左旋延胡索乙素.doc

左旋延胡索乙素

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名　称
　　通用名：罗通定
　　别名：左旋四氢巴马汀，左旋延胡索乙素，颅通定
　　汉语拼音：Luotongding Pian
　　英语名：Rotundine Tablets
　　化学名：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a -四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪
　　注射剂为罗通定的硫酸盐：2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13a-四氢-6H-二苯并[a，g]喹嗪（左旋四氢帕马丁L-Tetrahydropalmatine）的硫酸盐。
　　分子式：(C21H25NO4)2
性　状
　　片剂为白色至黄白色片剂。
　　注射剂为淡黄色至黄色的澄明液体，遇光受热色泽加深。
药理毒理
本品具有镇痛、镇静、催眠及安定作用。其镇痛作用弱于哌替啶，强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用，亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，对急性锐痛(如手术后疼痛，创伤性疼痛等)、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时，可引起镇静及催眠。本品的作用机制尚待阐明，可能与通过抑制脑干网状结构上行激活系统、阻滞脑内多巴胺受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
药代动力学
　　本品口服吸收良好。
　　在体内以脂肪组织中分布最多，肺、肝、肾次之。主要经肾排泄。此后内脏含量下降，脂肪中含量却增加，显然与本品脂溶性有关。从鼠与兔试验表明，本品极易透过血脑屏障而进入脑组织， 2小时后低于血中含量。
适应症
镇痛：适用于消化系统疾病引起的内脏痛（如胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛）、一般性头痛、月经痛、分娩后宫缩痛。镇静、催眠：适用于紧张性疼痛或因疼痛所致的失眠病人。
用法用量
　　口服，成人常用量：一次30~60mg，一日3次。
肌内注射，成人常用量：一次60～90mg。
不良反应
常用剂量下不良反应较轻，较长期应用也不致成瘾。偶有眩晕、乏力、恶心等反应。用于镇痛时，部分病人出现嗜睡。
注意事项
　　（1）本品虽为非成瘾性镇痛药，但具有一定的耐受性。
　　（2）用于镇痛时，临床较多见病人出现嗜睡状态，因而对驾驶、机械操作、运动员等人员应用本品应慎重。
　　（3）据报道本类药物曾发生过敏性休克与急性中毒的反应，故应引起重视。本品与中枢神经系统抑制药合用时，应慎重，必要时适当调整剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
　　本品极易透过血脑屏障而进入脑组织，几分钟内即出现较高浓度，故孕妇及哺乳期妇女慎用。
药物相互作用
　　尚不明确。
药物过量
　　大剂量应用本品，对呼吸中枢有抑制作用，并可引起锥体外系反应。逾量中毒者可立即催吐或洗胃排除胃中药物。吸氧、人工呼吸解除呼吸抑制，输液、扩容改善微循环，对症处理锥体外系统症状。
规　格
　　片剂：30mg；60mg。
　　注射剂：2ml:60mg
贮　藏
　　遮光，密闭保存。