消化系统用药ppt课件.ppt

,消化系统用药,药剂科,201,6,年4月21日,消化系统结构与功能,消化道包括口腔、咽、食道、胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）和大肠（盲肠、阑尾、结肠、直肠、肛管）等部。临床上常把口腔到十二指肠的这一段称上消化道，空肠以下的部分称下消化道。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内，大消化腺有三对唾液腺（腮腺、下颌下腺、舌下腺）、肝和胰。消化系统是人体八大系统之一。,消化食物,吸收营养,排出废物,功,能,消化道,消化腺,组,成,消化系统疾病,（1）食管疾病：食管炎、食管癌、贲门失弛缓症、食管静脉曲张,（2）胃、十二指肠疾病：急、慢性胃炎、十二指肠炎、消化性溃疡、胃癌、功能性消化不良,（3）小肠疾病：急性肠炎、出血坏死性肠炎、肠结核、吸收不良综合征、小肠肿瘤,（4）大肠疾病：痢疾、炎症性肠病、结肠癌、直肠癌、阑尾炎、肠易激综合征,（5）肝脏疾病：急慢性肝炎、肝硬化、肝脓肿、肝癌、肝寄生虫病、脂肪肝,（6）胆道疾病：胆石症、胆囊炎、胆管炎、胆道蛔虫、胆囊癌、胆管癌、胆囊息肉,(7)胰腺疾病：急慢性胰腺炎、胰腺癌,（8）腹膜和肠系膜疾病：急慢性腹膜炎、腹膜癌、肠系膜淋巴结结核,一、助消化药,二、抗酸药及抗消化性溃疡药,三、泻药和止泻药,四、止吐药及胃肠动力药,五、肝胆疾病辅助用药,消化系统药物类别,一、助消化药,消化液成份,:,胃蛋白酶（稀盐酸）,胰酶,乳酶生,酵母,用于消化道分泌功能减弱，消化不良,多为消化成分，用于消化成分缺乏引起的消化不良。,稀盐酸,10%,盐酸溶液，代替胃酸不足。,作用,：促进,胃蛋白酶原,胃蛋白酶,，并,提高酶,活性。,应用,：各种原因,胃酸缺乏,（胃炎、胃癌）,消化不良,（腹胀、嗳气）。,三、助消化药,常用的助消化药,药物 作用 用途,稀盐酸胃蛋白酶,胃酸缺乏症,胰酶 分解蛋白质,胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良,增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性,乳酶生,分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气,肠内异常发酵引起的消化不良,腹胀及小儿消化不良性腹泻,干酵母,富含,B,族维生素,食欲不振，消化不良和,B,族维生素缺乏症,胃蛋白酶,家畜胃粘膜提取，酸中稳定。,作用,：,水解胃中蛋白质,。,应用,：合用稀盐酸，用于消化不良。,乳酶生,干燥活,乳酸杆菌,制品。,作用,：在肠内,分解糖类,生成乳酸,（,pH,下降），抑制腐败菌的腐败、产气作用。,应用,：消化不良，多用于,小儿消化不良性,腹泻。,禁忌,：不与抗菌药、吸附药合用。,第一节助消化药,(digestants),代表药,稀盐酸,胃蛋白酶,胰酶,干酵母,乳酶生,抗生素,作用机理,增加胃酸酸度,分解蛋白质,消化脂肪、蛋白质及淀粉,含,B,族维生素,含活乳酶杆菌,杀幽门螺杆菌,多为消化液中的成分或促进消化液分泌的药物,助消化药,促进胃肠道消化功能的药物，多数是消化液的主要成分，如胃蛋白酶，稀盐酸等，临床上常与健胃药配合使用,常用的助消化药,药物 作用 用途,稀盐酸胃蛋白酶,胃酸缺乏症,胰酶 分解蛋白质,胃蛋白酶缺乏症及过量饮食引起的消化不良,增加胃液酸度，增强胃蛋白酶活性,乳酶生,分解糖类产生乳酸，抑制肠内腐败菌，减少发酵和产气,肠内异常发酵引起的消化不良,腹胀及小儿消化不良性腹泻,干酵母,富含,B,族维生素,食欲不振，消化不良和,B,族维生素缺乏症,助消化药,Drugs Promoting Ingestion,胃蛋白酶,pepsin,牛、猪、羊等胃粘膜提取；,临床消化功能减弱；,对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。,胰酶,pancreatin,动物牛、猪、羊胰腺提取物；,能消化蛋白质、淀粉、脂肪；,临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。,助消化药,Drugs Promoting Ingestion,乳酶生,lactasin,乳酸杆菌干燥物，可分解糖类，产生乳酸，,提高肠内酸性,，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。,临床应用：消化不良、腹胀、小儿消化不良性腹。,酵母,酵母菌：含多种,B,族维生素，,B,1,、,B,2,、,B,6,、,B,12,、叶酸等。,临床应用：食欲不振、消化不良。,抗消化性溃疡药物,分类：,一、抗酸药,二、抑制胃酸分泌药,抗胆碱药,H,2,受体阻断药,质子泵抑制药,胃泌素受体阻断药,三、增强胃粘膜屏障功能药,四、抗幽门螺杆菌药,消化性溃疡药,D,rugs Used in Peptic Ulcers,分类,抗酸药：,氢氧化铝、氢氧化镁等,H,2,-,受体阻断药：,西咪替丁、雷尼替丁等,M-,胆碱受体阻断药：,阿托品等,胃壁,细胞,H,+,泵,抑制剂：,奥美拉唑,胃泌素阻断药：,丙谷胺,胃粘膜保护药：,前列腺素衍生物,抗幽门螺杆菌药：,抗生素联合用药,第一节 抗消化性溃疡药,抗酸药,1,胃酸分泌抑制药,2,黏膜保护药,3,抗幽门螺杆菌药,4,抗胃酸,保护粘膜,根除,HP,抗消化性溃疡药,分类,抗酸药,H,2,受体阻断药,M,受体阻断药质子泵抑制药,粘膜保护药,抗幽门螺旋菌药,一、抗溃疡病药物,分类,抗酸剂,抑酸剂,胃粘膜保护剂,杀,Hp,药,代表药,氢氧化铝,法莫替丁,哌仑西平,丙谷胺,奥美拉唑,硫糖铝,抗生素,作用机理,中和胃酸,阻断,H,2,受体,阻断,M,1,受体,阻断胃泌素受体,质子泵抑制剂,保护胃粘膜,杀幽门螺杆菌,治疗目的：降低攻击因子、增强防御屏障,胃酸的破坏,胃粘膜屏障减弱,幽门螺杆菌,中和或抑制胃酸,增强粘膜屏障,抑制幽门螺杆菌,溃 疡 治 疗 策 略,一、抗 酸 剂,理想的抗酸药应具备以下特点：,1.,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用,2.,抗酸作用强、迅速、持久,3.,不产生,CO,2,气体,4.,无便秘或腹泻作用,5.,不易吸收，无碱血症,一、抗酸药,壁细胞,胃腔,H,+,H,+,H,+,H,+,H,+,抗酸药,抗酸药作用机制,：,1,、中和胃酸,2,、抑制胃蛋白酶活性,常用抗酸药,碳酸,氢钠,氢氧化铝,三硅酸镁,碳酸钙,氢氧化镁,抗酸强度,强,中,弱,慢,强,显效时间,快,慢,慢,快,慢,维持时间,短,较长,较长,久,较长,溃疡面保护,无,有,有,无,无,碱血症,有,无,无,无,无,产生,CO,2,有,无,无,有,无,排便影响,无,便秘,轻泻,便秘,轻泻,常用抗酸药的比较,药 物,作 用,不良反应,碳酸钙,作用较强，快且持久，可产生,CO,2,嗳气、腹胀、反跳性胃酸分泌增加,氧化镁,作用强，缓和且持久,腹泻,氢氧化镁,作用较强且快,腹泻，肾功不良可致高血镁,三硅酸镁,作用弱、慢且持久；胃内产生,SiO,2,可保护溃疡面,导泻、肾结石,氢氧化铝,作用强、慢且持久；有收敛、止血作用,便秘、能减少磷酸盐的吸收,碳酸氢钠,作用强、快且短暂；有碱化尿液的作用,嗳气、腹胀、胃酸分泌增加；碱血症,现有的抗酸药,无机弱碱类,氢氧化铝,氧化镁,/,三硅酸镁,碳酸氢钠,多数为复方制剂,液体剂,粉剂,片剂,(,嚼碎,),临床上常制成复方制剂合用，取长补短,碳酸氢钠,氧化镁,氢氧化铝,碳酸钙,三硅酸镁,抗酸强度,强,强,中,强,弱,起效时间,快,慢,慢,慢,慢,持续时间,短,久,久,久,久,保护作用,+,+,收敛作用,+,碱中毒之危险性,+,co,2,之产生,+,+,大便,无影响,轻泻,便秘,便秘,轻泻,抗酸药作用比较,（一）抗酸药,抗酸药是一类弱碱性物质。口服后能中和胃酸而降低胃内容物酸度，从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并降低胃蛋白酶活性，发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。餐后服药可延长药物作用时间。,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难达到达些要求，故常用复方制剂。常用的抗酸药有,氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠,等。,理想的抗酸药,（,1,）作用,迅速、持久,、不吸收,（,2,）中和胃酸,不产气,（,3,）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘）,（,4,）对粘膜及溃疡面有,收敛、止血,作用。,临床上多用,复方制剂,P171,表,24-2,合理用药：,餐后,1h,和,3h,及临睡前，各服,1,次，,1,天,7,次,理想的抗酸药应该是作用迅速持久、不,吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜,及溃疡面有保护、收敛作用。单一药物很难,达到这些要求，故常用复方制剂，取长补短。,胃舒平片：每片含,氢氧化铝,：,0.245g,三硅酸镁,：,0.105g,颠茄流浸膏,：,0.026g,二、胃酸分泌抑制药,（二）,胃酸分泌抑制药,壁细胞通过受体,(,M,1,、,H,2,受体、胃泌素受体,),、第二信使和,H,+,，,K,+,-ATP,酶三个环节分泌胃酸。,(P289,图,25-1),H2,受体阻断药；,M,胆碱受体阻断药；,胃泌素受体阻断药；胃壁细胞,H,+,泵抑制药,H,2,受体阻断药,西米替丁（,cimetidine,，,甲氰米胍）,H,2,受体阻断作用；轻度胃黏膜保护作用。,免疫功能调节,雷尼替丁 (,ranitidine),法莫替丁 (,famatidine,，,噻唑咪胺)：,抑酸作用强大,药物相互作用：西米替丁对肝药酶有抑制作用，可延长苯妥英钠、地西泮、华法林、茶碱等的消除。,1,、,H,2,受体阻断药,组胺,(H),：,存在于皮肤、支气管粘膜的肥大细胞,及嗜碱性细胞中。组胺与靶细胞上的,受体结合，产生效应（胃肠绞痛，刺,激胃壁细胞，胃酸分泌增加）,目的：,H,2,受体阻断药 抑制胃酸分泌，促进溃疡,愈合。,第一代：西咪替丁,第二代：雷尼替丁,第三代：法莫替丁,作用持久,抑酸活力增强,对肝药酶抑制减少,抗雄激素等,ADR,减少,H,2,受体阻断药,【,临床应用,】,十二指肠溃疡，胃溃疡（,6,8,周）；,胃肠混合溃疡，消化道出血也可用。,【,副作用,】,长期服用耐受良好，偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹,长期服用西咪替丁，男性可引起阳痿，性欲下降，乳房发育。,治疗溃疡病的疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少，但突然停药时，会导致胃酸分泌反跳性增加。,西咪替丁,（,cimetidine,）,不良反应：,多，现少用,中枢神经,消化系统,抗雄激素作用,:,男性青年，可引起阳萎、性欲消失及乳房发育,抑制细胞色素,P-450,肝药酶活性,(,雷尼替丁较弱,其它同类药物无,),用药注意：,可,透过胎屏障,，并通过,乳汁,排泄,不可与硫糖铝类药合用,其它药物,:,雷尼替丁（,ranitidine,）,(,第二代,),比西米替丁强,5,10,倍,法莫替丁（,famotidine,）,(,第三代,),比雷尼替丁强,7,倍,2,、胃壁细胞质子泵抑制剂,质子泵抑制药,（,proton pump inhibitor,）,又称,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药，是新型抗消化性溃疡药。疗效确切，不良反应少，近年来被广泛应用。,临床常用的有,奥美拉唑（,omeprazole,）,兰索拉唑（,lansoprazole,）,泮托拉唑（,pantoprazole,）,雷贝拉唑（,rabeprazole,）,2.H+,泵抑制药,作用机制,:,作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的关键酶,H,+,-K,+,-ATP,酶,使其不可逆地失去活性,导致胃酸分泌抑制。,奥美拉唑,(,Omeprazole,洛赛克,),抗溃疡机制,抑制,H+,泵功能,促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜,抑制幽门螺杆菌,奥美拉唑,Omeprazole,又称洛赛克（,losec,）第一代质子泵抑制剂,【,药理作用与作用机制】,胃,H,+,-K,+,-ATP,酶又称质子泵，由,和,两个亚单位组成。,H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药与,H,+,-K,+,-ATP,酶的,亚单位结合，使酶失去活性，抑制,H+,的分泌。,其抑酸作强而持久,，可使胃内,pH,值升高至,7,，一次用药后大部分胃酸分泌被抑制,24 h,以上，,同时胃蛋白酶分泌也有减少,。,对幽门螺杆菌有抑制作用,。,奥美拉唑,omeprazole,【,临床应用,】,反流性食道炎,有效率达,75,85,。,消化性溃疡,服用,1,6,月，溃疡愈合率达,97,，其它类药物无效用,4,周，愈合率达,90,。,幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌,83%,88,转阴。,上消化道出血,。,奥美拉唑,omeprazole,【,副作用,】,1,2,头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠，偶见皮疹，男性乳头女性化。,长期服用，胃内细菌过度生长。,药理作用,1.,抑制胃酸分泌,奥美拉唑,亚磺酰胺衍生物,与,H,-K,-ATP,酶上巯基结合,抑制,H,泵,抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,对胃泌素、组胺、,Ach,、食物等因素引起的胃酸分泌均可抑制,2.,胃粘膜保护作用：,动物实验证实，对阿司匹林、乙醇、应激所致胃黏膜损伤有保护作用。机制尚不清楚：,粘膜血流量,3.,有抗幽门螺旋杆菌作用,可能通过抑制细菌,ATP,酶活性而抑制细菌生长。,兰索拉唑,Lansoprazole,是第二代质子泵抑制药。,抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。,抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑,(omeprazole),强。,泮托拉唑,Pantoprazole,与雷贝拉唑（,rabeprazole,）属第三代质子泵抑制药。,抗溃疡病作用与奥美拉唑相似。,雷贝拉唑,(rabeprazole),在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物。,质子泵抑制剂与,H,2,阻断药作用的比较,质子泵抑制剂,作用强大，完全阻止各,种刺激引起的胃酸分泌,持续用药无耐受性,作用持久、递增，,3-5,天后达稳态,胃内,pH,维持平稳,治愈率高，复发率低,H,2,阻,断药,对组胺及夜间胃酸分泌,抑制强，其他作用弱,逐渐产生耐受性,多次用药后作用减弱、,增加剂量不能克服,胃内,pH,波动较大,胃泌素受体阻断药,丙谷胺,(,proglumide),可竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比,H,2,受体阻断剂差，已少用于治疗溃疡病。,3,、促胃泌素受体阻断药,丙谷胺,竞,争性阻断胃泌素受体；,减少胃酸分泌；,增加胃黏液中的己糖胺；,促进蛋白质合成，增强屏障；,用于胃十二指肠溃疡；,也用于急性上消化道出血。,M,胆碱受体阻断药,阿托品及其合成代用品可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂量则不良反应较多，较少单独应用。,哌仑西平,(,pirenzepine,，,必舒胃),与引起胃酸分泌的,M,1,胆碱受体亲和力较高，而与唾液腺、平滑肌、心房的,M,胆碱受体亲和力低。治疗效果与西咪替丁相仿而不良反应轻微。,M,CCK,2,H,2,H,+,K,+,ATPase,K,+,H,+,Ca,2+,-,cAMP-,K,+,K,+,H,+,M,受体阻断药,(-),H,+,3.M,受体阻断药,4,、,M1,胆碱受体阻断药,哌仑西平,选择性阻断,M1,胆碱受,体,抑制胃蛋白酶分泌；,直接保护胃粘膜细胞；,不易透过血脑屏障；,剂量过大可产生阿托品样副作用。,三、胃粘膜保护制剂,增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、加强细胞的自我抵抗能力。,（,1,）铋制剂：,胶态次枸橼酸铋,（,2,）化学抗酸剂：,硫糖铝、氢氧化铝、碳酸铝,（,3,）前列腺素,E,：,米索前列醇,增强胃粘膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液,HCO,3,-,盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,胃粘膜屏障作用,三、胃粘膜保护药,胃黏膜保护药,促进,胃黏液和碳酸氢盐,分泌；,促进胃黏膜细胞,前列腺素,的合成；,增加胃黏膜,血流量,；,抗幽门螺杆菌和抗酸,作用。,（三）胃,黏膜保护药,前列腺素衍生物,前列腺素,E(PGE,2,),及前列环素,(,PGI,2,),，,有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌,，,增加局部血流量,和抑制胃酸分泌的作用，能防止有害因子损伤胃粘膜。,米索前列醇,(,misoprostol),前列腺素衍生物,米索前列醇、恩前列醇,等,较贵，屈居二线；,增加胃黏液和,HCO,3-,的分泌，增加局部血流量,独特性：,防治非甾体类抗炎药和应激引起的溃疡；,预防溃疡复发。,腹泻，子宫收缩。,代表药：米索前列醇，恩前列醇,有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用，能防止有害因子损伤胃粘膜,前列腺素衍生物,米索前列醇,作用,:,抑制基础和夜间,胃酸,分泌，,胃酸,、,胃蛋白酶,（组胺、胃泌素、食物所致）分泌；,提高,胃黏液,及,HCO,3,分泌，保护胃粘膜,应用,:,1.,防治抗炎药（阿司匹林等）诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效,2.,治疗胃、十 二直肠溃疡，为二线药。,不良反应,:,腹泻，孕妇禁用（收缩子宫）,思密达,八面体氧化铝组成的多层结构,对消化道黏膜有较强的覆盖能力，增加胃黏液合成，使胃中磷脂含量增加，提高黏液层的疏水性，增强黏液屏障作用，促进上皮修复，并有抗幽门螺杆菌作用。,适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。,硫糖铝,pH4,时，分解成硫酸化蔗糖,+,氢氧化铝；,与胃粘膜的蛋白质结合，,在溃疡面形,成保护膜；,吸附胃蛋白酶和胆汁酸；,刺激内源性前列腺素合成与释放；,餐前嚼碎服用。,忌与抗酸药及制酸剂合用,。,长期用药致便秘。,铋剂,(,胶体次枸橼酸铋,CBS),与胃黏液结合覆盖溃疡面；,促进,PGE/,黏液,/HCO,3-,释放；,抑制胃蛋白酶活性,；,抑制,Hp,；,改善胃黏膜局部的微循环，促进上皮修复,;,ADR:,长期铋吸收有神经毒性；舌粪染黑,。,四、抗幽门螺杆菌药,溃疡发生：国外,Hp,达,90%,以上，国内约,70%,抗,Hp,感染药物：,抗溃疡药：如铋剂，质子泵抑制剂等,抗菌素：四环素、呋喃唑酮、甲哨唑，阿莫西林，氨苄青霉素，,克拉霉素、,庆大霉素、罗红霉素等，,2,3,药联合应用,Hp,疫苗：,四、抗幽门螺旋菌药,抗幽门螺杆菌药分类,一类是抗溃疡病药，如含铋制剂、质子泵抑制药、硫糖铝等，抗菌作用较弱，单用疗效较差；,第二类为抗菌药物，有阿莫西林、克拉霉素、四环素和甲硝唑等。,(四,),抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌，在胃上皮表面生长，产生多种酶及细胞毒素，能损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能。它与胃炎关系密切，也是胃、十二指肠溃疡的危险因素，根治此菌可明显增加溃疡愈合率，减少复发率。,抗幽门螺旋杆菌药,Agents Used in infection of Helicobacter Pylori,临床常用的抗菌药物,庆大霉素（,gentamicin,）,阿莫替林（,amotriptyline,）,克拉霉素（,clarithromycin,）,四环素（,tetracycline,）,甲硝唑（,metronidazole,）等,奥美拉唑+甲硝唑+阿莫西林,奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林,枸橼酸铋钾+甲硝唑+阿莫西林,雷尼替丁+甲硝唑+阿莫西林,抗幽门螺杆菌药：根治幽门螺杆菌可促进溃疡愈合和减少复发。,抗溃疡病药：质子泵抑制剂、铋剂、硫糖铝。,抗生素：阿莫仙、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑等,2-3,种联用。,四、抗幽门螺菌药,第三节 泻药和止泻药,容积性泻药,在肠腔内形成高渗而减少水分吸收，增加肠内容积，刺激肠壁，导致肠蠕动加快，引起泻下。,硫酸镁 硫酸钠,接触性泻药,与肠粘膜接触后，改变其通透性，使电解质和水分向肠腔扩散，造成肠腔水分增加，蠕动加快，引起泻下,酚酞 大黄 番泻叶 芦荟,润滑性泻药,润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出。,液体石蜡 甘油,泻药,Laxatives,促进排粪便的药物，分三类：,刺激性泻药（contact cathartics，,接触性泻药）,渗透性泻药（osmotic laxatives，,容积性泻药,）,润滑性泻药（surface-active agents）,容积性泻药,硫酸镁,口服,Mg,2,、,SO,4,2-,肠道高渗,大肠水份,肠内容物,刺激肠壁,泻下,一、泻 药,分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。,作用与用途,1.,导泻作用,-,排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫,2.,利胆作用,-,阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,3.,抗惊厥,-,各类惊厥，尤其是子痫惊厥,4.,降压,-,高血压危象,注意事项：,泻下强，月经、妊娠妇女及老人慎用,中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻,其它：硫酸钠,乳果糖,食物纤维素,接触性泻药,酚 酞,碱性肠液下形成可溶性钠盐,促进结肠蠕动,作用温和，,6-8h,排软便，经历肝肠循环，作,用时间较长（,3-4,天）。,适用于慢性便秘、,习惯性便秘,醌类（大黄，番泻叶，芦荟等）,在肠内细菌分解为蒽醌,促进肠蠕动,常用于急、慢性便秘,小剂量大黄止泻,大剂量大黄导泻,大黄还有抗菌作用,润滑性泻药,液体石蜡,50%,甘油（开塞露）,适用于儿童及老人。,第三节 止泻药,1.,药用炭,/,思密达：,具有强大的吸附及覆盖功能，引起腹泻的细菌、,病毒、毒素被吸附后随粪便排出。,2.,苯乙哌啶（地芬诺酯）：,为,哌替啶的,衍生物，无镇痛作用；,直接作用于肠平滑肌，提高肠张力；,大剂量可成瘾；,可加强中枢抑制药的作用；,用于急、慢性腹泻，禁用于感染引起的腹泻。,阿片制剂,:,提高肠张力，抑制蠕动，止泻强，用于较严重的,非感染性腹泻。,地芬诺酯（苯乙哌啶）：,哌替啶衍生物，类似阿片，短期不成瘾。用于,急性腹泻。,其它：,洛哌丁胺（苯丁洛胺）：,用于,急、慢性便秘。,收敛剂和吸附剂：,鞣酸蛋白、碱式碳酸铋,药用炭,四、止泻药,刺激性泻药（接触性泻药）,酚酞、比沙可啶、恩醌类大黄、番泻叶可引起肠绞痛、直肠炎、结肠功能障碍、结肠黑变病等。,渗透性泻药（容积性泻药）,硫酸镁、乳果糖、甘油、山梨醇、纤维素类,润滑性泻药,液体石蜡、甘油,四、泻药,第四节 止吐药及胃肠动力药,作用：阻断延脑化学催吐感受区（,CTZ,）,的,D,2,、,H,1,、,M,1,、,5-HT,3,受体，缓解或防止呕吐，其中，,D,2,受体及5-,HT,3,受体拮抗药还可促进胃肠蠕动，协调胃肠运动。,胃复安 吗丁林 西沙必利 昂丹司琼,第四节,止吐药及胃肠动力药,胃肠神经系统内与胃动力有关的递质与激素,兴奋性,Ach,5-,羟色胺,胆囊收缩素,胃泌素,胃动素,抑制性,多巴胺,去甲肾上腺素,生长抑素,脑啡肽,1,受体阻断剂,茶苯海明（晕海宁）,M,阻断剂 东莨菪碱,DA,阻断剂,氯丙嗪,甲氧氯普胺 多潘立酮,5-HT,3,受体阻断药,昂丹司琼,常用止吐药,甲氧氯普胺,(,胃复安，灭吐灵,),阻断食管、胃、肠道多巴胺,(D,2),受体，使胆碱,能受体功能相对亢进，动力增强；,抑制延脑催吐化学感受区,(CTZ),，止吐；,阻断中枢,D2,受体，产生,锥体外系症状；,引起高催乳素血症；,对前庭功能紊乱所致的呕吐无效。,生物利用度,75%,，较易通过血脑屏障、胎盘屏障,作用与应用：,阻断,CTZ,的,D,2,受体,，强大的,中枢性止吐,作用,阻断胃肠,多巴胺受体,，发挥,胃肠促动,药作用,主要用于胃肠功能失调所致的呕吐，还用于放疗、化疗引起的呕吐,不良反应：,长期大剂量使用可致,锥体外系症状,（肌震颤、坐立不安）,甲氧氯普胺,多潘立酮,(,吗丁啉,),大部分同前,但不透过血脑屏障，不阻断中枢,D,2,受,体，无锥体外系症状；,用于各种胃轻瘫；,外周性多巴胺受体阻断药，,不易通过血脑屏障。,作用,：促胃排空及胃肠协调运动，并镇吐。,应用,：多种原因的恶心呕吐（,中枢性、放疗、胃肠功能紊乱,等），偶见腹痛。,其它：西沙必利,多潘立酮（吗丁林,motilium,）,昂丹司琼,(5-HT,3,受体拮抗剂,),选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维,5-HT,3,受体,对放、化疗所致呕吐有效,对晕动病、多巴胺受体激动剂（阿扑吗啡）所,致呕吐无效,一般不产生锥体外系症状,5-HT,3,受体拮抗药,对化疗药及放疗引起的呕吐，可产生迅速而强大的止吐作用,对晕动病及,DA,受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,昂丹司琼,西沙必利,(5-HT,4,受体激动剂,),刺激肠肌层,Ach,释放；,促进全消化道动力；,大剂量可引起严重心律失常,;,在美国用于,GERD,患者烧心症状的控制，出现,350,例严重心律失常，其中,80,例死亡；,我国,SFDA,规定不准作为,OTC,销售，并规定日剂量,15,mg,；,忌与,CYP3A4,抑制剂合用：红霉素、克拉霉素、环孢素、西咪替丁、咪康唑、伊曲康唑。,第五节 肝胆疾病辅助用药,一 肝炎辅助用药,联苯双酯 促肝细胞生长素,八、保肝药,肝泰乐,：葡萄糖醛酸内酯，体内降解为葡萄糖醛酸起作用，降低肝淀粉酶活性，使肝糖原合成增加，分解减少，脂肪储量减少，使体内的羟基羧基毒物与葡萄糖醛酸结合解毒。,用法：,0.2 tid,口服,/0.266 bid,小壶,保肝药,古拉定,：（阿托莫兰）还原型谷光甘肽含巯基，可与自由基结合,用法：,1.2-1.8,入液静点,胸腺肽,：调节,T,细胞亚群，调节免疫,用法：,1.6mg H,，,2,次,/,周，疗程,6,个月,保肝药,甘利欣,：甘草酸二胺，抗炎、保护肝细胞，改善肝功能,150mg/,日,强力宁,：甘草甜素，甘草酸,用法：,150mg tid,口服；,40-80ml/,日静点,联苯双酯,：我国创制的合成五味子时的中间体，可减轻四氯化碳、泼尼松引起的转氨酶升高,用法：,5,粒,tid,治疗肝昏迷的药物,左旋多巴 谷氨酸,三 胆石溶解药及利胆药,鹅去氧胆酸,(chenodeoxycholic acid),熊去氧胆酸,(ursodeoxycholic acid),苯丙醇,(phenylpropanol),利胆药和胆石溶解药：,利胆药：去氢胆酸,增加胆汁分泌，胆汁变稀、流动性增加，起胆道冲洗作用。,胆石溶解药：熊去氧胆酸,阻止胆石形成并促使胆石溶解。,去氢胆酸,(dehydrocholic acid),作用：,促进胆汁分泌，使胆汁变稀；还促进脂肪吸收。,应用：,胆汁淤积；排石。,禁忌：,胆道完全梗阻。,熊去氧胆酸,(ursodeoxycholic acid),作用：,抑制胆酸、胆固醇吸收,抑制胆固醇合成和分泌，胆固醇饱和度,，溶石。,应用,:,胆囊炎、胆道炎。,熊去氧胆酸,机制：,增加胆汁酸的分泌显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解,适应症：,胆固醇型胆结石，原发性胆汁性肝硬化,用法：,8-10mg/kg.d,疗程,6,个月,副作用：,腹泻；偶见便秘、过敏、头痛、头晕、胰腺炎和心动过速等,拉米夫定,机制：,核苷类抗病毒药,，抑制,HBV,，但,不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢，降低转氨酶。长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变，并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。,适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎,副作用：,上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻,；可自行缓解,用法：,0.1 qd,谢谢观看,