成教高职《药理学》第15章--解热镇痛抗炎药与抗痛风药.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2017/3/6,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,第十五章,解热镇痛抗炎药与抗痛风药,第一节 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药，,也称为非甾体抗炎药,(NSAIDs),是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“,阿司匹林类药物,”,解热镇痛抗炎药的分类,1.,水杨酸类,2.,苯胺类,3.,吡唑酮类,4.,其它有机酸类,5.,选择性,COX-2,抑制剂,解热镇痛抗炎药的药理作用与机制,感染原和细菌内毒素,等外源性致热源,机体,内热原,白介素,1,等,下丘脑,中枢,PG,的,合成增加,体温升高（发热）,解热镇痛药,体温调节中枢,致痛，提高,痛梢的敏感性,参与炎症反应，,致局部充血、水肿,其他自体,活性物质,组胺，缓激肽等,协同,一、概述,基本作用,1.,解热作用：,降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响,2.,镇痛作用：,特点：,中等程度镇痛,镇痛不产生欣快感，无成瘾性,镇痛作用的部位在外周,3.,抗炎作用：,抑制炎症介质,PG,的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。,一、概述,不良反应,作用于,COX2,，,产生解热镇痛抗炎作用,作用于,COX1,，,产生各种不良反应,A.,胃肠刺激,B.,抗血小板聚集，延长出血时间,C.,阿司匹林哮喘,花生四烯酸,前列腺素,PG,环加氧酶,解热镇痛药,一、概述,阿司匹林,药理作用及临床应用,1.,解热镇痛作用,:,用于感冒发热，痛经关节痛等,2.,消炎抗风湿作用：,治疗风湿类风湿关节炎,3.,抗血栓形成作用：,抑制环加氧酶,(PG,合成酶,),减,少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成,小剂量预防血栓,4.,其他：,降低结肠癌风险等,二、非选择性环氧酶抑制药,不良反应,1,胃肠道反应：,呕吐，恶心等，可致溃疡,2,凝血障碍：,延长出血时间，可用维生素,K,预防,3,过敏反应：阿司匹林哮喘，,导致白三烯增加引起,4,水杨酸反应：,头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生,5,瑞夷综合症：,肝损害和脑病，多发儿童和青少年,二、,非选择性环氧酶抑制药,对乙酰氨基酚,药理作用与临床应用,1.,解热强，镇痛弱,作用缓和而持久,2.,无抗炎抗风湿作用,3.,临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛,4.,不良反应少,二、,非选择性环氧酶抑制药,保泰松 羟基保泰松 氨基比林,药理作用特点,1.,解热镇痛作用弱,抗风湿作用强,主要用于风湿性及类风湿性关节炎,2.,保泰松,可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收,用于急性痛风,3.,血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重,二、,非选择性环氧酶抑制药,吲哚美辛,(,消炎痛,),药理作用特点,1.,抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强,2.,不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受,或疗效不显著的病例,胃肠道反应严重，,可致溃疡或穿孔,中枢神经系统反应，,可致精神异常,抑制造血系统，,可致再生障碍性贫血等,过敏反应，,易致阿斯匹林哮喘,二、,非选择性环氧酶抑制药,布洛芬,解热,、镇痛和抗炎作用,强,，,与,阿司匹林相似,:,风湿,及类风湿性关节炎,，一般,解热镇痛,。,严重,不良反应发生率明显低于阿司匹林、吲哚,美辛,等其他多数,NSAIDs,。,少数,:,过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。,二、,非选择性环氧酶抑制药,吡,罗昔,康,吡,罗昔康是非选择性,COX,抑制药。,很,强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。,风湿性,和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、,吲哚,美辛及萘普生相同。,主要,特点是,t1/2,长（,3645h,），每日给药,1,次即可,三,、选择性,环氧酶抑制药,塞,来昔,布,尼美舒利,高选择性,COX-2,抑制,药,临床,用于治疗风湿性关节炎或,骨关节炎,其,主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统,的,NSAIDs,，对血小板聚集和出血时间无影响,。,尼美舒利,可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝,损害,，欧洲少数国家已停止使用。,三、选择性 环氧酶抑制药,痛风是,体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，以高尿酸血症和关节炎为其主要特征,。,发病机制：,嘌呤,代谢紊乱，导致血中尿酸过多，尿酸盐沉积在关节、肾脏及结缔组织，引起粒细胞浸润，造成局部炎症和疼痛,。,第二节 抗痛风药,临床表现,急性,痛风发作时外周关节（常为大拇指关节）出现红、肿、热和剧烈疼痛,；,慢性,痛风则由痛风反复发作而造成，表现为尿酸盐在手指、耳廓等软组织中沉积形成痛风石，反复发作的关节炎使关节变形和功能障碍,。,第二节 抗痛风药,常用药物：,抑制,尿酸合成药、促进尿酸排泄药、抑制炎症反应的药物等,。,治疗原则：,急性,痛风的治疗在于迅速缓解急性关节炎、纠正高尿酸血症，主要采用秋水仙碱和非甾体类抗炎药，慢性痛风的治疗目的主要在于降低血中尿酸含量，常用药物有别嘌醇和丙磺舒等。,第二节 抗痛风药,秋水仙碱,抗,有丝分裂,药,主要,治疗痛风性关节炎的急性发作，以及预防复发性痛风性关节炎的急性,发作,不良反应,较多，常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便、脱水、休克。对肾脏及骨髓也有损害作用。,第二节 抗痛风药,