1、单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,传出神经系统概述,传出神经系统药理,概述,肾上腺素受体阻断剂,肾上腺素受体激动剂,胆碱受体激动剂,胆碱受体阻断剂,本堂提纲,背景知识,传出神经系统的递质,传出神经系统的受体及功能,传出神经系统的药物分类,本堂目标,经过本次学习后,能够介绍传出神经系统受体及其功能,明确传出神经系统的药物分类依据,概论背景知识,传出神经系统包括,:,自主(植物)神经系统:,交感神经,副交感神经,运动神经,传出神经系统递质,递质(,Transmitter,),神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种,化学物质,称为递质,传递神经冲动和信
2、号,与受体结合,产生效应。,去甲肾上腺素,Non-adrenaline,NA,乙酰胆碱,Acetylcholine,Ach,传出神经系统按递质的分类,胆碱能神经:,-,能够释放,Ach,的神经,去甲肾上腺素能神经:,-,能够释放,NA,的神经,传出神经系统受体(,Receptor,),乙酰胆碱受体,可与,Ach,结合的受体,毒蕈碱型胆碱受体,M,受体,M,1,、,M,2,、,M,3,、,M,4,、,M,5,亚型,烟碱型胆碱受体,N,受体,N,1,(,N,N,),、,N,2,(,N,M,),亚型,肾上腺素受体,可与,NA,、,Adr,结合的受体,受体,1,、,2,亚型,受体,1,、,2,、,3,
3、亚型,传出神经系统生理功能,传出神经系统药物的基本作用,1,、直接作用于受体,a.,激动、,b.,拮抗,2,、影响递质,a.,影响递质释放,b.,影响递质的转运及贮存,c.,影响递质的转化,按照对受体的作用分为,胆碱受体,激动剂,(agonist),胆碱受体,拮抗药,(antagonist,),肾上腺素受体,激动剂,肾上腺素受体,拮抗药,(antagonist,),1,、直接作用于受体的药物,递质的合成,神经末梢的细微分支上有串珠状连续的膨胀部分:,膨体,(varicosity),,每一个内约有,1000,个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。,递质相关的背景知识,2,、影响递质的药物,THAN
4、K YOU,SUCCESS,2025/1/13 周一,13,可编辑,有结合递质的受体,宽,151000nm,内有递质及灭活酶,递质合成、贮存、释放,(,一)、,NA,的生物合成、贮存、释放和消失过程,1.NA,的合成,囊泡,胞浆,酪氨酸,多巴胺,-,羟化酶,脱羧酶,多巴,多巴胺,酪氨酸羟化酶,NA,Adr,苯乙胺,-N-,甲基转移酶,2.NA,的贮存,NA,与,ATP,和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡中,一个囊泡内约含有,10000,分子的,NA,。,3.NA,的释放,(1),胞裂外排,(exocytosis),:,神经冲动,Ca,2+,进入末梢,胞浆粘稠度,囊泡向前膜移动,与前膜融合成裂孔,N
5、A,排入间隙,(2),量子化释放,(quantal release),:,每一个,“,量子,”,相当一个囊泡的释放量,,数百个,“,量子,”,释放 引起动作电位,产生效应。,(3).,释放的,NA,与突触后膜的受体结合产生效应。,(4).NA,的消失,摄取,-1(uptake-1),或神经摄取,(neuroal up-take),或摄取贮存型。,7590%,摄取,-2(uptake-2),或,非神经组织摄取,(,non-neuroal up-take),或摄取代谢型。,心肌、血管、肠道平滑肌摄取,NA,后很快被,COMT,和,MAO,灭活。,(,二,),、,Ach,的生物合成、贮存、释放及消失过程,1.Ach,的合成,2.Ach,的贮存,Ach,合成后进入囊泡,与囊泡内的,ATP,及蛋白结合,贮存于囊泡中。每一个囊泡内约含,1000,50000,分子的,Ach,。,递质相关的背景知识,3.Ach,的释放,胞裂外排和量子化释放,4.Ach,的消失,Ach,释放到间隙后,乙酰胆碱酯酶,(AchE),水解。,一分子,AchE 1min,内水解,10,5,分子,Ach,重点回顾,传出神经系统的递质,胆碱受体、肾上腺素受体的分布及主要效应。,传出神经系统的药物分类,THANK YOU,SUCCESS,2025/1/13 周一,24,可编辑,