胆碱受体激动ppt课件.ppt

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,拟胆碱药,直接作用,（受体）,抗胆碱酯酶药,（,抑制,AchE,）,M,、,N,激动药 卡巴胆碱,M,激动药,毛果芸香碱,N,激动药 烟碱,易逆性,新斯的明,难逆性 有机磷农药,拟胆碱药分类,第一节,M,受体激动药,毛果芸香碱,（,Pilocarpine,）匹罗卡品,药理作用,激动,M-R,，眼、腺体作用明显,1.,对眼的作用,（,1,）缩小瞳孔,（,2,）降低眼压,（,3,）调节痉挛：导致近视,瞳孔括约肌收缩,毛果芸香碱,药理作用,Pilocarpine,药理作用,调节痉挛,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚，远物模糊,Pilocarpine,2.,对腺体的作用,腺体分泌增加,（汗腺、唾液腺）,临床应用,1.,青光眼,闭角型,:(,前房角间隙狭窄,),开角型,:(,巩膜静脉窦血管硬化,),用药后数分钟眼压下降，可持续,48h,，,调节痉挛2h左右消失,Pilocarpine,临床应用,2.,虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,3.M,胆碱受体阻断药中毒,如：阿托品,1-2mg i.h.,4.,口干症,Pilocarpine,不良反应,眼科,局部用药,无明显不良反应。,剂量过大或,p.o.,时可出现,M,受体过度兴奋的症状，,如流涎、多汗、腹痛腹泻、支气管痉挛,用药须知：,滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收,避光保存,抗胆碱酯酶药,Ach,胆碱酯酶,胆碱,+,乙酸,抗,AchE,药,易逆性抗,AchE,药,（,新斯的明,、毒扁豆碱）,难逆性抗,AchE,药,（有机磷酸酯类农药）,间接产生,M,样作用和,N,样作用,抗胆碱酯酶药,1.,脂溶性低，不透血脑屏障，,无中枢作用,；,不过角膜，,对眼睛无明显作用,2.p.o.,吸收差，口服剂量比注射剂量大,10,倍以上，,1h显效，持续34h；i.h或i.m15min显效，持续24h,一、,易逆性抗,AchE,药,新斯的明,体内过程,一、,易逆性抗,AchE,药,新斯的明,药理作用,作用机制,作用特点,选择性高,骨骼肌,胃肠道、膀胱平滑肌,心血管、腺体、眼、支气管平滑肌,1.,抑制,AChE,拟胆碱,兴奋,M,、,N,受体,2.,激动,N,m,受体,，促进神经末梢释放,Ach,作用,（2）M样作用：兴奋平滑肌,、抑制心脏,（1）N样作用：,兴奋骨骼肌,临床应用,1.,重症肌无力,轻者,P.O.,，重者,i.h.,或,i.m,.,2.,术后腹气胀和尿潴留：i.h,用药后10,30min后可见肠蠕动,3.,阵发性室上性心动过速,4.,非除极化肌松药中毒（筒箭毒碱）的解救,一、,易逆性抗,AchE,药,新斯的明,不良反应,1.,肌震颤、恶心、呕吐、腹痛、呼吸困难、心动过缓。,2.,胆碱能危象：,用量过大，骨骼肌过度去极化，妨碍神经肌接头的正常传导，加重肌无力。,伴有大汗淋漓、大小便失禁、心动过速等表现。,一、,易逆性抗,AchE,药,新斯的明,用药须知,1.,密切观察用药后反应，防止胆碱能危象。,2.,尽量,P.O.,（除非,危重、紧急,）,3.,用药前监测,HR,（HR200mg）至“阿托品化”,“阿托品化”,腺体分泌少,脸面潮红,瞳孔放大,轻度烦躁不安,湿罗音减少或消失,阿托品的作用：消除,M,样中毒症状,二、难,逆性抗,AchE,药,有机磷酸酯类,（,2,）解磷定（,常用氯解磷定,）：缓解,N,样症状，改善部分中枢症状,4,、迅速缓解,N,样症状,2,、与游离的有机磷结合,1,、,恢复,AChE,的活性,3,、直接与,AChE,结合起保护作用,5,、不能直接对抗积蓄的,ACh,作用机制,4,、对症治疗,2,、重复用药,1,、联合、及早、足量用药,3,、碘解磷定对乐果中毒无效,解毒药应用原则,二、难,逆性抗,AchE,药,有机磷酸酯类,（,3,）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等,二、难,逆性抗,AchE,药,有机磷酸酯类,【慢性中毒的防治】,阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意，,可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达,50%,以下时，应暂时避免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。,有机磷酸酯类中毒机制是：,A,直接激动,M,受体,B,直接激动,N,受体,C.,持久抑制单胺氧化酶,D,持久抑制磷酸二酯酶,E,持久抑制胆碱酯酶,阿托品治疗有机磷酸酯类中毒,不能,缓解的症状是：,A,支气管痉挛,B,骨肠平滑肌痉挛,C,支气管及唾液分泌,D,骨骼肌震颤,E,呼吸困难,