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一、肝素，具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。
通用名
肝素钠注射液
曾用名

英文名
HEPARIN SODIUM INJECTION
拼音名
GANSUNA ZHUSHEYE
药品类别
抗凝血药及溶栓药
性状
本品为无色或淡黄色的澄明液体。
药理毒理
由于本品具有带强负电荷的理化特性，能干扰血凝过程的许多环节，在体内 外都有抗凝血作用。其作用机制比较复杂，主要通过与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结 合，而增强后者对活化的Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其后果涉及 阻止血小板凝集和破坏，妨碍凝血激活酶的形成；阻止凝血酶原变为凝血酶；抑 制凝血酶，从而妨碍纤维蛋白原变成纤维蛋白。
药代动力学
本品口服不吸收，皮下、肌内或静注吸收良好。但80%肝素与血浆白蛋白相 结合，部分被血细胞吸附，部分可弥散到血管外组织间隙。由于分子量较大，不 能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。本品主要在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中 少量以原形排出。静注后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100、400或800U/kg 时，t 1/2分别为1小时、2.5小时和5小时。慢性肝肾功能不全及过度肥胖者， 代谢排泄延迟，有蓄积可能；本品起效时间与给药方式有关，静注即刻发挥最大 抗凝效应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故总体持续时间明 显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影响。
适应症
用于防治血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性静脉炎、肺栓塞 等）； 各种原因引起的弥漫性血管内凝血（DIC）；也用于血液透析、体外循环、导管术、 微血管手术等操作中及某些血液标本或器械的抗凝处理。
用法用量
⑴　深部皮下注射：首次5000～10000单位，以后每8小时 8000～10000单 位或每12小时15000～20000单位；每24小时总量约3000O～40000单位，一般 均能达到满意的效果。 ⑵　静脉注射：首次5000～10000单位，之后，或按体重每4小时100单位 /kg，用氯化钠注射液稀释后应用。 ⑶　静脉滴注：每日20000～40000单位，加至氯化钠注射液1000ml中持续 滴注。滴注前可先静脉注射5000单位作为初始剂量。 ⑷　预防性治疗：高危血栓形成病人，大多是用于腹部手术之后，以防止深 部静脉血栓。在外科手术前2小时先给5000单位肝素皮下注射，但麻醉方式应 避免硬膜外麻醉，然后每隔8-12小时5000单位，共约 7日。
不良反应
毒性较低，主要不良反应是用药过多可致自发性出血，故每次注射前应测定 凝血时间。如注射后引起严重出血，可静注硫酸鱼精蛋白进行急救（lmg硫酸鱼 精蛋白可中和150U肝素）。 偶可引起过敏反应及血小板减少常发生在用药初5～9天，故开始治疗1个 月内应定期监测血小板计数。偶见一次性脱发和腹泻。尚可引起骨质疏松和自发 性骨折。肝功能不良者长期使用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭而血栓形成倾向。
禁忌症
对肝素过敏、有自发出血倾向者、血液凝固迟缓者（如血友病、紫癜、血小 板减少）、溃疡病、创伤、产后出血者及严重肝功能不全者禁用。
注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠后期和产后用药，有增加母体出血危险，须慎用。
儿童用药
⑴ 静脉注射：按体重一次注入50单位／kg，以后每4小时给予50～100单 位； ⑵ 静脉滴注：按体重注入50单位／kg，以后按体表面积24小时给予每日 20000单位／m2，加入氯化钠注射液中缓慢滴注。
老年患者用药
60岁以上老年人，尤其是老年妇女对该药较敏感，用药期间容易出血，应 减量并加强用药随访。
药物相互作用
（l）本品与下列药物合用，可加重出血危险：①香豆素及其衍生物，可导 致严重的因子Ⅸ缺乏而致出血；②阿司匹林及非甾体消炎镇痛药，包括甲芬那酸、 水杨酸等均能抑制血小板功能，并能诱发胃肠道溃疡出血；③双嘧达莫、右旋糖 酐等可能抑制血小板功能；④肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素等易诱发胃肠 道溃疡出血；⑤其他尚有利尿酸、组织纤溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激 酶等。 （2）肝素并用碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的药物可促进肝素的抗凝作 用。 （3）肝素与透明质酸酶混合注射，既能减轻肌注痛，又可促进肝素吸收。 但肝素可抑制透明质酸酶活性，故两者应临时配伍使用，药物混合后不宜久置。 （4）肝素可与胰岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用。已有肝素 致低血糖的报道。 （5）下列药物与本品有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红霉素、乳糖 酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化考的松琥珀酸钠、多粘菌素B、阿霉素、妥布霉 素、万古霉素、头孢孟多、头孢氧哌唑、头孢噻吩钠、氯喹、氯丙嗪、异丙嗪、 麻醉性镇痛药。
药物过量
本品过量可致自发性出血倾向。肝素过量时可用1%的硫酸鱼精蛋白溶液缓 慢滴注，如此可中和肝素作用。每1mg鱼精蛋白可中和100U的肝素钠。
贮藏
遮光、密闭，在阴凉处保存。
包装

三、 临床应用 1、肝素是需要迅速达到抗凝作用的首选药物，可用于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗凝治疗，对于急性心肌梗死患者，可用肝素预防病人发生静脉栓栓塞病，并可预防大块的前壁透壁性心肌梗死病人发生动脉栓塞等。 2、肝素的另一重要临床应用是在心脏、手术和肾脏透析时维持血液体外循环畅通。 3、用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血（DIC），也用于治疗肾小球肾炎、肾病综合症、类风湿性关节炎等。
建议：低分子肝素已有关于口服吸入给药的研究，【　目的：以血浆抗Xa活性及体内抗静脉血栓形成为指标，考察了低分子肝素(LMWH)溶液及乳剂在麻醉大鼠胃肠道的吸收情况。方法：LMWH溶液和乳剂给大鼠灌服或十二指肠直接注入给药，颈动脉插管取血、生色底物法测血浆抗Xa活性，并考察对实验性颈静脉血栓形成的预防作用。结果：在5000 Anti-Xa IU/kg的剂量下,LMWH溶液灌胃给药时血浆抗Xa活性与空白对照没有显著差别，而与油酸、胆盐制成乳剂后灌服则血浆抗Xa活性明显升高，可达0.508±0.18 Anti-Xa IU/ml的峰值，并有显著抗静脉血栓作用；同样剂量十二指肠给药，两种剂型都有显著吸收，在给药后1h左右达到血药峰值，分别为1.12±0.916 Anti-Xa IU/ml(溶液),1.25±0.526 Anti-Xa IU/ml(乳剂)，与100 Anti-Xa IU/kg剂量下LMWH注射液静脉给药后0.5h的血药水平相当，并显示明显的抗静脉血栓形成活性。结论：LMWH在胃液中可能被破坏，在十二指肠能够有所吸收，与油酸、胆盐制成乳剂可保护并促进LMWH的吸收。】
♥制成：肠溶片、低分子肝素与油酸、胆盐制成乳剂于软胶囊中，
处方
低分子肝素 适量 主药
油酸、胆盐 适量 乳化剂
阿拉伯胶 适量 乳化剂
软胶囊（明胶：增塑剂：水=1:0.5:1）
工艺：油酸、胆盐与阿拉伯胶 混合 成O/W乳化剂，将低分子肝素分散于其中，制成乳剂。装入胶囊中。
二、小儿复方磺胺甲噁唑片(小儿复方磺胺甲噁唑片)

近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染。 1.大肠埃希杆菌﹑克雷伯菌属﹑肠杆菌属﹑奇异变形杆菌﹑普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。 2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。 3.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染﹑志贺菌感染。 4.治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。 5.卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20%。 6.由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致的腹泻。
用法用量:
1.常用量治疗细菌感染： (1)2个月以上体重40kg以下的婴幼儿，按体重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小时1次; (2)体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量，一次SMZ0. 8g，TMP0. 16g，每12小时1次。2个月以下婴儿禁用。 2.治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎： (1)按体重一次口服SMZ18. 75～25mg/kg及TMP3. 75～5mg/kg，每6小时1次。尿路感染的疗程为7～10日; (2)细菌性痢疾的疗程为5～7日;急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日。疗程较长者必须密切观察药物引起的不良反应。
建议：小儿急性中耳炎【制成小儿复方磺胺甲噁唑耳栓剂】
治疗卡氏肺孢子虫肺炎【制成小儿复方磺胺甲噁唑喷雾剂】

小儿急性中耳炎【制成小儿复方磺胺甲噁唑耳栓剂】
处方
SMZ 主药
TMP 主药
可可豆脂 油性基质
卵磷脂 与可可豆脂制成油包水型乳剂基质
不良反应
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑,剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应,药物热,关节及肌肉疼痛,发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
　　2.中性粒细胞减少或缺乏症,血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛,发热,苍白和出血倾向。
　　3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
　　4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
　　5.肝脏损害。可发生黄疸,肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
　　6.肾脏损害。可发生结晶尿,血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
　　7.恶心,呕吐,胃纳减退,腹泻,头痛,乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
　　8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
　　9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱,定向力障碍,幻觉,欣快感或抑郁感。
　　10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛,颈项强直,恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑,剥脱性皮炎,大疱表皮松解萎缩性皮炎,暴发性肝坏死,粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

好处：避免肝脏的首过效应。用药方便。起效快。
办法：　药物过敏也叫药物变态反应，是因用药引起的过敏反应。过敏反应是一类不正常的免疫反应。免疫反应 的异常，无论是过强或过弱，对身体都是不利的，会引起一系列的病变;由药物引起的这种情况就是药物过敏。常表现为皮肤潮红、发痒、心悸、皮疹、呼吸困难，严重者可出现休克或死亡。
　　使用小儿复方磺胺甲噁唑颗粒过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
　　小儿使用若出现类似过敏反应的症状，先去化验一下大便，如果没有问题那就是抗生素引起的，小儿复方磺胺甲恶唑颗粒吃的时间不长应该不会有什么后遗症，这种药就是比较爱过敏，给孩子换成别的药，比如阿莫西林颗粒。多喝糖盐水，防止腹泻脱水。停药，并让他多喝水，尽快排毒。
药品名称】
   通用名称：甲苯咪唑片
   商品名称：甲苯咪唑片(安乐士)
   拼音全码：JiaBenMiZuoPian(AnLeShi)
【主要成份】本品主要成份为：甲苯咪唑。 化学名：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯 分子式：C16H13N3O3 分子量：295.3
【性 状】本品为橙黄色片。
【简介/商品功效】用于蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病和绦虫单独感染及混合感染病。
【规格型号】0.1g*6s
【用法用量】
1.用法：口服。
2.用量：
(1)蛲虫病：单剂1片。此病易感染，最好在用药2周和4周后分别重复用药1次。
(2)蛔虫病、鞭虫病、十二指肠钩虫病及混合感染：每日2次，每次1片，连服3日。成 人和儿童均按上述剂量服用。
(3)绦虫病和粪类圆线虫： 
①成人：每日2次，每次2片，连服3日。
②儿童：每日2次，每次1片，连服3日。
3.用药期间不需忌食，不用加服泻药。
【不良反应】
1.临床研究数据：对39个临床研究中使用本品治疗胃肠道单独或合型寄生虫感染的6276名受试者的安全性进行评价，在这些研究中，均未出现发生率≥1%的不良反应，发生率＜1%的不良反应有：胃肠道反应，包括腹部不适、腹泻及胃肠气胀；皮肤和皮下组织反应，包括皮疹。
2.上市后数据：按照发生频率：十分常见（＞1/10）；常见（＞1/100，＜1/10）；少见（＞1/1000，＜1/100）；罕见（＞1/10000，＜1/1000）；十分罕见（＜1/10000），包括个别病例，对不良反应进行排序。上市后患者自发报告中的出现的不良反应有：
(1)血液及淋巴系统：十分罕见：中性粒细胞减少症。
(2)免疫系统：十分罕见：过敏反应，包括过敏及类过敏反应。
(3)神经系统：十分罕见：婴儿惊厥。
(4)胃肠道：十分罕见：腹痛。
(5)肝胆：十分罕见：肝炎和肝功能检查异常。
(6)皮肤及皮下组织：十分罕见：中毒性表皮坏死融解、史-约综合症、皮疹、血管性水肿、荨麻疹、脱发。
【禁 忌】孕妇、哺乳期妇女、2岁以下幼儿禁用。
【注意事项】
1.在一项病例对照研究中，甲苯咪唑与甲硝唑合并使用与史-约综合症/中毒性表皮融解坏死（SJS/TEN）的发生有可能相关。
2.少数病例特别是蛔虫感染较严重的病人服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应立即就医。
3.对诊断的干扰：本药可使用丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。
4.肝肾功能不全者慎用。
5.除习惯性便秘者外，不需服腹泻药。
6.请将本品置于儿童不易拿到处。
【儿童用药】1岁以上儿童用药详见
【老年患者用药】老年患者用药同成人。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在对大鼠和小鼠进行的单剂量研究中，甲苯咪唑显示了胚胎毒性和致畸性。在其它实验动物种属中，未发现甲苯咪唑对生殖能力的损害。对孕妇（尤其是怀孕三个月内的孕妇）处方本品时，应权衡利弊。甲苯咪唑的吸收有限，尚无资料表明甲苯咪唑是否经母乳排出，哺乳期妇女反应权衡利弊谨慎使用。
【药物相互作用】 1.与西咪替丁合用时，可能会抑制甲苯咪唑的肝脏代谢，引起本品血浆浓度增加（尤其在疗程较长时）。建议在长疗程治疗中，依据血药浓度调整本品给药剂量。 2.本品不应与甲硝唑合用。 3.如正在服用其他药品，使用本品前咨询医师或药师。
【药物过量】 1.如患者过量使用药物或超过推荐疗程使用药物时，罕见以下不良反应：可逆性肝功能异常、肝炎、中性粒细胞减少症、肾小球肾炎。除肾小球肾炎外，其它不良反应均在正常使用本品的患者身上有报告。 2.症状：如意外服用过量，可能会出现腹部绞痛，恶心，呕吐及腹泻症状。 3.治疗：无特定解酒药。过量服用1小时内，可采用洗胃方法。如需要，可给予活性炭治疗。
【药理毒理】本品为广谱驱肠虫药，能直接抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄入，导致虫体内糖原耗竭，使其无法生存而死亡。盐酸左旋咪唑可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【药代动力学】 1.吸收本品口服后，由于不完全吸收和广泛的系统前代谢（首过效应），约有20%的剂量进入循环系统。通常在用药后2-4小时，可达到最大血浆药物浓度。与高脂肪餐同服，可使甲苯咪唑的生物利用度有所增加。 2.分布甲苯咪唑的血浆蛋白结合率为90-95%，分布容积为1-2L/kg，这表明甲苯咪唑可渗透至血管外，这些数据来源于长期使用甲苯咪唑治疗患者（40mg/kg/日，3-21个月）组织中的药物浓度资料。 3.代谢口服后，甲苯咪唑主要经肝脏代谢，其主要代谢产物（甲苯咪唑的氨基化和羟胺化形式）的血浆浓度明显高于甲苯咪唑。肝功能损害、代谢功能损害或胆排出功能损害可能会使甲苯咪唑的血浆浓度升高。 4.消除甲苯咪唑及其代谢产物可能会经过一定程度的肝肠循环，然后被排泄至尿液和粪便中。对数患者口服本品后的表现清除半衰期为3-6小时。 5.稳态药动学长期给药（40mg/kg/日，3-21个月）过程中，甲苯咪唑及其代谢产物的稳态血浆浓度约比单剂量给药的浓度高3倍。
【贮 藏】密封保存。
【包 装】铝塑水泡板包装；6片/板/盒。
【有 效 期】36  月
【执行标准】《中国药典》2005年版二部
【批准文号】国药准字H61022952
【生产企业】西安杨森制药有限公司