天然药物化学-第二章-传出神经系统药理概论.ppt

一、传出神经的解剖学分类一、传出神经的解剖学分类1 1、自主神经、自主神经 交感神经交感神经 副交感神经副交感神经2 2、运动神经、运动神经Ach一、传出神经的递质一、传出神经的递质u递质：从神经末梢递质：从神经末梢释放的传递神经冲释放的传递神经冲动的化学物质。动的化学物质。乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）去甲肾上腺素去甲肾上腺素（NA）NANA的合成与转运的合成与转运囊泡（大囊泡（大,小）小）NA:去甲肾上腺去甲肾上腺素素DOPA:多巴多巴DA:多巴胺多巴胺MAO:单胺氧单胺氧化酶化酶COMT:儿茶儿茶酚氧位甲基转酚氧位甲基转移酶移酶去极化去极化CaCa2+2+传导信号传导信号传导生理效应生理效应传导摄取摄取1 1（胺泵）（胺泵）摄取摄取2 2肾上腺受体肾上腺受体神经神经冲动冲动（1）合成：在胆碱能神经内合成）合成：在胆碱能神经内合成 胆碱胆碱+乙酰辅酶乙酰辅酶A 乙酰胆碱乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）参与）（4）消失：）消失：Ach 胆碱酯酶（胆碱酯酶（AchE）胆碱胆碱+乙酸乙酸（二）乙酰胆碱（二）乙酰胆碱（ACh）神经冲动神经冲动AchAch受体受体信号传导信号传导生理生理效应效应去极化去极化二、传出神经系统的受体及效应二、传出神经系统的受体及效应 （一）、胆碱受体及效应（一）、胆碱受体及效应 （是能与乙酰胆碱结合的受体，分为（是能与乙酰胆碱结合的受体，分为M M受体和受体和N N受体）受体）1 1、毒蕈碱受体、毒蕈碱受体(M-R)(M-R)：又可分为又可分为3 3种亚型，种亚型，M M1 1 RR：主要分布于胃壁细胞、神经节、：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSCNS。M M2 2 RR：主要分布在心脏。：主要分布在心脏。M M3 3-R-R：主要分布于外分泌腺、平滑肌、：主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、眼。血管内皮、眼。M1-R：胃酸分泌增加、中枢兴奋胃酸分泌增加、中枢兴奋 M2-R：心脏抑制：心脏抑制 M3-R：平滑肌收缩：平滑肌收缩(支气管、胃肠、膀胱逼尿肌支气管、胃肠、膀胱逼尿肌)、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松 弛弛(皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管皮肤黏膜、骨骼肌、冠状血管)效应：效应：M样作用（样作用（M-R兴奋兴奋)2、烟碱受体（、烟碱受体（N-R）：N1-R-R：自主神经节、肾上腺髓质：自主神经节、肾上腺髓质 N2-R-R：骨骼肌：骨骼肌 效应：效应：N样作用（样作用（N-R兴奋）兴奋）N1样作用：神经节兴奋、肾上腺髓质分泌样作用：神经节兴奋、肾上腺髓质分泌 N2样作用：骨骼肌收缩样作用：骨骼肌收缩能与能与ADAD或或NANA结合的受体。可分为两大类，即结合的受体。可分为两大类，即型肾上型肾上腺素受体（腺素受体（-R-R）和）和型肾上腺素受型肾上腺素受 体（体（-R-R）。）。（二）、去甲肾上腺素受体（二）、去甲肾上腺素受体及效应及效应1 1、肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R-R）：1 1-R-R：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌。：主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌。2 2-R-R ：主要分布神经末梢突触前膜：主要分布神经末梢突触前膜 。2 2肾上腺素受体（肾上腺素受体（-R-R）：）：可分为可分为3 3种亚型。种亚型。1-R 1-R：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。：主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。2-R 2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等 3-R 3-R：主要分布在脂肪细胞。：主要分布在脂肪细胞。1 1-R-R皮肤、粘膜及内脏皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌血管平滑肌 收缩收缩 瞳孔瞳孔 扩大扩大2 2-R-R突触前膜突触前膜负反馈调节负反馈调节NANA释放释放肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）1 1-R-R心脏心脏兴奋兴奋肾上腺素受体肾上腺素受体 （-R-R）2 2-R-R骨骼肌血管骨骼肌血管-扩张扩张 冠脉血管冠脉血管 支气管平滑肌支气管平滑肌-松弛松弛 突触前膜突触前膜正反馈调节正反馈调节NANA释放释放.肾上腺素受体效应肾上腺素受体效应第三节第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类传出神经系统药物的作用机制与分类 一、传出神经系统药物的作用机制一、传出神经系统药物的作用机制二、传出神经系统药物的分类二、传出神经系统药物的分类 1.胆碱激动药胆碱激动药胆碱受体激动胆碱受体激动药药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）2.2.胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-阻断药：阻断药：阿托品、阿托品、东莨菪碱等东莨菪碱等-阻断药阻断药:-阻断药（美加明）阻断药（美加明）2-阻断药（琥珀酰胆碱）阻断药（琥珀酰胆碱）3.肾上腺素肾上腺素激动激动药药1 1、2 2-R-R 激动药激动药：ISOISO1 1-R-R 激动药：多巴酚丁胺激动药：多巴酚丁胺2 2-R-R 激动药：沙丁胺醇激动药：沙丁胺醇、R R 激动药：激动药：ADAD、麻黄碱麻黄碱、DAR DAR 激动药：激动药：DADA1 1、2 2-R-R 激动药激动药：NANA、间羟胺间羟胺1 1-R-R 激动药：新福林激动药：新福林-R-R 激动药激动药-R-R 激动药激动药4.4.肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-R -R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药1 1 2 2-R-R 阻断药阻断药（酚妥拉明酚妥拉明）1 1-R-R 阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药（普萘洛尔）普萘洛尔）1 1-R-R 阻断药（阻断药（阿替洛尔阿替洛尔）、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）（一）胆碱受体（一）胆碱受体（能与（能与Ach结合）结合）副交感神经副交感神经节后纤维支节后纤维支配的效应器配的效应器毒蕈碱型胆碱受体毒蕈碱型胆碱受体（M受体）受体）v M1受体受体 副交感节后神经副交感节后神经 神经兴奋神经兴奋 胃壁细胞胃壁细胞 胃酸分泌胃酸分泌v M2受体受体 心脏心脏 抑制抑制 平滑肌平滑肌 收缩收缩v M3受体受体 腺体腺体 分泌分泌 血管平滑肌血管平滑肌 松弛松弛神经节神经节骨骼肌细胞骨骼肌细胞烟碱型胆碱受体烟碱型胆碱受体（N受体）受体）v N1受体（神经节）受体（神经节）兴奋兴奋v N2受体（骨骼肌）受体（骨骼肌）收缩收缩u小结：小结：心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩瞳孔括约肌和睫状肌收缩汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加皮皮肤肤黏黏膜膜、骨骨骼骼肌肌、冠冠状状血血管管平平滑滑肌肌松松弛弛（二）肾上腺素受体（二）肾上腺素受体（能与（能与NANA或肾上腺素结合）或肾上腺素结合）1 1-R(-R(血管平滑肌血管平滑肌 瞳孔开大肌）瞳孔开大肌）收缩收缩肾上腺素受体肾上腺素受体交感神经交感神经节后纤维节后纤维支配的效支配的效应器应器 2 2-R(-R(突触前膜突触前膜)负反馈负反馈1-R(主要在心肌主要在心肌)2-R(主要在支气管主要在支气管血管平滑肌血管平滑肌)3-R(主要在脂肪细胞主要在脂肪细胞)心率收缩力增加心率收缩力增加支气管扩张支气管扩张冠状、骨骼肌血管舒张冠状、骨骼肌血管舒张内脏平滑肌松弛内脏平滑肌松弛脂肪分解脂肪分解-R