1、消化性溃疡临床用药消化性溃疡临床用药病因病因消化性溃疡(消化性溃疡(pepticulcer)发病与粘发病与粘膜局部损伤和保护机制之间平衡失调有膜局部损伤和保护机制之间平衡失调有关。损伤原因(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋关。损伤原因(胃酸、胃蛋白酶和幽门螺旋菌)增强或保护原因(粘液菌)增强或保护原因(粘液/HCO3-屏障和粘屏障和粘膜修复)减弱,均可引发消化性溃疡。当今膜修复)减弱,均可引发消化性溃疡。当今治疗主要着眼于降低胃酸和增强胃粘膜治疗主要着眼于降低胃酸和增强胃粘膜保护作用。保护作用。消化系统疾病的临床用药专家讲座第1页抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类1、抗酸药:碳酸氢钠,氢氧化铝、抗酸
2、药:碳酸氢钠,氢氧化铝2、抑制胃酸分泌药品、抑制胃酸分泌药品(1)H2受体阻断药:西米替丁,雷尼替丁,受体阻断药:西米替丁,雷尼替丁,法莫替丁法莫替丁(2)M受体阻断剂:哌仑西平受体阻断剂:哌仑西平(3)质子泵抑制剂:奥美拉唑)质子泵抑制剂:奥美拉唑(4)胃泌素受体抑制剂:丙谷胺)胃泌素受体抑制剂:丙谷胺 消化系统疾病的临床用药专家讲座第2页3、溃疡面保护药:硫糖铝,枸橼酸铋钾。、溃疡面保护药:硫糖铝,枸橼酸铋钾。4、抗菌药:阿莫西林,甲硝唑、抗菌药:阿莫西林,甲硝唑影响胃酸分泌原因:影响胃酸分泌原因:壁细胞经过受体(壁细胞经过受体(M1、H2受体、胃泌受体、胃泌素受体)、第二信使和素受体)、
3、第二信使和H+,K+-ATP酶三个酶三个步骤来分泌胃酸。步骤来分泌胃酸。消化系统疾病的临床用药专家讲座第3页抗酸药抗酸药(antacids)作用原理作用原理作用原理作用原理是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物是一类弱碱性物质。口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀和酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀和酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀和酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜侵蚀和对溃疡面刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解对溃疡面刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解对溃疡面刺激,并降低胃蛋
4、白酶活性,发挥缓解对溃疡面刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合作用。疼痛和促进愈合作用。疼痛和促进愈合作用。疼痛和促进愈合作用。理想抗酸药理想抗酸药理想抗酸药理想抗酸药(1 1)作用快速、持久、不吸收)作用快速、持久、不吸收)作用快速、持久、不吸收)作用快速、持久、不吸收(2 2)中和胃酸不产气)中和胃酸不产气)中和胃酸不产气)中和胃酸不产气(3 3)不干扰胃肠机能(不引发腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引发腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引发腹泻或便秘)不干扰胃肠机能(不引发腹泻或便秘)(4 4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。)对粘膜及溃疡面有收敛
5、、止血作用。)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。消化系统疾病的临床用药专家讲座第4页H2受体阻断药受体阻断药HH2 2受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值受体阻断药是治疗消化性溃疡很有价值新药。当前临床应用有西米替丁新药。当前临床应用有西米替丁新药。当前临床应用有西米替丁新药。当前临床应用有西米替丁(cimetidinecimetidine)、)、)、)、雷尼替丁(雷尼替丁(雷尼替丁(雷尼替丁(ranitidineranitidine)、)、)、)、法莫法莫法莫法莫替丁(替丁(替丁(替丁(famotidinefamotidine)
6、和尼扎替丁(和尼扎替丁(和尼扎替丁(和尼扎替丁(nizatidinenizatidine)。)。)。)。消化系统疾病的临床用药专家讲座第5页H2受体阻断药受体阻断药【药理作用】【药理作用】竞争性拮抗竞争性拮抗H2受体,能抑制组胺、五受体,能抑制组胺、五肽胃泌素、肽胃泌素、M胆碱受体激动剂所引发胃胆碱受体激动剂所引发胃酸分泌。能显著抑制基础胃酸及食物和其酸分泌。能显著抑制基础胃酸及食物和其他原因所引发夜间胃酸分泌。雷尼替丁他原因所引发夜间胃酸分泌。雷尼替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁、尼扎替丁抑制胃酸分泌作用比西米替丁强强4-10倍,法莫替丁比西米替丁强倍,法莫替丁比西米替丁强20-5倍
7、。倍。消化系统疾病的临床用药专家讲座第6页H2受体阻断药受体阻断药【体内过程】【体内过程】口服吸收良好,但首过消除使生物利口服吸收良好,但首过消除使生物利用度降为用度降为50%-60%。消除。消除t1/2尼扎替丁为尼扎替丁为1.3小时,其它三药为小时,其它三药为2-3小时。大部分药品小时。大部分药品以原形经肾排出,但肝功效不良者雷尼替以原形经肾排出,但肝功效不良者雷尼替丁半衰期显著延长。丁半衰期显著延长。消化系统疾病的临床用药专家讲座第7页H2受体阻断药受体阻断药【临床应用】【临床应用】【临床应用】【临床应用】用于十二指肠溃疡,胃溃疡,对十二指肠溃用于十二指肠溃疡,胃溃疡,对十二指肠溃用于十二
8、指肠溃疡,胃溃疡,对十二指肠溃用于十二指肠溃疡,胃溃疡,对十二指肠溃疡疗效更加好。疡疗效更加好。疡疗效更加好。疡疗效更加好。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】11普通性:偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、普通性:偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、普通性:偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、普通性:偶有便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心瘙痒等。静脉滴注速度过快,可使心率减慢,心收缩力减弱。收缩力减弱。收缩力减弱。收缩力减弱。22长久服用西米替丁可有抗雄激素样作用,
9、可引发长久服用西米替丁可有抗雄激素样作用,可引发长久服用西米替丁可有抗雄激素样作用,可引发长久服用西米替丁可有抗雄激素样作用,可引发阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢阳萎、性欲消失及乳房发育,可能与其抑制二氢睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓睾丸素与雄性素受体相结合及增加血液雌二醇浓度相关。度相关。度相关。度相关。消化系统疾病的临床用药专家讲座第8页H2受体阻断药受体阻断药药品相互作用药品相互作用西米替丁能抑制细
10、胞色素西米替丁能抑制细胞色素P-450肝药酶肝药酶活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯活性,抑制华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。适用时巴比妥、安定、普萘洛尔等代谢。适用时,应调整这些药品剂量。雷尼替丁这一作,应调整这些药品剂量。雷尼替丁这一作用很弱,法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。用很弱,法莫替丁、尼扎替丁对其无影响。消化系统疾病的临床用药专家讲座第9页胃壁细胞胃壁细胞H+泵抑制药泵抑制药 奥美拉唑(洛赛克,奥美拉唑(洛赛克,Omeprazole)n n药理作用:药理作用:n nH+,K+-ATP酶(酶(H+泵)位于壁细胞管状囊泵)位于壁细胞管状囊泡和分泌管上。它能将泡和
11、分泌管上。它能将H+从壁细胞内转运到从壁细胞内转运到胃腔中,将胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内,进从胃腔中转运到壁细胞内,进行行H+-K+交换。抑制交换。抑制H+,K+-ATP酶,就能酶,就能抑制胃酸形成最终步骤。抑制胃酸形成最终步骤。n n临床应用:治疗消化性溃疡,尤其对临床应用:治疗消化性溃疡,尤其对H2受体受体阻断药无效。阻断药无效。消化系统疾病的临床用药专家讲座第10页粘膜保护药粘膜保护药n n恩前列醇(恩前列醇(enprostil)用途及不良反应同用途及不良反应同米索前列醇。米索前列醇。n n米索前列醇(米索前列醇(misoprostol)临床应用于临床应用于胃、十二指肠溃疡及急
12、性胃炎引发消化道胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引发消化道出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因出血。其主要不良反应为稀便或腹泻。因能引发子宫收缩,孕妇禁用。能引发子宫收缩,孕妇禁用。消化系统疾病的临床用药专家讲座第11页药理作用药理作用药理作用药理作用在在在在pH4pH4时,可聚合成胶冻,牢靠地粘附于上皮细时,可聚合成胶冻,牢靠地粘附于上皮细时,可聚合成胶冻,牢靠地粘附于上皮细时,可聚合成胶冻,牢靠地粘附于上皮细胞和溃疡基底,抵抗胃酸和消化酶侵蚀;能降低胃胞和溃疡基底,抵抗胃酸和消化酶侵蚀;能降低胃胞和溃疡基底,抵抗胃酸和消化酶侵蚀;能降低胃胞和溃疡基底,抵抗胃酸和消化酶侵蚀;能降低胃酸和胆汁酸对胃
13、粘膜损伤;能促进胃粘液和碳酸氢酸和胆汁酸对胃粘膜损伤;能促进胃粘液和碳酸氢酸和胆汁酸对胃粘膜损伤;能促进胃粘液和碳酸氢酸和胆汁酸对胃粘膜损伤;能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、盐分泌,从而发挥细胞保护效应。治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有很好疗效。硫糖慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有很好疗效。硫糖慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有很好疗效。硫糖慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有很好疗效。硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能
14、与抗酸药、铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。抑制胃酸分泌药同用。抑制胃酸分泌药同用。抑制胃酸分泌药同用。不良反应不良反应不良反应不良反应 较轻,约有较轻,约有较轻,约有较轻,约有2%2%患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于患者可有便秘。小于1%1%病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、病人发生口干。偶有恶心、胃部不适、腹泻、皮疹、瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。瘙痒及头晕。硫糖铝(硫糖铝(硫糖铝(硫糖
15、铝(sucralfate,ulcerlminesucralfate,ulcerlmine)消化系统疾病的临床用药专家讲座第12页胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋胶体碱式枸橼酸铋 tripotassiumdicitratebismuthatetripotassiumdicitratebismuthate三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾三钾二枸橼酸铋、枸橼酸铋钾 药理作用药理作用药理作用药理作用溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液溶于水形成胶体溶液。在胃液pHpH条件下能条件下能条件下能条件下能
16、形成氧化铋胶体从容于溃疡表面或基底肉芽组织,形成形成氧化铋胶体从容于溃疡表面或基底肉芽组织,形成形成氧化铋胶体从容于溃疡表面或基底肉芽组织,形成形成氧化铋胶体从容于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护膜而抵抗胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。保护膜而抵抗胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。保护膜而抵抗胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。保护膜而抵抗胃酸、胃蛋白酶、酸性食物对溃疡面刺激。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。也能与胃蛋白酶结合而降低其活性。还能促进粘液分泌。临床应用
17、临床应用临床应用临床应用用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与用于胃、十二指肠溃疡、疗效与HH2 2受体阻受体阻受体阻受体阻断剂相同,但复发率较低。断剂相同,但复发率较低。断剂相同,但复发率较低。断剂相同,但复发率较低。不良反应不良反应不良反应不良反应 服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消服药期间可使舌、粪染黑。偶见恶心等消化道症状。肾功不良者禁用,以免引发血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用,以免引发血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用,以免引发血铋过高。化道症状。肾功不良者禁用
18、,以免引发血铋过高。消化系统疾病的临床用药专家讲座第13页抗幽门螺旋菌药抗幽门螺旋菌药幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解,幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解,幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解,幽门螺旋菌能分泌蛋白分解酶使胃粘液分解,破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中显著降低破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中显著降低破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中显著降低破坏粘膜屏障。已知消除幽门螺旋菌中显著降低十二指肠溃疡复发率。所以,根治幽门螺旋菌含十二指肠溃疡复发率。所以,根治幽门螺旋菌含十二指肠溃疡复发率。所以,根治幽门螺旋菌含十二指肠溃疡复发率。所以,根治幽门螺旋菌含有主要意义。幽门螺
19、旋菌在体外对各种抗菌药非有主要意义。幽门螺旋菌在体外对各种抗菌药非有主要意义。幽门螺旋菌在体外对各种抗菌药非有主要意义。幽门螺旋菌在体外对各种抗菌药非常敏感,但体内单用一个药品,几全无效。临床常敏感,但体内单用一个药品,几全无效。临床常敏感,但体内单用一个药品,几全无效。临床常敏感,但体内单用一个药品,几全无效。临床常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉常以甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等素等素等素等2 2-3-3药作联合应用。药作联合应用。药作联合应用。药作联合应用。消化系统疾病的临床用药专家讲
20、座第14页根除根除Hp治疗方案治疗方案 n nPPI为基础方案:为基础方案:奥美拉唑或兰索拉唑;奥美拉唑或兰索拉唑;阿莫西林或克阿莫西林或克拉霉素;拉霉素;甲硝唑或替硝唑。疗程甲硝唑或替硝唑。疗程7-14d。n n铋剂为基础方案:铋剂为基础方案:胶体次枸橼酸铋;胶体次枸橼酸铋;阿莫西林或克拉霉阿莫西林或克拉霉素;素;甲硝唑或替硝唑。疗程甲硝唑或替硝唑。疗程14d。消化系统疾病的临床用药专家讲座第15页胃肠功效紊乱临床用药胃肠功效紊乱临床用药 n n促动力药促动力药n n第一代胃动力药:甲氧氯普胺第一代胃动力药:甲氧氯普胺n n第二代胃动力药:多潘立酮第二代胃动力药:多潘立酮n n第三代胃动力药
21、:西沙必利第三代胃动力药:西沙必利 消化系统疾病的临床用药专家讲座第16页甲氧氯普胺(甲氧氯普胺(metoclopramide,胃复安)胃复安)药理作用药理作用药理作用药理作用阻断阻断阻断阻断CTZCTZD D2 2受体,发挥止吐作用。受体,发挥止吐作用。受体,发挥止吐作用。受体,发挥止吐作用。阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药(prokineticsprokinetics)作用。作用。作用。作用。临床应用临床应用临床应用临床应用 惯用于包含肿瘤化疗、放疗所引发惯用于包含肿瘤化疗、放疗所引发惯
22、用于包含肿瘤化疗、放疗所引发惯用于包含肿瘤化疗、放疗所引发各种呕吐,对胃肠促动作用可治疗慢性功效性各种呕吐,对胃肠促动作用可治疗慢性功效性各种呕吐,对胃肠促动作用可治疗慢性功效性各种呕吐,对胃肠促动作用可治疗慢性功效性消化不良引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等消化不良引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等消化不良引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等消化不良引发胃肠运动障碍包含恶心、呕吐等症。症。症。症。消化系统疾病的临床用药专家讲座第17页 不良反应不良反应不良反应不良反应 大剂量静脉注射或长久应用,可大剂量静脉注射或长久应用,可大剂量静脉注射或长久应用,可大剂量静脉注射或长久应用,可引发锥体外系反应,也
23、可引发高泌乳素血症,引发锥体外系反应,也可引发高泌乳素血症,引发锥体外系反应,也可引发高泌乳素血症,引发锥体外系反应,也可引发高泌乳素血症,引发男子乳房发育、溢乳等。引发男子乳房发育、溢乳等。引发男子乳房发育、溢乳等。引发男子乳房发育、溢乳等。消化系统疾病的临床用药专家讲座第18页多潘立酮(多潘立酮(domperidone)又名吗丁啉又名吗丁啉n n 作用作用作用作用阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透阻断外周多巴胺受体而止吐。不易通透血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。
24、外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神血脑屏障。外周作用能阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触后胆碱能神经元抑制作用,发挥胃肠促经丛突触后胆碱能神经元抑制作用,发挥胃肠促经丛突触后胆碱能神经元抑制作用,发挥胃肠促经丛突触后胆碱能神经元抑制作用,发挥胃肠促动药作用。动药作用。动药作用。动药作用。n n 应用应用应用应用 对偏头痛、颅外伤,放射治疗引发恶心、对偏头痛、颅外伤,放射治疗引发恶心、对偏头痛、颅外伤,放射治疗引发恶心、对偏头痛、颅外伤,放射治疗引发恶心、呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有效。呕吐有效,对胃肠运动障碍性疾病也有
25、效。n n 不良反应不良反应不良反应不良反应 无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。无锥体外系反应,偶有局部腹部痉孪。消化系统疾病的临床用药专家讲座第19页西沙必利(西沙必利(cisapride)作用作用作用作用5-5-HTHT4 4受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、受体激动剂。它能促进食管、胃、小肠直至结肠运动。无锥体外系、催乳素释放及小肠直至结肠运动。无锥体外系、催乳素释放及小肠直至结肠运动。无锥体外系、催乳素释放及小肠直至结肠运动。无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等不良
26、反应。能促使肠壁肌层神经丛释胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释胃酸分泌等不良反应。能促使肠壁肌层神经丛释放乙酰胆碱。放乙酰胆碱。放乙酰胆碱。放乙酰胆碱。应用应用应用应用用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包含胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包含胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包含胃用于治疗胃肠运动障碍性疾病,包含胃食管返流、慢性功效性和非溃疡性消化不良,胃食管返流、慢性功效性和非溃疡性消化不良,胃食管返流、慢性功效性和非溃疡性消化不良,胃食管返流、慢性功效性和非溃疡性消化不良,胃轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等有良好效果轻瘫及便秘等
27、有良好效果。消化系统疾病的临床用药专家讲座第20页泻药泻药(laxatives,catharitics)概述概述概述概述 泻药(泻药(泻药(泻药(laxatives,cathariticslaxatives,catharitics)是能增加肠内水是能增加肠内水是能增加肠内水是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便药品。临床主要用于功效性便秘。药品。临床主要用于功效性便秘。药品。临床主要用于功效性便秘。药品。临床主要用于功效性便秘。分类分类分类分类 刺激性、容积性
28、、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。刺激性、容积性、润滑性和膨胀性泻药。消化系统疾病的临床用药专家讲座第21页刺激性泻药刺激性泻药1.酚酞(酚酞(phenolphthalein)作用与应用作用与应用口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,造成肠内液体增加,促进结可溶性钠盐,造成肠内液体增加,促进结肠蠕动。作用温和,适合用于慢性便秘。肠蠕动。作用温和,适合用于慢性便秘。消化系统疾病的临床用药专家讲座第22页 体内过程体内过程体内过程体内过程 口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约有口服酚酞约有15%15%被
29、吸收。从尿排出,如被吸收。从尿排出,如被吸收。从尿排出,如被吸收。从尿排出,如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用可维持可维持可维持可维持3 3-4-4天。天。天。天。不良反应不良反应不良反应不良反应 遇有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血遇有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血遇有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血遇有过
30、敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向等。倾向等。倾向等。倾向等。同类药品吡沙可啶(同类药品吡沙可啶(同类药品吡沙可啶(同类药品吡沙可啶(bisacodylbisacodyl,双醋苯啶)双醋苯啶)双醋苯啶)双醋苯啶)用于便秘或用于便秘或用于便秘或用于便秘或X X线,内窥镜检验或术前排空肠内线,内窥镜检验或术前排空肠内线,内窥镜检验或术前排空肠内线,内窥镜检验或术前排空肠内容容容容。消化系统疾病的临床用药专家讲座第23页2.蒽醌类(蒽醌类(anthroquinones)大黄、番泻大黄、番泻叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类,叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类,作用与应用作用与应用口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,口
31、服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后能增加结肠推进性蠕动。用药后6-8小时小时排便,惯用于急、慢性便秘。排便,惯用于急、慢性便秘。消化系统疾病的临床用药专家讲座第24页容积性泻药(盐类泻药)容积性泻药(盐类泻药)为非吸收盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收盐类和食物性纤维素等物质。为非吸收盐类和食物性纤维素等物质。硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠硫酸镁和硫酸钠 药理作用药理作用药理作用药理作用(1 1)导泻作用)导泻作用)导泻作用)导泻作用在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以
32、吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动内水分吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。另外镁盐还能引发十二指肠分泌缩胆囊素(。另外镁盐还能引发十二指肠分泌缩胆囊素(。另外镁盐还能引发十二指肠分泌缩胆囊素(。另外镁盐还能引发十二指肠分泌缩胆囊素(cholecystokinincholecystokinin),),),),此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。此激素能刺激肠液分泌和蠕动。消
33、化系统疾病的临床用药专家讲座第25页(2 2)利胆作用)利胆作用)利胆作用)利胆作用口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠,因反射性引发总胆管括约入十二指肠,因反射性引发总胆管括约入十二指肠,因反射性引发总胆管括约入十二指肠,因反射性引发总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。消化系统疾病的临床用药专家讲座第26页临床应用临床应用1导泻导泻普通空腹应用,并大量饮水,普通空腹应用,并大量饮水,13小小时即发生
34、下泻作用,排出液体性粪便。导时即发生下泻作用,排出液体性粪便。导泻作用猛烈,故临床主要用于排除肠内毒泻作用猛烈,故临床主要用于排除肠内毒物及一些驱肠虫药服后连虫带药一起排物及一些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。出。2利胆利胆可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。消化系统疾病的临床用药专家讲座第27页不良反应不良反应硫酸镁、硫酸钠泻下作用较猛烈,可硫酸镁、硫酸钠泻下作用较猛烈,可引发反射性盆腔充血和失水。月经期、妊引发反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用。娠妇女及老人慎用。消化系统疾病的临床用药专家讲座第28页乳果糖(乳果糖(乳果糖(乳果糖(lactulosela
35、ctulose)为半乳糖和果糖双糖。为半乳糖和果糖双糖。为半乳糖和果糖双糖。为半乳糖和果糖双糖。药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用药理作用与临床应用 在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,深入提升肠部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,深入提升肠部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,深入提升肠部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,深入提升肠内渗透压,发生轻泻作用。内渗透压,发生轻泻作用。内渗透压,发生轻泻作用。内渗透压,发生轻泻作用
36、。乳果糖还能降低结肠内容物乳果糖还能降低结肠内容物乳果糖还能降低结肠内容物乳果糖还能降低结肠内容物pHpH值,降低肠内氨值,降低肠内氨值,降低肠内氨值,降低肠内氨形成;形成;形成;形成;HH+又可与已生成氨形成铵离子(又可与已生成氨形成铵离子(又可与已生成氨形成铵离子(又可与已生成氨形成铵离子(NH4NH4+)而不而不而不而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可性脑病。
37、应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可使肝性脑病恶化。使肝性脑病恶化。使肝性脑病恶化。使肝性脑病恶化。消化系统疾病的临床用药专家讲座第29页润滑性泻药润滑性泻药作用与应用作用与应用作用与应用作用与应用 经过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用经过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用经过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用经过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。于老人及痔疮、肛门手术患者。1.1.液体石蜡(液体石蜡(液体石蜡(液体石蜡(liquidparaffinliquidpa
38、raffin)为矿物油,不被肠为矿物油,不被肠为矿物油,不被肠为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便作用,道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便作用,道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便作用,道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便作用,使粪便易于排出。使粪便易于排出。使粪便易于排出。使粪便易于排出。2.2.甘油(甘油(甘油(甘油(glyceringlycerin)以以以以50%50%浓度液体注入肛门,因浓度液体注入肛门,因浓度液体注入肛门,因浓度液体注入肛门,因为高渗压刺激肠壁引发排便反应,并有局部润为高渗压刺激肠壁引发排便反应,并有局部润为高渗压刺激肠壁引发排便反应,并有局部润为高渗压刺激
39、肠壁引发排便反应,并有局部润滑作用,适合用于儿童及老人。滑作用,适合用于儿童及老人。滑作用,适合用于儿童及老人。滑作用,适合用于儿童及老人。消化系统疾病的临床用药专家讲座第30页膨胀性泻药膨胀性泻药食物纤维素食物纤维素包含蔬菜、水果中天然和半合成多包含蔬菜、水果中天然和半合成多糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲糖及纤维素衍生物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收,增加肠内容基纤维素等不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,有良好通便作用。积并保持粪便湿软,有良好通便作用。可防治功效性便秘。可防治功效性便秘。消化系统疾病的临床用药专家讲座第31页泻药应用注意事项泻药应用注意事项1.1.治疗
40、便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调整治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调整治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调整治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调整 饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜水果 等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。等常能收到良好效果。2.2.应依据不一样情况选择不一样类型泻药。如排应依据不一样情况选择不一样类型泻药。如排应依据不一样情况选择不一样类型泻药。如排应依据不一样情况选择不一样类型泻药。如排除毒除毒除毒除毒 物,应选硫酸镁
41、、硫酸钠等盐类泻药。普通便物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。普通便物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。普通便物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。普通便 秘,以接触性泻药较惯用。老人、动脉瘤、肛秘,以接触性泻药较惯用。老人、动脉瘤、肛秘,以接触性泻药较惯用。老人、动脉瘤、肛秘,以接触性泻药较惯用。老人、动脉瘤、肛 门手术等,以润滑性泻药很好。门手术等,以润滑性泻药很好。门手术等,以润滑性泻药很好。门手术等,以润滑性泻药很好。3.3.腹痛患者在诊疗不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊疗不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊疗不明情况下不能应用泻药。年腹痛患者在诊疗不明情况下不能应用泻药。年 老体弱、
42、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈 泻药。泻药。泻药。泻药。消化系统疾病的临床用药专家讲座第32页止泻药止泻药1 1、阿片:用于严重非细菌感染性腹泻。、阿片:用于严重非细菌感染性腹泻。、阿片:用于严重非细菌感染性腹泻。、阿片:用于严重非细菌感染性腹泻。2 2、收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜、收敛剂和吸附剂:鞣酸蛋白在肠中与肠黏膜 上蛋白质形成沉淀,附着在黏膜上,降低对上蛋白质形成沉淀,附着在黏膜上,
43、降低对上蛋白质形成沉淀,附着在黏膜上,降低对上蛋白质形成沉淀,附着在黏膜上,降低对肠黏膜刺激,起到收敛止泻作用。药用炭肠黏膜刺激,起到收敛止泻作用。药用炭肠黏膜刺激,起到收敛止泻作用。药用炭肠黏膜刺激,起到收敛止泻作用。药用炭能吸附肠内细菌及气体,预防毒物吸收而能吸附肠内细菌及气体,预防毒物吸收而能吸附肠内细菌及气体,预防毒物吸收而能吸附肠内细菌及气体,预防毒物吸收而止泻。止泻。止泻。止泻。3 3、苯乙哌啶(地芬诺酯):为哌替啶衍生物,、苯乙哌啶(地芬诺酯):为哌替啶衍生物,、苯乙哌啶(地芬诺酯):为哌替啶衍生物,、苯乙哌啶(地芬诺酯):为哌替啶衍生物,无镇痛作用,有提升肠道张力和降低肠蠕动作
44、无镇痛作用,有提升肠道张力和降低肠蠕动作无镇痛作用,有提升肠道张力和降低肠蠕动作无镇痛作用,有提升肠道张力和降低肠蠕动作用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。用。治疗急慢性腹泻。大剂量可成瘾。消化系统疾病的临床用药专家讲座第33页止吐药止吐药 延脑呕吐中枢,可接收来自催吐化学感受区延脑呕吐中枢,可接收来自催吐化学感受区延脑呕吐中枢,可接收来自催吐化学感受区延脑呕吐中枢,可接收来自催吐化学感受区(CTZCTZ)、)、)、)、前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。前
45、庭器官、内脏等传入冲动而引发呕吐。已知已知已知已知CTZCTZ含有丰富多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭含有丰富多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭含有丰富多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭含有丰富多巴胺、组胺、胆碱受体,前庭器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中器官有胆碱能、组胺能神经纤维与呕吐中枢相联。枢相联。枢相联。枢相联。5-5-羟色胺羟色胺羟色胺羟色胺5-5-HTHT3 3亚型受体经过外周、中枢部亚型受体经过外周、中枢部亚型受体经过外周、中枢部亚型受体经过外周、中枢部位如孤束核也与呕吐相关。位如孤束核也与呕吐相关。位如孤束核也与呕吐相
46、关。位如孤束核也与呕吐相关。MM胆碱受体阻断药东莨菪胆碱受体阻断药东莨菪胆碱受体阻断药东莨菪胆碱受体阻断药东莨菪碱、组胺碱、组胺碱、组胺碱、组胺HH1 1受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已受体阻断药苯海拉明等抗晕动病呕吐已在相关章节中叙述。这里主要介绍一些多巴胺受体在相关章节中叙述。这里主要介绍一些多巴胺受体在相关章节中叙述。这里主要介绍一些多巴胺受体在相关章节中叙述。这里主要介绍一些多巴胺受体阻断药和阻断药和阻断药和阻断药和5-5-HTHT3 3受体阻断药止吐作用。受体阻断药止吐作用。受体阻断药止吐作用。受体阻断药止吐作用。
47、消化系统疾病的临床用药专家讲座第34页奥丹奥丹西隆西隆(昂丹司琼)(昂丹司琼)(ondansetron)作用作用作用作用能选择性阻断能选择性阻断能选择性阻断能选择性阻断5-5-HTHT3 3受体,产生强大止吐受体,产生强大止吐受体,产生强大止吐受体,产生强大止吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引发呕吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引发呕吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引发呕吐作用。对晕动病及多巴胺激动剂去水吗啡引发呕吐无效。无效。无效。无效。应用应用应用应用临床用于化疗、放疗引发恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引发恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引发恶心、呕吐。临床用于化疗、放疗引
48、发恶心、呕吐。不良反应不良反应不良反应不良反应较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。较轻,可有头痛、疲劳或便秘、腹泻。n n 同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(同类新药格雷西隆(granisetrongranisetron)、)、)、)、托比西隆托比西隆托比西隆托比西隆(tropisetrontropisetron)作用更强,当前正在临床试用中。作用更强,当前正在临床试用中。作用更强,当前正在临床试用中。作用更强,当前正在临床试用中。消化系统疾病的临床用药专家讲座第35页助消化药助消化药 概述概述 助消化药多为
49、消化液中成份或促进消助消化药多为消化液中成份或促进消化液分泌药品。能促进食物消化,用化液分泌药品。能促进食物消化,用于消化道分泌机能减弱,消化不良。有些于消化道分泌机能减弱,消化不良。有些药品能阻止肠道过分发酵,也用于消化药品能阻止肠道过分发酵,也用于消化不良治疗。不良治疗。消化系统疾病的临床用药专家讲座第36页助消化药助消化药稀盐酸(稀盐酸(稀盐酸(稀盐酸(dilutehydrochloricaciddilutehydrochloricacid)10%10%盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活盐酸溶液,服后使胃内酸度增加,胃蛋白酶活盐酸溶液,服后使
50、胃内酸度增加,胃蛋白酶活性增强。适合用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不性增强。适合用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不性增强。适合用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不性增强。适合用于慢性胃炎、胃癌、发酵性消化不良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。良等。服后可消除胃部不适、腹胀、嗳气等症状。胃蛋白酶(胃蛋白酶(胃蛋白酶(胃蛋白酶(pepsinpepsin)得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常与稀盐酸同服用于胃得自牛、猪、羊等胃粘膜。常