抗菌药物的临床应用.ppt

单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,抗菌药物的临床应用,河南中医学院,刘丽君 教授,部分抗菌药物简介,合成抗菌药物,喹诺酮类,一代 萘啶酸,二代 吡哌酸,三代 氟喹酮类,磺胺类,全身用药,局部用药,短效,中效,长效,甲氧苄啶（TMP）,硝基呋喃类,硝咪唑类,部分抗菌药物简介,青霉素类,天然 青霉素G,半合成青霉素,耐酸类,耐酶类,广谱类,头孢菌素类,一代,二代,三代,四代,其他-内酰胺类,-,内酰胺类抗生素,部分抗菌药物简介,大环内酯类：林可霉素及其他抗生素,氨基糖苷类抗生素,四环素类、氯霉素,抗结核药物,部分抗菌药物简介,氟喹酮类,（谱广G+、G-,效强 低抑 高杀,不用耐药，无交叉,用于多系统感染,毒性小,诺氟沙星（氟哌酸）谱广 强 空腹血药浓度高T1/2 3-4h,依诺沙星（氟哌酸）谱广 强 T1/2 3.3-5.8h,培氟沙星（甲氟哌酸）谱广 强 口服，入脑T1/2 10h,氧氟沙星（氟嗪酸）谱广 强 痰、胆汁 T1/2 5-7h 100%服吸,左氧氟沙星（左克）谱广 强 分布广 T1/2 5-7h 100%服吸,环丙沙星（环丙氟哌酸）谱广 强 口服血药浓度低T1/2 3.3-5.8h,对耐氨基糖苷类、三代头孢类敏感,诺美沙星 口服 T1/2 7h,司帕沙星 谱广 强 口服 T1/2 16h 8%光敏QT长,注意,：1、影响幼年动物骨组织（软骨、骨骺发育）14岁下禁用,2、少量入乳汁，影响乳儿，乳母禁用,3、对本类过敏者禁用,磺胺类,磺胺类,谱广G+、G-,抑菌,应用：多,立克次体,感染禁,全身用药,短效 磺胺异恶唑（SIZ）T1/2 6h 尿浓度高,T1/2 10h 磺胺二甲嘧啶（SM2）T1/2 7h 入脑,中效 磺胺嘧啶（SD）T1/2 17h 脑脊液浓度高,T1/2 10h，,24h 磺胺甲恶唑（SMZ）T1/2 11h 与TMP伍增效,长效 磺胺对氧嘧啶（SMD）T1/2 30h 与TMP伍增效,T1/2 24h 磺胺多辛（SDM)T1/2 150-200h 疟疾，结核,肠道,局部用药,外用 眼科 磺胺醋酰（SA）,外用 磺胺嘧啶银（SD-Ag）烧伤,抗菌增效,TMD+庆大霉素（或抗敌素）绿脓杆菌,TMD新青霉素,，红霉素 抗药金葡菌,TMD四环素 葡萄球菌、大肠菌、绿脓杆菌,TMD青霉素类,磺胺增效,磺胺增效,（双重阻断）,TMPSMZ,TMPSD （DMD）双嘧啶,TMPSIZ,TMPSMD 复嘧啶,TMPSDM,甲氧苄胺嘧啶,TMP,硝基呋喃类,（谱广、效强,少耐药、毒大）,呋喃妥因（呋喃坦啶）尿浓度高 泌尿系感染,呋喃唑酮（痢特灵）胃肠浓度高 肠道感染,呋喃西林 局部 外用,呋喃肟,栓 妇科,硝咪康唑类,甲硝唑（灭滴灵）：抗滴虫、阿米巴原虫、各种厌氧菌感染,替硝唑,厌氧菌感染，口腔、妇科、幽门螺旋杆菌感染,奥硝唑,-,内酰胺类抗生素,半合成类,甲氧西林,奈夫西林,（乙氧奈青霉素，新青霉素）口服 注射,氯苯唑青霉素,双氯苯唑青霉素,氟氯苯唑青霉素,广谱,口服，注射，抗药金葡菌,敏感菌,H H H S,R N C C C,C N CH,COOH,CH,3,CH,3,青霉素类,谱窄：革兰阳性球/杆菌、格兰阴性球/,杆菌不稳定,效强易被酶破坏,过敏性反应，刺激、赫氏反应,天然青霉素：青霉素G,（氨苄青霉素）,耐酸：苯氧甲青霉素（青霉素）口服 注射少用,耐酸耐酶：,青霉素,广谱类,氨苄西林 G+、G-口服或注射,匹氨苄西林 G+、G-口服,氨苄西林 羟氨苄西林（阿莫西林）肺炎球菌 口服,（耐酸）巴氨苄西林,酞氨苄西林,仑氨苄西林,羧苄西林 G-、绿脓杆菌,磺苄西林 G-、绿脓杆菌 尿、原,羧苄西林 呋苄西林 G-、绿脓杆菌 强,阿洛西林 脑膜炎球菌,哌拉西林 厌氧菌,美西林,抗格兰阴性球菌 匹美西林 G-感染、变形杆菌,替莫西林,头孢菌素类,（7-ACA）,抗菌谱广，杀菌效强，低毒过敏少；耐酶稳定性好。据特点分四代,一代,头孢噻吩,头孢噻啶,头孢氨苄,头孢唑啉,头孢拉啶,二代,头孢孟多（羟苄四唑）,头孢呋辛（西力达),头孢尼西,头孢克洛,头孢替安,头孢噻肟（泰可欣）,头孢曲松（头孢三嗪）,头孢哌酮（先锋必）,头孢他啶（复达欣）,头孢吡肟,头孢唑喃,头孢匹罗,头孢瑟利,三代,四代,各代头孢菌素的比较,抗 菌 作 用 耐革兰氏阴性菌的,分类,耐青霉素酶,肾毒性,革兰阳性菌 格兰阴性菌 绿脓杆菌,-内酰胺酶,第一代 +稳定 不稳定 较大,第二代 +-+稳定 较稳定 较小,第三代 +稳定 稳定 偶尔,第四代 +稳定 稳定 几无,药动力学特点：口服，注射，分布广，入各组织。头孢哌酮在胆汁浓度高；头孢曲松、头孢呋辛、头孢唑圬在脑脊液浓度高；入胎盘、滑膜液心包积液中达到治疗浓度；多数为原型从肾排出，少数为代谢物排出，头孢哌酮从胆汁排出（半衰期为8小时）,抗药性：与青霉素部分交叉,过敏：与青霉素部分交叉,其他-内酰胺类（具-内酰胺环结构的非典型类）,A,1、头霉素类 B,C 头孢美唑,头孢西丁 谱与二代相似G+、G-，腹盆腔感染,2、青霉烯类：呋罗培南 G+、G-,3、,碳青霉烯类：,亚胺培南：谱广、效强、低毒、耐酶,亚胺培南/西司他丁（泰能,）：去氧肽酶抑制剂,美罗培南（美平）,：免疫缺陷感染者,比阿培南：严重需氧菌、厌氧菌混合感染,拉氧头孢,4、氧,头孢烯类：,谱与三代相似，厌氧菌，肠球菌，绿脓杆菌,氟氧头孢,氧青霉烷类：克拉维酸（棒酸）,【奥格门丁】：阿莫西林+棒酸（2:1）,【特门丁】：替卡西林+棒酸 3.氨苄西林/舒巴坦,5、-内酰胺酶抑制剂 舒巴坦【舒他西林（优力新）：舒巴坦+氨苄（1:2）,舒巴坦+头孢哌酮（1;1）,他唑巴坦,他唑西林（特治星）他唑巴坦+哌拉西林钠（1:1）,其他-内酰胺类（具-内酰胺环结构的非典型类）,6、单环类：氨曲南：对青霉素过敏的G+感染；代替氨基糖苷类G-感染,大环内酯类抗生素、林可霉素与其他抗生素,红霉素 抑菌谱广，对革兰阳性球菌强（无味红霉素,琥乙红霉素）,红霉素 克拉霉素 口服,罗红霉素 口服,阿奇霉素 阿奇霉素 口服（T1/2,68,h,）G+、G-,乙酰螺旋霉素,其他 麦迪霉素,交沙霉素,吉他霉素,林可霉素及克林霉素:抑菌剂 50S 格兰阳性球菌 分布广，各组织、骨、髓,万古霉素、去甲万古霉素:杀菌剂 革兰阳性球菌 对耐药株有效,替考拉宁与万古霉素相似,利奈唑烷：（合成）与万古霉素抗菌谱相似 抑50S,磷霉素：谱广 G+、G-杀菌（抑制细胞壁合成）分布广,与内酰胺类、氨基糖苷类配伍使用协调，无交叉耐药,天然氨基糖苷类,氨基糖苷类,阿米卡星、奈替米星,异帕卡星、阿贝卡星,来自链霉菌属,来自小单胞菌属,链霉素、卡那霉素,新霉素、妥布霉素,大观霉素,庆大霉素、西索米星,根据来源：,半合成氨基糖苷类,小诺米星、福提米星,共同特点,1、结构：氨基糖甙元 碱性 稳定,2、抗菌作用：谱较广：革兰阴性杆菌 强 革兰阳性球菌 差,抗结核杆菌,效强：杀菌,3、抗药性：有交叉,4、药动学 口服不易吸收 注射 主要分布细胞外液，不易入脑入关节；易入胎,儿循环；易入内耳淋巴循环（与量相关，且半衰期长）；肾小球虑过,肾排 出，肾功能不良排泄慢半衰期为50-100小时,5、不良反应：耳毒性 前庭、耳蜗,肾毒性 新霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那,过敏 链霉素、卡那霉素、庆大霉素,神经肌肉接头阻断,其他：麻木、神经炎,多粘菌素类,多粘菌素：A、B、C、D、E,多粘菌素B：窄谱 绿脓杆菌 不易产生耐药性,多粘菌素E：毒大,四环素类,特点：谱广 革兰阳性球菌、格兰阴性球菌、立克次体、支原,体衣原体、螺旋体、阿米巴,抑菌 抑制蛋白合成30S,空腹吸收多；食物、药物影响；血药浓度不随剂量变,化；分布广，胆汁浓度高，存于骨、齿、肝及生长盛,组织，入胎循环，入乳，入眼，不易入脑；立克次体,衣原体、支原体、螺旋体感染是,首选,不良反应：刺激；二重感染；骨齿影响肝肾损伤,四环素类,四环素,天然 土霉素,去甲金霉素,四环素,甲烯土霉素（美他环素）,半合成 脱氧土霉素（多烯环素）,二甲胺四环素（米诺环素）,氯霉素,特点：谱广 革兰阳性球菌、革兰阳性球菌、伤寒、副伤寒,抑菌 抑制蛋白合成,口服吸收完全，不受食物药物影响，呈量效关系，,伤,寒，副伤寒首选。,不良反应：骨髓抑制,灰婴综合征,肝肾损伤,其他,抗结核病药分类,第一线抗结核药：,-,药物：异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺。,-,应用：能有效治疗大部分结核病人。,第二线抗结核药：,-,药物：对氨水杨酸、乙硫异烟胺、卷曲霉素、利福定等。,-,应用：用于对一线抗结核药产生抗药性或不能耐受的患者,。,雷米封是各类结核病的首选,高效 特效,特点：特效 高度选择性-分枝杆菌病（结核杆菌）,高效 生长期、静止期杀菌（抑制分枝杆菌合,成酶）,易耐药 单用药易耐药，停药可复敏，配伍使用,少耐药，无交叉。,药动学 有效血药浓度可持续24小时,药效与药物浓度峰有关,不良反应 外周神经炎；中枢神经兴奋；肝损伤,其他。,链霉素,特点 低抑 高杀,穿透力弱，不易入脑、空洞、纤维组织。,单用易产生抗药，不易复敏，配伍延缓产生抗药性,疗效不随剂量增大而增强；毒性随剂量增加而增大,谢谢！,