药化练习题及答案.doc

药物化学练习题

第1 章
单项选择题：
1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关 （E）
A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变
C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素
E. 药物在体内的稳定性
1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C）
A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%）
B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%）
C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%）
D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%）
E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%）
1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D）
A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类
B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类
C. 1,2-苯并氮杂䓬类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类
D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类
E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂䓬类和其它类
1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D）
A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时)
C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时)
1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D）
A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短
B. 作为长效药
C. 产生惊厥作用
D. 维持作用时间短
E. 产生催眠作用比较迟缓
1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D）
A.奋乃静 B. 舒必利
C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）
A.奋乃静 B. 舒必利
C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B）
A.奋乃静 B. 舒必利
C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E）
A.奋乃静 B. 舒必利
C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A）
A.奋乃静 B. 舒必利
C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠
E.氯普噻吨
1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E）
A. B.
C. D.
E. 以上都不是
多项选择题：
1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE）
A. 脱氧 B. 5位取代基氧化
C. 氨基氧化 D. 水解开环
E.氮上脱烷基
1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE）
A.pKa B. 脂水分配系数
C. 5位取代基的种类 D. 1位氮上是否有甲基取代
E. 2位氧是否被硫取代
1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC）
A.有适当的脂溶性 B. 水中溶解度
C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间 D. 分子1位上的取代基
E. 药物电荷密度分布
1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD）
A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加
B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加
C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加
D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜
E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加
1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD）
A.硝西泮 B. 氯丙嗪
C. 阿米替林 D. 奋乃静
E. 三氟哌多
1-21、为抗精神病药物的结构是（AB）
A. B.
C. D.
E.
1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE）
A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子
B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征
C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶
D.2位有吸电子基取代，其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比，如CF3>Cl>COCH3>H>OH
E. 吩噻嗪母核硫原子可以被-O-、-CH2-、-CH=CH-、-CH2CH2-等电子等排体取代；母核上N原子被-C=取代，衍生出噻吨类抗精神病药。

第 二 章
单项选择题：
2-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中（B）
A. 布洛芬 B.对乙酰氨基酚 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 酮洛芬
2-2、具有下列化学结构的药物是（E）

A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 对乙酰氨基酚 E. 贝诺酯
2-3、下列哪个药物具有手性碳原子，临床上使用S-（+）异构体 （D）
A. 安乃近 B. 双氯芬酸钠
C. 吡罗昔康昔布 D. 萘普生
E. 保泰松
2-4、临床上使用的布洛芬为何种异构体（D）
A. 左旋体 B. 右旋体
C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
2-5、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死（D）
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物
C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
2-6、增加粒细胞吞噬尿酸盐晶体（A ）
A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛
2-7、抑制黄嘌呤氧化酶（ C ）
A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛
2-8、抗痛风性急性关节炎发作（ E ）
A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛
2-9、增加尿酸排泄（ D ）
A. 秋水仙碱 B. 阿司匹林 C. 别嘌醇 D. 丙磺舒 E. 吲哚美辛
多项选择题：
2-10、对扑热息痛的正确描述是（ABDE）
A. 水溶液放置时可发生氧化分解 B.具有解热镇痛作用
C. 具有抗炎作用 D. 与阿司匹林成酯得贝诺酯
E. 是花生四烯酸环氧合酶的不可逆抑制剂
2-11、下列哪些性质与布洛芬的性质相符（ADE）
A. 在有机溶剂中易溶 B. 在酸性水溶液中易溶
C. 结构中不含羧基 D. 临床用外消旋体
E. 适用于风湿性关节炎
2-12、下列药物中，具有手性碳原子的是（BC）
A.对乙酰氨基酚 B. 萘普生
C.布洛芬 D. 地西泮
E. 苯巴比妥

第 三 章
单项选择题
3-1、下列与吗啡及合成镇痛药化学结构特点不符合的是（C）
A. 含有派啶环或类似派啶环的空间结构 B. 分子中具有一个平坦的芳环平面
C. 碱性中心在芳环平面的垂直方向 D. 烃基链部分（吗啡结构中C15/C16）突出于平面前方
E.一个碱性中心，并在生理PH条件下能电离为阳离子
3-2、吗啡结构中有（A）
A. 5个手性碳 B. 2个手性碳
C. 3个手性碳 D. 4个手性碳
E. 1个手性碳
3-3、属于派啶类合成镇痛药的是（C）
A. 美沙酮 B. 纳洛酮 C. 哌替啶 D. 喷他佐辛 E. 萘福泮
3-4、属于氨基酮类合成镇痛药的是 （E）
A. 二醋吗啡（海洛因） B.羟考酮 C.埃托啡 D. 纳洛酮 E.美沙酮
3-5、吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（D）
A. 具有相似的疏水性 B. 具有相似的立体结构
C. 具有完全相同的构型 D. 具有相同的药效构象
E. 化学结构相似
3-6、(-)-吗啡分子结构中手性碳原子为（D）
A. C-5 C-6 C-10 C-13 C-14 B. C-4 C-5 C-8 C-9 C-14
C. C-5 C-6 C-9 C-10 C-14 D. C-5 C-6 C-9 C-13 C-14
E. C-6 C-9 C-10 C-13 C-14
3-7、(-)-吗啡分子结构中B/C环、C/D环、C/E环的构型为为（C）
A. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
B. B/C环成呈反式、C/D环呈反式、C/E环呈反式
C. B/C环成呈顺式、C/D环呈反式、C/E环呈顺式
D. B/C环成呈顺式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
E. B/C环成呈反式、C/D环呈顺式、C/E环呈顺式
3-8、吗啡的分子结构中（B）
A. 3-位上有酚羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
B. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有甲基取代
C. 3-位上有醇羟基、6-位上有酚羟基、17-位上有甲基取代
D. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有乙基取代
E. 3-位上有酚羟基、6-位上有醇羟基、17-位上有苯乙取代
3-9、满足“阿片受体拮抗剂”的选项是（C）
A. B.
C.两者均是 D.两者均不是
3-10、满足“阿片受体激动剂”的选项是（D）
A. B.
C.两者均是 D.两者均不是
多项选择题
3-11、以下哪些与镇痛药受体图像相符（ACE）
A. 具有一个平坦结构与药物的芳环相适应
B. 有一个正离子部位，与药物的负电中心相结合
C. 有一个负离子部位，与药物的正电中心相结合
D. 有一个方向合适的凹槽，与药物的叔氮原子相适应
E. 有一个方向合适的凹槽，与药物的烃基链（吗啡C-15~C-16）部分相适应
3-12、纳洛酮可用于哪些药物中毒时解救（ADE）
A. 吗啡 B. 苯巴比妥 C. 硫喷妥钠 Ｄ. 哌替啶 E. 芬太尼
3-13、属于派啶类合成镇痛药的是（BD）
A. 左啡诺 B. 哌替啶 C. 美沙酮 Ｄ. 芬太尼 E. 萘福泮
3-14、按化学结构分类合成镇痛药有（ABDE）
A. 苯基派啶类 B. 氨基酮类 C. 苯乙酰胺类 Ｄ. 吗啡喃类 E. 苯吗喃类
第 四 章
单项选择题
4-1、拟肾上腺素药物侧链N上有叔丁基取代时（E）
A.α-效应增强 B.β-效应增强 C. α1-效应增强 D.β1-效应增强 E.β2-效应增强
4-2、对右旋伪麻黄碱的叙述错误的是 （C）
A. 是麻黄碱的差向异构体 B. 两个手性碳的绝对构型是1S , 2S
C. 没有直接作用，只有间接作用，中枢作用同麻黄碱
D. 混合型拟交感药，中枢作用较小
E. 选择性收缩鼻咽部血管，可用作鼻充血减轻剂
4-3、临床药用(－)- 麻黄碱的结构是（C）
A. B.
C. D.
E. 上述四种的混合物
4-4、化学结构为 的药物是 （E）
A. 苯海拉明 B. 阿米替林
C. 可乐定 D. 哌替啶
E. 普萘洛尔
4-5、肾上腺素能药物的侧链氨基绝大多数是 （B）
A.伯胺 B. 仲胺 C. 叔胺 D. 季铵 E.以上四项均不是
多项选择题
4-6、多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位有（ACD）
A.氨基 B. 乙基链 C. 苯环 D. β-醇羟基 E.萘环
4-7、下列药物中那些属于肾上腺素能β受体阻断剂（AC）
A.普奈洛尔 B.麻黄碱 C.比索洛尔 D. 去甲肾上腺素 E.克伦特罗
4-8、普奈洛尔的结构中含有（BDE）
A.叔丁基 B.萘环 C.蒽环 D. 羟基 E.异丙氨基
4-9、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ACDE）
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以Ｓ构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同的取代基

第 五 章
单项选择题
5-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（D）
A. 雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B. 雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具
C. 雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具
E. 雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具
5-2、雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（C）
A. 在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 B. 可提高孕激素样活性
C. 阻止17位的代谢，可口服 D. 设计成软药
E. 应用潜伏化设计
5-3、可以口服的雌激素类药物是 （B）
A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 E. 炔诺酮
5-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是 （A）
A. 黄体酮 B. 甲基睾丸素 C. 炔诺酮 D. 炔雌醇 E. 氢化泼尼松
5-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用 （A）
A. 1位 B. 5位 C. 9位 D. 16位 E. 17位
5-6、化学结构如下的药物是（D）

A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙
5-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的（A）
A. 顺式几何异构体活性大 B. 反式几何异构体活性大 C. 对光稳定
D. 对乳腺细胞表现出雌激素样作用，因而用于治疗乳腺癌
E. 常用做口服避孕药的成分
5-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是（B）
A. 苯丙酸诺龙 B. 丙酸睾酮 C. 炔诺酮 D. 他莫昔芬 E. 己烯雌酚
5-9、炔诺酮18位上引入甲基，得到避孕药是（C）
A．黄体酮 B．炔孕酮 C．米非司酮 D．左炔诺孕酮 E．炔雌醇
5-10、化学结构如下的药物是 （）

A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮糖尿病 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松
5-11、下列药物中没有炔基的是 （E）
A.炔雌醇 B. 炔诺酮 C.左炔诺孕酮 D.米非司酮 E. 黄体酮
5-12、下列药物中没有孕甾烷结构的是（B）
A.黄体酮 B. 炔诺酮 C.氢化可的松 D.地塞米松 E. 醛固酮
5-13、下列药物中，具有抗孕激素活性的是（D）
A炔雌醇 B. 他莫昔芬 C.黄体酮 D. 米非司酮E. 地塞米松
5-14、睾酮17α位引入乙炔基，得到具有孕激素活性的（C）
A甲睾酮 B. 丙酸睾酮 C.炔孕酮 D. 炔诺酮 E. 左炔诺孕酮
5-15、炔孕酮去掉19甲基得（B）
A黄体酮 B. 炔诺酮 C.炔雌醇 D. 米非司酮 E. 左炔诺孕酮
5-16、化学结构如下的药物是 （A）

A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松
5-17、化学结构如下的药物是 （B）

A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松
5-18、化学结构如下的药物是（C）

A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松
5-19、化学结构如下的药物是（D）

A.雌二醇 B. 丙酸睾酮 C.黄体酮 D. 炔诺酮 E. 氢化可的松
5-20、化学结构如下的药物是（A）

A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙
5-21、化学结构如下的药物是（E）

A. 己烯雌酚 B.炔雌醇 C. 黄体酮 D.他昔莫芬 E. 苯丙酸诺龙
5-21、未经结构改造直接药用的甾类化合物是（）
A. 黄体酮 B.甲睾酮 C. 炔诺酮 D.炔雌醇 E. 泼尼松龙
5-22、雄性激素结构改造可得到蛋白同化激素主要原因是（B）
A. 甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降
B.雄性激素结构专属性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加
C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素
D.同化激素比雄性激素稳定，不易代谢
E. 同化激素的副作用小
多项选择题
5-23、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是（AC）
A. D环构型从半椅式变成船式 B. 增加17位侧链的稳定性
C. 降低钠滞留作用 D. 增加糖皮质激素的活性
E. 改变给药途径
5-24、属于肾上腺皮质激素的药物有（BCE）
A. 醋酸甲地孕酮 B. 醋酸可的松
C. 醋酸地塞米松 D. 已烯雌酚
E. 醋酸泼尼松龙
5-25、雌甾烷的化学结构特征是（BC）
A. 10位角甲基 B. 13位角甲基
C. A环芳构化 D. 17α-OH
E. 11α-OH
5-26、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法（ABC）
A. C-9引入氟 B. C-16甲基的引入
C. C-6位引入氟 D. C-19去甲
E. C-17乙炔基的引入
5-27、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD）
A. 肾上腺皮质激素类 B. 孕甾烷类
C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类
E. 性激素类
5-28、雄激素结构改造可得到蛋白同化激素，结构改造可在下列部位进行（ABD）
A. 2,3-位稠合杂环 B. 2位取代
C. 13位去甲基 D. 10位去甲基
E. 17位酮醇化侧链取代
5-29、下列药物不属于雄甾烷类的是（ACE）
A. 曲安西龙 B. 甲睾酮
C. 苯丙酸诺龙 D. 羟甲烯龙
E. 米非司酮
5-30、常用的肾上腺皮质激素为（BD）
A. 甲睾酮 B. 可的松
C. 睾酮 D. 地塞米松
E. 黄体酮
5-31、甾体药物按其结构特点可分为哪几类（BCD）
A. 肾上腺皮质激素 B. 孕甾烷类
C. 雌甾烷类 D. 雄甾烷类
E. 雌激素类
5-32、睾酮经过下列修饰得到蛋白同化激素（AC）
A. 去19角甲基 B. 17α引入乙炔基
C. A环平面化 D. 17α引入甲基
E.酯化
5-33、属于天然激素的是（ACE）
A. 雌二醇 B.炔雌醇
C. 黄体酮 D. 丙酸睾酮
E.可的松
5-34、药物结构中没有雌甾烷的是（BCD）
A. 炔雌醇 B. 己烯雌酚
C. 他莫昔芬 D. 炔孕酮
E.米非司酮

第 六 章 抗肿瘤药
单项选择题
6-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类
6-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是（A）
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-3 抗肿瘤药物卡莫司汀属于（A）
A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物
7-4 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代谢产物是 （E）
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7-5 烷化剂的临床用途 （C）
A. 解热镇痛药 B.抗癫痫药 C. 抗肿瘤药 D. 抗病毒药 E. 抗生素
7-6 具有以下结构的药物属于（A）　

A. 直接作用于DNA的药物 B.抑制肿瘤血管生成的药物 C. 干扰ＤＮＡ合成的药物
　D. 抗有丝分裂药物 　　E.抑制拓扑异构酶药物抑制拓扑异构酶药物
7-7化学结构如下的药物是（B）　

A. 氮芥 　 B.氮甲 　C. 环磷酰胺 　D. 卡莫斯汀 　E. 顺铂
7-8化学结构如下的药物是（C）　

A. 氮芥 　B.氮甲 　C. 环磷酰胺 　D. 卡莫斯汀 　E. 顺铂
7-9化学结构如下的药物是（D）　

A. 氮芥 　B.氮甲 　C. 环磷酰胺 　D. 卡莫斯汀 　 E. 顺铂
7-10、化学结构如下的药物是（E）

A. 氮芥 　B.氮甲 　C. 环磷酰胺 　D. 卡莫斯汀 　 E. 顺铂
7-11、白消安属于哪一类抗癌药（B）
A. 抗生素 　B.烷化剂 　C. 生物碱 　D. 抗代谢类 　 E. 金属络合物
多项选择题
7-12、烷化剂可与生物大分子的结构中的下列基团结合（ABCDE）
A. 氨基 B.羧基 C. 羟基 D.巯基 E. 磷酸基
7-13、烷化剂按结构可分成（ACD）
A. 氮芥类 B.咪唑类 C. 甲磺酸酯及多元醇类 D.乙撑亚胺类 E. 嘧啶类
7-14、环磷酰胺体外无活性，体内代谢活化。在肿瘤组织中生成有烷化作用的产物是（BCD）
A. 4-羟基环磷酰胺 　 B.丙烯醛 C. 去甲氮芥 　D.醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥

第七 章
单项选择题：
7-1、环丙沙星的化学结构为 （A）
A. B.
C. D.
E.
7-2、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（B）
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
7-3、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基 （D）
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
7-4、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基 （C）
A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位
7-5、化学结构如下的药物是 （D）

A. 吡哌酸 B.诺氟沙星 C. 环丙沙星 D. 氧氟沙星 E. 依诺沙星
7-6、在异烟肼分子内含有一个 （A）
A. 吡啶环 B. 吡喃环 C. 呋喃环 D. 噻吩环E. 嘧啶换
7-7、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（B）
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
7-8、在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药的是 （B）
A. 依诺沙星 B. 西诺沙星 C. 诺氟沙星 D. 洛美沙星 E. 氧氟沙星
7-9、磺胺类药物与什么产生竞争性拮抗作用 （B）
A. B. C.
D. E.
7-10、磺胺甲噁唑的化学结构为 （B）
A. B.

C. D.
E.
7-11、复方新诺明是由 （C）
A. 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B. 磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C. 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D. 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
E. 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成
7-12、化学结构如下的药物是(B)

A. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲恶唑 D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶
7-13、化学结构如下的药物是（C）

A. 磺胺 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲恶唑 D. 磺胺醋酰 E. 柳氮磺胺吡啶
7-14、磺胺类药物的抑菌作用，是与哪个化合物产生竞争作用，干扰了细菌的正常生长（）
A. 对氨基苯甲酸 B. 苯甲醛 C. 邻氨基苯甲酸 D. 对硝基苯甲酸 E. 对氨基苯甲酸
7-15、甲氧苄啶的作用机理是（A）
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶
B. 可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C. 抑制微生物的蛋白质合成
D. 抑制微生物细胞壁的合成
E. 抑制革兰阴性杆菌产生的乙酰转移酶
多项选择题
7-16、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（ABCD）
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
7-17、喹诺酮类药物通常的不良反应为 （ABCD）
A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 B. 光毒性
C. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性
D. 药物相互反应（与P450） E. 过敏反应

第八章
单项选择题
8-1．化学结构如下的药物是（A）

A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩
8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D）
A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
8-3．氯霉素的化学结构为（B）

8-4．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（A）
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类
8-5．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是(C)
A．大环内酯类抗生素 B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素
D．β-内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素
8-6．阿莫西林的化学结构式为（C）、氨苄西林的化学结构式为（D）

8-7．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B）
A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素 E.亚胺培南
8-8.对青霉素G哪个部分进行修饰，可以得到耐酶青霉素（B）
A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位
8-9.对青霉素G哪个部分进行修饰，可以得到口服青霉素（E）
A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位
8-10.对青霉素G哪个部分进行修饰，可以得到长效青霉素（A）
A.2位的羧基 B.3位的碳 C.4位的硫 D.5位的碳 E.6位
8-11.青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型是（B）
A.2R,5R,6R B. 2S,5R,6R C. 2S,5S,6S D. 2S,5S,6R E. 2S,5R,6S
8-12.临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是（D）
A.头孢克洛 B. 头孢唑啉 C. 多西环素 D.克拉维酸 E.拉氧头孢
8-13.四环素类在酸性条件下反应生成（A）
A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素
8-14.四环素类在PH2-6反应生成（C）
A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素
8-15.四环素类在碱性条件下反应生成（B）
A.橙色脱水物 B. 具内酯的异构体 C. C4-差向异构体 D.水解产物 E.多西环素
8-16.阿米卡星属于哪一类抗生素(B)
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素
8-17.在青霉素6位侧链的α碳上引入吸电子基可获得（A）
A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素
8-18.在青霉素6位侧链的α碳上引入吸电子基可获得（A）
A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素
8-19.在青霉素6位侧链中引入具有较大空间位阻的基团可获得（B）
A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素
8-20. 在青霉素6位侧链中引入-NH2基团可获得（C）
A.耐酸青霉素 B.耐酶青霉素 C.广谱青霉素 D. 长效青霉素 E.强效青霉素
8-21、为使青霉素长效，可用以下方法（D）
A.侧链有吸电子基 B.侧链有空间位阻大的基团 C. 侧链中有-NH2基团
D. 2位羧基成酯 E.与舒巴坦合用
8-22、氨曲南属于哪类抗生素（D）
A.青霉素类 B.头孢菌素类 C.单环β-内酰胺类 D. β-内酰胺酶抑制剂
E.碳青霉烯类
8-23、各种青霉素在化学上的区别在于（B）
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样
D.分子内环的大小不一样 E.聚合的程度不一样
8-24、青霉素中易被破坏的部位是（C）
A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D. 苯环 E.噻唑环
多项选择题
8-25、非经典的β-内酰胺类抗生素包括（ACE）
A. 单环β-内酰胺类 B. 青霉素类
C. 氧青霉烷类 D. 头孢菌素类
E. 碳青霉烯类
8-26、克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（AB）
A. 阿莫西林　　　　　　　B. 头孢羟氨苄
C. 克拉霉素　　　　　　　D. 阿米卡星
E. 土霉素

8-27、以下哪些药物对β-内酰胺酶有抑制作用 （DE）
A.替莫西林 B.头孢噻唑 C.亚胺培南 D.克拉维酸钾 E.舒巴坦钠
8-28、属于氨基糖苷类抗生素的药物是（ACE）
A.链霉素 B.金霉素 C.庆大霉素 D.多柔比星 E.新霉素
8-29、下列药物中哪些是半合成红霉素衍生物（ABD）
A.阿奇霉素 B.克拉霉素 C.甲砜霉素 D.泰利霉素 E.柔红霉素

第九章
单项选择题
9-1、在维生素E异构体中活性最强的是（C）

9-2、说维生素D是甾醇衍生物的原因是（C）
A. 具有环戊烷氢化菲的结构 B. 光照后可转化为甾醇
C. 由甾醇B环开环衍生而得 D. 具有甾醇的基本性质
E. 其体内代谢物是甾醇
9-3、维生素D在下列哪一项上与维生素的概念不符（B）
A. 是维持人体正常代谢机能所必需的微量物质
B. 只能从食物中摄取，不能在体内合成
C. 不是细胞的一个组成部分
D. 不能供给体内能量
E. 体内需保持一定水平
9-4、维生素C中酸性最强的羟基是（B）
A. 2位羟基 B. 3位羟基
C. 4位羟基 D. 5位羟基
E. 6位羟基
9-5、在维生素E异构体中活性最强的是（A）
A. α-生育三烯酚 B. β-生育三烯酚
C. α-生育酚 D. β-生育酚
E. γ-生育酚
9-6、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有（E）
A. 羰基 B. 无机酸根
C. 酸羟基 D. 共轭系统
E. 连二烯醇
9-7、在水溶液中，维生素C以何种形式稳定（E）
A. 2-酮式 B. 3-酮 C. 4-酮式 D. 酮醇式 E. 烯醇式
9-8、维生素A理论上有几种立体异构体（C）
A. 4种 B. 8种 C. 16种 D. 32种 E. 64种
9-9、已得到的维生素A立体异构体有几种（C）
A. 2种 B. 4种 C. 6种 D. 8种 E. 10种
9-10、维生素A立体异构体中活性最强的异构体位（A）
A. 全反式 B. 9-顺式 C. 13-顺式 D. 9,13-顺式 E. 11,13-顺式
9-11、维生素K中活性最强的为（C）
A. 维生素K1 B. 维生素K2 C. 维生素K3 D. 维生素K4 E. 维生素K5
9-12、维生素C的化学结构为（A）
A. B. C.
D. E.
9-13、维生素A立体异构体中活性最强的异构体化学结构为（A）
A. B. C. D.
E.
多项选择题
9-14、属于脂溶性维生素的有（AC）
A. 维生素A B. 维生素C C. 维生素K D. 氨苄西林 E. 核黄素
9-15、下面维生素C的叙述正确的是（ABDE）
A. 维生素C又名抗坏血酸
B. 本品可发生酮式—烯醇式互变，有三个互