41动植物制药.pptx

,单击此处编辑母版标题样式,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第三章 动植物制药,第一节 动物来源的药物,一、,动物来源的药物的特点,原料来源丰富,要重视安全性,动物类药材中，,无脊椎动物药材如紫梢花、海浮石等有,30-40,种；,昆虫类药材,30,一,40,种；,鱼类两栖类、爬行类药材,4060,种；,兽类药材,60,种左右。,动物类,(31),五步蛇,九香虫,中华大蟾蜍,问荆蝎（全蝎）,马鹿,梅花鹿,乌龟（龟板）,黑蚱（蝉蜕）,玳瑁,地鳖（土鳖虫）,蛤蚧,滚山球马陆（流通山虫）,蝼蛄,九孔鲍（石决明）,麝,黄黑小斑蝥,牡蛎,大黄蜂（露蜂房）,小飞鼠,小棘巨蜈蚣,黑熊（熊胆）,金乌贼（海螵蛸）,橙足鼯鼠,蚂蝗（水蛭）,乌风蛇（乌梢蛇）,紫草茸及紫胶虫,水獭,刺猬,螳螂及桑螵蛸,红娘子及虻虫,蜣螂及僵蚕,鹿茸,来源,鹿科动物梅花鹿或马鹿的雄鹿未骨化密生茸毛的幼角。前者习称,“,花鹿茸,”,，后者习称,“,马鹿茸,”,。夏、秋二季锯取鹿茸，经加工后，阴干或烘干。,主要化学成分,含有脑素（,Ceramide,）、少量雌酮（,Oestrone,）。此外尚含有多种氨基酸、酸性多糖和多种微量元素。,功能主治,壮肾阳，益精血，强筋骨，调冲任，托疮毒。用于阳痿滑精，宫冷不孕，羸瘦，神疲，畏寒，眩晕耳鸣耳聋，腰瘠冷痛，筋骨痿软，崩漏带下，阴疽不敛。,蝉蜕,来源,蝉科昆虫黑蚱,Cryptotympana pustulata Fabricius,的若虫羽化时脱落的皮壳。夏、秋二季收集，除去泥沙，晒干。,主要化学成分,含大量甲壳质。,功能主治,散风除热，立咽，透疹，退翳，解痉。用于风热感冒，咽痛，音哑，麻疹不透，风疹瘙痒，目赤翳障，惊风抽搐，破伤风。,鳖甲,来源,鳖科动物鳖,Trionyx sinesis Wiegmann,的背甲。全年均可捕捉，以秋、冬二季为多，捕捉后杀死，置沸水中烫至背甲上的硬皮能剥落时，取出，剥取背甲，除去残肉，晒干。,功能主治,滋阴潜阳，软坚散结，退热除蒸。用于阴虚发热，老热骨蒸，虚风内动，经闭等,二、动物药材的应用,饮食,狗肉：性味咸、湿，补中益气、温肾助阳，宜于冬季食用。,牛乳、奶酪、奶茶等,美容化妆,动物脂肪常用于除皱、防裂,牛髓具滋润、营养肌肤之功用,鸡蛋、羊胎素防皱美白,临床,临床,祛痰：马宝，羊黄,清热：牛黄，熊胆，水牛角,开窍：麝香,理血：穿山甲，鹿角,牛黄解毒丸，当归生姜羊肉汤，青蒿鳖甲汤等,三、,动物来源的药物的种类,1,、动物多肽与蛋白质类药物,动物多肽药物重要性与种类,多肽激素,多肽类细胞因子,动物蛋白质类药物,2,、动物酶与辅酶类药物,促消化酶类,消炎酶类,治疗心脑血管类疾病的相关酶,抗肿瘤的酶,与电子传递有关的治疗酶,其它药用酶,动物辅酶类药物,3,、动物核酸类药物,组成与作用,核酸类,主要种类与用途 多聚核苷酸,核苷、核苷酸及其衍生物,4,、动物糖类药物,粘多糖的种类与分布,（,1,）,肝素,天然抗凝药，广泛分布在哺乳动物的肝、肺、心、脾、肾、胸腺、肠粘膜、肌肉和血液里，还有促进肠蛋白脂肪酶分泌、澄清血脂、降低红细胞和血小板的聚集以及舒血管的作用。,4,、动物糖类药物,（,2,）硫酸软骨素,简称,CS,，商品名康得灵，具有增强脂肪酶活性、抗凝血和抗血栓作用，广泛存在于动物的软骨、喉骨、鼻骨、牛马鼻中膈和气管中，鱼类软骨中含量也很高。,（,3,）透明质酸,具有很大粘性，对骨关节有润滑作用，还能促进物质在皮肤中的扩散，理想的天然保湿因子，应用于各类眼科手术，治疗关节炎及加速伤口愈合。广泛存在于动物的各种组织中，以哺乳动物的玻璃体、脐带和关节滑液中含量最高。,（,4,）甲壳素,一般与蛋白质或碳酸钙结合在一起成为络合体形式存在于生物体中，医药工业上可制成透析膜、超滤膜和反渗透膜以及药物的缓释剂、手术线、人造皮肤、人造血管和人工肾，还能降低胆固醇、抗血栓。广泛存在于低等植物、菌类、虾、蟹、昆虫等节肢动物的体表、高等植物的细胞壁。,5,、动物脂类药物,脂类药物种类与分布,（,1,）胆酸类药物,（,2,）脂肪酸类药物,（,3,）磷脂类药物,（,4,）固醇类,（,5,）原卟啉类药物,6,、动物细胞因子,四、动物药材的现代研究,人工养殖、培植,化学成分研究,药理研究,动物细胞大规模培养,转基因动物,第二节 植物来源的药物,一、植物来源药物的特点,（,1,）约,40%,的药物来源于植物。,植物类药材中，,根及根茎类药材在,200-250,种；,果实种子类药材,180-230,种；,全草类药材,160-180,种；,花类药材,60-70,种；,叶类药材,50-60,种；,皮类药材,30-40,种；,藤木类药材,40-50,种；,菌藻类药材,20,种左右；,植物类药材加工品如胆南星、青黛、竹茹等,20-25,种。,藻类,(3),菌类,(10),地衣类,(1),苔藓类,(2),蕨类,(44),裸子类,(15),双子叶类,(910),单子叶类,(130),板蓝根,来源,为十字花科植物菘蓝的干燥根。秋季采挖，除去泥沙，晒干。,主要化学成分,含无色油状液体,1-,硫氰酸,-2-,羟基,-3-,丁烯,(1-thiocyano-2-hydroxy-3-butene),，,(+)5-,乙烯噁唑烷,-2-,硫酮,（,+,）,5-Vinyloxyazolidine-2-thione,、腺甙（,Adenosine,）、棕榈酸、,-,谷甾醇、蔗糖、靛蓝、靛玉红及精氨酸等。,功能主治,清热解毒，凉血利咽。用于温毒发斑，舌降紫暗，痄腮，喉痹，烂喉丹痧，大头瘟疫，丹毒，痈肿。,冬虫夏草,来源,麦角菌科,(Clavipitaceae),冬虫夏草菌,Cordyceps sinensis(Berk.)Sacc.,寄生在蝙蝠蛾科蝙蝠蛾,Hepialus armoricanus Oberth,r,的幼虫上的子座及幼虫上的子座及幼虫尸体的复合体，夏初子座出土、孢子未发散时挖取，晒至,6,7,成干，除去纤维状附着物及杂质，晒干或低温干燥。,主要化学成分,含虫草酸（,Cordycepic acid,），即,D,甘露醇，为冬虫夏草的主要活性成分。此外，尚含 蛋白质、脂肪、多种氨基酸及铝、锶、钾、钠等多种微量元素；从乙醚提取物中分到胆甾醇、次脂酸酯、软脂酸、麦角甾醇、麦角甾醇过氧化物等。,功能主治,补肺益肾，止血化痰。用于久咳虚喘，劳嗽咯血，阳痿遗精，腰膝酸痛。,人参,来源,五加科,(Araliaceae),人参,Panax gineng C,A,Mey,的干燥根。栽培者称为园参，野生者称为山参。多于秋季采挖，洗净。园参经晒干或烘干，称为生晒参；经蒸制后烘干或晒干，称为红参；将支根及须根切下后经蒸制、干燥，称红参须。山参经晒干，称生晒山参。,主要化学成分,根含总皂甙约,4,，是,14,种皂甙的混合物，分别称为人参皂甙（,Ginsinoside,）,R0.R1.R2.Rb1.Rb2.Rb3.Rc.Rd.Re.Rf.R20-gluco-f.Rg1.Rg2.Rn1,等。均为三萜皂甙。挥发油约含,0.12,，油中成分有,-,揽香烯（,-Elemene,）、人参炔醇（,Panaxynol,）及多炔环氧物人参醇（,Panaxydol,）等。此外尚含多种低分子肽氨基酸、单糖、双糖、三聚糖、有机酸、,B,族维生素、维生素,C.,谷甾醇及其葡萄糖甙等。,功效主治,大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津安神。用于体虚欲脱，肢冷脉微，脾虚食少，肺虚喘咳，津伤口渴，内热消渴，久病虚嬴，惊悸失眠，阳痿宫冷；心力衰竭，心原性休克。,枸杞子,来源,茄科植物宁夏枸杞的干燥成熟果实。夏、秋二季果实呈橙红色时采收，晾至皮皱后，再爆晒至外皮干硬，果肉柔软，除去果梗；或热风低温烘干，除去果梗。,主要化学成分,果实含甜菜碱（,Betaine,）、葫萝卜素、烟酸、维生素,B1,、,B2,、,C,，果皮含酸浆红素,(Physalien),等。另含多种游离氨基酸、脂肪酸。,功能主治,滋补肝肾，益精明目。用于虚劳精亏，腰膝酸痛，眩晕耳鸣，内热消渴，血虚萎黄，目昏不明。,（,2,）种类繁多，结构复杂。,除小分子天然有机化合物外，还含有生物大分子活性物质，如蛋白质、多肽、酶、核酸、糖类、脂类等。,二、植物来源药物的种类与用途,1,、植物中的天然有机化合物,糖和糖苷类,苯丙素类 苯丙烯、苯丙酸、香豆素等。,醌类 辅酶,Q10,、紫草素等。,黄酮类 黄酮醇、花色素、黄芩苷等。,鞣质 奎宁酸、槲皮醇等。,萜类 青蒿素、齐墩果酸等。,甾体 毛地黄毒苷元等。,生物碱 咖啡因、喜树碱等。,2,、植物蛋白质、多肽、酶类生理,活性物质的种类和作用,名 称 来 源 功 能,天花粉蛋白 瓜娄 引产,蓖麻毒蛋白 蓖麻籽 抗癌,胰蛋白酶抑制剂 大豆 治疗胰腺炎,木瓜蛋白酶 木瓜汁 促消化 消炎,辣根过氧化物酶 辣根 诊断试剂,超氧化物歧化酶 沙棘 消除自由基,麦芽淀粉酶 麦芽 助消化,脲酶 刀豆 分解尿素,3,、植物糖类药物,单糖类：,葡萄糖、果糖、核糖、维生素,C,、木糖醇、山梨醇、甘露醇等。,聚糖类：,蔗糖、麦芽糖、淀粉、纤维素、人参多糖、黄芪多糖等。,糖的衍生物：,葡萄糖,-6-,磷酸等,4,、植物脂类药物,脂肪和脂肪酸类：亚油酸、亚麻酸,磷脂类：大豆磷脂,固醇类：,-,谷固醇、豆固醇等,三、药物植物资源开发与利用,深入资源调查，加强信息工作,扩大药用部位，增加产品,运用现代高新技术，增加药物新品种,深度加工，提高有效成分利用率,减少生产废料，充分利用植物资源,四、药用植物生物技术研究进展,开展细胞培养方法生产药用次生代谢产物研究，,探索药用成分的生物合成路线，,珍稀药用植物的大规模无性繁殖研究，,基因指纹图谱鉴定药用植物品种研究，,原生质体融合及体细胞杂交培育技术培育新的药用植物品种研究，,毛状根的培养，,运用基因重组技术培育具有药用价值的转基因植物的研究,第三节 人体来源的药物,一、人体来源药物的特点与研究意义,1,、特点：,安全性好,效价高疗效可靠,稳定性好,2,、研究意义：,资源有限性,受法律和伦理的制约，仅血液、尿液、胎盘可用作原料。,研究的重要意义,对医学和药学有重大意义。,二、人体来源药物的种类与用途,1,、人血液成分制品,发现血型，输血疗法的应用,包括：全血制品、血液成分制品、血浆成分制品、体液细胞内成分制品等。,血液成分制品：红细胞、白细胞、血小板、血浆。,红细胞制剂,压积红细胞,少含白细胞的压积红细胞,冰冻贮藏红细胞,白细胞浓缩液,血小板制剂,新鲜冰冻血浆,2,、血浆的综合利用,项目,含量,血浆占人体体重的量,8,血浆占全血的量,50,血浆中水分占血浆的量,92,血浆中蛋白质占血浆的量,6,7,白蛋白,IgG,占血浆总蛋白的量,65,转输蛋白类,在血液循环中对机体的营养物质、代谢产物、激素、药物等进行转输的血浆蛋白。,包括：白蛋白、脂蛋白、转铁蛋白等。,免疫球蛋白,构成体液免疫系统。,包括：,IgG,、,IgA,、,IgM,、,IgD,、,IgE,凝血系统蛋白,包括：与凝血有关的蛋白质酶和因子等。,补体系统蛋白,机体防御体系之一，在吞噬、调理、趋化和细胞溶解等起重要作用。包括：,C1,C9,。,蛋白酶抑制物类,3,、人体液细胞中的活性物质,人体液细胞包括：红细胞、白细胞、淋巴细胞、血小板、成纤维细胞等。,细胞内的活性物质有：血红蛋白、,SOD,、,IFN,、,IL-2,等。,4,、其它原料的利用,人胎盘：胎盘丙种球蛋白等,人尿液,:,尿激酶、绒毛膜促性激素,5,、细胞因子,特点和生理作用,种类,100,种以上,6,、人体激素,三、人体来源药物的制备实例,尿激酶的制备,结构与性质,分子量为,54.7K,由,33.1K,和,18.6K,两条链通过二硫键连接。属丝氨酸蛋白酶。,底物：血纤溶酶原,作用其,Arg-Val,键，使纤溶酶原转为纤溶酶。,工艺路线,1,、可进一步开发新产品,血液的利用,用低温乙醇工艺,除冷沉淀外,可将血浆蛋白分离为,个组分。目前仅利用,（纤维蛋白原）、,（免疫球蛋白）、,（白蛋白）,3,个组分。,其它原料的利用 胎盘、尿液等。,四、人体来源药物的研究前景,2,、用现代生物技术生产人类活性物质,基因工程、蛋白质工程、细胞工程、酶工程、发酵工程在生物制药中发挥重要作用。,干扰素、白细胞介素、,EPO,研制成功。,