荞麦七化学成分与药理作用研究进展.pdf

年 月第 卷第 期陕 西 中 医 药 大 学 学 报.引用:和爽牛昱婷丁超等.荞麦七化学成分与药理作用研究进展.陕西中医药大学学报():.荞麦七化学成分与药理作用研究进展和爽 牛昱婷 丁超 张东东 李玉泽 宋小妹 王薇 黄文丽(陕西中医药大学陕西 咸阳)摘 要:荞麦七是蓼科()翼蓼属()植物翼蓼 .的干燥块根因其具有凉血消瘀、祛湿解毒等功效在民间被广泛应用 目前研究发现荞麦七的化学成分主要有黄酮、萜类、二苯乙烯等药理学研究表明荞麦七具有抗肿瘤、抗氧化、抑菌等药理活性 现对荞麦七的化学成分与药理作用研究进行综述以期为荞麦七后续的开发和研究提供科学依据关键词:荞麦七化学成分药理作用黄酮抗肿瘤中图分类号:.文献标识码:文章编号:():./.():.:荞麦七又名白药子、金翘仁、石天荞、荞麦头等生长在山谷及沟周边的湿地中主产于陕西秦岭、山西、河南及四川等地属于陕西省“太白七药”之一 其性凉味苦涩微甘具有凉血消瘀、祛湿解毒等功效是治烧伤的要药在民间主要用于治疗吐血便血衄血痢疾崩漏风湿痹痛疮疖肿毒烧伤等症 研究表明荞麦七中含有黄酮、萜类、二苯乙烯类和多糖等化学成分 余种这些成分具有不同的生物活性如抗肿瘤、抗氧化、抗菌等作用 此外荞麦七资源丰富临床上依据“早用涩药”的用药规律治疗患肠炎的病人 现对荞麦七已报道的化学成分与药理作用进行总结归纳为之后该药材的深入研究与开发提供参考依据 化学成分目前从荞麦七中发现的化合物主要有黄酮类、萜类和二苯乙烯类等 此外有机酸及酚类、挥发油类和其他类等成分也在荞麦七中有发现.黄酮类 黄酮类化合物是荞麦七中含量较多的一类化合物目前研究中共分离得到 种主要基金项目:国家自然科学基金项目()通讯作者:黄文丽副教授 :.陕 西 中 医 药 大 学 学 报 年 月第 卷第 期 .为黄酮醇类如杨梅素、槲皮素等 此外从荞麦七中分离出 种黄烷醇化合物表没食子儿茶素没食子酸酯和表没食子儿茶素 具体化合物见表 和图 表 荞麦七中黄酮类化合物序号化合物名称参考文献杨梅素甲氧基杨梅素杨梅素鼠李糖苷杨梅素半乳糖苷杨梅素吡喃半乳糖苷 吡喃木糖苷杨梅素鼠李糖苷二甲氧基杨梅素甲氧基杨梅素木糖苷四羟基甲氧基吡喃阿拉伯糖基黄酮杨梅素葡萄糖苷四羟基甲氧基黄酮醇葡萄糖苷三羟基二甲氧基黄酮醇葡萄糖苷序号化合物名称参考文献四羟基甲氧基吡喃葡萄糖基黄酮山柰酚紫云英苷异鼠李素异槲皮苷槲皮素槲皮素半乳糖苷三羟基二甲氧基吡喃葡萄糖基黄酮表没食子儿茶素没食子酸酯表没食子儿茶素二氢杨梅素图 荞麦七中黄酮类化合物结构.萜类 荞麦七中分离到萜类的成分 种其中三萜类 种其他萜类 种 具体化合物见表 和图.二苯乙烯类 目前从荞麦七中分离鉴定出二苯乙烯类化合物 个且均为反式结构 具体化合物见表 和图 年 月第 卷第 期陕 西 中 医 药 大 学 学 报.表 荞麦七中萜类化合物序号化合物名称参考文献齐墩果酸熊果酸 白桦脂酸无羁萜角鲨烷序号化合物名称参考文献角鲨烯(.)表蓝桉醇水芹烯花柏烯榄香烯反式橙花叔醇表 荞麦七中二苯乙烯类化合物序号化合物名称参考文献藨草素 白皮杉醇白藜芦醇序号化合物名称参考文献()四羟基二苯乙烯葡萄糖苷()四羟基二苯乙烯图 荞麦七中萜类化合物结构图 荞麦七中二苯乙烯类化合物结构陕 西 中 医 药 大 学 学 报 年 月第 卷第 期 .有机酸及酚类有机酸与酚类化合物是荞麦七中分离鉴定较多的化合物目前共有 种包含花生酸、硬脂酸、没食子酸等 具体化合物见表 和图 表 荞麦七中有机酸及酚类化合物序号化合物名称参考文献硬脂酸花生酸山嵛酸十六烷酸()()()()(吡喃葡萄糖苯基)乙酸正丁酯序号化合物名称参考文献(羟基苯基)乙酸(羟苄基)酒石酸正丁酯没食子酸()十八碳烯酸羟基辛酮二丁基苯酚没食子酸正丁酯十一烯酸乙酯棕榈酸十八酯图 荞麦七中有机酸及酚类化合物结构.挥发油类杨战军等从荞麦七中提取分离出大牛二烯、乙基戊基醚、环氧环辛烷等种挥发油类成分 具体化合物见表 和图.其他类 除上述化合物外据研究报道荞麦七中还含有蒽醌、植物甾醇及果糖等化合物 具体化合物见表 和图 年 月第 卷第 期陕 西 中 医 药 大 学 学 报.表 荞麦七中挥发油类化合物序号化合物名称参考文献邻苯二甲酸二异丁酯蛇床子素大牛二烯 序号化合物名称参考文献 乙基戊基醚环氧环辛烷图 荞麦七中挥发油类化合物结构表 荞麦七中其他类化合物序号化合物名称参考文献大黄素大黄素甲醚腺嘌呤序号化合物名称参考文献邻苯二甲酸乙二酯豆甾醇谷甾醇胡萝卜苷图 荞麦七中其他类化合物结构图 取代基结构 药理作用中华本草记载荞麦七有凉血止血清热解毒除湿止痛之功效在民间常被用作治疗肠炎、咽喉 肿 痛、痢 疾、风 湿 痹 痛、烧 伤 及 烫 伤 等症 研究表明荞麦七具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌等药理作用黄酮类、萜类和有机酸及酚类等陕 西 中 医 药 大 学 学 报 年 月第 卷第 期 .为主要活性成分.抗肿瘤作用李映丽等采用 致死率生物鉴定法对荞麦七水部分及正丁醇部分活性成分进行测定发现其 根据美国抗癌中心的标准提取物 时则含有抗肿瘤成分推测荞麦七提取物可能含抗肿瘤成分 现有研究表明荞麦七有良好的抗肿瘤作用其对胃癌、乳腺癌、肺癌等均有较好的抑制效果.对胃癌的作用李治国等通过实时荧光定量、和 小室法对荞麦七不同浓度水提物对胃癌细胞()增殖、迁移、侵袭的作用机制进行研究发现荞麦七水提物能够显著降低 的表达、迁移与侵袭明显提高 的表达、抑制了细胞的生长 由此推测 不仅参与荞麦七水提物的抗癌机制荞麦七水提物还可能通过抑制 表达和促进 表达从而抑制 细胞增殖、迁移侵袭.对乳腺癌的作用王晓梅等运用 法分析荞麦七提取物对乳腺癌细胞()的抑制作用发现随着时间的增加和浓度的升高荞麦七乙酸乙酯提取物对乳腺癌细胞的抑制率也随着上升至 表明荞麦七乙酸乙酯提取物不但可以抑制乳腺癌细胞的体外增殖而且抑制率的高低与提取物浓度呈一定的线性关系推测荞麦七提取物含有抑制 细胞的活性成分可能会抑制 细胞的增殖和转移 不仅可以参与 合成也可以调控细胞周期是反映细胞增殖活性及状况的重要指标之一 王晓梅等通过免疫细胞化学法研究不同浓度的荞麦七提取物对 表达的影响结果显示荞麦七水及乙酸乙酯提取物对 的表达均有显著的抑制作用推测荞麦七提取物可能通过抑制 合成进而抑制 细胞的增殖 许明录等研究结果也说明了荞麦七提取物对 细胞增殖有较好的抑制作用 总的来说荞麦七对 细胞具有明显的抑制作用不仅可能抑制其 合成也可抑制 细胞的浸润转移.对肺癌的作用李健等研究荞麦七水提取物与总蒽醌处理 肺癌细胞后 肺癌细胞增殖及凋亡情况结果发现荞麦七水提物及蒽醌类成分对 肺癌细胞抑制效果随时间浓度升高而增强 家族常以无活性的酶原形式存在于细胞中与细胞的凋亡有着密切的关系 也是一种对肿瘤产生抑制作用的基因并且对细胞正常生长过程具有调节作用 李健等使用锥虫蓝染色法、和免疫细胞化学法研究荞麦七水提取物与总蒽醌对 肺癌细胞的增殖凋亡以及 和 蛋白表达的影响结果表明荞麦七水提取物与总蒽醌对 的诱导和 的抑制作用均是随着浓度升高而增强而上调的 表达作用于肺癌细胞凋亡的上游下调的 表达则会抑制肺癌细胞的增殖说明荞麦七水提物及蒽醌可显著降低 肺癌细胞的存活率抑制 肺癌细胞的增殖并诱导其凋亡由此推测荞麦七抗肺癌的机制可能与上调 的表达及下调 的表达有密切关系.抗氧化作用同晓娟等对荞麦七不同提取物中黄酮类成分通过邻二氮菲和邻苯三酚法进行抗氧化活性的研究不仅发现荞麦七可以抑制超氧阴离子自由基清除羟基自由基还发现用乙醇 乙酸乙酯提取的黄酮类成分含量最多其抗氧化作用随着浓度的升高而增强说明荞麦七用 乙醇 乙酸乙酯提取的黄酮类成分抗氧化活性最高且其提取物浓度与抗氧化作用与呈线性相关 许名录等和王兰等研究也说明荞麦七的总黄酮成分有显著的抗氧化活性和清除 自由基的能力 王晓梅等研究醋炙、酒炙、盐炙、麸炒 种不同炮制方法前后荞麦七中蒽醌含量变化发现 种炮制方法均可提高荞麦七中蒽醌的含量因麸炒后蒽醌提取量最高故对其进行抗氧化实验发现荞麦七中蒽醌提取物可以抑制超氧阴离子自由基说明炮制后荞麦七的抗氧化作用明显增强研究结果证明适当的炮制方法可有效提高荞麦七的抗氧化活性 以上结果均证明荞麦七有良好的抗氧化活性 年 月第 卷第 期陕 西 中 医 药 大 学 学 报.抑菌作用王晓梅等通过测定最小抑菌浓度、菌液电导率等对荞麦七水提物、蒽醌类、黄酮类和鞣质这 种提取物体外抑菌活性进行研究发现荞麦七对铜绿假单胞菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌这三种致病菌有不同的抑制作用同时发现荞麦七对枯草芽孢杆菌也有一定的抑制作用因枯草芽孢杆菌属于益生菌不宜长时间使用否则会引起肠道菌群的紊乱 马振亚等和谭苹等采用液体试管法对荞麦七煎剂进行体外抗菌试验研究发现其对金黄色葡萄球菌具有显著的抗菌作用(抗菌浓度在 以上)对福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌和大肠杆菌也有较明显的抗菌作用 以上结果证明荞麦七具有较好的抗菌作用.其他作用 王兰等研究荞麦七对血管紧张素转化酶()活性抑制作用以 卡托普利作为阳性对照分析荞麦七提取物对 活性的抑制率结果表明当浓度为 时乙酸乙酯层()和二氯甲烷层()抑制 的活性最好接近卡托普利()标准品说明荞麦七对 具有显著的抑制作用 讨论荞麦七始载于图经本草在民间有悠久的药用历史 目前从荞麦七中分离得到化合物主要为黄酮、萜类和有机酸及酚类化合物对于其他化学成分的研究还有待深入挖掘 现有药理学研究表明荞麦七具有良好的抗胃癌、肺癌及乳腺癌等抗肿瘤及抗氧化、抑菌等药理作用但对其作用机制研究和关注相对较少 目前荞麦七研究主要集中在化学成分和药理作用方面但对其药理活性研究还停留在实验水平 有研究表明荞麦七因生药性状与朱砂七及何首乌相近经常造成混乱使用使用 此外荞麦七有收涩止泻之功效临床上常用于治疗肠炎但在药理活性研究中没有与临床中“早用涩药”的用药规律相结合因此在后续的研究中荞麦七应以生药性状为依据结合太白草医临床用药经验深入挖掘其药理活性并对其临床应用加以研究扩大荞麦七的用药范围和临床应用参考文献宋小妹刘海静.太白七药研究与应用.北京:人民卫生出版社:.全国中草药汇编编写组编.全国中草药汇.北京:人民卫生出版社:.中国人民解放军总医院.陕西中草药土单验方手册.北京:中国人民解放军总医院:.曹望弟郭耀武陈雪琴.荞麦七本草考证.现代中药研究与实践():.南京中医药大学.中药大辞典.版.上海:上海科学技术出版社:.滕崇德李继瓒杨懋琛等.荞麦七.山西医药杂志():.乔燕穆毅何方等.太白草医临床用药规律初谈.陕西中医药大学学报():.程新萍陈晟田棣等.荞麦七化学成分研究.中药材():.():.():.崔誉文成昭白玮等.荞麦七高效液相指纹图谱及含量测定研究.中药新药与临床药理():.():.张军.翼蓼块根正丁醇萃取部分化学成分研究.天津:天津大学.王慧春李宝林杨战军.测定翼蓼块根中荞麦七素 的含量.中国药学杂志():.:.张军苏艳芳高艳红等.翼蓼块根化学成分的研究.中草药():.李宝林.荞麦七新黄酮化合物:.陕 西 中 医 药 大 学 学 报 年 月第 卷第 期 .田晓红陈晟张璐等.荞麦七亲脂性成分的 分析.现代中药研究与实践():.杨战军李宝林田先华等.翼蓼和中华抱茎蓼挥发油化学成分分析(英文).西北植物学报():.中国医学科学院药物研究所.中国志第二册.北京:人民卫生出版社:.国家中药管理局编委会.中华本草第二册.上海:上海科学技术出版社:.李世全.秦岭巴山天然药物志.西安:陕西科学技术出版社:.杨春娟王晓梅刘帆.超声辅助法提取荞麦七总黄酮的工艺研究.应用化工():.李映丽吕居娴李小洪等.致死率生物鉴定法对八种民间药活性成分的研究.西北植物学报():.李治国王花花袁媛等.荞麦七水提物通过调控 /通路抑制胃癌细胞增殖、迁移、侵袭的机制.中国老年学杂志():.王晓梅李健梁海云等.荞麦七提取物对乳腺癌细胞的抑制作用.中医药学报():.马文群李利敏宋国智.增殖细胞核抗原与肿瘤关系的研究进展.河北医药():.许明录左浩汪高博等.翼蓼块根的抗氧化活性和抑制癌细胞增殖的研究.河南科技学院学报(自然科学版)():.李健王晓梅杨春娟等.荞麦七提取物对肺癌 细胞增殖及凋亡的影响.中国药物与临床():.():.:.():.:.():.同晓娟王晓梅党曼等.荞麦七中黄酮类物质的抗氧化活性研究.化学与生物工程():.王兰郭利杰许明录.翼蓼块根提取物的抗氧化活性和血管紧张素转化酶抑制活性研究.天然产物研究与开发():.王晓梅祖蕾.不同炮制方法对荞麦七有效成分含量的影响.广州化工():.王晓梅郑涛马琳等.荞麦七提取物的体外抑菌活性研究.化学与生物工程():.马振亚段学智刘文琴等.牛耳大黄等中草药的煎剂、提取物或注射液抗病原微生物作用的实验研究.陕西新医药():.谭苹姚丽芳彭承秀.种秦岭“七药”最低抑菌浓度的测试.时珍国医国药():.李时珍.本草纲目.北京:人民卫生出版社:.陈雪琴曹望弟王翠萍.荞麦七及其混淆品朱砂七、索骨丹的比较鉴别.西北药学杂志():.洪军.何首乌药材及常见伪品的真伪鉴别方法研究.中国继续医学教育():.(修回日期:编辑:宋蓓)