药物化学期末考试试题B及参考答案.doc

一、 选择题（每题1分，共15分）
1、下列叙述中与普鲁卡因不符的是（ ）
A．具重氮化-偶合反应
B．在体内很快被酯酶水解
C．结构中含有对氨基苯甲酰基
D．注射液在115℃加热灭菌3小时，水解率1%以下
2、从巴比妥类药物的结构可认为它们是（ ）
A．弱酸性的 B．中性的 C．强碱性的 D．两性的
3、奋乃静与盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的原因是由于噻吩嗪环易被（ ）
A．水解 B．氧化 C．还原 D．开环
4、以下药物中，那个药物以右旋体给药（ ）
A．萘普生 B．酮洛芬 C．氨基比林 D．安乃近
5、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反应（ ）
A．加成反应 B．氧化反应 C．水解反应 D．还原反应
6、盐酸麻黄碱的构型是（ ）
A．1S，2S B．1S，2R C．1R，2S D．1R，2R
7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最好为什么基团（ ）
A．仲胺 B．季胺 C．叔胺 D．伯胺
8、H1受体拮抗剂按照化学结构类型可分为（ ）
A．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类与哌啶类
B．乙二胺类、氨基醚类与哌啶类
C．乙二胺类、氨基醚类、三环类与丙胺类
D．乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类与哌啶类
9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（ ）
A．吡喹酮 B．硫硝氰胺 C．硫硝氰酯 D．羟丁酸钠
10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的结构特点，不正确的是（ ）
A．双齿配位体代替单齿配位体活性增加
B．中性络合物较离子络合物活性高
C．以硝基、羟基取代活性高
D．平面四边形与八面体构型的配合活性高
11、不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（ ）
A．氟尿嘧啶 B．卡莫司汀 C．巯嘌呤 D．甲氨蝶呤
12、红霉素属于哪种结构的抗生素（ ）
A．四环素类 B．β-内酰胺类 C．氨基糖甙类 D．大环内酯类
13、化学结构中含有两个手性碳原子的药物是（ ）
A．红霉素 B．氯霉素 C．阿莫西林 D．头孢氨苄
14、下列激素药物不能口服的是（ ）
A．雌二醇 B．炔雌醇 C．己烯雌酚 D．米非司酮
15、维生素B1又被称为（ ）
A．核黄素
B．硫胺素
C．盐酸硫胺
D．甲基硫胺
二、问答题（每题5分，共35分）
1、写出非甾体抗炎药的结构类型，各举一类药物？
2、写出异丙肾上腺素的化学结构，指出与肾上腺素相比在化学结构上的改变，对其生物活性有何影响。
3、试根据吲哚美辛的化学机构说明其稳定性？
4、写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
5、为什么常晒太阳可预防维生素D缺乏症？
6、写出盐酸米沙酮的化学结构，说明为什么作用时间比吗啡长？
7、甲氧苄啶的结构中含有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？
三、合成题（每题10分，共30分）
1、溴丙胺太林
2、硝苯地平
3、磺胺甲噁唑
四、案例题（20分）
李某，28岁的一个单身母亲，是一个私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表明她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）与苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
1、 在该病例中，其工作与病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制（8分）
2、 你选择推荐哪一个药物，为什么？（6分）
3、 说明你不推荐的药物的理由？（6分）
参考答案
一
1、 b
2、 a
3、 b
4、 a
5、 b
6、 C
7、 B
8、 D
9、 D
10、 c
11、 b
12、 d
13、 b
14、 a
15、 c
二
1、 非甾体抗炎药按化学结构类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。 举例正确即可
2、 甲基被异丙基取代，肾上腺素对α与β受体均有较强的激动作用，异丙肾上腺素为β肾上腺素能受体激动剂
室温下在空气中稳定。结构中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸与5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。
4、青霉素结构中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐或钾盐的灭菌粉末.
5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参加户外活动可预防维生素D的缺乏。
6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇与二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的原因
7、嘧啶，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时可减少对细菌的耐药性。
三、
合成路线正确就行
四
1、病人的工作是汽车司机，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林与抗组胺药苯海拉明，须避免药物的相互作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取抑制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取抑制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为抑制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同1
2、氟西丁为选择性抑制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长与增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或α肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，适用于大多数抑郁患者。
3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取抑制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有可能干扰地匹福林的作用，此外该药还有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶抑制剂，对肝脏与心血管系统毒副作用严重，适用单胺氧化酶可能对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的情况同地昔帕明。
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