成教高职《药理学》第14章--镇痛药.pptx

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2017/3/3,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,第十四章,镇痛药,疼痛,是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激,时的一种保护性反应。,痛感觉；,痛反应：,运动反应,情绪反应,概述,疼痛的意义：,A.,机体受到不良刺激或损害的信号和反应。,B.,可引起生理功能的紊乱甚至休克。,疼痛的部位和性质是诊断疾病的重要依据。,对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛。,WHO,对疼痛程度的分类,A.0,分：无痛,B.1-3,分，,1,级：,轻度疼痛，可以忍受，不影响睡眠,C.4-7,分，,2,级：,中度疼痛，不能忍受，影响睡眠,D.8-10,分，,3,级：,重度疼痛，不能忍受，需要用药,概述,2.,常用镇痛药物,概念：,作用于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，,对其它感觉无影响，意识保持清醒的药物,分类：,A.,强镇痛药，,又叫麻醉性镇痛药，镇痛作用强大；,反复应用易成瘾,B.,弱镇痛药，,解热镇痛抗炎药，镇痛作用较小,不易成瘾,概述,第一节 阿片生物碱类,镇痛药作用机制,阿片类镇痛药与阿片受体结合，激活“抗痛系统”,阿片药物,第一节 阿片生物碱类,阿片受体：,脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质,痛觉传入、整合、感觉,边缘系统、蓝斑核：,情绪、精神活动。,中脑盖前核：,缩瞳,孤束核：,镇咳、呼吸抑制、交感张力降低,脑干极后区、孤束核、迷走神经背核：,胃肠活动。,第一节 阿片生物碱类,吗啡,药理作用,1.,中枢神经系统,镇痛镇静作用,镇痛作用强大，对持续性钝痛优于间断性锐痛,镇静：消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应,可有欣快舒适感。,结 构,制 剂,第一节 阿片生物碱类,抑制呼吸,小剂量：呼吸变慢而深,大剂量：呼吸慢而浅，是中毒致死的主要原因。,镇咳 催吐 缩瞳,针尖样瞳孔是,吗啡中毒的一项指标,第一节 阿片生物碱类,2.,平滑肌,胃肠道平滑肌：,兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，,达到痉挛的程度，使推进性蠕动减弱。,胆道平滑肌：,胆道括约肌痉挛，胆排空受阻,子宫平滑肌：,延长产程，抑制新生儿呼吸,3.,心血管系统,扩张血管，引起体位性低血压，颅内压升高,4.,抑制免疫系统,第一节 阿片生物碱类,临床应用,1.,镇痛：,可用于各种疼痛,2.,心源性哮喘：,左心衰竭者可因急性肺水肿导致,镇静，可消除患者的紧张情绪，降低氧耗。,降低中枢对,CO,2,的敏感。缓解急促的浅表呼吸,扩血管，降低外周阻力。,注意：,休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用。,3.,止泻：,急慢性消耗性腹泻。,注意：,细菌感染者应同时应用抗生素。,第一节 阿片生物碱类,不良反应,1.,治疗量下引起：,恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制等。,2.,耐受性和依赖性,戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤，呕吐、腹泻焦虑、瞳孔散大,第一节 阿片生物碱类,可待因，甲基吗啡,1.,镇痛作用为吗啡的,1/12,，,镇咳作用为,1/4,。,镇静作用弱，,抑制呼吸作用轻。,2.,用于无痰干咳，及剧烈频繁的咳嗽。,3.,用于中等程度疼痛，与解热镇痛药有协同作用。,4.,可致依赖性，不宜持续应用。,第一节 阿片生物碱类,哌替啶,药理作用,1.,中枢神经系统：,与吗啡相似，作用较弱，时间短,镇痛，镇静，抑制呼吸，催吐。,无镇咳作用,2.,平滑肌：,类似吗啡，但较弱。,肠道：,提高张力，不致便秘。也无止泻作用。,胆道：,平滑肌痉挛，提高胆内压，比吗啡弱。,支气管平滑肌：,影响小，大剂量可致收缩。,子宫：,不对抗催产素的作用。不缩短产程。,3.,心血管：,脑血管扩张，体位性低血压,第二节 人工合成阿片类,临床应用,1.,镇痛：,创伤性、术后疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛,2.,麻醉前给药及人工冬眠,3.,心源性哮喘,不良反应,1.,治疗量同吗啡：,恶心、体位性低血压、眩晕等,2.,久用易成瘾,3.,抑制呼吸,4.,震颤、肌肉痉挛、惊厥：,与代谢产物有关。,第二节 人工合成阿片类,第二节 人工合成阿片类,特点：,镇痛强度,小,呼吸,抑制作用轻,很少,产生依赖性,可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良反应,常用药物：喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺和纳布啡等。,喷他佐辛,第二节 人工合成阿片类,主要激动,、,受体，对,受体表现为部分激动,作用（,或称轻度阻断作用）,。,镇痛效价强度是吗啡的,1/3,，呼吸抑制效价,强度是,吗啡的,1/2,。,大剂量可使心率增快，血压,升高对,肠道和,子宫的,作用与哌替啶,相似,激动,、,受体，镇静作用弱，较高剂量时甚至,出现,恶梦、,幻觉、烦躁,不安等症状,。,对,受体具有一定的阻断作用，本药成瘾性小,，未,列入麻醉药品管理范围。,喷他佐辛,第二节 人工合成阿片类,心血管系统作用不同于吗啡（扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷,）,大,剂量或静脉给药使心率加快，血压,升高,冠心病,患者静脉注射，升高平均动脉压,、左,室舒张末压，使心脏做功量,增,提高血浆中去甲肾上腺素水平,喷他佐辛,第二节 人工合成阿片类,慢性剧痛及术后疼痛；,口服、注射均可，主要在肝脏代谢。,不良反应,:,恶心、呕吐、出汗、眩晕。,剂量过大引起呼吸抑制、血压升高、,心率加快,及心律失常。,局部注射有刺激症状。,减弱吗啡的镇痛作用；对吗啡成瘾者本,药可,促进戒断症状的产生（催瘾作用）。,第二节 人工合成阿片类,曲马多,曲,马朵镇痛强度约是吗啡的,1/10,，激动,受体，抑制中枢神经系统,5,和,的,再摄取,临床,用途同,吗啡,长期,或大剂量服用可以成瘾，停药后的戒断反应非,常强烈，不亚于毒品，故不用于一般性疼痛。,纳洛酮,纳曲酮,1.,拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用。,2.,与受体亲合力大于吗啡和脑啡肽,3.,用于解救吗啡中毒,第二节 人工合成阿片类,