药学专业二讲义.pdf

第十单元第十单元 抗菌药物抗菌药物 第第 0101 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （一）（一）千头万绪的药（二），从抗生素开始！TANG 讲义编号 NODE70206200100100000101：针对本讲义提问（一）青霉素类（二）头孢菌素类（三）其他-内酰胺类 （四）氨基糖苷类 （五）大环内酯类（六）四环素类（七）林可霉素类 （八）多肽类（九）酰胺醇类（十）氟喹诺酮类 （十一）硝基呋喃类（十二）硝基咪唑类 （十三）磺胺类及甲氧苄啶（十四）其他 （十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药 讲义编号 NODE70206200100100000102：针对本讲义提问 第十单元第十单元 抗菌药物抗菌药物 第一节第一节 青霉素类抗菌药物青霉素类抗菌药物 讲义编号 NODE70206200100100000103：针对本讲义提问（一）青霉素类 1.药理作用和临床评价（1）分类和作用特点（2）典型不良反应和禁忌证（3）具有临床意义的药物相互作用 2.用药监护 监护要点 3.常用药品的临床应用 青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林、苄星青霉素、阿莫西林克拉维酸钾的适应证、注意事项、用法用量和常用的剂型、规格【大纲】讲义编号 NODE70206200100100000104：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 作用机制干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡。我们会反复用到的一张图 TANG 讲义编号 NODE70206200100100000105：针对本讲义提问 作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。PBPs 是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。青霉素类作为 PBPs 底物的结构类似物，竞争性地与酶活性位点结合，从而抑制 PBPs，干扰细菌细胞壁合成，杀灭细菌。讲义编号 NODE70206200100100000106：针对本讲义提问 青霉素类药物对处于繁殖期细菌作用强，而对已合成细胞壁、处于静止期者作用弱属于繁殖期杀菌剂。主要用于：G+、G-球菌及某些 G-杆菌感染。注意：多数 G-杆菌无效！有效的是【前后联系 TANG】氨基糖苷类。讲义编号 NODE70206200100100000107：针对本讲义提问（二）典型不良反应 1.过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病型反应。溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。2.吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状（寒战、咽痛、心率加快）加剧病原体死亡所致。讲义编号 NODE70206200100100000108：针对本讲义提问 3.其他 大剂量应用脑脊液药物浓度过高青霉素脑病（肌肉阵挛、抽搐、昏迷等）。大量应用青霉素类钠盐高钠血症心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐高钾血症、钾中毒反应。长期、大剂量用药菌群失调，出现二重感染（由念珠菌或耐药菌引起）。肌内注射区周围神经炎。讲义编号 NODE70206200100100000109：针对本讲义提问（三）禁忌证 有青霉素类药物过敏史，或青霉素皮试阳性者。讲义编号 NODE70206200100100000110：针对本讲义提问（四）药物相互作用 1.与氨基糖苷类混合后，两者抗菌活性明显减弱两药不能置于同一容器内给药。2.可增强华法林的抗凝作用。3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。讲义编号 NODE70206200100100000111：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （）用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.050.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。【关于皮试强调几个注意点】（1）无论何种给药途径（口服、肌内或静脉注射）都须做。（2）20min 后，观察皮试结果，阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，随时做好急救准备。（3）过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，即给患者皮下注射肾上腺素，吸氧，应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。讲义编号 NODE70206200100100000112：针对本讲义提问（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案 属于时间依赖型抗菌药物，其抗菌活性与细菌接触药物的时间长短密切相关，而与血浆峰浓度关系较小不需要轰轰烈烈，平平淡淡的维持即可【TANG】；血浆药物浓度低于 MIC（最小抑菌浓度）时，细菌很快生长，当达到 MIC 时增加药物浓度并不能增加疗效因此首要地是延长高于 MIC 的持续维持时间。当TMIC%达到 40%以上时，可显示满意的杀菌效果。几乎无抗生素后效应和首剂现象。血浆半衰期较短仅约 30min，药物经7 个半衰期就将消失殆尽，青霉素的有效血浆浓度可维持 5h最有效的给药方法为：每日分次给药，每隔 6h 给药 1 次。讲义编号 NODE70206200100100000113：针对本讲义提问（三）选择适宜的溶剂和滴速 青霉素类与酸性较强（pH3.55.5）的葡萄糖注射液配伍或作为溶剂，可失去效价并易致过敏性反应。（1）溶剂应选择0.9%氯化钠注射液（pH5.07.5）。（2）水溶液在室温不稳定，应新鲜配制。（3）小容积、短时间单剂量容积为 50200ml，不宜超过 200ml；静脉滴注时间不宜超过 1h既可在短时间形成高血浆浓度，又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。（4）青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。讲义编号 NODE70206200100100000114：针对本讲义提问（四）监护特殊反应 （1）全身大剂量应用可引起青霉素脑病腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷婴儿、老年人和肾功能不全者尤要注意。不可用于鞘内注射。（2）治疗梅毒、钩端螺旋体病吉海（赫氏）反应。处理联合应用糖皮质激素。（3）注意监测电解质水平。大量应用青霉素钾盐高血钾症，心脏停搏；钠盐低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。讲义编号 NODE70206200100100000115：针对本讲义提问 第第 0202 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （二）（二）三、主要药品三、主要药品 青霉素 【适应证】（1）首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；梅毒；钩端螺旋体病；回归热。讲义编号 NODE70206200100200000101：针对本讲义提问 青霉素【TANG 原创】废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗！讲义编号 NODE70206200100200000102：针对本讲义提问（1）首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；梅毒；钩端螺旋体病；回归热。（2）亦可用于：流行性脑脊髓膜炎；放线菌病；淋病；奋森咽峡炎；莱姆病；多杀巴斯德菌感染；鼠咬热；李斯特菌感染；除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；预防感染性心内膜炎。讲义编号 NODE70206200100200000103：针对本讲义提问【注意事项】（1）过敏性疾病患者如哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等慎用。（2）妊娠期妇女仅在确有必要时使用。少量从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。【用法与用量】及【制剂与规格】第一阶段，基础班，均暂不讲授。讲义编号 NODE70206200100200000104：针对本讲义提问【青霉素类药物】1.天然青霉素不耐酸、不耐青霉素酶，抗菌谱较窄。讲义编号 NODE70206200100200000105：针对本讲义提问 2.半合成青霉素 （1）青霉素 V耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广谱，作用于 G+性菌以及部分 G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些 G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）抗 G-杆菌美西林、替莫西林。半合成青霉素原创记忆口诀（TANG）青耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。讲义编号 NODE70206200100200000106：针对本讲义提问 半合成青霉素 （1）青霉素 V耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广谱，作用于 G+性菌以及部分 G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些 G-杆菌包括铜绿假单胞菌。（5）抗 G-杆菌美西林、替莫西林。讲义编号 NODE70206200100200000107：针对本讲义提问 氨苄西林 【注意事项】只强调独特的可考点，其他同青霉素。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者避免使用易发生皮疹。阿莫西林 【适应证】用于不产-内酰胺酶菌株所致感染；与克拉霉素、质子泵抑制剂联合口服根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。【注意事项】传染性单核细胞增多症患者避免使用易发生皮疹。讲义编号 NODE70206200100200000108：针对本讲义提问 哌拉西林 【适应证】（1）敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的感染。（2）与氨基糖苷类联合粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。讲义编号 NODE70206200100200000109：针对本讲义提问【注意事项】（1）不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。（2）有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克隆病或抗生素相关肠炎者慎用。肾功能不全者可致出血，应适当减量。讲义编号 NODE70206200100200000110：针对本讲义提问 苄星青霉素 预防风湿热复发和控制链球菌感染。讲义编号 NODE70206200100200000111：针对本讲义提问-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。与青霉素类组成复方制剂，保护不耐酶的抗菌药物结构免受破坏提高抗菌活性和效果。讲义编号 NODE70206200100200000112：针对本讲义提问 阿莫西林克拉维酸钾 讲义编号 NODE70206200100200000113：针对本讲义提问【模拟测试练习版】1.与青霉素相比，阿莫西林 A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强 B.对革兰阴性杆菌作用强 C.对-内酰胺酶稳定 D.对耐药金葡菌有效 E.对绿脓杆菌有效 讲义编号 NODE70206200100200000114：针对本讲义提问 2.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是 A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林 讲义编号 NODE70206200100200000115：针对本讲义提问 C 型题（3-5 题共用题干）患者男性，29 岁，阴茎头部出现下疳两个月就诊。有不洁性接触史。临床诊断为梅毒。立即给予青霉素注射治疗，十分钟后患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压 85/60mmHg，脉率 110 次/分。3.该患者目前发生了 A.特异质反应 B.过敏反应 C.反跳现象 D.吉海反应 E.心血管不良反应 讲义编号 NODE70206200100200000116：针对本讲义提问 4.患者出现上述表现的原因最可能是 A.药物剂量过大 B.给药方式错误 C.未做皮肤过敏试验 D.使用药物缺乏针对性 E.患者体质特殊 讲义编号 NODE70206200100200000117：针对本讲义提问 5.下一步的处理，最重要的是 A.减少药物剂量 B.给予糖皮质激素 C.吸氧，给予普萘洛尔 D.给予肾上腺素 E.换用头孢类药物 讲义编号 NODE70206200100200000118：针对本讲义提问【多项选择题】6.青霉素的抗菌谱为 A.G+和阴性球菌 B.G+杆菌 C.螺旋体 D.支原体、立克次氏体 E.G-杆菌 讲义编号 NODE70206200100200000119：针对本讲义提问 7.青霉素可用于 A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎 B.治疗钩端螺旋体病 C.治疗真菌感染 D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染 E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎 讲义编号 NODE70206200100200000120：针对本讲义提问【模拟测试解析版】1.与青霉素相比，阿莫西林 A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强 B.对革兰阴性杆菌作用强 C.对-内酰胺酶稳定 D.对耐药金葡菌有效 E.对绿脓杆菌有效 讲义编号 NODE70206200100200000121：针对本讲义提问 2.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是 A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林 讲义编号 NODE70206200100200000122：针对本讲义提问 C 型题（3-5 题共用题干）患者男性，29 岁，阴茎头部出现下疳两个月就诊。有不洁性接触史。临床诊断为梅毒。立即给予青霉素注射治疗，十分钟后患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压 85/60mmHg，脉率 110 次/分。3.该患者目前发生了 A.特异质反应 B.过敏反应 C.反跳现象 D.吉海反应 E.心血管不良反应 讲义编号 NODE70206200100200000123：针对本讲义提问 4.患者出现上述表现的原因最可能是 A.药物剂量过大 B.给药方式错误 C.未做皮肤过敏试验 D.使用药物缺乏针对性 E.患者体质特殊 讲义编号 NODE70206200100200000124：针对本讲义提问 5.下一步的处理，最重要的是 A.减少药物剂量 B.给予糖皮质激素 C.吸氧，给予普萘洛尔 D.给予肾上腺素 E.换用头孢类药物 讲义编号 NODE70206200100200000125：针对本讲义提问【多项选择题】6.青霉素的抗菌谱为 A.G+和阴性球菌 B.G+杆菌 C.螺旋体 D.支原体、立克次氏体 E.G-杆菌 讲义编号 NODE70206200100200000126：针对本讲义提问 7.青霉素可用于 A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎 B.治疗钩端螺旋体病 C.治疗真菌感染 D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染 E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎 讲义编号 NODE70206200100200000127：针对本讲义提问 第第 0303 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （三）（三）第二节第二节 头孢菌素类抗菌药物头孢菌素类抗菌药物 讲义编号 NODE70206200100300000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （）作用特点同青霉素。属于繁殖期杀菌剂。机制与青霉素类相同与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，导致细菌细胞壁合成障碍。讲义编号 NODE70206200100300000102：针对本讲义提问 头孢菌素分类特点及应用比较【重要 TANG】分类 代表药物 特点与应用 第一代 头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄 G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增加；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；适用于轻、中度感染。讲义编号 NODE70206200100300000103：针对本讲义提问 第二代 头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相当活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定；酯、头孢丙烯 肾毒性：较小。讲义编号 NODE70206200100300000104：针对本讲义提问 第三代 头孢噻肟、头孢曲松 头孢他啶、头孢哌酮 头孢克肟、头孢泊肟酯 对 G+菌较第一、二代弱；对 G-菌包括铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；适用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。讲义编号 NODE70206200100300000105：针对本讲义提问 第四代 头孢吡肟 G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗 G+菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的 G-杆菌引起的重症感染。第五代 头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普 超广谱，对大多数耐药 G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶尤其超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。讲义编号 NODE70206200100300000106：针对本讲义提问【简化记忆 TANG】五代头孢的特点 G+菌 G-菌 对-内酰胺酶 肾毒性 头孢菌素 第一代 强 弱 不稳定 大 第二代 不如第一代 增强 较稳定 较小 第三代 弱 强，铜绿假单胞菌有效 高度稳定 基本无 第四代 强 稳定 无 第五代 超广谱超完美（TANG）讲义编号 NODE70206200100300000107：针对本讲义提问（二）典型不良反应 1.过敏反应发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、二重感染。讲义编号 NODE70206200100300000108：针对本讲义提问（三）禁忌证 头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。（四）药物相互作用 1.与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活，联合应用时，应在不同部位给药，不能混入同一注射容器内同青霉素。2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时，可使出血风险增加。3.头孢曲松应单独给药与多种药物存在配伍禁忌。讲义编号 NODE70206200100300000109：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）用药前须知药物过敏反应史并做皮试 （1）对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类、青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。（2）使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。（3）一旦发生严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案 时间依赖型，每日分次给药 同青霉素。讲义编号 NODE70206200100300000110：针对本讲义提问（三）把握在围术期合理预防性应用抗菌药物 （1）术前以小容积量溶剂稀释，在短时间（30min）滴注，保证足够的血药浓度。（2）术后预防性抗生素的时间尽可能缩短，有时（手术超过 3h、出血量3000ml）需重复给药，但一般不宜超过 1 天。不应无原则持续给药。预防性用药不得超过手术病例总数的 30%。（3）对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南。（四）长期应用时应注意监测凝血功能 （1）监测血象、凝血功能及出血症状。（2）长期应用（10 日以上），宜补充维生素 K、复方维生素 B。（3）不宜与抗凝血药联合应用。讲义编号 NODE70206200100300000111：针对本讲义提问（五）警惕双硫仑样反应 头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后 57 日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，引起 皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味，还可出现心动过速、血压下降，严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。双硫仑反应预防和处理：（1）告知患者用药期间或之后57 日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。（2）一旦发生，立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿，血管活性药治疗。讲义编号 NODE70206200100300000112：针对本讲义提问 三、主要药品三、主要药品 大幅删减（90%），只保留关键不同点。TANG 1.头孢唑林一代 2.头孢氨苄一代 3.头孢拉定一代 4.头孢呋辛二代 5.头孢克洛二代 6.头孢地尼三代，避免与铁剂合用，如必须合用，应在服用本品 3h 后再服用铁剂。7.头孢克肟 三代 8.头孢噻肟三代，可作为儿童脑膜炎的选用药物。9.头孢曲松三代，不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿；严禁与含钙注射液混合（尤其儿童）增加发生结石的危险。10.头孢哌酮舒巴坦三代，主要经胆汁排泄。11.头孢他啶三代，加入万古霉素后，会出现沉淀。必须谨慎冲洗给药系统和静脉系统。12.头孢吡肟四代。讲义编号 NODE70206200100300000113：针对本讲义提问【模拟测试测试版】A 型题 1.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是 A.第一代头孢菌素 B.第二代头孢菌素 C.第三代头孢菌素 D.第四代头孢菌素 E.第五代头孢菌素 讲义编号 NODE70206200100300000114：针对本讲义提问 X 型题 2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是 A.对革兰阳性性菌的作用较第一代强 B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强 C.对绿脓杆菌无效 D.肾毒性比第一代增加 E.对多种-内酰胺酶较稳定 讲义编号 NODE70206200100300000115：针对本讲义提问【模拟测试解析版】A 型题 1.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是 A.第一代头孢菌素 B.第二代头孢菌素 C.第三代头孢菌素 D.第四代头孢菌素 E.第五代头孢菌素 讲义编号 NODE70206200100300000116：针对本讲义提问 X 型题 2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是 A.对革兰阳性性菌的作用较第一代强 B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强 C.对绿脓杆菌无效 D.肾毒性比第一代增加 E.对多种-内酰胺酶较稳定【再次强调 TANG】五代头孢的特点 G+菌 G-菌 对-内酰胺酶 肾毒性 头孢菌素 第一代 强 弱 不稳定 大 第二代 不如第一代 增强 较稳定 较小 第三代 弱 强，铜绿假单胞菌有效 高度稳定 基本无 第四代 强 稳定 无 第五代 超广谱超完美（TANG）讲义编号 NODE70206200100300000117：针对本讲义提问 第第 0404 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （四）（四）第三节第三节 其他其他-内酰胺类抗菌药物内酰胺类抗菌药物 讲义编号 NODE70206200100400000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点机制与青霉素类相同。代表药 特点（TANG）1.头霉素类 头孢西丁、头孢美唑 与第二代头孢菌素类相似，特点：对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。讲义编号 NODE70206200100400000102：针对本讲义提问 代表药 特点（TANG）2.碳青霉烯类 亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南 抗菌谱最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对-内酰胺酶高度稳定。讲义编号 NODE70206200100400000103：针对本讲义提问 可惜！（TANG 补充）亚胺培南在体内被肾脱氢肽酶灭活。西司他丁、倍他米隆 肾脱氢肽酶酶抑制剂。亚胺培南+西司他丁=泰能。讲义编号 NODE70206200100400000104：针对本讲义提问 讲义编号 NODE70206200100400000105：针对本讲义提问 代表药 特点（TANG）3.单酰胺菌素类 氨曲南氨基糖苷类的替代品。窄谱，仅对需氧 G-菌肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌 4.氧头孢烯类 拉氧头孢 氟氧头孢 抗菌谱广多种 G-菌及厌氧菌。对-内酰胺酶稳定。讲义编号 NODE70206200100400000106：针对本讲义提问 立即小结 TANG 代表药 特点（TANG）1.头霉素类 头孢西丁、头孢美唑 对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，抗厌氧菌作用强。2.碳青霉烯类 XX 培南 最广G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。3.单酰胺菌素类 氨曲南 氨基糖苷类的替代品。窄，仅 G-菌铜绿假单胞菌等杆菌。4.氧头孢烯类 拉氧头孢、氟氧头孢 广多种 G-菌及厌氧菌。讲义编号 NODE70206200100400000107：针对本讲义提问（二）典型不良反应 1.过敏反应皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休克。2.维生素 K 缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素 B 族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.中枢神经系统严重不良反应尤其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。讲义编号 NODE70206200100400000108：针对本讲义提问（三）禁忌证 过敏及对其他-内酰胺类药物有过敏性休克史者。（四）药物相互作用 1.头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢等与利尿剂如呋塞米合用，可加重肾功能损害。2.头孢西丁、氨曲南、美罗培南、厄他培南等与丙磺舒合用时可延缓前者排泄。3.碳青霉烯类药与丙戊酸钠合用时，可导致后者血浆药物浓度降低，甚至引发癫痫。讲义编号 NODE70206200100400000109：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）用药前须知过敏史。（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案 时间依赖型每日分次给药。（三）用药过程监护 警惕发生“双硫仑样”反应。讲义编号 NODE70206200100400000110：针对本讲义提问 三、主要药品三、主要药品 1.头孢美唑 2.头孢西丁肾毒性。3.头孢米诺 4.拉氧头孢应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。5.氨曲南与萘夫西林、头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。6.亚胺培南西司他丁（1）不能与其他抗生素混合或直接加入其他抗生素中使用。（2）不适用于脑膜炎治疗。7.美罗培南 8.厄他培南 讲义编号 NODE70206200100400000111：针对本讲义提问【模拟测试练习版】1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是 A.克拉维酸 B.舒巴坦 C.他唑巴坦 D.西司他丁 E.苯甲酰氨基丙酸 讲义编号 NODE70206200100400000112：针对本讲义提问【配伍选择题】A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林 2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是 3.对 G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是 4.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是 讲义编号 NODE70206200100400000113：针对本讲义提问【模拟测试解析版】1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是 A.克拉维酸 B.舒巴坦 C.他唑巴坦 D.西司他丁 E.苯甲酰氨基丙酸 讲义编号 NODE70206200100400000114：针对本讲义提问【配伍选择题】A.阿莫西林 B.亚胺培南 C.氨曲南 D.克拉维酸 E.替莫西林 2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是 3.对 G+菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是 4.对-内酰胺酶有抑制作用的药物是 讲义编号 NODE70206200100400000115：针对本讲义提问 第第 0505 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （五）（五）【千手观音18/21 因药物致聋】讲义编号 NODE70206200100500000101：针对本讲义提问 第四节第四节 氨基糖苷类抗菌药物氨基糖苷类抗菌药物 链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。讲义编号 NODE70206200100500000102：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （）作用特点抑制细菌蛋白质合成。（1）起始阶段，与细菌核糖体 30S 亚基结合，抑制始动复合物形成；（2）肽链延伸阶段，可使 mRNA 上的密码被错译，导致合成异常的或无功能的蛋白质；（3）在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止 70S 核糖体解离。讲义编号 NODE70206200100500000103：针对本讲义提问 我们会反复用到的一张图 TANG 讲义编号 NODE70206200100500000104：针对本讲义提问 1.对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用 【对比 TANG】青霉素类、头孢类只针对繁殖期；2.对 G+球菌和 G-杆菌均有明显的抗生素后效应（PAE）【TANG】对比青霉素类没有。对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等常见 G-杆菌的 PAE 较长。3.抗菌谱广，除链霉素外对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均有良好抗菌作用，多数对铜绿假单胞菌亦具抗菌活性；对 G-球菌、G+菌作用较差，但对金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用。厌氧菌无效。链霉素、阿米卡星结核等分枝杆菌。4.在碱性环境中抗菌作用增强。胃肠道吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药。讲义编号 NODE70206200100500000105：针对本讲义提问（二）典型不良反应 1.耳毒性包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。讲义编号 NODE70206200100500000106：针对本讲义提问 2.肾毒性损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。讲义编号 NODE70206200100500000107：针对本讲义提问 3.神经肌肉阻滞造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。4.过敏反应皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。【口诀 TANG】耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。讲义编号 NODE70206200100500000108：针对本讲义提问（三）禁忌证 1.对氨基糖苷类药过敏，或有严重毒性反应者。2.奈替米星、妥布霉素、大观霉素等禁用于妊娠期妇女和新生儿。讲义编号 NODE70206200100500000109：针对本讲义提问（四）药物相互作用 1.与-内酰胺类混合时可致相互灭活，故联合用药时应在不同部位给药，不能混入同一容器内。2.本类药之间联合应用时，可增加毒性反应。3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素联合应用，可能增加耳毒性与肾毒性。讲义编号 NODE70206200100500000110：针对本讲义提问 二、用药监护二、用药监护 （一）用药前须知 （1）重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用。（2）儿科慎用。讲义编号 NODE70206200100500000111：针对本讲义提问（二）根据 PK/PD 参数制定合理给药方案 （1）浓度依赖型。（2）具有抗生素后效应。（3）具有首剂现象细菌与药物首次接触时，能迅速被药物杀死，当细菌再次或多次接触同一种药物时，抗菌效果明显下降。给药方法静脉滴注2030min 最为常用。每日一次。（三）用药过程监护 1.监测尿常规、肾功能、听力。2.老年患者肾功能有生理性减退，即使肾功能测定值在正常范围内，仍应采用较小治疗量。讲义编号 NODE70206200100500000112：针对本讲义提问 三、主要药品三、主要药品 链霉素 （1）结核病初治病例，与其他药物联合。（2）单用土拉菌病（补充 TANG也叫兔热病，由扁虱或苍蝇传播的啮齿动物的急性传染病）；与其他药联用鼠疫、鼠咬热、布鲁菌病、腹股沟肉芽肿。【口诀 TANG：链结鼠和兔】（3）草绿色链球菌或肠球菌所致的心内膜炎与青霉素或氨苄西林联合。讲义编号 NODE70206200100500000113：针对本讲义提问 庆大霉素G-杆菌感染。【注意事项】1.不宜用于皮下注射。2.不得静脉推注有抑制呼吸作用。讲义编号 NODE70206200100500000114：针对本讲义提问 阿米卡星 【适应证】（1）铜绿假单胞菌等 G-杆菌；葡萄球菌属所致严重感染。（2）对卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致的严重感染。依替米星 讲义编号 NODE70206200100500000115：针对本讲义提问 大观霉素“淋必治”【适应证】用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染，以及对青霉素、四环素等耐药菌株引起的感染。儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用。讲义编号 NODE70206200100500000116：针对本讲义提问【注意事项】（1）不得静脉给药。应在臀部肌肉外上方做深部肌内注射，一次注射量不超过2g（5ml）。（2）本品稀释剂中含苯甲醇，可能引起新生儿致命性喘息综合征，故新生儿禁用。（3）严重过敏反应肾上腺素、糖皮质激素及抗组胺药，保持气道通畅，吸氧。（4）多数淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此应用本品治疗后应继以 7 日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。讲义编号 NODE70206200100500000117：针对本讲义提问【模拟测试练习版】A 型题 1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 A.增加胞质膜通透性 B.抑制细菌蛋白质合成 C.抑制胞壁粘肽合成酶 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.抑制 DNA 螺旋酶 讲义编号 NODE70206200100500000118：针对本讲义提问 X 型题 2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A.灰婴综合征 B.骨髓抑制 C.耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性 讲义编号 NODE70206200100500000119：针对本讲义提问 B 型题 A.庆大霉素 B.链霉素 C.大观霉素 D.多西环素 E.阿米卡星 3.与其他药联合使用抗结核病的药物是 4.口服可用于肠道感染的药物是 5.对淋病奈瑟菌敏感的药物是 讲义编号 NODE70206200100500000120：针对本讲义提问【模拟测试解析版】A 型题 1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是 A.增加胞质膜通透性 B.抑制细菌蛋白质合成 C.抑制胞壁粘肽合成酶 D.抑制二氢叶酸合成酶 E.抑制 DNA 螺旋酶 讲义编号 NODE70206200100500000121：针对本讲义提问 X 型题 2.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有 A.灰婴综合征 B.骨髓抑制 C.耳毒性 D.肝毒性 E.肾毒性 讲义编号 NODE70206200100500000122：针对本讲义提问 B 型题 A.庆大霉素 B.链霉素 C.大观霉素 D.多西环素 E.阿米卡星 3.与其他药联合使用抗结核病的药物是 4.口服可用于肠道感染的药物是 5.对淋病奈瑟菌敏感的药物是 讲义编号 NODE70206200100500000123：针对本讲义提问 第第 0606 讲讲 抗菌药物抗菌药物 （六）（六）第五节第五节 大环内酯类抗菌药物大环内酯类抗菌药物 第一代红霉素；第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；第三代泰利霉素。讲义编号 NODE70206200100600000101：针对本讲义提问 一、药理作用与临床评价一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 机制与细菌核糖体的 50S 亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用终止了蛋白质合成。讲义编号 NODE70206200100600000102：针对本讲义提问 低浓度时为抑菌剂，高浓度时杀菌。抗菌谱：G+球菌、G-球菌、部分 G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。对产-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。第二代增强 G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。第三代泰利霉素对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。讲义编号 NODE70206200100600000103：针对本讲义提问 第一代红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，故一般服用其肠衣片或酯化物。第二、三代对酸稳定性较高，口服吸收好。讲义编号 NODE7020620010060