1、第三章 药物代谢动力学 一、选择题 A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。) 1.大多数药物在体内通过细胞膜的方式是: A.主动转运 B.简单扩散 C.易化扩散 D.膜孔滤过 E.胞饮 2.药物被动转运的特点是: A.需要消耗能量 B.有饱和抑制现象 C.可逆浓度差转运 D.需要载体 E.顺浓度差转运 3.药物主动转运的特点是: A.由载体进行,消耗能量 B.由载体进行,不消耗能量 C.不消耗能量,无竞争性抑制 D.消耗能量,无选择性 E.无选择性,有竞争性抑制 4.
2、药物的pKa值是指其: A.90%解离时的pH值 B.99%解离时的pH值 C.50%解离时的pH值 D.不解离时的PH值 E.全部解离时的pH值 5.某弱酸性药在pH=4的液体中有50%解离,其pKa值约为: A.2 B.3 C.4 D.5 E.6 6.阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中,按解离情况计,可吸收约: A.1% B.0.1% C.0.01% D.10% E.99% 7.某碱性药物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH,则此药在尿中: A.解离度增高,重吸收减少,排泄加
3、快 B.解离度增高,重吸收增多,排泄减慢 C.解离度降低,重吸收减少,排泄加快 D.解离度降低,重吸收增多,排泄减慢 E.排泄速度并不改变 8.在碱性尿液中弱碱性药物: A.解离少,再吸收多,排泄慢 B.解离多,再吸收少,排泄慢 C.解离少,再吸收少,排泄快 D.解离多,再吸收多,排泄慢 E.排泄速度不变 9.在酸性尿液中弱酸性药物: A.解离多,再吸收多,排泄慢 B.解离少,再吸收多,排泄慢 C.解离多,再吸收多,排泄快 D.解离多,再吸收少,排泄快 E.以上都不对 10.丙磺舒如与青霉素合用,可增加后者的疗效,原因是:
4、 A.在杀菌作用上有协同作用 B.两者竞争肾小管的分泌通道 C.对细菌代谢有双重阻断作用 D.延缓抗药性产生 E.以上都不对 11.下列关于药物吸收的叙述中错误的是: A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程 B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收 C.口服给药通过首关消除而吸收减少 D.舌下或肛肠给药可因通过肝破坏而效应下降 E.皮肤给药除脂镕性大的以外都不易吸收 12.吸收是指药物进入: A.胃肠道过程 B.靶器官过程 C.血液循环过程 D.细胞内过程 E.细胞外液过程 13.大多数药物在胃
5、肠道的吸收属于: A.有载体参与的主动转运 B.一级动力学被动转运 C.零级动力学被动转运 D.易化扩散转运 E.胞饮的方式转运 14.一般说来,吸收速度最快的给药途径是: A.外用 B.口服 C.肌内注射 D.皮下注射 E.皮内注射 15.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是: A.饭后口服给药 B.用药部位血流量减少 C.微循环障碍 D.口服生物利用度高的药吸收少 E.口服经首关效应(第一关卡效应)后破坏少的药物效应强 16.与药物吸收无关的因素是: A.药物的理化性质
6、B.药物的剂型 C.给药途径 D.药物与血浆蛋白的结合率 E.药物的首关效应 17.药物的血浆高峰时间是指: A.吸收速度大于消除速度时间 B.吸收速度小于消除速度时间 C.血药消除过慢 D.血药最大浓度,吸收速度与消除速度相等 E.以上都不是 18.药物的生物利用度是指: A.药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的分量 B.药物能吸收进入体循环的分量 C.药物能吸收进入体内达到作用点的分量 D.药物吸收进入体内的相对速度 E.药物吸收进人体循环的分量和速度 19.药物肝肠循环影响了药物在体内的: A.起效
7、快慢 B.代谢快慢 C.分布 D.作用持续时间 E.与血浆蛋白结合 20.药物与血浆蛋白结合: A.是牢固的 B.不易被排挤 C.是一种生效形式 D.见于所有药物 E.可被其它药物排挤 21.药物在血浆中与血浆蛋白结合后: A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 D.药物排泄加快 E.暂时失去药理活性 22.药物通过血液进入组织间液的过程称: A.吸收 B.分布 C.贮存 D.再分布 E.排泄 23.难以通过血脑屏障的药物是由于其:
8、 A.分子大,极性高 B.分子小,极性低 C.分子大,极性低 D.分子小,极性高 E.以上均不是 24.巴比妥类在体内分布的情况是: A.碱血症时血浆中浓度高 B.酸血症时血浆中浓度高 C.在生理情况下易进入细胞内 D.在生理情况下细胞外液中解离型者少 E.碱化尿液后尿中非解离型的浓度可增高 25.药物在体内的生物转化是指: A.药物的话化 B.药物的灭活 C.药物的化学结构的变化 D.药物的消除 E.药物的吸收 26.代谢药物的主要器官是: A.肠粘膜 B.血液 C.
9、肌肉 D.肾 E.肝 27.药物经肝代谢转化后都会: A.毒性减小或消失 B.经胆汁排泄 C.极性增高 D.脂/水分布系数增大 E.分子量减小 28.药物的灭活和消除速度可影响: A.起效的快慢 B.作用持续时间 C.最大效应 D.后遗效应的大小 E.不良反应的大小 29.促进药物生物转化的主要酶系统是: A.单胺氧化酶 B.细胞色素P450酶系统 C.辅酶Ⅱ D.葡萄糖醛酸转移酶 E.水解酶 30.肝药酶: A.专一性高,活性有限,个体差异大 B.专一性高,活性很强,个体差异
10、大 C.专一性低,活性有限,个体差异小 D.专一性低,活性有限,个体差异大 E.专一性高,活性很高,个体差异小 31.下列药物中能诱导肝药酶的是: A.氯霉素 B.苯巴比妥 C.异烟肼 D.阿司匹林 E.保泰松 32.硝酸甘油口服后可经门静脉进入肝,再进入体循环的药量约10%左右,这说明该药: A.活性低 B.效能低 C.首关代谢显著 D.排泄快 E.以上均不是 33.可具有首关效应的是: A.肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后,进人体循环的药量减少 B.硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少
11、 C.硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低 D.口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少 E.以上都不是 34.药物的首关效应可能发生于: A.舌下给药后 B.吸入给药后 C.口服给药后 D.静脉注射后 E.皮下给药后 35.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝以后,只有30%的药物达到体循环,以致血浓度较低,这表明该药: A.药物活性低 B.药物效价强度低 C.生物利用度低 D.化疗指数低 E.药物排泄快 36.影响药物自机体排泄的因素为: A.肾小球毛细血管通透性增大 B.极性高、水溶性大的药
12、物易从肾排出 C.弱酸性药在酸性尿液中排出多 D.药物经肝生物转化成极性高的代谢物不易从胆汁排出 E.肝肠循环可使药物排出时间缩短 37.药物在体内的转化和排泄统称为: A.代谢 B.消除 C.灭活 D.解毒 E.生物利用度 38.肾功能不良时,用药时需要减少剂量的是: A.所有的药物 B.主要从肾排泄的药物 C.主要在肝代谢的药物 D.自胃肠吸收的药物 E.以上都不对 39.某药按一级动力学消除,是指: A.药物消除量恒定 B.其血浆半衰期恒定 C.机体排泄及(或)代谢药物的能力已饱和 D.增加剂量可使有效血药
13、浓度维持时间按比例延长 E.消除速率常数随血药浓度高低而变 40.药物消除的零级动力学是指: A.吸收与代谢平衡 B.血浆浓度达到稳定水平 C.单位时间消除恒定量的药物 D.单位时间消除恒定比值的药物 E.药物完全消除到零 41.静脉注射2g磺胺药,其血药浓度为10mg/dl,经计算其表 观分布容积为: A.0.05L B.2L C.5L D.20L E.200L 42.药物的血浆T1/2是: A.药物的稳态血浓度下降一半的时间 B.药物的有效血浓度下降一半的时间 C.药物的组织浓度下降一半的时间 D.药物血浆浓度下降一
14、半的时间 E.药物的血浆蛋白结合率下降一半的时间 43.影响半衰期的主要因素是: A.剂量 B.吸收速度 C.原血浆浓度 D.消除速度 E.给药的时间 44.按一级动力学消除的药物,其血浆半衰期与k(消除速率常数)的关系为: A.0.693/k B.k/0.693 C.2.303/k D.k/2.303 E.k/2血浆药物浓度 45.某药在体内按一级动力学消除,在其吸收达高峰后取两次血样,测其血浆浓度分别为180μg/ml及22.5μg/m1,两次取样间隔9h,该药的血浆半衰期是: A.1h B.1.5h C.2h
15、 D.3h E.4h 46.某催眠药的消除速率常数为0.7h-1,设静脉注射后病人入睡时药浓度为4mg/m1,当病人醒转时血药浓度是0.25 mg/L,问病人大约睡了多久? A.3h B.4h C.8h D.9h E.10h 47.某药半衰期为8h,1次给药后,药物在体内基本消除时间为: A.10h左右 B.20h左右 C.1d左右 D.2d左右 E.5d左右 48.1次给药后,约经过几个T1/2,可消除约95%? A.2-3个 B.4-—5个 C.6-8个
16、 D.9-11个 E.以上都不对 49.药物吸收到达血浆稳态浓度是指: A.药物作用最强的浓度 B.药物的吸收过程已完成 C.药物的消除过程正开始 D.药物的吸收速度与消除速度达到平衡 E.药物在体内分布达到平衡 50.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为: A.有效血浓度 B.稳态血浓度 C.峰浓度 D.阈浓度 E.中毒浓度 51.恒量恒速给药最后形成的血药浓度为: A.IC50 B.Css C.Cmax D.Cmin E.LC50 52.属于一级动力学药物,按药物半衰期给药1次,大约经过几次
17、可达稳态血浓度: A.2-3次 B.4-6次 C. 7-9次 D.10-12次 E.13-15次 53.属于一级动力学的药物,其半衰期为4h,在定时定量多次给药后,达到稳态血 浓度需要: A.约10h B.约20h C.约30h D.约40h E.50h 54.静脉便恒速滴注某一按一级动力学消除的药物时,达到稳态浓度的时间取决于: A.静滴速度 B.溶液浓度 C.药物半衰期 D.药物体内分布 E.血浆蛋白结合量 55.以近似血浆半衰期的时间间隔结药,为了迅速达到稳态血浓度,可将首次剂量: A.增
18、加半倍 B.增加1倍 C.增加2倍 D.增加3倍 E.增加4倍 56.需要维持药物有效血浓度时,正确的恒量给药的间隔时间是: A.每4h给药1次 B.每6h给药1次 C.每8h给药1次 D.每12h给药1次 E.根据药物的半衰期确定 57.dC/dt=-kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式,下列叙述中正确的是: A.当n=0时为一级动力学过程 B.当n=1时为零级动力学过程 C.当n=1时为一级动力学过程 D.当n=0时为一室模型 E.当n=l时为二室模型 58.某药物在口服和静注相同剂量后的时量
19、曲线下面积相等,表明其: A.口服吸收迅速 B.口服吸收完全 C.口服的生物利用度低 D.口服药物未经肝门脉吸收 E.属一室分布模型 59.决定药物每日用药次数的主要因素是: A.吸收快慢 B.作用强弱 C.体内分布速度 D.体内转化速度 E.体内消除速度 B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。) A.解离多、再吸收多、排泄慢 B.解离多、再吸收少、排泄快 C.解离少、再吸收多、排泄慢 D.解离少、再吸收少、排泄快 E.以上都不对 60.弱酸性药
20、物在酸性尿中: 61.弱碱性药物在碱性尿中: 62.弱酸性药物在碱性尿中: 63.弱碱性药物在酸性尿中: A.在胃中解离增多,自胃吸收增多 B.在胃中解离减少,自胃吸收增多 C.在胃中解离减少,自胃吸收减少 D.在胃中解离增多,自胃吸收成少 E.没有变化 64.弱酸性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药: 65.弱碱性药物与抗酸药同服时,比单独服用该药: A.促进氧化 B.促进还原 C.促进水解 D.促进结合 E.以上都可能 66.肝药酶的作用是: 67.胆碱酯酶的作用是: 68.酪氨酸羟化酶的作用是: 69.胆碱乙酰化酶的作用是: A.1
21、个 B.3个 C.5个 D.7个 E.9个 70.恒量恒速给药后,约经过几个血浆T1/2可达到稳态血浓度: 71.1次静注给药后,约经过几个血浆T1/2可自机体排出95%: A.吸收速度 B.消除速度 C.药物剂量大小 D.吸收与消除达到平衡的时间 E.吸收药量多少 72.时-量曲线的升段坡度反映出: 73.时-量曲线的降段坡度反映出: 74.时-量曲线的峰值反映出: 75.时-量曲线下面积反映出: 76.时-量曲线的高峰时间反映出: A.药物的吸收过程 B.药物的排泄过程 C.药物的转运方式 D.药物的光学异
22、构体 E.药物的表观分布容积(Vd) 77.药物作用开始快慢取决于: 78.药物作用持续久暂取决于: 79.药物的生物利用度取决于: A.吸收速度 B.消除速度 C.血浆蛋白结合 D.剂量 E.零级或一级消除动力学 80.药物作用的强弱取决于: 81.药物作用开始的快慢取决于: 82.药物作用持续的久暂取决于: 83.药物的T1/2取决于: 84.药物的Vd取决于: C型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。) A.主动转运 B.被动转运 C.两者均有 D.两者均无 85.药物的排泄属于
23、C 86.药物自胃目的吸收大多属于: 87.药物自肾小球的滤过属于: 88.药物自肾小管的再吸收属于: 89.药物自肾小管的分泌属于: 90.具有肠肝循环的药物其从肠道的吸收属于: 91.药物向蓄积组织的分布属于: 92.药物的均匀分布属于: 93.药物随粪便排出属于: A.转运 B.转化 C.两者皆是 D.两者皆非 94.包括药物的吸收、分布、排泄等过程: 95.包括药物氧化、还原、结合、水解等过程 A.被动转运 B.主动转运 C.两者皆是 D.两者皆非 96.需供能: 97.可逆浓度差而转运: 98.是多数药
24、物的转运方式: A.一级动力学消除 B.零级动力学消除 C.两者均有 D.两者均无 99.药物在体内消除方式应包括: 100.药物在体内没超出转化能力时,其消除方式应是: 101.药物在体内超出转化能力时,其消除方式应是: 102.消除速率与血药浓度有关的药物属于: 103.消除速率与血药浓度无关的药物属于: A.生物利用度低 B.在体内消除快(生物转化及排泄) C.两者均有 D.两者均无 104.普萘洛尔口服后血药浓度低的原因: 105.青霉素肌内注射时其血浆半衰期短的原因: 106.硫喷妥钠效应很快消失的原因: 10
25、7.利多卡因用于治疗心律失常时须采用静脉滴注给药的原因: A.药物自肠道的吸收 B.药物自胆汁排入肠内 C.两者均有 D.两者均无 108.肝肠循环是指: A.药酶诱导剂 B.药酶抑制剂 C.两者均是 D.两者均不是 109.增强药酶活性,加速某些药物转化的是: 110.抑制药酶活性,减慢某些药物转化的是: 111.增强药酶活性,并可加速药物自身转化的是: 112.抑制药酶活性,加速某些药物转化的是: A.药物自肾原形排出 B.药物在肝内转化 C.两者均需考虑 D.两者均不要考虑 l13.对心功
26、能低下者用药应考虑: 114.对肺功能低下者用药应考虑: 115.对肝功能低下者用药应考虑: 116.对肾功能低下者用药应考虑: A.药效学特性 B.药动学特性 C.两者均对 D.两者均不对 117.给药的剂量取决于: 118.药物的相互作用取决于: 119.药物效应的个体差异取决于: 120.药物的过敏反应取决于: 121.药物的选择性作用取决于: A.药物的药理学活性 B.药物作用的持续时间 C.两者都影响 D.两者都不影响 122.药物主动转运的竞争性抑制可影响: 123.药物与血浆蛋白结合的竞争性可影响: 124
27、.药物的肝肠循环可影响: 125.药物的生物转化可影响: A.吸收、分布及排泄 B.药物的代谢 C.以上都是 D.以上都不是 126.药物在体内的转运是指: 127.药物在体内的过程是指: 128.药物在肝肠的循环包括: 129.药物在体内的转化是指: 130.药物的首关(第一关卡)效应是指: X型题(多选题,按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。) 131.药物被动转运: A.是药物从浓度高侧向低侧扩散 B.不消耗能量而需载体 C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响 D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响 E.当细胞膜两侧药
28、物浓度平衡时转运停止 132.药物主动转运: A.要消耗能量 B.可受其他化学品的干扰 C.有化学结构特异性 D.比被动转运较快达到平衡 E.转运速度有饱和限制 133.pH与pKa和药物解离的关系为: A.pH=pKa时,[HA]=[A-] B.pKa即是弱酸或弱碱性药液50%解离时的pH值,每个药都有其固有的pKa值 C.pH的微小变化对药物解离度影响不大 D.pKa大于7.5的弱酸性药在胃中基本不解离 E.pKa小于5的弱碱性药物在肠道基本上都是解离型的 134.生物利用度: A.是口服吸收的量与服药量之比 B
29、.与药物作用强度无关 C.与药物作用速度有关 D.受首关消除过程影响 E.与曲线下面积成正比 135.影响药物分布的因素是: A.药物理化性质 B.组织器官血流量 C.血浆蛋白结合率 D.组织亲和力 E.药物剂型 136.影响药物体内分布的因素有: A.药物的脂溶性和组织亲和力 B.局部器官血流量 C.给药途径 D.血脑屏障作用 E.胎盘屏障作用 137.下列关于药物体内生物转化的叙述正确项是: A.药物的消除方式主要靠体内生物转化 B.药物体内主要氧化酶是细胞色素P 450 C.肝药酶的作用
30、专一性很低 D.有些药可抑制肝药酶活性 E.巴比妥类能诱导肝药酶活性 138.药酶诱导剂: A.使肝药酶活性增加 B.可能加速本身被肝药酶代谢 C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢 D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 E.可使被肝药酶转化的药物的血药浓度降低 139.肝药酶: A.存在于肝及其它许多内脏器官 B.其作用不限于使底物氧化 C.其反应专一性很低 D.其生理功能是专门促进进入体内的异物转化后加速排泄 E.个体差异大,且易受多种生理、病理因素影响 140.药物排泄过程: A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少,易排泄 B.酸性药在碱性尿中
31、解离少,重吸收多,排泄慢 C.脂溶度高的药物在肾小管重吸收多,排泄慢 D.解离度大的药物重吸收少,易排泄 E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间 141.药物清除率(Cl): A.是单位时间内将多少升血中的药物清除干净 B.其值与血药浓度有关 C.其值与消除速率有关 D.其值与药物剂量大小无关 E.是单位时间内药物被消除的百分率 142.一级药动学的药物,其: A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比 B.机体内药物按恒比消除 C.时-量曲线的量为对数量,其斜率的值为-k D.T1/2恒定 E.多次给药时AUC增加,Css和消除完毕时间不变 14
32、3.下列关于房室概念的描述中正确的是: A.它反映药物在体内转运及转化速率 B.在体内均匀分布称一房室模型 C.中央室大致包括血浆及血流量丰富的器官 D.血流量多不能立即与中央室达平衡者为周边室 E.分布平衡、消除恒定时两室可视为一室 144.下列关于表观分布容积的描述中对的是: A.可与Css推算药物的T1/2 D.Vd大的药,其血药浓度高 C. Vd小的药,其血药浓度高 D.可用Vd和血药浓度推算出体内总药量 E.也可用Vd计算出血浆达到某有效浓度时所需剂量 145.药物血浆半衰期: A.是血浆药物浓度下降一半的时间 B.能反映体内药量的消除
33、速度 C.是调节给药的间隔时间的依据 D.其长短与原血浆药物浓度有关 E.与k值无关 146.T1/2: A.一般是指血浆药物浓度下降一半的量 B.一般是指血浆药物浓度下降一半的时间 C.按一级动力学规律消除的药,其T1/2是固定的 D. T1/2反映药物在体内消除速度的快慢 E.T1/2可作为制定给药方案的依据 147.下列有关属于一级动力学药物的稳态血浓度坪值的描述中,正确的是: A.增加剂量能升高坪值 B.剂量大小可影响坪值到达时间 C.首次剂量加倍,按原间隔给药可迅速到达坪值 D.定时恒量给药必须经4-6个半衰期才可到达坪值 E.定时恒量给药,达到坪值所需
34、的时间与其T1/2有关 148.下列有关恒量恒速静脉滴注药物血浆浓度变化的描述中,正确的是: A.药物血浆浓度无波动地逐渐上升 B.约5个T1/2达到Css C.约3个T1/2达到Css D.Ass=Css·Vd E.R=Ass·k=Css·k 二、名词解释 1.药物的处置(disposition):药物在体内的过程。可分为转运(吸收、分布、排泄)及转化(代谢)。 2.药物的转运(transport):药物的跨膜运动。 3.药物的转化(transformation):药物在体内发生的化学结构上的变化。 4.药物的吸收(absorption):药物从用药部位
35、向血液循环中的转运。 5.药物的分布(distribution):药物从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运。 6.药物的代谢(metabolism):药物在机体的影响下发生的化学结构上的变化。 7.药物的排泄(excretion):药物通过排泄器官或分泌器官向体外的转运。 8.首关效应(first pass effect):药物通过肠粘膜及肝时,经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。 9.肝肠循环(hepato-enteric circulation):自胆汁排进十二指肠的结合型药物在肠中经水解后再吸收,形成循环。 10.生物利用度(bioavailability):药物制剂给药后
36、其中能被吸收进入体循环的药物相对分量和速度。 11.时-量曲线(time-concentration curve):药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。 12.药物的消除(elimination):药物因分布、代谢、排泄而自血液或机体的清除。 13.消除速率常数(k):药物自机体(或血液)消除的速度,是重要的药代动力学参数之一。 14.半衰期(half-life,T1/2):血浆药物浓度下降一半所需的时间。 15.房室概念(compartment concept):按药物分布速度,以数学方法划分的药动学概念。 16.表观分布容积(apparent vo1ume of
37、distribution,Vd):是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积。 17.稳态血药浓度(steady state of blood drug concentration,Css):属于一级动力学的药物,经恒速恒量给药后,血药浓度稳定在一定水平的状态。 18.—级消除动力学(first order elimination):血浆中的药物每隔一定时间将到原药物浓度的一定比例。 19.零级消除动力学(zero order elimination):血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。 20.负荷剂量(loading dose):为了使血药浓度迅速达到所需要的水平,在常规给药前应
38、用的一定剂量。 三、填空题 1.机体对药物的处置包括 及 。 2.药物在体内的过程有 、 、 和 。 3.被动转运即药物从浓度 的一侧,向 的一侧扩散,不消耗 ,不需 参与,不受 和 的影响,又称为 运转。 4. 经被动转运通过细胞膜的弱酸性药物,其转运环境的pH值越大,则药物解离型者越 ,由于呈解离型者脂溶性 ,所以此药通过细脑膜也越 。 5.主动转运可 膜两侧浓度高低的影响,消耗 , 饱和性及竞争性抑制。 6.药物通过生物转化,绝大多数成为 性高的
39、 溶性产物, 从肾排泄。 7.肝药酶的特点是 性低,有 现象。 8.消除速率常数的缩写是(k,半衰期的缩写是 ,表现分布容积的缩写是 ,稳态血药浓度的缩写是 。 四、简述题 1.简述药物的主动转运和被动转运的特点。 2.简述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。 3.简述属被动转运药物在体内转运所依照的定律。 4.简述药物ADME系统。 五、论述题 1.论述肝药酶对药物的转化以及与药物相互作用的关系。 2.论述k、T1/2、Vd及Css的意义。 3.论述药代动力学在临床用药方面的重要性。 4.论述属被动转运的药物在体内转运的原因。
40、 生物药剂学模拟题 [A型题] 1 药物的灭活和消除速度主要决定 A起效的快慢 B作用持续时间 C最大效应 D后遗效应的大小 E不良反应的大小 正确答案:B 2 药物消除半衰期(t1/2)指的是下列哪一条 A吸收一半所需要的时间 B进入血液循环所需要的时间 C与血浆蛋白结合一半所需要的时间 D血药浓度消失一半所需要的时间 E药效下降一半所需要的时间 正确答案:D 3 关于生物利用度的描述,哪一条是正确的
41、 A所有制剂,必须进行生物利用度检查 B生物利用度越高越好 C生物利用度越低越好 D生物利用度应相对固定,过大或过小均不利于医疗应用 E生物利用度与疗效无关 正确答案:D 4 下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的 A随血药浓度的下降而缩短 B随血药浓度的下降而延长 C在一定剂量范围内固定不变,与血药浓度高低无关 D在任何剂量下,固定不变 E与首次服用的剂量有关 正确答案:C 5 为迅速达到血浆峰值,可采取下列哪一个措施 A每次用药量加倍 B缩短给药间隔时间 C首次剂量加倍,而后按其原来的间隔时间给予原剂量 D延长给药间隔时间 E每次用药量减半
42、 正确答案:C 6 设人体血流量为5L,静脉注射某药物500mg,立即测出血药浓度为1mg/ml,按一室分配计算,其表观分布容积为多少 A 0.5L B 7.5L C 10L D 25L E 50L 正确答案:A 7 作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的 A多次静脉注射 B静脉注射 C肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者 D以上都不对 E以上都对 正确答案:C 8 Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常有名的方法,它主要是用来计算下列哪一个模型参数 A吸收速度常数Ka B达峰时间 C达峰浓度 D分布容积
43、 E总清除率 正确答案:A 9 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项 A t1/2和K B V和Cl C Tm和Cm D Km和Vm E K12和K21 正确答案:D 10 下列哪一项是混杂参数 A α、β、A、B B K10、K12、K21 C Ka、K、α、β D t1/2、Cl、A、B E Cl、V、α、β 正确答案:A 11 关于平均稳态血药浓度下列哪一项的叙述是正确的 A是(C∞)max与(C∞)min的算术平均值 B在一个剂量间隔内(τ时间内)血药浓度曲线下面的面积除以间隔时间τ所得的商 C是(C∞)max与(C∞
44、min的几何平均值 D是(C∞)max除以2所得的商 E以上叙述都不对 正确答案:B 12 拟定给药方案的设计时,要调整剂量主要调节以下哪一项 A (C∞)max和(C∞)min B t1/2和K C V和Cl D X0和τ E以上都可以 正确答案:D 13 就下图回答下各项哪一项是正确的 A单室静注图形 B双室静注图形 C单室尿药图形 D单室口服图形 E以上都不是 正确答案:B 14 下列哪一个方程式符合所给图形 A C=KaFX0/[V(Ka-K)](e-Kt-e-Kat) B C=C0e-Kt C C=Ae-Kat+
45、Be-βt D C=X0/(KVτ)(1-e-Kt) E以上都不对 正确答案:A 15 下列哪个公式是单室模型静脉注尿药速度法 A log(Xu∞-Xu)=-Kt/2.303+logXu∞ B logC=-Kt/2.303+logC0 C logdXu/dt=-Kt/2.303+logKeX0 D log△X0/△t=-Kt/2.303+logKeKaFX0/(Ka-K) E A和C都对 正确答案:C 16 在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这是因为 A较高的蛋白结合率 B微粒体酶的诱发 C药物吸收很完全 D酶系统发育不全 E阻止药物分布全身的屏
46、障发育不全 正确答案:D 17 线性药物动力学的药物生物半衰期的重要特点是 A主要取决于开始浓度 B与首次剂量有关 C与给药途径有关 D与开始浓度或剂量及给药途径有关 E与给药间隔有关 正确答案:D 18 生物等效性的哪一种说法是正确的 A两种产品在吸收的速度上没有差别 B两种产品在吸收程度上没有差别 C两种产品在吸收程度与速度上没有差别 D在相同实验条件下,相同剂量的药剂等效产品,它们吸收速度与程度没有显著差别 E两种产品在消除时间上没有差别 正确答案:D 19 消除速度常数的单位是 A时间 B毫克/时间 C毫升/时间 D升 E时间
47、的倒数 正确答案:E 20 今有A、B两种不同药物,给一位患者静脉注射,测得其剂量与半衰期数据如下,请问下列叙述哪一项是正确的 剂量(mg) 药物A的t1/2(h) 药物B的t1/2(h) 40 10 3.47 60 15 3.47 80 20 3.47 A说明药物B是以零级过程消除 B两种药物都以一级过程消除 C药物B是以一级过程消除 D药物A是以一级过程消除 E A、B都是以零级过程消除 正确答案:C 21 如果处方中选用口服硝酸甘油,就应选用较大剂量,因为 A胃肠道吸收差 B在肠中水解 C与血浆蛋白结合率高 D首过效应明显 E肠道细菌分
48、解 正确答案:D 22 用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是 A AUC、Vd和Cmax B AUC、Vd和Tmax C AUC、Vd和t1/2 D AUC、Cmax和Tmax E Cmax、Tmax和t1/2 正确答案:D 23 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加 A缓释片 B肠溶衣 C薄膜包衣片 D使用红霉素硬脂酸盐 E增加颗粒大小 正确答案:B 24 一位病人在饥饿与饭后的条件下各服用某非巴比妥催眠药,其血药浓度变化如图所示,据此下列哪种答案是正确的 A饥饿时药物消除较快 B食物可减少药物吸收速率
49、 C应告诉病人睡前与食物一起服用 D药物作用的发生不受食物的影响 E由于食物存在,药物血浆峰度明显降低 正确答案:B 25 红霉素硬脂酸盐包衣片由健康志愿者服用,下图为5种不同条件下的血药浓度----时间曲线,从图上看,药剂师可以正确的判断 ¹ 对五种服药方式,其红霉素的血浆峰浓度出现于同一时刻 º 当服红霉素盐时同服250ml水可得到最高血浆红霉素水平 » 每种处理都得到血药浓度曲线下相等面积 A只包括¹ B只包括» C只包括¹ 和º D只包括º 和» E ¹ 、º 和» 全部包括 正确答案:C 26 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注
50、射剂,其剂量应 A增加,因为生物有效性降低 B增加,因为肝肠循环减低 C减少,因为生物有效性更大 D减少,因为组织分布更多 E维持不变 正确答案:C 27 下面是关于用线性一室模型解释药物体内动态分布容积的叙述,哪个组合是正确的 ¹ 分布容积是药物在体内转运的组织真实容积 º 如果药物向组织转运过多,则分布容积的值越小 » 如果药物向组织转运较多,则分布容积的值越大 ¼ 分布容积可用快速静脉给药时的剂量(D)与血药浓度(C0)的乘积(D*C0)来计算 A ¹ ½ B º ¼ C º ½ D » ¼ E » ½ 正确答案:D 28 下面关于






