拟肾上腺素药.pptx

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,10.1,化学结构和分类,基本结构,:-,苯乙胺,苯环,3,、,4,位,:,都有羟基,-,儿茶酚胺类,羟基被取代,-,非儿茶酚胺类,拟肾上腺素药,第1页,拟肾上腺素药品分类,激动,、,受体药,主要激动,受体药,主要激动,受体药,拟肾上腺素药,第2页,10.2 ,、,受体激动药,拟肾上腺素药,第3页,肾上腺素,（,adrenaline,，,Adr,）,化学性质不稳定：遇光、中性、尤其,碱性溶,液中快速 氧化（红棕色）,口服,:,易破坏,皮下：,因,收缩血管，,起效慢，维持,1hr,肌内：,起效快，维持,10-30min,NA,苯乙胺,-N-,甲基转移酶,肾上腺髓质嗜铬细胞,Adr,拟肾上腺素药,第4页,【,药理作用,】,兴奋,-R-R,拟肾上腺素药,第5页,1,心脏,1,-R,为主,心肌收缩力心率传导输出量耗氧量,“快速强效强心药”,剂量过大,速度过快,:,易致早搏、心动过速、心室纤颤,拟肾上腺素药,第6页,2,血管,1,-R,，,2,-R(+),小动脉和毛细血管前括约肌,1,-R,(+),血管收缩,（因受体种类和密度不一样，效应不一样）,皮肤、粘膜血管：,强烈,收缩,(+),肾血管、肠系膜血管：,较强,(+),脑、肺血管：,较弱,拟肾上腺素药,第7页,冠脉：舒张,血流增加,冠脉舒张机制：,（,1,）心收缩力,主动脉压,冠脉灌注压,（,2,）,2,-R,(+),冠脉舒张,（,3,）心肌代谢,腺苷,冠脉扩张,骨骼肌血管（,2,）,：,扩张,拟肾上腺素药,第8页,3,血压,小剂量,：,收缩压,:,升高,舒张压：不变或下降,脉压增大,拟肾上腺素药,第9页,大剂量：,心脏兴奋,；皮肤粘膜、肾、肠系膜,血管强烈收缩，,使收缩压和舒张压均升高,肾小球旁器细胞,1,受体,(+),肾素分泌，,血压,拟肾上腺素药,第10页,双相血压反应：,肾上腺素功效翻转：使用,1,-R,阻断剂,拟肾上腺素药,第11页,4,平滑肌,支气管：,2,兴奋,平滑肌舒张,眼：,瞳孔扩大,拟肾上腺素药,第12页,5.,代 谢,促进糖原分解,:,血糖,脂肪代谢,:,血游离脂肪酸,组织耗氧量,拟肾上腺素药,第13页,【,临床应用,】,1,心脏骤停,溺水、中枢抑制药中毒,麻醉、手术意外,急性传染病和心脏传导高度阻滞,2,过敏性休克（,首选）,(,主要症状,:,呼吸困难,血压下降,),拟肾上腺素药,第14页,3.,支气管哮喘,(,急性发作,),其它速发型变态反应,(,血管神经性水肿和血清病,),4,局部应用,局麻药配伍：增强作用，延长时间，降低毒性,局部止血,:,鼻粘膜和齿龈出血,拟肾上腺素药,第15页,【,不良反应及禁忌症,】,烦燥、焦虑、震颤、心悸、出汗,剂量过大：,猛烈搏动性头痛，血压骤升,诱发脑溢血，心律失常，室颤,禁忌证,：,高血压病、脑动脉硬化、心衰、甲亢、糖尿病,拟肾上腺素药,第16页,多 巴 胺,（,dopamine,，,DA,）,化学性质不稳定，口服无效,消除快速，静滴给药,【,药理作用,】,(1),激动,-R,、,-R,(2),促进神经末梢释放,NA,(3),激动,肾血管、肠系膜血管上,DA,受体,拟肾上腺素药,第17页,1,血管、血压,皮肤粘膜血管,收缩,激动肾脏、肠系膜血管上,DA-R,，,血管,扩张,治疗量：,收缩压、舒张压不变或稍增加,大剂量：,兴奋心脏，收缩血管，外周阻力,BP,显著,拟肾上腺素药,第18页,高浓度,DA,激动心脏,1,受体，并促进,NA,释放,心收缩力 心输出量 心率,比,Adr,和,Iso,弱,2,心脏：,拟肾上腺素药,第19页,3,肾 脏,治疗量：,（,1,）肾脏,DA,1,-R,（,+,）,肾血管舒张,肾血流、滤过率,（,2,）直接抑制钠重吸收,“排钠利尿”,大剂量：,激动,受体,肾血管收缩,降低肾血流量,拟肾上腺素药,第20页,【,临床应用,】,1.,各种休克（补足血容量基础上）,心源性休克、感染性休克、出血性休克,（心收缩力减弱、尿少或尿闭者最好）,2.,急性肾功效衰竭（适用利尿药）,【,不良反应,】,轻微，恶心、呕吐,静滴速度过快,:,心动过速、诱发心律失常、高血压,拟肾上腺素药,第21页,麻 黄 碱,（,ephedrine,）,第一个进入世界医学领域口服拟交感药,口服易吸收,性质稳定，不易破坏,能够经过,BBB,（,有显著中枢兴奋作用）,拟肾上腺素药,第22页,药理作用,作用方式：,(1),直接激动,和,受体,(2),促进神经末梢,NA,释放,作用特点：弱，持久（,3-6,小时）,(,消除慢,),拟肾上腺素药,第23页,1.,心脏、血管和血压,皮肤粘膜和内脏血管收缩，骨骼肌、冠脉和脑血管舒张，,BP,，脉压,心收缩力心输出量心率,-,或,2.,支气管,松弛平滑肌，起效慢，作用久,3.,中枢神经系统,兴奋：焦虑、失眠,拟肾上腺素药,第24页,【,临床应用,】,1,防治硬膜外麻醉、腰麻引发低血压,2,充血性鼻塞,3,支气管哮喘（慢性，轻症，少用）,不良反应：,焦虑、失眠,快速耐受性,拟肾上腺素药,第25页,10.3 ,受体激动药,去甲肾上腺素,(,noradrenaline,，,NA),化学性质：与,Adr,相同，不宜口服,皮下注射：收缩血管，引发局部组织缺血坏死。,仅作静滴给药,拟肾上腺素药,第26页,【,药理作用,】,1,血管,皮肤、粘膜血管收缩最显著,肾、肠系膜血管、脑、肝脏血管次之,骨骼肌血管也收缩,冠脉舒张,结果：外周阻力显著增加,对,受体有强大激动作用，对,1,受体有一定激动作用,拟肾上腺素药,第27页,2.,心脏,收缩力 心率 传导 耗氧量,在整体条件下：,血管强烈收缩 反射性心率,心输出量改变不大,大剂量,:,自律性 心律失常,拟肾上腺素药,第28页,3.,血压,小剂量,：,收缩压增高，舒张压略升,脉压增大,大剂量,：,收缩压和舒张压均增高,脉压变小,拟肾上腺素药,第29页,【,临床应用,】,1.,药品中毒性低血压,(,全麻药、镇静催眠药、,吩噻嗪,类抗精神病药,),2.,神经性休克早期,（维持,BP,在,90mmHg,，确保心脑肾血液供给）,3.,上消化道出血（稀释后口服）,拟肾上腺素药,第30页,【,不良反应,】,剂量过高：,少尿、尿闭和急性肾衰,浓度过高或药液外漏时,：,皮肤苍白、疼痛、缺血坏死,治疗,:,普鲁卡因或酚妥拉明（浸润注射）,【,禁忌症,】,高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿及微循环严重障碍休克病人,拟肾上腺素药,第31页,间羟胺,(,阿拉明,),机制：,(1),直接激动,1,、,2,受体,(2),促,NA,释放,特点：,收缩血管、升压作用比,NA,弱，但较持久。,极少引发尿闭、急性肾功效衰竭和心律失常,取代,NA,治疗,早期休克和低血压,（,iv,、,im,）。,拟肾上腺素药,第32页,去氧肾上腺素,(,苯肾上腺素、新福林,),机制：,激动,受体，促进,NA,释放,特点：,使瞳孔散大（虹膜辐射肌,-R,）,作用比阿托品弱、短暂,不易引发眼压升高和调整麻痹。,眼底检验：,快速短效扩瞳药,拟肾上腺素药,第33页,甲氧明（甲氧胺）,缩血管，升血压，反射性减慢心率,抑制窦房结，,治疗阵发性室上性心动过速,拟肾上腺素药,第34页,10.4 ,受体激动药,口服无效,普通静注或静滴,舌下、喷雾吸入,代谢速度较慢,异丙肾上腺素（,isoprenaline,）,拟肾上腺素药,第35页,【,药理作用,】,1,兴奋心脏,（,1,-R,）,：较,Adr,更强,较少产生心律失常,2,血 管,骨骼肌血管显著舒张,肾、肠系膜血管、冠脉也舒张,总外周阻力降低,对,1,-R,、,2,-R,都有强大激动作用,拟肾上腺素药,第36页,3.,血 压,普通剂量,：,收缩压,舒张压,脉压显著,大剂量静注,：,血压显著降低,拟肾上腺素药,第37页,4,支气管,平滑肌松弛作用,比,Adr,强,抑制过敏介质释放,（但不收缩粘膜下血管）,5.,代 谢,血糖升高，游离脂肪酸增高，组织耗氧增加,拟肾上腺素药,第38页,【,临床应用,】,1,心脏骤停和,房室传导阻滞,溺水，电击，手术意外等,“强大起搏作用”,2.,支气管哮喘急性发作 舌下或喷雾,3.,休克（已少用）,拟肾上腺素药,第39页,【,不良反应及禁忌证,】,心悸、头痛、头晕,缺氧病人：,心律失常、诱发或加剧心绞痛,哮喘病人：,长久滥用引发猝死,禁用：,冠心病、心肌炎、甲亢,拟肾上腺素药,第40页,多巴酚丁胺,（,受体激动药）,心肌收缩力 心输出量,对心率和外周阻力影响不大,应用,心梗并发心衰,（改进左室功效，促进排水排钠）,拟肾上腺素药,第41页,沙丁胺醇和特布他林,选择性激动支气管平滑肌上,2,-R,用于防治支气管哮喘,拟肾上腺素药,第42页,拟肾上腺素药,第43页,