主要抗菌药物特点与临床定位.pdf

主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的主要抗菌药物的特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位特点与临床定位杨杨帆帆杨杨帆帆复旦大学附属华山医院抗生素研究所复旦大学附属华山医院抗生素研究所复旦大学附属华山医院抗生素研究所复旦大学附属华山医院抗生素研究所提提 纲纲提提 纲纲 评价抗菌药物的要素；评价抗菌药物的要素；评价抗菌药物的要素；评价抗菌药物的要素；各类药物的特点与定位；各类药物的特点与定位；各类药物的特点与定位；各类药物的特点与定位；抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌谱（“指标”细菌）：抗菌谱（“指标”细菌）：抗菌谱（“指标”细菌）：抗菌谱（“指标”细菌）：G+G+G+G+（链球菌链球菌（链球菌链球菌MSSMSSMSSMSSMRSMRSMRSMRS肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌）G+G+G+G+（链球菌链球菌，（链球菌链球菌，MSSMSSMSSMSS；MRSMRS,MRSMRS,肠球菌肠球菌肠球菌肠球菌）G G-（肠杆菌科；（肠杆菌科；G G-（肠杆菌科；（肠杆菌科；假单胞菌属，不动杆菌假单胞菌属，不动杆菌假单胞菌属，不动杆菌假单胞菌属，不动杆菌）厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌）厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌）厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌）厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌脆弱拟杆菌）其他（衣原体，支原体、军团菌，结核分支杆菌，肺孢菌其他（衣原体，支原体、军团菌，结核分支杆菌，肺孢菌其他（衣原体，支原体、军团菌，结核分支杆菌，肺孢菌其他（衣原体，支原体、军团菌，结核分支杆菌，肺孢菌）药物动力学药物动力学：药物动力学药物动力学：药物动力学药物动力学：药物动力学药物动力学：吸收；吸收；吸收；吸收；分布分布（尤其尤其分布分布（尤其尤其CSFCSFCSFCSF骨骼骨骼前列腺前列腺）与蛋白结合率与蛋白结合率骨骼骨骼前列腺前列腺）与蛋白结合率与蛋白结合率 分布分布（尤其尤其分布分布（尤其尤其CSFCSFCSFCSF，骨骼骨骼，前列腺前列腺）与蛋白结合率与蛋白结合率；骨骼骨骼，前列腺前列腺）与蛋白结合率与蛋白结合率；代谢，排泄途径（肝、肾），半衰期；代谢，排泄途径（肝、肾），半衰期；代谢，排泄途径（肝、肾），半衰期；代谢，排泄途径（肝、肾），半衰期；PK/PDPK/PDPK/PDPK/PD类型类型类型类型PK/PDPK/PDPK/PDPK/PD类型类型：类型类型：时间依赖性：时间依赖性：内酰胺类，一天多次给药；内酰胺类，一天多次给药；时间依赖性：时间依赖性：内酰胺类，一天多次给药；内酰胺类，一天多次给药；浓度依赖性浓度依赖性氨基糖苷类氨基糖苷类浓度依赖性浓度依赖性氨基糖苷类氨基糖苷类FQFQFQFQ一天一次给药一天一次给药一天一次给药一天一次给药 浓度依赖性浓度依赖性：氨基糖苷类氨基糖苷类、浓度依赖性浓度依赖性：氨基糖苷类氨基糖苷类、FQFQFQFQ，一天一次给药一天一次给药；，；，一天一次给药一天一次给药；抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息适应证与临床研究适应证与临床研究适应证与临床研究适应证与临床研究适应证与临床研究适应证与临床研究：适应证与临床研究适应证与临床研究：说明书批准适应证未必合适，有历史与商业因素；说明书批准适应证未必合适，有历史与商业因素；说明书批准适应证未必合适，有历史与商业因素；说明书批准适应证未必合适，有历史与商业因素；权威诊治指南的推荐更为合理权威诊治指南的推荐更为合理权威诊治指南的推荐更为合理权威诊治指南的推荐更为合理 权威诊治指南的推荐更为合理权威诊治指南的推荐更为合理；权威诊治指南的推荐更为合理权威诊治指南的推荐更为合理；禁忌症：避免违反；禁忌症：避免违反；禁忌症：避免违反；禁忌症：避免违反；剂量与用法剂量与用法注意最大剂量注意最大剂量儿童剂量儿童剂量肾功能损害肾功能损害剂量与用法剂量与用法注意最大剂量注意最大剂量儿童剂量儿童剂量肾功能损害肾功能损害剂量与用法剂量与用法：注意最大剂量注意最大剂量、儿童剂量儿童剂量、肾功能损害肾功能损害剂量与用法剂量与用法：注意最大剂量注意最大剂量、儿童剂量儿童剂量、肾功能损害肾功能损害患者剂量；患者剂量；患者剂量；患者剂量；注意事项与警告（老年、儿童、孕妇、哺乳妇女等特注意事项与警告（老年、儿童、孕妇、哺乳妇女等特注意事项与警告（老年、儿童、孕妇、哺乳妇女等特注意事项与警告（老年、儿童、孕妇、哺乳妇女等特殊人群的使用殊人群的使用），），注意措辞注意措辞（禁用禁用，避免避免，不推荐不推荐）；）；殊人群的使用殊人群的使用），），注意措辞注意措辞（禁用禁用，避免避免，不推荐不推荐）；）；殊人群的使用殊人群的使用），），注意措辞注意措辞（禁用禁用，避免避免，不推荐不推荐）；）；殊人群的使用殊人群的使用），），注意措辞注意措辞（禁用禁用，避免避免，不推荐不推荐）；）；药物相互作用；药物相互作用；药物相互作用；药物相互作用；抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息抗菌药物的主要信息不良反应不良反应；不良反应不良反应；不良反应不良反应；不良反应不良反应；不良事件不良事件不良事件不良事件（adverse events,ADEsadverse events,ADEs）指患者在用药后出现指患者在用药后出现（adverse events,ADEsadverse events,ADEs）指患者在用药后出现指患者在用药后出现的任何不良医学情况的任何不良医学情况，包括症状包括症状、体征体征、实验室异常以及死实验室异常以及死的任何不良医学情况的任何不良医学情况，包括症状包括症状、体征体征、实验室异常以及死实验室异常以及死的任何不良医学情况的任何不良医学情况，包括症状包括症状、体征体征、实验室异常以及死实验室异常以及死的任何不良医学情况的任何不良医学情况，包括症状包括症状、体征体征、实验室异常以及死实验室异常以及死亡等。可由药物引起，亦可由固有疾病或新并发症引起；亡等。可由药物引起，亦可由固有疾病或新并发症引起；亡等。可由药物引起，亦可由固有疾病或新并发症引起；亡等。可由药物引起，亦可由固有疾病或新并发症引起；不良反应不良反应不良反应不良反应（adverse reactions,ADRsadverse reactions,ADRsadverse reactions,ADRsadverse reactions,ADRs）一一般指在常用量情般指在常用量情）一一般指在常用量情般指在常用量情 不良反应不良反应不良反应不良反应（adverseadverse reactions,reactions,ADRsadverseADRsadverse reactions,reactions,ADRsADRs）般指在常用量情般指在常用量情）般指在常用量情般指在常用量情况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关的、况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关况下，药物或药物相互作用导致机体发生的与治疗目的无关的、有害或有害或不利的不利的反反应；的、应；的、有害或有害或不利的不利的反反应；应；有害或反有害或反有害或反有害或反 不良反应是与药物相关的不良事件不良反应是与药物相关的不良事件不良反应是与药物相关的不良事件不良反应是与药物相关的不良事件；卫生经济学卫生经济学：卫生经济学卫生经济学：卫生经济学卫生经济学：卫生经济学卫生经济学：药物性价比；药物性价比；药物性价比；药物性价比；医保等制度要求医保等制度要求；医保等制度要求医保等制度要求；医保等制度要求医保等制度要求；医保等制度要求医保等制度要求；FDAFDA关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类FDAFDA关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类A A类类类类A A类类：类类：在孕妇中研究证实无危险性；在孕妇中研究证实无危险性；在孕妇中研究证实无危险性；在孕妇中研究证实无危险性；可安全使用可安全使用；可安全使用可安全使用；可安全使用可安全使用；可安全使用可安全使用；迄今无抗菌药列为此类；迄今无抗菌药列为此类；迄今无抗菌药列为此类；迄今无抗菌药列为此类；B B类类：类类：B B类类：类类：动物中研究无危险性，但人类研究资料不充分，或对动物有动物中研究无危险性，但人类研究资料不充分，或对动物有毒性，但人类研究无危险性；毒性，但人类研究无危险性；动物中研究无危险性，但人类研究资料不充分，或对动物有动物中研究无危险性，但人类研究资料不充分，或对动物有毒性，但人类研究无危险性；毒性，但人类研究无危险性；有明确指征时慎用；有明确指征时慎用；有明确指征时慎用；有明确指征时慎用；青霉素类（含酶抑制剂合剂）、氨曲南、美罗培南、厄他培青霉素类（含酶抑制剂合剂）、氨曲南、美罗培南、厄他培青霉素类（含酶抑制剂合剂）、氨曲南、美罗培南、厄他培青霉素类（含酶抑制剂合剂）、氨曲南、美罗培南、厄他培南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、乙胺丁醇南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、乙胺丁醇；南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、乙胺丁醇南、红霉素、阿奇霉素、克林霉素、磷霉素、乙胺丁醇；FDAFDA关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类C C类：类：类：类：动物研究显示毒性动物研究显示毒性人体研究资料不充分人体研究资料不充分但用药时能患但用药时能患动物研究显示毒性动物研究显示毒性人体研究资料不充分人体研究资料不充分但用药时能患但用药时能患 动物研究显示毒性动物研究显示毒性，人体研究资料不充分人体研究资料不充分，但用药时但用药时可可能患能患动物研究显示毒性动物研究显示毒性，人体研究资料不充分人体研究资料不充分，但用药时但用药时可可能患能患者的受益大于危险性；者的受益大于危险性；者的受益大于危险性；者的受益大于危险性；在确有应用指征时在确有应用指征时充分权衡利弊决定是否选用充分权衡利弊决定是否选用在确有应用指征时在确有应用指征时充分权衡利弊决定是否选用充分权衡利弊决定是否选用 在确有应用指征时在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用充分权衡利弊决定是否选用；在确有应用指征时在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用充分权衡利弊决定是否选用；亚胺培南亚胺培南亚胺培南亚胺培南-西司他丁、万古霉素、氯霉素、氟喹诺酮类、西司他丁、万古霉素、氯霉素、氟喹诺酮类、西司他丁、万古霉素、氯霉素、氟喹诺酮类、西司他丁、万古霉素、氯霉素、氟喹诺酮类、SMZSMZ-TMPTMP、克拉霉素克拉霉素、利福平利福平、异烟肼异烟肼、氟胞嘧啶氟胞嘧啶、氟康氟康、克拉霉素克拉霉素、利福平利福平、异烟肼异烟肼、氟胞嘧啶氟胞嘧啶、氟康氟康SMZSMZ TMPTMP、克拉霉素克拉霉素、利福平利福平、异烟肼异烟肼、氟胞嘧啶氟胞嘧啶、氟康氟康、克拉霉素克拉霉素、利福平利福平、异烟肼异烟肼、氟胞嘧啶氟胞嘧啶、氟康氟康唑、伊曲康唑；唑、伊曲康唑；唑、伊曲康唑；唑、伊曲康唑；D D类类：类类：类类类类 避免应用，但在确有应用指征、且患者受益大于可能的风险避免应用，但在确有应用指征、且患者受益大于可能的风险时严密观察下慎用；时严密观察下慎用；避免应用，但在确有应用指征、且患者受益大于可能的风险避免应用，但在确有应用指征、且患者受益大于可能的风险时严密观察下慎用；时严密观察下慎用；在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用；在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用；在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用；在确有应用指征时，充分权衡利弊决定是否选用；氨基糖苷类、四环素；氨基糖苷类、四环素；氨基糖苷类、四环素；氨基糖苷类、四环素；FDAFDA关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类关于孕妇用药分类X X类：类：类：类：对人类致畸对人类致畸危险性大于受益危险性大于受益对人类致畸对人类致畸危险性大于受益危险性大于受益；对人类致畸对人类致畸，危险性大于受益危险性大于受益对人类致畸对人类致畸，危险性大于受益危险性大于受益；禁用；禁用；禁用；禁用；利巴韦林（病毒唑）利巴韦林（病毒唑）、奎宁；、奎宁；利巴韦林（病毒唑）利巴韦林（病毒唑）、奎宁；、奎宁；FDAFDA分类均有坚实理论分类均有坚实理论、循证医学基础、循证医学基础，具很，具很分类均有坚实理论分类均有坚实理论、循证医学基础、循证医学基础，具很，具很高权威性高权威性，在临床中可作为重要依据在临床中可作为重要依据；高权威性高权威性，在临床中可作为重要依据在临床中可作为重要依据；高权威性高权威性，在临床中可作为重要依据在临床中可作为重要依据；高权威性高权威性，在临床中可作为重要依据在临床中可作为重要依据；其措辞也值得借鉴（有利于准确表达及自我保其措辞也值得借鉴（有利于准确表达及自我保其措辞也值得借鉴（有利于准确表达及自我保其措辞也值得借鉴（有利于准确表达及自我保护护）；）；护护）；）；护护）；）；护护）；）；评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物评价抗菌药物比较比较比较比较抗菌药物应以抗菌药物应以抗菌药物应以抗菌药物应以安全安全、有效有效、经济经济安全安全、有效有效、经济经济为标准为标准（抗菌活抗菌活为标准为标准（抗菌活抗菌活比较比较比较比较抗菌药物应以抗菌药物应以抗菌药物应以抗菌药物应以安全安全、有效有效、经济经济安全安全、有效有效、经济经济为标准为标准（抗菌活抗菌活为标准为标准（抗菌活抗菌活性、药动学、安全性、价格）？性、药动学、安全性、价格）？性、药动学、安全性、价格）？性、药动学、安全性、价格）？先来原则先来原则先来原则先来原则：后来者必须有明显优势后来者必须有明显优势；后来者必须有明显优势后来者必须有明显优势；先来原则先来原则先来原则先来原则：后来者必须有明显优势后来者必须有明显优势；后来者必须有明显优势后来者必须有明显优势；忌唯新唯贵：忌唯新唯贵：忌唯新唯贵：忌唯新唯贵：“新药新药”不等于好药不等于好药；“新药新药”不等于好药不等于好药；新药新药不等于好药不等于好药；新药新药不等于好药不等于好药；贵药也不等于好药；贵药也不等于好药；贵药也不等于好药；贵药也不等于好药；国国内内国国内内伪伪伪伪新药新药、质次价高药极多质次价高药极多；新药新药、质次价高药极多质次价高药极多；内内内内伪伪伪伪新药新药质次价高药极多质次价高药极多新药新药质次价高药极多质次价高药极多忌以用老药为荣：忌以用老药为荣：忌以用老药为荣：忌以用老药为荣：罔顾细菌耐药性上升、安全性要求提高、更优品种诞生等实罔顾细菌耐药性上升、安全性要求提高、更优品种诞生等实罔顾细菌耐药性上升、安全性要求提高、更优品种诞生等实罔顾细菌耐药性上升、安全性要求提高、更优品种诞生等实际情况；际情况；际情况；际情况；把用老药当成一种信仰，一概用老药；把用老药当成一种信仰，一概用老药；把用老药当成一种信仰，一概用老药；把用老药当成一种信仰，一概用老药；药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替药物的新老交替交替的交替的必必要性要性：交替的交替的必必要性要性：交替的要性交替的要性交替的要性交替的要性 耐药性的推动，如葡萄球菌治疗药物由青霉素耐药性的推动，如葡萄球菌治疗药物由青霉素耐药性的推动，如葡萄球菌治疗药物由青霉素耐药性的推动，如葡萄球菌治疗药物由青霉素GG苯唑西林苯唑西林苯唑西林苯唑西林万古霉素；万古霉素；万古霉素；万古霉素；抗菌谱更广、活性更强药物出现；抗菌谱更广、活性更强药物出现；抗菌谱更广、活性更强药物出现；抗菌谱更广、活性更强药物出现；更优药动学特性（生物利用度、组织浓度等）；更优药动学特性（生物利用度、组织浓度等）；更优药动学特性（生物利用度、组织浓度等）；更优药动学特性（生物利用度、组织浓度等）；更好安全性；更好安全性；更好安全性；更好安全性；给药更为方便给药更为方便给药更为方便给药更为方便 给药更为方便给药更为方便；给药更为方便给药更为方便；交替的结果：交替的结果：交替的结果：交替的结果：常用常用：常用常用：内酰胺类内酰胺类氟喹诺酮类氟喹诺酮类大环内酯类大环内酯类；内酰胺类内酰胺类氟喹诺酮类氟喹诺酮类大环内酯类大环内酯类；常用常用：常用常用：内酰胺类内酰胺类、氟喹诺酮类氟喹诺酮类、大环内酯类大环内酯类；内酰胺类内酰胺类、氟喹诺酮类氟喹诺酮类、大环内酯类大环内酯类；同类药物中的替换也多见，如红霉素与阿奇霉素，头孢噻吩与头孢唑林，同类药物中的替换也多见，如红霉素与阿奇霉素，头孢噻吩与头孢唑林，氧氟沙星与左氧氟沙星；氧氟沙星与左氧氟沙星；同类药物中的替换也多见，如红霉素与阿奇霉素，头孢噻吩与头孢唑林，同类药物中的替换也多见，如红霉素与阿奇霉素，头孢噻吩与头孢唑林，氧氟沙星与左氧氟沙星；氧氟沙星与左氧氟沙星；氨基糖苷类门急诊少用，作为二线药物或用于联合用药；氨基糖苷类门急诊少用，作为二线药物或用于联合用药；氨基糖苷类门急诊少用，作为二线药物或用于联合用药；氨基糖苷类门急诊少用，作为二线药物或用于联合用药；磺胺类药物适应证缩窄；磺胺类药物适应证缩窄；磺胺类药物适应证缩窄；磺胺类药物适应证缩窄；四环素、氯霉素鲜见使用；四环素、氯霉素鲜见使用；四环素、氯霉素鲜见使用；四环素、氯霉素鲜见使用；提提 纲纲提提 纲纲 抗菌药物的主要信息；抗菌药物的主要信息；抗菌药物的主要信息；抗菌药物的主要信息；各类药物的特点与定位各类药物的特点与定位各类药物的特点与定位各类药物的特点与定位 各类药物的特点与定位各类药物的特点与定位；各类药物的特点与定位各类药物的特点与定位；青霉素青霉素类类青霉素青霉素类类分类：分类：分类：分类：天然青霉素：天然青霉素：天然青霉素：天然青霉素：耐青霉素酶青霉素：耐青霉素酶青霉素：耐青霉素酶青霉素：耐青霉素酶青霉素：广谱青霉素：广谱青霉素：广谱青霉素：广谱青霉素：抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素 抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素：抗假单胞菌青霉素抗假单胞菌青霉素：半衰期短，主要不良反应为半衰期短，主要不良反应为过敏反应；过敏反应；半衰期短，主要不良反应为半衰期短，主要不良反应为过敏反应；过敏反应；不论静脉、肌注或口服均应皮不论静脉、肌注或口服均应皮试；试；不论静脉、肌注或口服均应皮不论静脉、肌注或口服均应皮试；试；青霉素青霉素青霉素青霉素类类类类青霉素青霉素青霉素青霉素类类类类天然青霉素：天然青霉素：天然青霉素：天然青霉素：作用于革兰阳性球菌作用于革兰阳性球菌奈瑟菌属奈瑟菌属厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌除脆弱拟杆菌除作用于革兰阳性球菌作用于革兰阳性球菌奈瑟菌属奈瑟菌属厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌除脆弱拟杆菌除 作用于革兰阳性球菌作用于革兰阳性球菌、奈瑟菌属奈瑟菌属、厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌除脆弱拟杆菌除作用于革兰阳性球菌作用于革兰阳性球菌、奈瑟菌属奈瑟菌属、厌氧菌厌氧菌（脆弱拟杆菌除脆弱拟杆菌除外）、螺旋体和外）、螺旋体和放线菌；放线菌；外）、螺旋体和外）、螺旋体和放线菌；放线菌；青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G为治疗链球菌科为治疗链球菌科奈瑟菌属奈瑟菌属梅毒梅毒钩端螺旋体病钩端螺旋体病为治疗链球菌科为治疗链球菌科奈瑟菌属奈瑟菌属梅毒梅毒钩端螺旋体病钩端螺旋体病 青霉素青霉素青霉素青霉素G G G G为治疗链球菌科为治疗链球菌科、奈瑟菌属奈瑟菌属、梅毒梅毒、钩端螺旋体病钩端螺旋体病为治疗链球菌科为治疗链球菌科、奈瑟菌属奈瑟菌属、梅毒梅毒、钩端螺旋体病钩端螺旋体病、鼠咬热等的首选、鼠咬热等的首选药物；药物；、鼠咬热等的首选、鼠咬热等的首选药物；药物；普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素用于轻症用于轻症用于轻症用于轻症感染感染；感染感染；普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素普鲁卡因青霉素用于轻症用于轻症用于轻症用于轻症感染感染；感染感染；苄星青霉素苄星青霉素苄星青霉素苄星青霉素用于预防风湿热用于预防风湿热发作；发作；用于预防风湿热用于预防风湿热发作；发作；青霉素青霉素青霉素青霉素V V V V供口服供口服适用于敏感菌所致轻中度适用于敏感菌所致轻中度供口服供口服适用于敏感菌所致轻中度适用于敏感菌所致轻中度感染感染感染感染 青霉素青霉素青霉素青霉素V V V V供口服供口服，适用于敏感菌所致轻中度适用于敏感菌所致轻中度供口服供口服，适用于敏感菌所致轻中度适用于敏感菌所致轻中度感染感染；感染感染；此类药物在此类药物在医院感染中已基本医院感染中已基本无用武之地；无用武之地；此类药物在此类药物在医院感染中已基本医院感染中已基本无用武之地；无用武之地；青霉素青霉素青霉素青霉素类类类类青霉素青霉素青霉素青霉素类类类类耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素耐青霉素酶青霉素 包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林；林；包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林；林；仅适用于产酶葡萄球菌仅适用于产酶葡萄球菌感染；感染；仅适用于产酶葡萄球菌仅适用于产酶葡萄球菌感染；感染；因头孢菌素广泛应用而趋少因头孢菌素广泛应用而趋少用；用；因头孢菌素广泛应用而趋少因头孢菌素广泛应用而趋少用；用；青霉素青霉素类类青霉素青霉素类类广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素广谱青霉素 抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、大肠埃希菌抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、大肠埃希菌等等G G-b b，对肠球菌和李斯特菌的作用优于，对肠球菌和李斯特菌的作用优于青霉素；青霉素；抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、大肠埃希菌抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、大肠埃希菌等等G G-b b，对肠球菌和李斯特菌的作用优于，对肠球菌和李斯特菌的作用优于青霉素；青霉素；适用于上述敏感菌所致适用于上述敏感菌所致RTIRTI、UTIUTI、胆道感染及伤寒、胆道感染及伤寒适用于上述敏感菌所致适用于上述敏感菌所致RTIRTI、UTIUTI、胆道感染及伤寒、胆道感染及伤寒、脑膜炎等脑膜炎等，亦可亦可、脑膜炎等脑膜炎等，亦可亦可用于血流感染和心内膜炎用于血流感染和心内膜炎；用于血流感染和心内膜炎用于血流感染和心内膜炎；、脑膜炎等脑膜炎等，亦可亦可、脑膜炎等脑膜炎等，亦可亦可用于血流感染和心内膜炎用于血流感染和心内膜炎；用于血流感染和心内膜炎用于血流感染和心内膜炎；主要品种：氨苄西林、主要品种：氨苄西林、阿莫西林；阿莫西林；主要品种：氨苄西林、主要品种：氨苄西林、阿莫西林；阿莫西林；不必合用青霉素不必合用青霉素G G；不必合用青霉素不必合用青霉素G G；皮疹多皮疹多见；见；皮疹多皮疹多见；见；青霉素青霉素类类青霉素青霉素类类抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素抗假单孢菌青霉素 对假单胞菌属等对假单胞菌属等对假单胞菌属等对假单胞菌属等G G G G-b b b b 和和和和G+cG+cG+cG+c具具良好具具良好具具良好具具良好作用作用作用作用 对假单胞菌属等对假单胞菌属等对假单胞菌属等对假单胞菌属等G G G G-b b b b 和和和和G+cG+cG+cG+c具具良好具具良好具具良好具具良好作用作用；作用作用；常用品种有羧苄西林常用品种有羧苄西林、哌拉西林哌拉西林、替卡西替卡西常用品种有羧苄西林常用品种有羧苄西林、哌拉西林哌拉西林、替卡西替卡西林林；林林；常用品种有羧苄西林常用品种有羧苄西林哌拉西林哌拉西林替卡西替卡西常用品种有羧苄西林常用品种有羧苄西林哌拉西林哌拉西林替卡西替卡西林林；林林；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌感染；感染；适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌感染；感染；头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素类类类类头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素类类类类第一代第一代第一代第一代第一代第一代第一代第一代 对对G+cG+c（包括厌氧球菌）具良好抗菌（包括厌氧球菌）具良好抗菌作用；作用；对对G+cG+c（包括厌氧球菌）具良好抗菌（包括厌氧球菌）具良好抗菌作用；作用；但但MRSMRS、肠球菌耐、肠球菌耐药；药；但但MRSMRS、肠球菌耐、肠球菌耐药；药；部分大肠埃希菌部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌奇异变形杆菌部分大肠埃希菌部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌奇异变形杆菌敏感敏感；敏感敏感；部分大肠埃希菌部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌奇异变形杆菌部分大肠埃希菌部分大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌奇异变形杆菌敏感敏感；敏感敏感；对需氧对需氧G G-b b作用差，对作用差，对内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性差；差；对需氧对需氧G G-b b作用差，对作用差，对内酰胺酶稳定性内酰胺酶稳定性差；差；均具不同程度均具不同程度肾毒性；肾毒性；均具不同程度均具不同程度肾毒性；肾毒性；血脑屏障通透性血脑屏障通透性差；差；血脑屏障通透性血脑屏障通透性差；差；主要品种：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨主要品种：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄；苄；主要品种：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨主要品种：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄；苄；头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素类类类类头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素类类类类第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素第二代头孢菌素 对对G+cG+c具良好作用，对部分肠杆菌科细菌等具良好作用，对部分肠杆菌科细菌等G G-b b亦具抗菌活性，亦具抗菌活性，对对G+cG+c具良好作用，对部分肠杆菌科细菌等具良好作用，对部分肠杆菌科细菌等G G-b b亦具抗菌活性，亦具抗菌活性，对对内酰胺酶稳定性增高内酰胺酶稳定性增高对对内酰胺酶稳定性增高内酰胺酶稳定性增高 肾毒性较第代头孢菌素为低肾毒性较第代头孢菌素为低肾毒性较第代头孢菌素为低肾毒性较第代头孢菌素为低 肾毒性较第肾毒性较第一一代头孢菌素为低肾毒性较第代头孢菌素为低肾毒性较第一一代头孢菌素为低代头孢菌素为低 部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中 常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多常用品种有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多头孢菌素头孢菌素类类头孢菌素头孢菌素类类第三代第三代第三代第三代 对需氧对需氧G G-b b具强大抗菌作用，对具强大抗菌作用，对G+cG+c作用不如第作用不如第一对需氧对需氧G G-b b具强大抗菌作用，对具强大抗菌作用，对G+cG+c作用不如第作用不如第一、二代二代一一、二代二代头孢菌素头孢菌素；头孢菌素头孢菌素；、二代二代、二代二代头孢菌素头孢菌素；头孢菌素头孢菌素；对对内酰胺酶大多高度内酰胺酶大多高度稳定；稳定；对对内酰胺酶大多高度内酰胺酶大多高度稳定；稳定；肾毒性肾毒性低；低；肾毒性肾毒性低；低；脑膜炎症时脑膜炎症时可透过血脑屏障进入可透过血脑屏障进入脑膜炎症时脑膜炎症时可透过血脑屏障进入可透过血脑屏障进入脑脊液脑脊液脑脊液脑脊液 脑膜炎症时脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入可透过血脑屏障进入脑膜炎症时脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入可透过血脑屏障进入脑脊液脑脊液；脑脊液脑脊液；第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异第三代头孢菌素不同品种的差异抗菌活性抗菌活性抗菌活性抗菌活性药动学药动学药动学药动学药物药物药物药物抗菌活性抗菌活性抗菌活性抗菌活性药动学药动学药动学药动学链球菌属链球菌属铜绿链球菌属链球菌属铜绿假假单胞铜绿单胞铜绿假假单胞 清除途径清除途径单胞 清除途径清除途径其其他他其其他他假假假假其其其其头孢曲松头孢曲松头孢曲松头孢曲松+-胆道胆道半衰期长半衰期长胆道胆道半衰期长半衰期长头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟头孢噻肟+-肾脏肾脏肾脏肾脏头孢他啶头孢他啶头孢他啶头孢他啶+肾脏肾脏肾脏肾脏头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮头孢哌酮+胆道胆道中枢浓度低中枢浓度低胆道胆道中枢浓度低中枢浓度低头孢菌素头孢菌素类类头孢菌素头孢菌素类类第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素第四代头孢菌素 与第三代头孢菌素相比与第三代头孢菌素相比肠杆菌属等肠杆菌属等与第三代头孢菌素相比与第三代头孢菌素相比肠杆菌属等肠杆菌属等G G G G b b b b作用增强作用增强作用增强作用增强 与第三代头孢菌素相比与第三代头孢菌素相比，肠杆菌属等肠杆菌属等与第三代头孢菌素相比与第三代头孢菌素相比，肠杆菌属等肠杆菌属等G G G G-b b b b作用增强作用增强，作用增强作用增强，对葡萄球菌属、肺炎链球菌、链球菌属的作用略增强对葡萄球菌属、肺炎链球菌、链球菌属的作用略增强，对葡萄球菌属、肺炎链球菌、链球菌属的作用略增强对葡萄球菌属、肺炎链球菌、链球菌属的作用略增强 抗菌谱兼顾肺炎链球菌和铜绿假单胞菌抗菌谱兼顾肺炎链球菌和铜绿假单胞菌抗菌谱兼顾肺炎链球菌和铜绿假单胞菌抗菌谱兼顾肺炎链球菌和铜绿假单胞菌 对对Bush IBush I组组内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定对对Bush IBush I组组内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定 现有品种：现有品种：现有品种：现有品种：头孢吡肟、头孢吡肟、头孢吡肟、头孢吡肟、头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗头孢匹罗 主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药G G G G b b b b所致院内感染所致院内感染重症监护室重症监护室所致院内感染所致院内感染重症监护室重症监护室 主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药主要适用于多重耐药G G G G-b b b b所致院内感染所致院内感染、重症监护室重症监护室所致院内感染所致院内感染、重症监护室重症监护室患者及免疫缺陷者感染患者及免疫缺陷者感染患者及免疫缺陷者感染患者及免疫缺陷者感染口服口服头孢菌素头孢菌素口服口服头孢菌素头孢菌素第一代：第一代：头孢氨苄、头孢拉定、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄；头孢羟氨苄；第二代：第二代：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢；氯碳头孢；第三代：第三代：头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢克肟、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢特仑酯头孢特仑酯、头孢他美酯头孢他美酯、头孢布头孢布烯烯（均对铜绿无活性均对铜绿无活性）；）；、头孢他美酯头孢他美酯、头孢布头孢布烯烯（均对铜绿无活性均对铜绿无活性）；）；口服制剂适应证：同注射剂，但不宜用于重症；口服制剂适应证：同注射剂，但不宜用于重症；其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类头霉素类头霉素类：头霉素类头霉素类：头霉素类头霉素类：头霉素类头霉素类：品种：品种：品种：品种：头孢美唑、头孢西丁、头孢美唑、头孢西丁、头孢美唑、头孢西丁、头孢美唑、头孢西丁、头孢替头孢替坦、头孢米诺；坦、头孢米诺；头孢替头孢替坦、头孢米诺；坦、头孢米诺；有时列入第二代头孢菌素有时列入第二代头孢菌素；有时列入第二代头孢菌素有时列入第二代头孢菌素；有时列入第二代头孢菌素有时列入第二代头孢菌素；有时列入第二代头孢菌素有时列入第二代头孢菌素；对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用；对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用；对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用；对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用；对对对对ESBLESBLESBLESBL稳定稳定但对产但对产稳定稳定但对产但对产ESBLESBLESBLESBL菌感染疗效缺乏循证医学证据菌感染疗效缺乏循证医学证据菌感染疗效缺乏循证医学证据菌感染疗效缺乏循证医学证据 对对对对ESBLESBLESBLESBL稳定稳定，但对产但对产稳定稳定，但对产但对产ESBLESBLESBLESBL菌感染疗效缺乏循证医学证据菌感染疗效缺乏循证医学证据；菌感染疗效缺乏循证医学证据菌感染疗效缺乏循证医学证据；适用于适用于腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌混合感染；混合感染；适用于适用于腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌腹腔、盆腔、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌混合感染；混合感染；近年滥用严重近年滥用严重近年滥用严重近年滥用严重 近年滥用严重近年滥用严重；近年滥用严重近年滥用严重；氧头孢烯类：氧头孢烯类：氧头孢烯类：氧头孢烯类：品种：拉氧头孢、氟氧头孢品种：拉氧头孢、氟氧头孢品种：拉氧头孢、氟氧头孢品种：拉氧头孢、氟氧头孢 抗菌谱广，组织浓度高（抗菌谱广，组织浓度高（CNS)CNS)抗菌谱广，组织浓度高（抗菌谱广，组织浓度高（CNS)CNS)拉氧头孢不良反应严重，国外已趋少用拉氧头孢不良反应严重，国外已趋少用拉氧头孢不良反应严重，国外已趋少用拉氧头孢不良反应严重，国外已趋少用其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类 碳青霉烯类：碳青霉烯类：碳青霉烯类：碳青霉烯类：品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南，厄他培品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南，厄他培南；南；品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南，厄他培品种：亚胺培南、帕尼培南、美罗培南，厄他培南；南；抗菌谱广：抗菌谱广：G+cG+c、G G-b b、厌氧菌；厌氧菌；抗菌谱广：抗菌谱广：G+cG+c、G G-b b、厌氧菌；厌氧菌；对对对对-内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定好好；好好；对对对对内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定内酰胺酶稳定好好；好好；适用于多重耐药适用于多重耐药G G-b b、复数菌所致严重医院感染，需氧菌和厌、复数菌所致严重医院感染，需氧菌和厌适用于多重耐药适用于多重耐药G G-b b、复数菌所致严重医院感染，需氧菌和厌、复数菌所致严重医院感染，需氧菌和厌氧菌所致重症氧菌所致重症氧菌所致重症氧菌所致重症感染感染；感染感染；氧菌所致重症氧菌所致重症氧菌所致重症氧菌所致重症感染感染；感染感染；厄他培南对糖不发酵菌无活性；厄他培南对糖不发酵菌无活性；厄他培南对糖不发酵菌无活性；厄他培南对糖不发酵菌无活性；美罗培南对革兰阴性菌活性最强美罗培南对革兰阴性菌活性最强美罗培南对革兰阴性菌活性最强美罗培南对革兰阴性菌活性最强 美罗培南对革兰阴性菌活性最强美罗培南对革兰阴性菌活性最强；美罗培南对革兰阴性菌活性最强美罗培南对革兰阴性菌活性最强；美罗培南、帕尼培南可用于美罗培南、帕尼培南可用于CNSCNS感染；感染；美罗培南、帕尼培南可用于美罗培南、帕尼培南可用于CNSCNS感染；感染；亚胺亚胺亚胺亚胺培培培培南更易导致癫痫南更易导致癫痫南更易导致癫痫南更易导致癫痫 亚胺亚胺亚胺亚胺培培培培南更易导致癫痫南更易导致癫痫；南更易导致癫痫南更易导致癫痫；其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类其它其它其它其它内酰胺类内酰胺类内酰胺类内酰胺类单环单环内酰胺类内酰胺类单环单环内酰胺类内酰胺类 品种品种：品种品种：氨曲南氨曲南、氨曲南氨曲南、卡芦莫卡芦莫卡芦莫卡芦莫南南；南南；品种品种：品种品种：氨曲南氨曲南、氨曲南氨曲南、卡芦莫卡芦莫卡芦莫卡芦莫南南；南南；对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌无效无效无效无效革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌革兰阳性球菌和厌氧菌无效无效；无效无效；免疫原性低，可用于头孢菌素过敏免疫原