第5章-消化系统药物.doc

第五章作用于消化系统的药物 机体消化系统包括口腔、食道、胃、肠、肝脏、胆囊和胰腺，这些器官保证了机体对于所需营养的正常吸收，同时又将对机体无用的废物清除出体外。显而易见，消化系统的正常与否，将对机体的健康产生直接和重要的影响。 第一节 健胃药与助消化药Stomachics and Digestant一、健胃药(Stomachics)定义：指能促进唾液、胃液等消化液的分泌，加强胃的消化机能，从而提高食欲的一类药物。 该类药多数是植物药。分类：苦味健胃药、芳香性/辛辣健胃药、盐类健胃药。1、苦味健胃药机理：本类药有强烈的苦味，通过刺激味觉感受器，反射性引起胃液分泌增加，利于消化，促进食欲，健胃。使用要点：制成合理的剂型。经口给药。 饲喂前530min给药。不宜反复使用。常用药物：龙胆作用:因味苦，内服作用于舌味觉感受器，促进唾液与胃液的分泌增加，加强消化，提高食欲。应用:用于食欲不振，某些热性病引起的消化不良。马钱子药理作用:1味苦，内服后发挥苦味健胃剂作用 2吸收后对中枢神经系统，尤其是脊髓有选择性兴奋作用。应用:治疗消化不良，食欲不振，前胃迟缓，瘤胃积食注意事项:本品安全范围小，应严格控制剂量，连续用药不超过一周。解毒可用巴比妥类和水合氯醛。2、芳香性健胃药/辛辣健胃药机理：含挥发油具有辛辣味或苦味的中草药。作用：l 轻度刺激消化道黏膜，健胃。l 轻度抑菌、制止发酵。l 祛痰。l 健胃、制酵、驱风、祛痰。药物：a陈皮作用:刺激消化道粘膜，增强消化液的分泌和胃肠蠕动，呈现健胃祛风功效应用:消化不良，积气食胀桂皮作用:本品对胃肠黏膜有温和刺激作用，可增强消化机能，排除积气。 可缓解胃肠痉挛疼痛，因有扩张末梢血管作用，故能改善血液循环。应用:消化不良，受凉感冒，产后虚弱。b豆蔻作用:健胃，祛风，制酵应用:消化不良，前胃迟缓，胃肠气胀姜作用:显著刺激胃肠道黏膜，引起消化液分泌，增加食欲 抑制胃肠道异常发酵及促进气体排除的作用。应用:消化不良，食欲不振，胃肠气胀c大蒜作用:内含大蒜素，具有明显的抑菌作用应用:食欲不振，积气食胀;幼畜胃肠炎，下痢适应症：用于消化不良，食欲不振，积食气胀。3、盐类健胃药-人工盐定义:由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%及硫酸钾2%混合制成。水溶液呈弱碱性（pH88.5）。药理作用：（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动，促进食物消化吸收（2）中和胃酸。（3） 缓泻作用。适应症：多用于动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。 使用注意事项：禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配合应用。 二、助消化药(Drugs promoting ingestion)是一类促进胃肠消化功能的药物。该类药多数是消化液的主要成分，用于消化液分泌不足引起的消化不良。常与健胃药配合使用。稀盐酸【作用】能使蛋白酶原激活为具有活性的胃蛋白酶，供给胃蛋白酶所需酸度，并能调节幽门紧张度及胰腺的分泌作用。；可使十二指肠呈酸性，有利于铁和钙的吸收有轻度杀菌作用【应用】l 胃酸缺乏而引起的消化不良，胃内发酵；l 马类动物急性胃扩张；肠干结（可使内容物软化）；碱中毒等。【注意事项】l 应用时剂量不宜过大，浓度不宜过高（用前要稀释），以免对局部刺激过强。l 忌与碱类，有机盐类配伍稀醋酸、乳 酸作用与应用基本同稀盐酸胃蛋白酶（Pepsinum）来源:胃蛋白酶是由猪、牛、羊等动物胃黏膜制得的一种蛋白分解酶。作用:本品在酸性条件下消化作用强，可使蛋白质水解为蛋白胨。应用:本品常用于胃液分泌不足所引起的消化不良，同时应补充稀盐酸，以保证胃蛋白酶能充分发挥其作用。胰 酶（Pancreatinum）来源：胰酶是由猪、牛、羊胰脏提取。成分：胰蛋白酶、胰淀粉酶和胰脂肪酶等。作用：消化蛋白质、淀粉和脂肪，使其分别分解成为氨基酸、单糖、脂肪酸和甘油等，以便吸收。 胰酶在中性或碱性环境中作用较强，故常与碳酸氢钠配合应用。应用：主要用于消化不良，食欲不振及肝，胰胰腺所致的消化不良。干酵母作用:为麦酒酵母菌的干燥菌体，含多种B族维生素： 硫胺素、核黄素、烟酸、维生素B6，维生素B12，叶酸、肌醇以及麦芽糖酶等。 这些维生素是体内酶系统的重要组成部分，参于糖、蛋白质、脂肪的代谢过程,能促进各个器官 系统的机能活动。应用:本品可用于消化不良和维生素缺乏等症。乳酶生来源:为肠球菌的干燥制剂，每克含活肠球杆菌在1000万个以上。作用:内服后，在肠内分解糖类，产生乳酸，使肠内酸度增高，抑制腐败性细菌的繁殖，制止发酵，减少产气。应用:用于消化不良，肠臌气，幼畜腹泻等。禁忌:由于本品是活菌制剂，故不宜与抗菌药物、吸附药、鞣酸、酊剂等配伍，以免失效。 第二节 抗酸药(Antacids)定义：抗酸药是一类能降低胃内容物酸度的弱碱性无机物。口服后能降低胃酸浓度、从而减轻胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和对溃疡面的刺激作用。同时，随胃内pH升高，胃蛋白酶活性降低，可减轻疼痛和有利于溃疡的愈合。一、碱性抗酸药，直接中和胃酸 常用的抗酸药有氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等。碳酸钙(Calcium Carbonate)：抗酸作用产生快，强且持久;但能产生CO2，引起嗳气;钙离子进入小肠促使胃泌素分泌，出现胃酸分泌增多的反跳现象。氧化镁(Magnesium)：（1）中和胃酸时不产生CO2。（2）可形成氯化镁，释放出镁离子，轻度致泻。（3）有吸附作用，吸附二氧化碳等气体。(4)抗酸作用强且持久，但缓慢氢氧化镁:(1)本品难吸收，产酸作用强，快(2)应用时不产生二氧化碳氢氧化铝:(1)抗酸作用强，缓慢而持久(2)中和胃酸时产生的氧化铝有收敛作用，局部止血及引起便秘作用二、抑制胃酸分泌药抗溃疡药（antiulcer drugs）胃酸:由壁细胞分泌，并手神经递质，内分泌，旁分泌等体内多种内源性因素调节，他们作用于壁细胞的特异性受体，增加cAMP及ca+浓度，最终影响壁细胞顶端分泌小管膜内的质子泵(H+-K+ATP酶)而影响胃酸分泌引起溃疡的原因：药物引起（阿司匹林、保泰松、可的松等），尿毒症（毒素、胃泌激素升高），应激，胃酸分泌增多，精神因素分类:1H2受体阻断药 2 质子泵H+-K+ATP酶抑制药 3 M- 胆碱受体阻断药 1、H2受体阻断药l 一类强大的抑制胃液分泌的药物，能可逆性地与组胺竞争H2受体，抑制各种原因引起的胃酸分泌增多。l 西咪替丁（cimetidine）、雷尼替丁（ranitidine）、法莫替丁（famotidine）2、质子泵抑制药（抑制胃酸分泌）新型抗消化性溃疡药。-奥美拉唑与胃壁细胞上 H+-K+-ATP酶（H+泵）结合并灭活该酶而抑制胃酸分泌。H+泵将H+从壁细胞内转移到胃内，将K+从胃内转移到壁细胞内。3、M-胆碱受体阻断药溴丙胺太林作用:1本品为节后抗胆碱药，对胃肠道M受体选择性高，有类似阿托品样作用2治疗剂量对胃肠道平滑肌抑制作用持久3可减少唾液，胃液，汗液的分泌4神经阻断作用应用:胃酸过多症，缓解胃肠痉挛，延缓呋喃妥因和地高辛在肠内停留时间，增加吸收甲比戊痉平(胃肠宁)同上作用 抑制唾液胃液分泌作用强，胃肠道解痉挛作用差第三节 止吐药与催吐药 止吐药(Antiemetics Drugs)1、氯苯甲嗪(Meclozine)（敏可静）机理：抑制前庭神经、迷走神经兴奋传导。对中枢也有一定抑制作用应用:制止变态反应及晕动病所致呕吐。2、甲氧氯普胺、舒必利催吐药(Emetics)定义：一类引起呕吐的药物。机理：刺激延髓催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢。（阿朴吗啡）常用于犬驱出胃内毒物。猫不用。通过刺激食道黏膜，反射兴奋呕吐中枢。 （硫酸铜）适应症：主要用于具有呕吐机能的动物（犬、猫）中毒的急救。第四节 瘤胃兴奋药甲氧氯普胺（metocolpramide）作用:主要兴奋M胆碱受体，呈现M样作用，对胃肠平滑肌有明显收缩作用。应用:胃肠迟缓高渗氯化钠 作用:1本品为氯化钠高渗灭菌水溶液静脉注射能短暂抑制胆碱酯酶活性，出现胆碱能神经兴奋效应，可提高瘤胃的蠕动功能2血中氯离子和钠离子能反射性兴奋迷走神经，使胃肠平滑肌兴奋，蠕动增加，消化液分泌增多。应用:前胃迟缓，瘤胃积食第五节 制酵药与消沫药 制酵药(Antiferment Agents)抑制胃肠内细菌发酵或酶活力，防止气体大量产生。常用药物:甲醛溶液 、大蒜酊、鱼石脂鱼石脂作用:轻度防腐，制酵，祛风，促进胃肠蠕动应用:瘤胃鼓胀，前胃迟缓消沫药(Antfoaming Agents)消沫机理：表面张力低于起泡液并不与之互溶，从而使泡沫膜局部表面张力降低，使被“拉薄”而“穿孔”，相邻两泡沫融合，逐渐变成大气泡易破裂排出。制酵药与消沫药的合理选用气臌胀：病势急可用套管针放气，一般选用制酵药制止产气即可。甲醛溶液作用最确实可靠，但有副作用，常选用鱼石脂与酒精、大蒜酊合用。泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作用确实，但不良气味易污染肉、乳制品，多选用二甲基硅油。第六节 泻药与止泻药一、泻药(Laxatives)分类 ： 容积性泻药（盐类泻药）：硫酸钠、硫酸镁、氯化钠等。滑润性泻药（油类泻药）：液体石蜡、植物油、动物油等。刺激性泻药（植物性泻药）：大黄、芦荟、蓖麻油等。神经性泻药：拟胆碱药1、容积性泻药(Bulking laxatives)机理：不易被肠壁吸收的盐离子在肠腔内形成高渗溶液，吸收大量水份，软化粪便，肠容积增大，机械性刺激肠黏膜：另外盐离子和形成的渗透压对肠黏膜亦有一定的刺激作用，促进肠管蠕动，引起排便。硫酸钠作用:1内服大剂量硫酸钠，在肠内解离成硫酸根和钠离子而发挥下泻作用 2内服硫酸钠，进入十二指肠，刺激肠粘膜，可反射性促进胆汁排出 3内服小剂量硫酸钠对胃粘膜有缓和刺激而呈现健胃作用应用:1便秘 2健胃药 3排出消化道内毒物，异物，配合驱虫药排出虫体 4、10%-20%高渗溶液外用治疗化脓创瘘管硫酸镁同上2、润滑性泻药(Stool Softeners)机理：润滑肠管、软化粪便，阻止水份吸收，引起排粪。液状石蜡：植物油：孕畜及肠炎病畜禁用，不用于排出脂溶性毒物。3、刺激性泻药(Irritant laxatives)机理：肠内代谢分解出有效成分，对肠黏膜感受器产生化学性刺激作用，促使肠管蠕动，下泻。可加强子宫平滑肌收缩，禁用孕畜。大黄（川军）(Radix et Rhizoma Rhei)药用其干燥的根茎。味苦，性寒。有效成分：苦味质、鞣质及蒽醌苷类衍生物（大黄素、大黄酚、大黄酸等）。作用：小剂量，苦味健胃。中等剂量，收敛作用（鞣质），止泻。大剂量，致泻作用（大黄素），作用部位在大肠，作用慢而不确实，且继发便秘。利胆、利尿、增加血小板、降低胆固醇、抗菌。蓖麻油(Castor Oil)机理：本身无刺激性，内服后受胰脂肪酶的作用，分解生成甘油和蓖麻油酸，后者在小肠内很快变成蓖麻油酸钠，刺激小肠黏膜，促进蠕动，引起下泻。未被皂化的蓖麻油起润滑作用，有助于下泻。注意事项：不宜排除毒物及做驱虫药后的驱虫。禁用于孕畜及肠炎病畜。适应症：幼畜及小动物的小肠便秘。泻药的合理选用大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大黄伍用。小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐类泻药、蒽醌苷类泻药。排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油类泻药。便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸香碱或新斯的明。二、止泻药(Antidiarrheal Drugs)1、保护性止泻药(Protectants)机理：通过凝固蛋白形成保护层，使肠道免受有害因素刺激，减少分泌，起收敛保护黏膜作用。鞣酸：作用与应用:与胃黏膜蛋白结合生成鞣酸蛋白薄膜起保护作用：鞣酸蛋白到小肠再分解释出鞣酸，止泻。与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、铜、锌等发生沉淀，可用于中毒的解救。 碱式硝酸铋与碱式碳酸铋 作用与应用: 胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜；l 覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。l 炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收敛、抑菌。 用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。2、吸附性止泻药(Adsorbents)机理：通过表面吸附作用，可吸附水、气、细菌、病毒、毒素及毒物，减轻对肠黏膜的损伤。由于吸附是可逆的，故吸附毒物时，与盐类泻药合用加速毒物的排出。常用药物：药用炭、高岭土（白陶土）3、抑制肠蠕动止泻药苯乙呱啶、复方樟脑酊、阿托品等。盐酸地芬诺（止泻宁）作用与应用:减弱肠道平滑肌收缩，增加肠道节段性收缩，延迟内容物后移，利于水分吸收；大剂量镇痛；长期使用产生依赖性，故与阿托品伍用减少依赖性的发生。止泻药的合理选用腹泻往往是原发病的临床症状之一，不能盲目止泻。1毒物引起的腹泻：不应急于止泻，先用盐类泻药促进毒物排出，再考虑用活性炭以吸附残余毒物，或用次硝酸铋等保护受损的胃肠黏膜。2细菌感染所致腹泻：用抗菌止泻药，必要时内服吸附性止泻药。有严重急性肠炎时，不止泻，静注庆大霉素等。3一般性水泻：导致脱水、电解质紊乱，先补液，再用止泻药。