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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药物化学按治疗作用分类阐述药物的类型、名称、化学结构、理化性质、体内代谢及构效关系等方面内容，是药学专业知识的重要组成部分。药物化学知识内容的总体要求分为掌握、熟悉和了解三个层次：掌握：常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质和用途；化学结构和稳定性之间的关系；一些重要药物在体内外相互作用的化学变化，体内发生的与代谢有关的化学变化和对生物活性的影响。熟悉：手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点；药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及其原因；特殊管理药品的结构特点和临床用途。重要药物类型及其构效关系。药物理化性质和药效的关系；药物的代谢化学。了解：各类药物的发展过程和现状；近年来上市的新药；药物结构修饰的作用和方法；新药的研究与开发。,一、总体要求,二、具体要求,1掌握药物的溶解度、分配系数、解离度、电子密度、取代基和立体因素对药效的影响。2熟悉药物在体内代谢的化学变化类型。,3熟悉主要药物类的分子结构类型通式或特点：,巴比妥类、苯二氮,卓,类、吩噻嗪类、吗啡生物碱类等各类中枢神经系统用药；拟胆碱药；阿托品及抗胆碱药；肾上腺素受体激动剂和拮抗剂；乙二胺类、氨烷基醚类和丙胺类H,1,受体拮抗剂；酯类和酰胺类局部麻醉药（钠离子通道阻滞剂）；普利类和沙坦类降压药；他丁类和苯氧乙酸类降血脂药；替丁类和拉唑类抗消化道溃疡药；水杨酸类、吡唑酮类、芳基乙酸类、芳基丙酸类和昔康类解热镇痛及非甾体抗炎药；氮芥类、嘧啶拮抗剂和嘌呤拮抗剂类抗肿瘤药；青霉素和头孢菌素类,-内酰胺抗生素；喹诺酮类抗菌药；唑类抗真菌药；核苷类抗病毒药；雄激素、雌激素、孕激素和它们的拮抗剂、皮质激素；磺胺类药（包括,抗菌、降糖和利尿药）,4掌握主要药物类型的作用机制和用途：,镇静催眠药；抗精神病药；抗抑郁药；镇痛药；与胆碱能受体相关的药；与肾上腺素能受体相关的药；抗组胺药；局部麻醉药；非甾体抗炎药；普利类；沙坦类；他丁类；替丁类；拉唑类；甾体激素；生物烷化剂；抗代谢药物；,-内酰胺抗生素；喹诺酮类药物；各类磺胺药；唑类抗真菌药。,5了解重要药物的发现、发展和构效关系：,苯二氮卓类，吩噻嗪类，乙酰胆碱酯酶抑制剂，局部麻醉药，ACE抑制剂，A受体拮抗剂，H,2,受体拮抗剂，质子泵抑制剂，磺酰脲类降糖药，肾上腺糖皮质素。,三、需要重点记忆的知识,各类药物中的代表药的通用名,（包括英文名即INN名）、理化性质、稳定性、鉴定方法及临床用途：,异戊巴比妥；地西泮；盐酸氯丙嗪；盐酸丙咪嗪；盐酸吗啡；硝酸匹鲁卡品；溴新斯的明；硫酸阿托品；肾上腺素；盐酸麻黄碱；沙丁胺醇；马来酸氯苯那敏；氯雷他定；盐酸普鲁卡因；盐酸利多卡因；盐酸普萘洛尔；硝苯地平；硫酸奎尼丁；卡托普利；依拉普利；氯沙坦；硝酸甘油；洛伐他丁；盐酸美西律；西咪替丁；奥美拉唑；阿司匹林；对乙酰氨基酚；萘普生；环磷酰胺；氟尿嘧啶；青霉素钠；头孢氨苄；盐酸环丙沙星；磺胺嘧啶；甲氧苄啶；克霉唑；硝酸益康唑；利巴韦林；齐多夫定；青蒿素；氢氯噻嗪；雌二醇；丙酸睾酮；左炔诺孕酮；氢化可的松；,复习题,1.药物发生药效的决定因素是什么?,2.药物与内源性物质结合是指什么？,3.药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物质排出体外？,4.简述离解度对药效的影响。,6.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。,7.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。,8.产生心绞痛的病因是什么?治疗的药物有哪几类？分别是什么机理？,5.阐明pKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系。,9.经典H,1,受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？,生物烷化剂；抗代谢药物；抗生素,；,-内酰胺酶抑制剂；核苷类逆转录酶抑制剂,；,利尿药,；,碳酸酐酶抑制剂,；,甾体雌激素,；,雄性激素,；,蛋白同化作用,；,肾上腺皮质激素,；,孕激素；维生素,考试题型,一、单项选则题,1.不能降低血液中胆固醇或甘油三酯的药物是.（,C,）,A.氯贝丁酯 B.吉非罗齐 C.奎尼丁 D.烟酸 E.洛伐他丁,二、简答题和名词解释,1写出下列药物的通用名、主要临床用途和作用机制,通用名：,盐酸普萘洛尔,临床用途：,心绞痛，抗心率失常和高血压等,作用机制：,肾上腺素受体阻滞剂,2.镇静催眠药,答：,在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态，称为镇静药。引起类似正常睡眠状态的药物,称为催眠药。,2.氯苯那敏属于哪一种化学结构式（,A,）,A.乙二胺 B.哌嗪 C.氨基醚 D.丙胺 E.三环,三、问答题,1.欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?,答：,途径之一:将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来设计新化合物。将具有生物活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当的改造，变为在体外活性小或无活性的化合物，当进入体内后，通过特殊酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体药物。,2.卡托普利是什么类的药物？临床用于治疗什么疾病？简述其作用机制。,答：,卡托普利为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压。通过抑制转化酶的活性，使血管紧张素不能转化为血管紧张素，导致血管中血管紧张素浓度下降，无法发挥其收缩血管和促进醛固酮的分泌作用，造成血压下降。,