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第三章 药物代谢动力学
一、选择题
A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。)
1.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是:
A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.膜孔滤过
E.胞饮
2.药物被动转运的特点是:
A.需要消耗能量
B.有饱和抑制现象
C.可逆浓度差转运
D.需要载体
E.顺浓度差转运
3.药物主动转运的特点是:
A.由载体进行,消耗能量
B.由载体进行,不消耗能量
C.不消耗能量,无竞争性抑制
D.消耗能量,无选择性
E.无选择性,有竞争性抑制
4.药物的pKa值是指其:
A.90%解离时的pH值
B.99%解离时的pH值
C.50%解离时的pH值
D.不解离时的PH值
E.全部解离时的pH值
5.某弱酸性药在pH=4的液体中有50%解离,其pKa值约为:
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
6.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约:
A.1%
B.0.1%
C.0.01%
D.10%
E.99%
7.某碱性药物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中:
A.解离度增高,重吸收减少,排泄加快
B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢
C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快
D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢
E.排泄速度并不改变
8.在碱性尿液中弱碱性药物:
A.解离少,再吸收多,排泄慢
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离少,再吸收少,排泄快
D.解离多,再吸收多,排泄慢
E.排泄速度不变
9.在酸性尿液中弱酸性药物:
A.解离多,再吸收多,排泄慢
B.解离少,再吸收多,排泄慢
C.解离多,再吸收多,排泄快
D.解离多,再吸收少,排泄快
E.以上都不对
10.丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.以上都不对
11.下列关于药物吸收的叙述中错误的是:
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首关消除而吸收减少
D.舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降
E.皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收
12.吸收是指药物进入:
A.胃肠道过程
B.靶器官过程
C.血液循环过程
D.细胞内过程
E.细胞外液过程
13.大多数药物在胃肠道的吸收属于:
A.有载体参与的主动转运
B.一级动力学被动转运
C.零级动力学被动转运
D.易化扩散转运
E.胞饮的方式转运
14.一般说来,吸收速度最快的给药途径是:
A.外用
B.口服
C.肌内注射
D.皮下注射
E.皮内注射
15.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是:
A.饭后口服给药
B.用药部位血流量减少
C.微循环障碍
D.口服生物利用度高的药吸收少
E.口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强
16.与药物吸收无关的因素是:
A.药物的理化性质
B.药物的剂型
C.给药途径
D.药物与血浆蛋白的结合率
E.药物的首关效应
17.药物的血浆高峰时间是指:
A.吸收速度大于消除速度时间
B.吸收速度小于消除速度时间
C.血药消除过慢
D.血药最大浓度,吸收速度与消除速度相等
E.以上都不是
18.药物的生物利用度是指:
A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量
B.药物能吸收进入体循环的分量
C.药物能吸收进入体内达到作用点的分量
D.药物吸收进入体内的相对速度
E.药物吸收进人体循环的分量和速度
19.药物肝肠循环影响了药物在体内的:
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布
D.作用持续时间
E.与血浆蛋白结合
20.药物与血浆蛋白结合:
A.是牢固的
B.不易被排挤
C.是一种生效形式
D.见于所有药物
E.可被其它药物排挤
21.药物在血浆中与血浆蛋白结合后:
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
22.药物通过血液进入组织间液的过程称:
A.吸收
B.分布
C.贮存
D.再分布
E.排泄
23.难以通过血脑屏障的药物是由于其:
A.分子大,极性高
B.分子小,极性低
C.分子大,极性低
D.分子小,极性高
E.以上均不是
24.巴比妥类在体内分布的情况是:
A.碱血症时血浆中浓度高
B.酸血症时血浆中浓度高
C.在生理情况下易进入细胞内
D.在生理情况下细胞外液中解离型者少
E.碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高
25.药物在体内的生物转化是指:
A.药物的话化
B.药物的灭活
C.药物的化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
26.代谢药物的主要器官是:
A.肠粘膜
B.血液
C.肌肉
D.肾
E.肝
27.药物经肝代谢转化后都会:
A.毒性减小或消失
B.经胆汁排泄
C.极性增高
D.脂/水分布系数增大
E.分子量减小
28.药物的灭活和消除速度可影响:
A.起效的快慢
B.作用持续时间
C.最大效应
D.后遗效应的大小
E.不良反应的大小
29.促进药物生物转化的主要酶系统是:
A.单胺氧化酶
B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸转移酶
E.水解酶
30.肝药酶:
A.专一性高,活性有限,个体差异大
B.专一性高,活性很强,个体差异大
C.专一性低,活性有限,个体差异小
D.专一性低,活性有限,个体差异大
E.专一性高,活性很高,个体差异小
31.下列药物中能诱导肝药酶的是:
A.氯霉素
B.苯巴比妥
C.异烟肼
D.阿司匹林
E.保泰松
32.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药:
A.活性低
B.效能低
C.首关代谢显著
D.排泄快
E.以上均不是
33.可具有首关效应的是:
A.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进人体循环的药量减少
B.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少
C.硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低
D.口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少
E.以上都不是
34.药物的首关效应可能发生于:
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
35.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有30%的药物达到体循环,以致血浓度较低,这表明该药:
A.药物活性低
B.药物效价强度低
C.生物利用度低
D.化疗指数低
E.药物排泄快
36.影响药物自机体排泄的因素为:
A.肾小球毛细血管通透性增大
B.极性高、水溶性大的药物易从肾排出
C.弱酸性药在酸性尿液中排出多
D.药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出
E.肝肠循环可使药物排出时间缩短
37.药物在体内的转化和排泄统称为:
A.代谢
B.消除
C.灭活
D.解毒
E.生物利用度
38.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是:
A.所有的药物
B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物
D.自胃肠吸收的药物
E.以上都不对
39.某药按一级动力学消除,是指:
A.药物消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度高低而变
40.药物消除的零级动力学是指:
A.吸收与代谢平衡
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物完全消除到零
41.静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/dl,经计算其表
观分布容积为:
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.20L
E.200L
42.药物的血浆T1/2是:
A.药物的稳态血浓度下降一半的时间
B.药物的有效血浓度下降一半的时间
C.药物的组织浓度下降一半的时间
D.药物血浆浓度下降一半的时间
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间
43.影响半衰期的主要因素是:
A.剂量
B.吸收速度
C.原血浆浓度
D.消除速度
E.给药的时间
44.按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为:
A.0.693/k
B.k/0.693
C.2.303/k
D.k/2.303
E.k/2血浆药物浓度
45.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180μg/ml及22.5μg/m1,两次取样间隔9h,该药的血浆半衰期是:
A.1h
B.1.5h
C.2h
D.3h
E.4h
46.某催眠药的消除速率常数为0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/m1,当病人醒转时血药浓度是0.25 mg/L,问病人大约睡了多久?
A.3h
B.4h
C.8h
D.9h
E.10h
47.某药半衰期为8h,1次给药后,药物在体内基本消除时间为:
A.10h左右 B.20h左右
C.1d左右 D.2d左右
E.5d左右
48.1次给药后,约经过几个T1/2,可消除约95%?
A.2-3个 B.4-—5个
C.6-8个 D.9-11个
E.以上都不对
49.药物吸收到达血浆稳态浓度是指:
A.药物作用最强的浓度
B.药物的吸收过程已完成
C.药物的消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
50.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A.有效血浓度
B.稳态血浓度
C.峰浓度
D.阈浓度
E.中毒浓度
51.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为:
A.IC50
B.Css
C.Cmax
D.Cmin
E.LC50
52.属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次可达稳态血浓度:
A.2-3次
B.4-6次
C. 7-9次
D.10-12次
E.13-15次
53.属于一级动力学的药物,其半衰期为4h,在定时定量多次给药后,达到稳态血
浓度需要:
A.约10h
B.约20h
C.约30h
D.约40h
E.50h
54.静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于:
A.静滴速度
B.溶液浓度
C.药物半衰期
D.药物体内分布
E.血浆蛋白结合量
55.以近似血浆半衰期的时间间隔结药,为了迅速达到稳态血浓度,可将首次剂量:
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
56.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是:
A.每4h给药1次
B.每6h给药1次
C.每8h给药1次
D.每12h给药1次
E.根据药物的半衰期确定
57.dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是:
A.当n=0时为一级动力学过程
B.当n=1时为零级动力学过程
C.当n=1时为一级动力学过程
D.当n=0时为一室模型
E.当n=l时为二室模型
58.某药物在口服和静注相同剂量后的时量曲线下面积相等,表明其:
A.口服吸收迅速
B.口服吸收完全
C.口服的生物利用度低
D.口服药物未经肝门脉吸收
E.属一室分布模型
59.决定药物每日用药次数的主要因素是:
A.吸收快慢
B.作用强弱
C.体内分布速度
D.体内转化速度
E.体内消除速度
B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。)
A.解离多、再吸收多、排泄慢
B.解离多、再吸收少、排泄快
C.解离少、再吸收多、排泄慢
D.解离少、再吸收少、排泄快
E.以上都不对
60.弱酸性药物在酸性尿中:
61.弱碱性药物在碱性尿中:
62.弱酸性药物在碱性尿中:
63.弱碱性药物在酸性尿中:
A.在胃中解离增多,自胃吸收增多
B.在胃中解离减少,自胃吸收增多
C.在胃中解离减少,自胃吸收减少
D.在胃中解离增多,自胃吸收成少
E.没有变化
64.弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药:
65.弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药:
A.促进氧化
B.促进还原
C.促进水解
D.促进结合
E.以上都可能
66.肝药酶的作用是:
67.胆碱酯酶的作用是:
68.酪氨酸羟化酶的作用是:
69.胆碱乙酰化酶的作用是:
A.1个 B.3个
C.5个 D.7个
E.9个
70.恒量恒速给药后,约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度:
71.1次静注给药后,约经过几个血浆T1/2可自机体排出95%:
A.吸收速度 B.消除速度
C.药物剂量大小 D.吸收与消除达到平衡的时间
E.吸收药量多少
72.时-量曲线的升段坡度反映出:
73.时-量曲线的降段坡度反映出:
74.时-量曲线的峰值反映出:
75.时-量曲线下面积反映出:
76.时-量曲线的高峰时间反映出:
A.药物的吸收过程
B.药物的排泄过程
C.药物的转运方式
D.药物的光学异构体
E.药物的表观分布容积(Vd)
77.药物作用开始快慢取决于:
78.药物作用持续久暂取决于:
79.药物的生物利用度取决于:
A.吸收速度
B.消除速度
C.血浆蛋白结合
D.剂量
E.零级或一级消除动力学
80.药物作用的强弱取决于:
81.药物作用开始的快慢取决于:
82.药物作用持续的久暂取决于:
83.药物的T1/2取决于:
84.药物的Vd取决于:
C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。)
A.主动转运 B.被动转运
C.两者均有 D.两者均无
85.药物的排泄属于:C
86.药物自胃目的吸收大多属于:
87.药物自肾小球的滤过属于:
88.药物自肾小管的再吸收属于:
89.药物自肾小管的分泌属于:
90.具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于:
91.药物向蓄积组织的分布属于:
92.药物的均匀分布属于:
93.药物随粪便排出属于:
A.转运
B.转化
C.两者皆是
D.两者皆非
94.包括药物的吸收、分布、排泄等过程:
95.包括药物氧化、还原、结合、水解等过程
A.被动转运
B.主动转运
C.两者皆是
D.两者皆非
96.需供能:
97.可逆浓度差而转运:
98.是多数药物的转运方式:
A.一级动力学消除 B.零级动力学消除
C.两者均有 D.两者均无
99.药物在体内消除方式应包括:
100.药物在体内没超出转化能力时,其消除方式应是:
101.药物在体内超出转化能力时,其消除方式应是:
102.消除速率与血药浓度有关的药物属于:
103.消除速率与血药浓度无关的药物属于:
A.生物利用度低
B.在体内消除快(生物转化及排泄)
C.两者均有
D.两者均无
104.普萘洛尔口服后血药浓度低的原因:
105.青霉素肌内注射时其血浆半衰期短的原因:
106.硫喷妥钠效应很快消失的原因:
107.利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因:
A.药物自肠道的吸收
B.药物自胆汁排入肠内
C.两者均有
D.两者均无
108.肝肠循环是指:
A.药酶诱导剂 B.药酶抑制剂
C.两者均是 D.两者均不是
109.增强药酶活性,加速某些药物转化的是:
110.抑制药酶活性,减慢某些药物转化的是:
111.增强药酶活性,并可加速药物自身转化的是:
112.抑制药酶活性,加速某些药物转化的是:
A.药物自肾原形排出
B.药物在肝内转化
C.两者均需考虑
D.两者均不要考虑
l13.对心功能低下者用药应考虑:
114.对肺功能低下者用药应考虑:
115.对肝功能低下者用药应考虑:
116.对肾功能低下者用药应考虑:
A.药效学特性
B.药动学特性
C.两者均对
D.两者均不对
117.给药的剂量取决于:
118.药物的相互作用取决于:
119.药物效应的个体差异取决于:
120.药物的过敏反应取决于:
121.药物的选择性作用取决于:
A.药物的药理学活性
B.药物作用的持续时间
C.两者都影响
D.两者都不影响
122.药物主动转运的竞争性抑制可影响:
123.药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响:
124.药物的肝肠循环可影响:
125.药物的生物转化可影响:
A.吸收、分布及排泄 B.药物的代谢
C.以上都是 D.以上都不是
126.药物在体内的转运是指:
127.药物在体内的过程是指:
128.药物在肝肠的循环包括:
129.药物在体内的转化是指:
130.药物的首关(第一关卡)效应是指:
X型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。)
131.药物被动转运:
A.是药物从浓度高侧向低侧扩散
B.不消耗能量而需载体
C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响
D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响
E.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运停止
132.药物主动转运:
A.要消耗能量
B.可受其他化学品的干扰
C.有化学结构特异性
D.比被动转运较快达到平衡
E.转运速度有饱和限制
133.pH与pKa和药物解离的关系为:
A.pH=pKa时,[HA]=[A-]
B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值,每个药都有其固有的pKa值
C.pH的微小变化对药物解离度影响不大
D.pKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离
E.pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的
134.生物利用度:
A.是口服吸收的量与服药量之比
B.与药物作用强度无关
C.与药物作用速度有关
D.受首关消除过程影响
E.与曲线下面积成正比
135.影响药物分布的因素是:
A.药物理化性质
B.组织器官血流量
C.血浆蛋白结合率
D.组织亲和力
E.药物剂型
136.影响药物体内分布的因素有:
A.药物的脂溶性和组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.血脑屏障作用
E.胎盘屏障作用
137.下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是:
A.药物的消除方式主要靠体内生物转化
B.药物体内主要氧化酶是细胞色素P 450
C.肝药酶的作用专一性很低
D.有些药可抑制肝药酶活性
E.巴比妥类能诱导肝药酶活性
138.药酶诱导剂:
A.使肝药酶活性增加
B.可能加速本身被肝药酶代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低
139.肝药酶:
A.存在于肝及其它许多内脏器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.其反应专一性很低
D.其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄
E.个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响
140.药物排泄过程:
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少,重吸收多,排泄慢
C.脂溶度高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少,易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
141.药物清除率(Cl):
A.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净
B.其值与血药浓度有关
C.其值与消除速率有关
D.其值与药物剂量大小无关
E.是单位时间内药物被消除的百分率
142.一级药动学的药物,其:
A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B.机体内药物按恒比消除
C.时-量曲线的量为对数量,其斜率的值为-k
D.T1/2恒定
E.多次给药时AUC增加,Css和消除完毕时间不变
143.下列关于房室概念的描述中正确的是:
A.它反映药物在体内转运及转化速率
B.在体内均匀分布称一房室模型
C.中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官
D.血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.分布平衡、消除恒定时两室可视为一室
144.下列关于表观分布容积的描述中对的是:
A.可与Css推算药物的T1/2
D.Vd大的药,其血药浓度高
C. Vd小的药,其血药浓度高
D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量
E.也可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量
145.药物血浆半衰期:
A.是血浆药物浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.是调节给药的间隔时间的依据
D.其长短与原血浆药物浓度有关
E.与k值无关
146.T1/2:
A.一般是指血浆药物浓度下降一半的量
B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间
C.按一级动力学规律消除的药,其T1/2是固定的
D. T1/2反映药物在体内消除速度的快慢
E.T1/2可作为制定给药方案的依据
147.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述中,正确的是:
A.增加剂量能升高坪值
B.剂量大小可影响坪值到达时间
C.首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速到达坪值
D.定时恒量给药必须经4-6个半衰期才可到达坪值
E.定时恒量给药,达到坪值所需的时间与其T1/2有关
148.下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中,正确的是:
A.药物血浆浓度无波动地逐渐上升
B.约5个T1/2达到Css
C.约3个T1/2达到Css
D.Ass=Css·Vd
E.R=Ass·k=Css·k
二、名词解释
1.药物的处置(disposition):药物在体内的过程。可分为转运(吸收、分布、排泄)及转化(代谢)。
2.药物的转运(transport):药物的跨膜运动。
3.药物的转化(transformation):药物在体内发生的化学结构上的变化。
4.药物的吸收(absorption):药物从用药部位向血液循环中的转运。
5.药物的分布(distribution):药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。
6.药物的代谢(metabolism):药物在机体的影响下发生的化学结构上的变化。
7.药物的排泄(excretion):药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。
8.首关效应(first pass effect):药物通过肠粘膜及肝时,经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。
9.肝肠循环(hepato-enteric circulation):自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。
10.生物利用度(bioavailability):药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量和速度。
11.时-量曲线(time-concentration curve):药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。
12.药物的消除(elimination):药物因分布、代谢、排泄而自血液或机体的清除。
13.消除速率常数(k):药物自机体(或血液)消除的速度,是重要的药代动力学参数之一。
14.半衰期(half-life,T1/2):血浆药物浓度下降一半所需的时间。
15.房室概念(compartment concept):按药物分布速度,以数学方法划分的药动学概念。
16.表观分布容积(apparent vo1ume of distribution,Vd):是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积。
17.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css):属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。
18.—级消除动力学(first order elimination):血浆中的药物每隔一定时间将到原药物浓度的一定比例。
19.零级消除动力学(zero order elimination):血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。
20.负荷剂量(loading dose):为了使血药浓度迅速达到所需要的水平,在常规给药前应用的一定剂量。
三、填空题
1.机体对药物的处置包括 及 。
2.药物在体内的过程有 、 、 和 。
3.被动转运即药物从浓度 的一侧,向 的一侧扩散,不消耗 ,不需 参与,不受 和 的影响,又称为 运转。
4. 经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物,其转运环境的pH值越大,则药物解离型者越 ,由于呈解离型者脂溶性 ,所以此药通过细脑膜也越 。
5.主动转运可 膜两侧浓度高低的影响,消耗 , 饱和性及竞争性抑制。
6.药物通过生物转化,绝大多数成为 性高的 溶性产物, 从肾排泄。
7.肝药酶的特点是 性低,有 现象。
8.消除速率常数的缩写是(k,半衰期的缩写是 ,表现分布容积的缩写是 ,稳态血药浓度的缩写是 。
四、简述题
1.简述药物的主动转运和被动转运的特点。
2.简述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。
3.简述属被动转运药物在体内转运所依照的定律。
4.简述药物ADME系统。
五、论述题
1.论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。
2.论述k、T1/2、Vd及Css的意义。
3.论述药代动力学在临床用药方面的重要性。
4.论述属被动转运的药物在体内转运的原因。
生物药剂学模拟题
[A型题]
1 药物的灭活和消除速度主要决定
A起效的快慢
B作用持续时间
C最大效应
D后遗效应的大小
E不良反应的大小
正确答案:B
2 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条
A吸收一半所需要的时间
B进入血液循环所需要的时间
C与血浆蛋白结合一半所需要的时间
D血药浓度消失一半所需要的时间
E药效下降一半所需要的时间
正确答案:D
3 关于生物利用度的描述,哪一条是正确的
A所有制剂,必须进行生物利用度检查
B生物利用度越高越好
C生物利用度越低越好
D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用
E生物利用度与疗效无关
正确答案:D
4 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的
A随血药浓度的下降而缩短
B随血药浓度的下降而延长
C在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关
D在任何剂量下,固定不变
E与首次服用的剂量有关
正确答案:C
5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施
A每次用药量加倍
B缩短给药间隔时间
C首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量
D延长给药间隔时间
E每次用药量减半
正确答案:C
6 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少
A 0.5L
B 7.5L
C 10L
D 25L
E 50L
正确答案:A
7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的
A多次静脉注射
B静脉注射
C肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者
D以上都不对
E以上都对
正确答案:C
8 Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法,它主要是用来计算下列哪一个模型参数
A吸收速度常数Ka
B达峰时间
C达峰浓度
D分布容积
E总清除率
正确答案:A
9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项
A t1/2和K
B V和Cl
C Tm和Cm
D Km和Vm
E K12和K21
正确答案:D
10 下列哪一项是混杂参数
A α、β、A、B
B K10、K12、K21
C Ka、K、α、β
D t1/2、Cl、A、B
E Cl、V、α、β
正确答案:A
11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的
A是(C∞)max与(C∞)min的算术平均值
B在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商
C是(C∞)max与(C∞)min的几何平均值
D是(C∞)max除以2所得的商
E以上叙述都不对
正确答案:B
12 拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项
A (C∞)max和(C∞)min
B t1/2和K
C V和Cl
D X0和τ
E以上都可以
正确答案:D
13 就下图回答下各项哪一项是正确的
A单室静注图形
B双室静注图形
C单室尿药图形
D单室口服图形
E以上都不是
正确答案:B
14 下列哪一个方程式符合所给图形
A C=KaFX0/[V(Ka-K)](e-Kt-e-Kat)
B C=C0e-Kt
C C=Ae-Kat+Be-βt
D C=X0/(KVτ)(1-e-Kt)
E以上都不对
正确答案:A
15 下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法
A log(Xu∞-Xu)=-Kt/2.303+logXu∞
B logC=-Kt/2.303+logC0
C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0
D log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K)
E A和C都对
正确答案:C
16 在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这是因为
A较高的蛋白结合率
B微粒体酶的诱发
C药物吸收很完全
D酶系统发育不全
E阻止药物分布全身的屏障发育不全
正确答案:D
17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是
A主要取决于开始浓度
B与首次剂量有关
C与给药途径有关
D与开始浓度或剂量及给药途径有关
E与给药间隔有关
正确答案:D
18 生物等效性的哪一种说法是正确的
A两种产品在吸收的速度上没有差别
B两种产品在吸收程度上没有差别
C两种产品在吸收程度与速度上没有差别
D在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别
E两种产品在消除时间上没有差别
正确答案:D
19 消除速度常数的单位是
A时间
B毫克/时间
C毫升/时间
D升
E时间的倒数
正确答案:E
20 今有A、B两种不同药物,给一位患者静脉注射,测得其剂量与半衰期数据如下,请问下列叙述哪一项是正确的
剂量(mg) 药物A的t1/2(h) 药物B的t1/2(h)
40 10 3.47
60 15 3.47
80 20 3.47
A说明药物B是以零级过程消除
B两种药物都以一级过程消除
C药物B是以一级过程消除
D药物A是以一级过程消除
E A、B都是以零级过程消除
正确答案:C
21 如果处方中选用口服硝酸甘油,就应选用较大剂量,因为
A胃肠道吸收差
B在肠中水解
C与血浆蛋白结合率高
D首过效应明显
E肠道细菌分解
正确答案:D
22 用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是
A AUC、Vd和Cmax
B AUC、Vd和Tmax
C AUC、Vd和t1/2
D AUC、Cmax和Tmax
E Cmax、Tmax和t1/2
正确答案:D
23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加
A缓释片
B肠溶衣
C薄膜包衣片
D使用红霉素硬脂酸盐
E增加颗粒大小
正确答案:B
24 一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药,其血药浓度变化如图所示,据此下列哪种答案是正确的
A饥饿时药物消除较快
B食物可减少药物吸收速率
C应告诉病人睡前与食物一起服用
D药物作用的发生不受食物的影响
E由于食物存在,药物血浆峰度明显降低
正确答案:B
25 红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用,下图为5种不同条件下的血药浓度----时间曲线,从图上看,药剂师可以正确的判断
¹ 对五种服药方式,其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻
º 当服红霉素盐时同服250ml水可得到最高血浆红霉素水平
» 每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积
A只包括¹
B只包括»
C只包括¹ 和º
D只包括º 和»
E ¹ 、º 和» 全部包括
正确答案:C
26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应
A增加,因为生物有效性降低
B增加,因为肝肠循环减低
C减少,因为生物有效性更大
D减少,因为组织分布更多
E维持不变
正确答案:C
27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述,哪个组合是正确的
¹ 分布容积是药物在体内转运的组织真实容积
º 如果药物向组织转运过多,则分布容积的值越小
» 如果药物向组织转运较多,则分布容积的值越大
¼ 分布容积可用快速静脉给药时的剂量(D)与血药浓度(C0)的乘积(D*C0)来计算
A ¹ ½
B º ¼
C º ½
D » ¼
E » ½
正确答案:D
28 下面关于
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