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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第九章 肾上腺素受体阻断药,酚妥拉明,1.,为什么不作降压药使用?,2.,酚妥拉明对新福林、,NE,、,Adr,的升压作用有何不同影响?,(全部、部分、翻转),肾上腺素对血压的影响,型作用,用,-R,阻断药后,2,型作用,2,型作用,型作用被取消,未用,-R,阻断药时,AD,AD,正常血压,不良反应,1.,拟胆碱作用,:,腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。,2.,扩血管作用:低血压。,3.,反射性兴奋心脏作用:,IV,时,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。,注意事项,1.,缓慢注射或滴注,2.,胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用,二、长 效 类,酚苄明,(phenoxybenzamine),特点,1.,口服吸收少,仅作,IV.(,刺激性,),,起效慢,作用久,2.,作用强,3.,属非竞争性拮抗。,临床应用,1.,外周血管痉挛,2.,抗休克:出血性、创伤性、感染性休克,(,在补足血容量时用,),3.,嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备,4.,前列腺增生所致排尿困难,:(,阻断前列腺或膀胱底部,受体,),选择性,1,受体阻断药,哌唑嗪(,Prazosin,),用途:,1.,治疗高血压,2.,治疗前列腺增生引起的排尿困难。,特拉唑嗪(,Trazosin,),特点:,生物利用度高、作用时间长、,口服吸收 好,分类,1.,按对受体的选择性分:,选择性阻断,1,阻断,1,和,2,阻断,(,1,和,2,),和,受体,2.,按有无内在拟交感活性,:,有内在拟交感活性:吲哚洛尔,醋丁洛尔,无内在拟交感活性:普萘洛尔 等,第二节,肾上腺素受体阻断药,表,1,受体阻断药的药理学特征比较,药物,受体选择性 内在拟交感活性 首过消除,(,),生物利用度,(,),t,1/2,(h),普萘洛尔,1,,,2,0 6070 30 34,阿普洛尔,1,,,2,+90 10 25,氧烯洛尔,1,,,2,+4070,2460 23,吲哚洛尔,1,,,2,+1020 90 34,美托洛尔,1,0 2560 4075 34,醋丁洛尔,1,+30 2060 24,拉贝洛尔,1,,,2,,,1,+60 2040 46,不良反应,1.,一般反应,:,消化道反应、皮疹、血小板,2.,心血管反应,:,加重房室传导阻断,引起心动过缓,雷诺氏现象,3.,诱发或加剧支气管哮喘:,对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药,4.,反跳现象:,长期应用,,受体上调,突然停药,使原病加重;,5.,其它:,低血糖反应:加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。,禁忌:,左室心功能不全,窦性心动过缓,重度房室传导阻断,支气管哮喘,肝功能不良等,
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