第五章 消化系统药物.doc

第五章 消化系统药物
一、单项选择题【36】
1) 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ C    ）
A. 盐酸氯丙嗪      B. 奋乃静
C. 西咪替丁        D. 盐酸丙咪嗪
E. 多潘立酮
2) 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为（ B    ）
A. 尼扎替丁      B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲      D. 西咪替丁
E. 雷尼替丁
3) 下列药物中，具有光学活性的是（  D   ）
A. 雷尼替丁      B. 多潘立酮
C. 双环醇        D. 奥美拉唑
E. 甲氧氯普胺
4) 联苯双酯是从中药（  B   ）的研究中得到的新药。
A. 五倍子      B. 五味子
C. 五加皮      D. 五灵酯
E. 五苓散
5) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（  E   ）
A. 环系不同                    B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同      D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
二、配比选择题
1)A.      B.
C.      D.
E.
1. 西咪替丁 A    2. 雷尼替丁 E
3. 法莫替丁 D    4. 尼扎替丁C
5. 罗沙替丁 B
2) A. 地芬尼多  B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁     D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
1. 5-HT3受体拮抗剂 E     2. H1组胺受体拮抗剂 B
3. 多巴胺受体拮抗剂E     4. 乙酰胆碱受体拮抗剂 A
5. H2组胺受体拮抗剂 C
3) A. 治疗消化不良     B. 治疗胃酸过多
C. 保肝                D. 止吐
E. 利胆
1. 多潘立酮 A     2. 兰索拉唑 B
3. 联苯双酯 C     4. 地芬尼多D
5. 鹅去氧胆酸E
三、比较选择题
1)A. 水飞蓟宾         B. 联苯双酯
  C. 二者皆有         D. 二者皆无
1. 从植物中提取 A    2. 全合成产物 B
3. 黄酮类药物 A      4. 现用滴丸 B
5. 是研究双环醇的先导化合物 B
2) A. 雷尼替丁      B. 奥美拉唑
C. 二者皆有         D. 二者皆无
1. H1受体拮抗剂 D    2. 质子泵拮抗剂 B
3. 具几何异构体 A    4. 不宜长期服用 B
5. 具雌激素作用D
四、多项选择题
1) 抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构（ BDE    ）【37】
A. 含有咪唑环      B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环      D. 含有硝基
E. 含有二甲氨甲基
2) 属于H2受体拮抗剂有（ AD    ）
A. 西咪替丁      B. 苯海拉明
C. 西沙必利      D. 法莫替丁
E. 奥美拉唑
3) 经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有（BCE     ）
A. 联苯双酯     B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁     D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
4) 用作“保肝”的药物有（ ACE    ）
A. 联苯双酯     B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾     D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5) 5-HT3止吐药的主要结构类型有（  AD   ）
A. 取代的苯甲酰胺类     B. 三环类
C. 二苯甲醇类           D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
五、问答题
1) 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
2) 请简述止吐药的分类和作用机制。
3) 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
4) 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？

参考答案
一、单项选择题
1) C 2) B 3) D 4) B 5)E
二、配比选择题
1) 1.A 2. E 3.D 4.C 5.B
2) 1.E 2. B 3.E 4.A 5.C
3) 1.A 2. B 3.C 4.D 5.E
三、比较选择题【38
1) 1.A 2.B 3.A 4.B 5.B
2) 1.D 2.B 3.A 4.B 5.D
四、多项选择题
1) BDE 2) AD 3) BCE 4) ACE 5) AD
五、问答题
为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
2) 请简述止吐药的分类和作用机
答1) 胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H+／K+—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。【39】
2请简述止吐药的分类和作用机制。
答；止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。
3) 试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因答‘作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
4) 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？答；从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。【40】

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