第3章片剂.ppt

第二章 片剂,片剂,药物,+,辅料制剂技术片状或异形片状的制剂。,给药途径,:,内服、外用,第一节 概述,【,课堂讨论,】,想一想，片剂的优点和缺点？,不同片型的片剂,优点：便于机械化生产、产量高、成本低,质量稳定、分计量准确、含量均匀,体积小，携带、使用方便,可适用于多种治疗用药的需要,缺点：幼儿及昏迷病人不易吞服,贮存过程往往使片剂变硬，崩解时间延长,有些片剂的溶出度和生物利用度相对较低,【,课堂讨论,】,想一想，片剂的优点和缺点？,6.,可溶片：系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣的片剂。,7.,泡腾片：系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体尔呈泡腾状的片剂。,8.,阴道片与阴道泡腾片：置于阴道内应用的片剂。,9.,缓释片：在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。,10.,控释片：在规定的释放介质中缓慢的恒速释放药物的片剂。,11.,肠溶片：用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。,三、片剂的质量要求,1.,原料药与辅料混合均匀。含药量小或含剧毒药物的片剂，应采用适宜方法使药物分散均匀。,2.,凡属挥发性或对光、热不稳定的药物，在制片过程中应避光、避热以避免成分损失或失效。,3.,压片前的物料或颗粒应适当地控制水分，以适应制片工艺的需要，防止片剂在贮藏期间发霉、变质。,4.,含片、空腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片等根据需要可加入矫味剂、芳香剂和着色剂等附加剂。,5.,为增加稳定性、掩盖药物不良嗅味、改善片剂外观等可对片剂进行包衣。,6.,片剂的外观应完整光洁，色泽均匀，有适宜的硬度和耐磨性，以免包装、运输过程中发生磨损，除另有规定外，对于非包衣片，应符合片剂脆碎度检查法的要求。,7.,片剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等均应符合要求。,8.,除另有规定外，片剂应密封贮存。,第二节 片剂的辅料,组成：,药物,+,辅料,片剂,辅料：片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂,辅料种类,:,填充剂,润湿剂与黏合剂,崩解剂,润滑剂,填充剂（稀释剂）,作用：增加片剂重量和体积,应用：药物剂量过,小,(100mg),常用的填充剂：,淀粉,糖粉,糊精,预胶化淀粉,甘露醇,硫酸钙,润湿剂与,黏合剂,：,润湿剂：本身无粘性，但能诱发物料产生,粘性,。,常用的润湿剂是：乙醇、蒸馏水,粘合剂：本身有粘性，使无粘性的物料聚集成有粘性,淀粉浆,糊精,糖粉与糖浆,胶浆,纤维素及其衍生物,聚维酮（,PVP,）,羧甲基纤维素钠（,CMC-Na,）,羟丙基甲基纤维素（,HPMC,）,羟丙基纤维素（,HPC,）,微晶纤维素（,MCC,）,乙基纤维素（,EC,）,甲基纤维素（,MC,）,聚乙二醇（,PEC,）,崩解剂：,促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒。,崩解剂的加入方法,内加法：,制粒,时加入,外加法：,压片,时加入,内外加法：,崩解剂的作用机制,膨胀作用,产气作用,毛细管作用,一份内加法加入,(50,75,),一份外加法加入,(25,50,),崩解剂,【,课堂讨论,】,比较,三种加入方法的崩解及溶出速度？,常用崩解剂,特点：不溶于水 遇水膨胀而不溶化,交联羧甲基纤维素钠,CCNa,交联聚乙烯吡咯烷酮,PVPP,干淀粉,羧甲基淀粉钠,CMSNa,低取代羟丙基纤维素,L-HPC,泡腾崩解剂,表面活性剂,润滑剂,目的,粘冲,摩擦力，使片剂顺利加料和出片,作用：,助流作用,抗粘着作用,润滑作用,常用润滑剂：,a,硬脂酸镁,b,滑石粉,c,液状石蜡,d,微粉硅胶,e,氢化植物油,f,聚乙二醇,g,十二烷基硫酸钠,片剂的制备,制备方法,半干式颗粒,(,空白颗粒,),压片法,制粒压片,法,直接压片,法,湿法制粒压片法,干法制粒压片法,直接粉末,(,结晶,),压片法,湿法制粒压片,：,湿法制粒压片,的,优点,应用范围：对,湿热稳定,的药物,湿法制粒压片的过程,原、辅料的处理,制颗粒,干燥,压片,湿法制粒压片工艺流程图,主药,辅料,混,合,压,片,粉,碎,和,过,筛,制,软,材,干,燥,整,粒,混,合,制,湿粒,填充剂,挥发物,润滑剂,粘合剂,崩解剂,润滑剂,崩解剂,原、辅料的处理,粉碎,细度：通过,80,100,目筛,（尤其是毒性药物、有色药物）,过筛,干燥,制软材,：,软材：原、辅料混合润湿剂,/,粘合剂混匀,判断标准：,“,握之成团，触之即散,”,制湿颗粒,：,软材筛网,分类：单次制粒,多次制粒,小量生产：手工,大量生产：,颗粒机制粒,制颗粒,生产中湿法制粒的设备：,挤压制粒方法与设备,摇摆式颗粒机,投料口,料斗,辊柱,筛网,摇摆式制粒,刮刀,模,滚压轮,颗粒,c,a,滚压制粒,环模式辊压挤压制粒,生产中湿法制粒的设备：,流化床制粒机,生产中湿法制粒的设备：,高速搅拌制粒机,生产中湿法制粒的设备：,喷雾干燥制粒机,干燥：,定义,干燥温度,干燥的基本原理,影响干燥的因素,干燥方法与设备,干燥的基本原理,干燥过程,:,包括,传热过程,和,传质过程,。,热能从扩散表面传至物料内部；湿分从物料内部传至扩散表面。,干燥的,必要条件,:,是被干燥物料中的水分所产生的水蒸气分压大于热空气中水蒸气分压。,影响干燥的因素,干燥速率,a.,定义,b.,干燥过程：,预热阶段 恒速干燥阶段 降速干燥阶段,影响物料干燥的因素,温度,空气的湿度和流速,干燥方法与暴露面,干燥速率,压力,物料的性质,干燥方法和设备,常压干燥,减压干燥,喷雾干燥,沸腾干燥,冷冻干燥,红外线干燥,微波干燥,吸湿干燥,厢式干燥器,隧道型干燥器,蒸汽入口,冷凝器,干燥箱,抽气泵,冷凝液接收器,冷凝水排出口,水,减压干燥器,喷雾干燥器,料液入口,除尘器,干燥塔,旋风器,出料口,红外线干燥器,微波干燥器,压片,干颗粒的预处理,片重计算,(,二种方法,),压片机和压片过程,干颗粒的预处理,过筛整粒：,12,20,目筛网,加入润滑剂和崩解剂：外加法及内外加法,加入挥发油或挥发性物质,片重计算,根据主药的含量计算：,根据颗粒重量计算：,乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素,0.1g,，制成颗粒后，测得颗粒中的含主药量为,48.5%,，本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的,95.0%105.5%,，计算片重范围。,=,0.1,片重,=,48.5%,95.0%105.5%,0.200.22g,单冲压片机,旋转式压片机,二次,(,三次,),压制压片机,压片机和压片过程,单冲压片机,：,组成,a,冲模,：模圈、上冲、下冲,b,施料装置：饲料靴、加料斗,c,调节器：,片重调节器、出片调节器、压力调节器,压片机组装（动画）,压片机的使用,：加料 加压 出片,（动画）,图,2-9,单冲压片机及其,示意图,加料斗,上冲,模圈,下冲,出片调节器,片重调节器,单冲压片机及其,示意图,加料斗,上冲,模圈,下冲,出片调节器,片重调节器,上冲,下冲,片剂,物料,加料斗,a,b,c,f,e,d,单冲压片机的压片过程示意图,图 单冲压片机的压片过程,旋转式压片机,主要工作部件,不同型号：,工作原理,旋转压片机的优点,按冲数分：,16,、,19,、,27,、,33,、,55,、,75,冲,按流程分,单流程,双流程,上压轮,加料斗,刮粉器,下压轮,片重调节器,出片调节器,旋转式压片机及其示意图,压片操作,安装冲模,完成压片,手动试压,质量检查,开机压片,安装加料部件,压片操作工艺流程图,干法制粒压片,适用情况：药物对湿、热不稳定,有吸湿性,采用直接压片法流动性差,分类：,滚压法,重压法（大片法）,干法制粒压片,质量检查,液压发,或,重压法,内,包,压,片,粉碎,、整粒,总,混,药物,片剂,润滑剂,辅料,粉末直接压片法,药物粉末,+,辅料混合直接压片,a.,优点：工序少,、,设备简单,、,辅料少,、,产品崩解或溶出较快。,b.,适于对,湿热不稳定,的药物，但要求有良好流动性和,可压性,直接压片,质量检查,粉,碎,内,包,压,片,混,合,总,混,药物,片剂,润滑剂,辅料,过,筛,粉末（结晶）直接压片法,直接压片,质量检查,粉碎筛分,内,包,压,片,混,合,总,混,药物,片剂,润滑剂,辅料,制颗粒,空白颗粒压片法,压片过程可能出现的问题及解决方法,松片,添加粘合剂；调整压片,裂片,调整压力；降低车速,黏冲,重新干燥，防潮；,选用适当的润滑剂；调整或擦亮冲头,崩解迟缓,选用适当、适量的粘合剂、润滑剂；减小压力；,压片过程可能出现的问题及解决方法,片重差异过大,重制颗粒；清洗调换冲模；及时疏通加料斗、施粉器；,变色和色斑,针对问题，及时检查；,叠片,停机检修；,卷边,更换冲头；调整机器,麻点,第四节 片剂的包衣,包衣的概念,:(,片芯、素片,)+,衣层,种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣,质量要求,包衣方法及设备,包糖衣的方法,包,薄膜衣方法,包衣方法及设备,(,一,),滚转包衣法,1.,普通滚转包衣法,操作方法：,片芯,+,包衣液加热干燥,组成,:,2.,埋管式包衣锅,(,二,),流化包衣法,:,片,芯流化,包衣液喷雾,(,三,),压制,(,干压,),包衣法,:,压片,压制包衣,包衣锅转速,动力部分,加热装置,接排风装置和吸粉罩,包糖衣的方法,(,一,),包糖衣的生产工艺,1.,隔离层,2.,粉衣层,3.,糖浆,4.,食用色素,5.,打光剂,(,二,),包衣过程中常见的问题及解决办法,片芯,打光,包隔离层,包粉衣层,包有色糖衣层,图 包糖衣的生产工艺流程,包糖衣层,包,薄膜衣方法,（一）一般薄膜,1.,材料,:,常用薄膜衣材料,a.,纤维素衍生物：,HPMC,、,HPC,、,EC b,PVP,c,聚乙二醇,(PEG),d,聚丙烯酸树脂类,其他常用的材料：,增塑剂、溶剂、着色剂、蔽光剂、释放速度调节剂等。,片芯,成品,喷包衣液,缓慢干燥,固化,图 包薄膜衣的生产工艺流程,缓慢干燥,(,二,),肠溶衣,使在胃中保持完整而在肠内崩解或溶解的包衣层。,1,包肠溶衣主要材料,2,包衣的问题和解决方法,不能安全通过胃部,肠内不能溶解,其他,（三）半薄膜衣,第四节 片剂的质量检查,片剂的质量要求,片剂的质量检查,片剂的其他检查项目,片剂的质量检查,中国药典,2005,年版（附录,A,）规定了片剂的相关检查项目,重量差异,崩解时限,发泡量,分散均匀度,微生物检查,崩解时限,1.,压制片应在,15min,内全部崩解,2.,浸膏片、薄膜衣片应在,1h,内全部崩解。,3.,肠衣片先在盐酸溶液（,91000,）中检查,2h,，每,片不得有裂缝崩解或软化现象，于,pH,为,6.8,的磷酸盐缓,冲液中,1h,内应全部崩解。,片剂的其他检查项目,硬度与脆碎度,溶出度测定,释放度测定,含量均匀度测定,溶出度测定,溶出度的定义,与崩解度的关系：,崩解度溶出度,溶出度测定的适用情况,测定方法：转篮法,浆法,小杯法,一、片剂的包装,多剂量包装,单剂量包装：单个隔开分别包装,密封,1,泡罩式,2,窄条式,二、片剂的贮藏,密封、阴凉,(20),、通风、干燥处,对光敏感,避光,；,易受潮,干燥剂,第五节 片剂的包装与贮存,步骤：沸腾混合喷雾制粒气流干燥,优点：颗粒均匀、圆整、流动性好,二次压片示意图,谢谢观看，再见！,