摄碘功能测定。),可作甲状腺摄碘功能测定。用量过大致甲减用量过大致甲减儿童、孕及哺乳妇、肾功儿童、孕及哺乳妇、肾功儿童、孕及哺乳妇、肾功儿童、孕及哺乳妇、肾功能不佳者不宜用能不佳者不宜用能不佳者不宜用能不佳者不宜用1 1月见效。用于不适宜手术、术月见效。用于不适宜手术、术月见效。用于不适宜手术、术月见效。用于不适宜手术、术后复发及硫后复发及硫后复发及硫后复发及硫 脲类无效或过敏者。脲类无效或过敏者。脲类无效或过敏者。脲类无效或过敏者。三三、放放射射性性碘碘【药理作用【药理作用】拮抗中枢拮抗中枢受体,减轻焦虑,从而改善甲亢所致的症状受体,减轻焦虑,从而改善甲亢所致的症状 抑制外周组织抑制外周组织T T4 4T T3 3 【临床应用【临床应用】辅助治疗甲亢及甲状腺危象,常与硫脲类合用作术前准备辅助治疗甲亢及甲状腺危象,常与硫脲类合用作术前准备 【不良反应【不良反应】对心血管系统和气管平滑肌等的反应对心血管系统和气管平滑肌等的反应四四四四、受受受受体体体体阻阻阻阻断断断断药药药药硫脲类硫脲类丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂受体阻断剂小小 结结大剂量碘大剂量碘大剂量碘大剂量碘
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