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版抗精神失常药.ppt

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资源描述

1、抗抗 精精 神神 失失 常常 药药Drugs for Psychiatric Disorders第十八章第十八章第一页,共五十五页。1精神障碍袭向现代人精神障碍袭向现代人 中国各种心理和精神疾病患者达中国各种心理和精神疾病患者达16001600万,占总人口的万,占总人口的1.231.23,其其中每年约有中每年约有 100100万人万人有自杀的倾有自杀的倾向,以向,以妇女和儿童妇女和儿童多见,对社多见,对社会和家庭造成会和家庭造成(zo chn)(zo chn)沉重的负担。沉重的负担。第二页,共五十五页。2 精精神神失失常常(psychiatric(psychiatric disorders)d

2、isorders)是是是是一一组组由由不不同同病病因因所所致致的的大大脑脑功功能能紊紊乱乱,临临床床表表现现为为精精神神活活动动异异常常,如如认认知知、情情感感、意意志志、行行为为等等精精神神活活动动异异常常的的一一类类疾疾病病(jbng)(jbng)的总称。的总称。l精神分裂症,亦称精神病(抗精神病药)精神分裂症,亦称精神病(抗精神病药)l抑郁症抑郁症 (抗抑郁症药)(抗抑郁症药)l躁狂症躁狂症 (抗躁狂症药)(抗躁狂症药)l焦虑症焦虑症 (抗焦虑症药、苯二氮类药治疗(抗焦虑症药、苯二氮类药治疗)第三页,共五十五页。3第四页,共五十五页。4第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 主要用于主要用于

3、治疗精神分裂症和躁狂症。治疗精神分裂症和躁狂症。精精神神分分裂裂症症(SchizophreniaSchizophrenia):是是以以思思维维、情情感感、行行为为之之间间互互不不协协调调,精精神神活活动动(hu(hu(hu(hu dng)dng)dng)dng)脱脱离离现现实实环环境境,即即“精精神神分分裂裂”为为主主要要临临床床特特征征的最常见的一类精神病。的最常见的一类精神病。第五页,共五十五页。5型型型型阳性症状为主(幻觉阳性症状为主(幻觉(hunju)、妄、妄想)想)阴性症状阴性症状(zhngzhung)为主(情感淡漠,主动为主(情感淡漠,主动性缺乏)性缺乏)对对型疗效型疗效(liox

4、io)(lioxio)好,好,型疗效型疗效(lioxio)(lioxio)差差/无效无效分型分型第六页,共五十五页。6世界人口的世界人口的1%1%。分布于世界各个。分布于世界各个(gg)(gg)地区和不同地区和不同人种人种美国和欧洲要比第三世界高出美国和欧洲要比第三世界高出10-100 10-100 倍倍首次诊断在首次诊断在 15-30 15-30 岁岁,其中其中30-40%30-40%可获得治愈可获得治愈精神病有遗传家族史,也有环境因素精神病有遗传家族史,也有环境因素流行病学流行病学(li xn bn xu)第七页,共五十五页。7精神分裂症亲属精神分裂症亲属(qnsh)的患病危险率的患病危险

5、率Lifetime riskof developingschizophreniafor relatives of a schizophrenic403020100一般人群一般人群同胞同胞子女子女双生儿双生儿的兄弟的兄弟双亲病人的双亲病人的双生儿双生儿一卵一卵双生儿双生儿第八页,共五十五页。8我国有各类精神病人万 精神病院所精神科医生(yshng)1.5万病床(bngchung)万第九页,共五十五页。91 1 脑内脑内DADA系统功能系统功能(gngnng)(gngnng)亢进亢进左旋多巴、促左旋多巴、促DADA释放的苯丙胺可致释放的苯丙胺可致/加重精神分裂症加重精神分裂症未治疗的未治疗的型患者

6、,脑内型患者,脑内DADA受体数目显著增加受体数目显著增加目前高效价的抗精神病药均是目前高效价的抗精神病药均是DADA受体拮抗剂受体拮抗剂2 2 脑内脑内5-HT5-HT能系统功能的异常能系统功能的异常3 GABA3 GABA神经元的退变神经元的退变4 NA4 NA功能的不足功能的不足5 5 兴奋性氨基酸系统功能低下兴奋性氨基酸系统功能低下精神分裂症的病因精神分裂症的病因(bngyn)学学说说第十页,共五十五页。10中中枢枢(zhngsh)多多巴巴胺胺神神经经通通路路第十一页,共五十五页。11 1.1.黑质黑质-纹状体纹状体(D1(D1、D2D2样样)2.2.中脑中脑-边缘系统(边缘系统(D2

7、 D2样)样)情绪反应情绪反应3.3.中脑中脑-皮层系统皮层系统(xtng)(xtng)(D2 D2样)样)认知、思想、感觉、理解、推理等活动认知、思想、感觉、理解、推理等活动 4.4.结节结节-漏斗(漏斗(D2 D2样)样)调控下丘脑激素分泌调控下丘脑激素分泌 锥体外系的运动功能锥体外系的运动功能多动症多动症帕金森帕金森I I 型精神型精神(jngshn)(jngshn)分裂症分裂症 多巴胺能神经通路多巴胺能神经通路(tngl)及主要功能及主要功能第十二页,共五十五页。12阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的D D2 2样受样受体,体,如吩噻嗪类。但可致锥体外系的

8、副作用,如吩噻嗪类。但可致锥体外系的副作用,这是由于阻断黑质这是由于阻断黑质(hi zh)(hi zh)纹状体通路的纹状体通路的D D2 2样样受体所致。受体所致。阻断阻断5-HT5-HT受体受体,如氯氮平和利培酮,几无锥,如氯氮平和利培酮,几无锥体外系的副作用。体外系的副作用。抗精神病作用抗精神病作用(zuyng)机制机制第十三页,共五十五页。13吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类其他药物其他药物泰尔登泰尔登氟哌啶醇氟哌啶醇五氟利多五氟利多二甲胺类二甲胺类 氯丙嗪氯丙嗪*哌嗪类哌嗪类 奋乃静奋乃静哌啶类哌啶类 硫利达嗪硫利达嗪抗抗抗抗精精精精神神神神病病病病药药药药第十四页,共

9、五十五页。14氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine chlorpromazine冬眠冬眠(dngmin)(dngmin)灵灵 wintermine wintermine 主要阻断中脑主要阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统皮层系统D2D2样受体,这是样受体,这是其抗精神病作用机理,也是长其抗精神病作用机理,也是长期应用期应用(yngyng)(yngyng)产生不良反应的基础产生不良反应的基础第十五页,共五十五页。15氯丙嗪阻断氯丙嗪阻断(z dun)的受体种的受体种类类FDADA受体(受体(D2D2):):抗精神病抗精神病FM-M-受体:受体:抗胆碱作用抗胆碱作用(zuyng

10、)(zuyng)(口干、便秘、排尿困难等)(口干、便秘、排尿困难等)F-受体:受体:致体位性低血压、镇静致体位性低血压、镇静FH1-H1-受体受体:镇静:镇静F5-HT5-HT受体受体:潜在的抗精神病:潜在的抗精神病第十六页,共五十五页。16氯丙嗪药理作用氯丙嗪药理作用对内分泌系统的作用对内分泌系统的作用对中枢神经系统的作用对中枢神经系统的作用对自主神经系统的作用对自主神经系统的作用抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用抗精神病作用镇吐作用镇吐作用镇吐作用镇吐作用对体温调节的作用对体温调节的作用对体温调节的作用对体温调节的作用第十七页,共五十五页。17抗精神病作用(神经抗精神病作用(神经(shn

11、jng)安定作用)安定作用)u动物动物:正常人:正常人:神经安定作用,减少动物自发活动、诱导入睡,神经安定作用,减少动物自发活动、诱导入睡,又对刺激保持良好的觉醒反应;有别于镇静又对刺激保持良好的觉醒反应;有别于镇静(zhnjng)催眠药催眠药且无巴比且无巴比 妥类的麻醉作用,妥类的麻醉作用,u精神分裂患者精神分裂患者:服用后能迅速控制兴奋躁动症状,连:服用后能迅速控制兴奋躁动症状,连续应用使之恢复理智,情绪安定、生活自理。续应用使之恢复理智,情绪安定、生活自理。机理:阻断中脑机理:阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层皮层(p cng)(p cng)系统的系统的D D2 2受体。受体。

12、对抑郁无效,甚至加重病情对抑郁无效,甚至加重病情第十八页,共五十五页。18镇吐作用镇吐作用(zuyng)(zuyng)作用强,作用强,小剂量小剂量即可抑制去水吗啡引起的呕吐,但即可抑制去水吗啡引起的呕吐,但不不能对抗前庭刺激引起的呕吐能对抗前庭刺激引起的呕吐,还可以治疗,还可以治疗(zhlio)(zhlio)顽固顽固性呃逆。性呃逆。机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区机理:小剂量阻断延脑催吐化学感受区D2D2D2D2受体受体受体受体 大剂量则直接大剂量则直接大剂量则直接大剂量则直接(zhji)(zhji)(zhji)(zhji)

13、抑制呕吐中枢。抑制呕吐中枢。抑制呕吐中枢。抑制呕吐中枢。还能抑制呃逆调节中枢。还能抑制呃逆调节中枢。还能抑制呃逆调节中枢。还能抑制呃逆调节中枢。第十九页,共五十五页。19p直接抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,使直接抑制下丘脑体温调节中枢,使体温调节失灵,使体温体温随外界环境温度的变化而变化随外界环境温度的变化而变化p临床上以物理降温配合临床上以物理降温配合(pih)(pih)氯丙嗪用于低温麻醉,如合用氯丙嗪用于低温麻醉,如合用某些中枢抑制药,可使患者处于深睡,体温、代谢及组织某些中枢抑制药,可使患者处于深睡,体温、代谢及组织耗氧量均降低的状态,称为耗氧量均降低的状态,称为人工冬眠疗法人

14、工冬眠疗法对体温调节对体温调节(tioji)的作的作用用加强中枢加强中枢(zhngsh)抑制药的作用抑制药的作用第二十页,共五十五页。201 1 阻断阻断-受体:受体:使血管扩张,血压下降使血管扩张,血压下降p 致体位性低血压,只能用致体位性低血压,只能用NANA,不能用,不能用ADADp 易产生耐受性,副作用多,不用高血压易产生耐受性,副作用多,不用高血压的治疗的治疗2 2 阻断阻断M-M-受体:受体:作用较弱(口干、便秘、作用较弱(口干、便秘、排尿排尿(pi nio)(pi nio)困难等副作用)困难等副作用)对自主神经系统对自主神经系统(shnjngxtng)(shnjngxtng)的的

15、作用作用第二十一页,共五十五页。21对内分泌系统对内分泌系统(xtng)(xtng)的作的作用用催乳素催乳素乳房肿大、泌乳乳房肿大、泌乳FSH、LH延迟排卵延迟排卵催乳素抑制因子催乳素抑制因子促性腺激素促性腺激素生长激素生长激素糖皮质激素糖皮质激素抑抑制制试用试用试用试用(shyng)(shyng)于巨人症于巨人症于巨人症于巨人症第二十二页,共五十五页。221 1 口服吸收不规则,受多因素影响口服吸收不规则,受多因素影响2 902 90与血浆蛋白结合,高亲脂性,易透过血与血浆蛋白结合,高亲脂性,易透过血脑屏障,脑内药物浓度高脑屏障,脑内药物浓度高3 3 肝脏肝脏(gnzng)(gnzng)代谢

16、,主要肾脏排泄,排泄缓慢,代谢,主要肾脏排泄,排泄缓慢,停药后数周仍可检测到其代谢产物停药后数周仍可检测到其代谢产物体内体内(t ni)过过程程血药浓度个体差异明显坚持血药浓度个体差异明显坚持剂量个体化剂量个体化第二十三页,共五十五页。23临床临床(ln chun)应用应用1.1.精神分裂症精神分裂症 显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症显著缓解幻觉、妄想、亢进等阳性症 状,对冷漠等阴性症状不明显状,对冷漠等阴性症状不明显 主要用于主要用于I I型精神分裂症,尤其急性患者型精神分裂症,尤其急性患者 对对IIII型患者无效甚至加重病情型患者无效甚至加重病情(bngqng)(bngqng)(bngqn

17、g)(bngqng)对其他精神病伴有的阳性症状也有效对其他精神病伴有的阳性症状也有效 不能根治,需长期用药不能根治,需长期用药 第二十四页,共五十五页。242 2 呕吐和顽固性呃逆:呕吐和顽固性呃逆:对晕动症(晕车、船)对晕动症(晕车、船)所致的呕吐无效所致的呕吐无效3 3 低温麻醉和人工冬眠低温麻醉和人工冬眠p配合物理降温可用于低温麻醉配合物理降温可用于低温麻醉p“冬眠冬眠”合剂氯丙嗪异丙嗪哌替啶合剂氯丙嗪异丙嗪哌替啶人工冬眠多用于严重人工冬眠多用于严重(ynzhng)(ynzhng)创伤、感染性休克、创伤、感染性休克、高热惊厥等病症的辅助治疗高热惊厥等病症的辅助治疗第二十五页,共五十五页。

18、25 常见常见(chn jin)(chn jin)不良反应不良反应中枢中枢(zhngsh)(zhngsh)抑制症状:抑制症状:嗜睡、淡漠、无力嗜睡、淡漠、无力M M受体阻断:口干、便秘受体阻断:口干、便秘(bin m)(bin m)、眼压升高、眼压升高受体阻断:体位性低血压受体阻断:体位性低血压内分泌系统:内分泌系统:乳房肿大、闭经、生长减慢乳房肿大、闭经、生长减慢植物神经系统:植物神经系统:不良反应不良反应第二十六页,共五十五页。26帕金森综合征帕金森综合征急性急性(jxng)肌张力障肌张力障碍碍静坐不能静坐不能阻断阻断(z dun)(z dun)DADA受体导致胆受体导致胆碱能神经功能相对

19、亢进碱能神经功能相对亢进苯海索苯海索 锥体外系反应锥体外系反应(fnyng)(fnyng)第二十七页,共五十五页。27迟发性运动障碍迟发性运动障碍(迟发性多动症迟发性多动症)DADA受体数目受体数目(shm)(shm)、敏感性、敏感性 突触前膜突触前膜DADA释放释放 氯氮平治疗氯氮平治疗氯氮平治疗氯氮平治疗(zhlio)(zhlio)(zhlio)(zhlio)锥体外系反应锥体外系反应(fnyng)(fnyng)第二十八页,共五十五页。28 精神异常精神异常 惊厥与癫痫惊厥与癫痫:癫痫患者慎用癫痫患者慎用过敏反应:过敏反应:皮疹、接触性皮炎皮疹、接触性皮炎心血管和内分泌系统反应心血管和内分泌

20、系统反应直立性低血压、心律失常直立性低血压、心律失常(xn l sh chn)(xn l sh chn)(xn l sh chn)(xn l sh chn)等;乳等;乳腺增大、泌乳、闭经、儿童发育障碍等腺增大、泌乳、闭经、儿童发育障碍等过量中毒可引起昏迷而致死过量中毒可引起昏迷而致死第二十九页,共五十五页。29急性中毒急性中毒(zhng d)反应反应洗胃、对症处理、中枢洗胃、对症处理、中枢(zhngsh)兴奋药氯酯醒、兴奋药氯酯醒、严重者进行血透严重者进行血透昏睡、血压昏睡、血压(xuy)下降至休克,心肌损害。昏迷至死。下降至休克,心肌损害。昏迷至死。第三十页,共五十五页。30氯丙秦药理作用总

21、结氯丙秦药理作用总结(zngji)第三十一页,共五十五页。31奋乃静奋乃静奋乃静奋乃静作用缓和、副作用轻,对作用缓和、副作用轻,对作用缓和、副作用轻,对作用缓和、副作用轻,对慢性慢性慢性慢性精神分裂症疗效较好精神分裂症疗效较好精神分裂症疗效较好精神分裂症疗效较好氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪氟奋乃静、三氟拉嗪对行为退缩、情感淡漠等症状对行为退缩、情感淡漠等症状对行为退缩、情感淡漠等症状对行为退缩、情感淡漠等症状(zhngzhung)(zhngzhung)(zhngzhung)(zhngzhung)有较好疗效;有较好疗效;有较好疗效;有较好疗效;适用于精神分裂症偏执型和慢

22、性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症适用于精神分裂症偏执型和慢性精神分裂症硫利达嗪硫利达嗪硫利达嗪硫利达嗪作用缓和,老年人易耐受作用缓和,老年人易耐受作用缓和,老年人易耐受作用缓和,老年人易耐受 其他其他(qt)吩噻嗪类吩噻嗪类第三十二页,共五十五页。32第三十三页,共五十五页。33p调整情绪,控制焦虑抑郁较氯丙嗪强调整情绪,控制焦虑抑郁较氯丙嗪强p抗幻觉妄想不如氯丙嗪抗幻觉妄想不如氯丙嗪p不良反应较轻,锥体外系症状也较少。不良反应较轻,锥体外系症状也较少。临床临床(ln chun)(ln chun)适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂适用于

23、伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等症、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症等二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类氯普噻吨(氯普噻吨(chlorprothixenechlorprothixene,泰尔登),泰尔登)第三十四页,共五十五页。34三、丁酰苯胺三、丁酰苯胺(bn n)类类氟哌啶醇(氟哌丁苯)氟哌啶醇(氟哌丁苯)为第二代。为第二代。1.1.抗精神病作用比氯丙嗪强抗精神病作用比氯丙嗪强5050倍倍 2.2.锥体外系反应高达锥体外系反应高达80%80%3.3.镇吐作用明显镇吐作用明显(mngxin)(mngxin)4.4.降压、镇静作用小于氯丙嗪降压、镇静作用小于氯丙嗪 适用适

24、用(shyng)(shyng)于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂症及躁狂症;氟哌利多可用于症及躁狂症;氟哌利多可用于“神经安定镇痛术神经安定镇痛术”第三十五页,共五十五页。351 1 与氯丙嗪作用相似,作用强、见效迅速与氯丙嗪作用相似,作用强、见效迅速2 2 对难治性精神病和阴性对难治性精神病和阴性(ynxng)(ynxng)症状均有效。症状均有效。3 3 不良反应减少或减轻。不良反应减少或减轻。其他药无效的患者的阳性和阴性症状都有效;其他药无效的患者的阳性和阴性症状都有效;也可用于长期给与氯丙嗪引起的迟发运动障碍也可用于长期给与氯丙嗪引起的迟发运动障

25、碍 四四.其他其他(qt)(qt)类类氯氮平(氯氮平(clozapineclozapine)第三十六页,共五十五页。36 选择性选择性选择性选择性阻断中脑阻断中脑阻断中脑阻断中脑-皮质通路皮质通路皮质通路皮质通路(tngl)(tngl)(tngl)(tngl)和中脑和中脑和中脑和中脑边缘系统的边缘系统的边缘系统的边缘系统的D D D D2 2 2 2受体;受体;受体;受体;锥体外系不良反应少;锥体外系不良反应少;锥体外系不良反应少;锥体外系不良反应少;有有有有“药物电休克药物电休克药物电休克药物电休克”之称;之称;之称;之称;对难治性病例也有一定疗效对难治性病例也有一定疗效对难治性病例也有一定

26、疗效对难治性病例也有一定疗效舒必利(舒必利(sulpiridesulpiride)第三十七页,共五十五页。37 非典型抗精神病药,是新近研制的第二非典型抗精神病药,是新近研制的第二代抗精神病药,对代抗精神病药,对型和型和型精神分裂症,型精神分裂症,包括急性和慢性患者包括急性和慢性患者(hunzh)(hunzh)均有效,对患者均有效,对患者(hunzh)(hunzh)的认知功能障碍和继发性抑郁也具有较的认知功能障碍和继发性抑郁也具有较好的治疗作用,副作用少。好的治疗作用,副作用少。利培酮(利培酮(risperidonerisperidone,利司培酮),利司培酮)第三十八页,共五十五页。38 躁

27、狂抑郁症又称情感性精神障碍,是一种躁狂抑郁症又称情感性精神障碍,是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂或抑郁两者之一反复发作躁狂或抑郁两者之一反复发作(fzu)(fzu)单单相型相型 躁狂和抑郁两者交替发作躁狂和抑郁两者交替发作双相型双相型第二节第二节 抗躁狂抗躁狂(zo kun)(zo kun)抑郁症药抑郁症药第三十九页,共五十五页。39 5-HT5-HT(共同(共同(gngtng)(gngtng)基基础)础)情绪高涨情绪高涨 联想敏捷联想敏捷(mnji)(mnji)活动增多活动增多情绪低落情绪低落 言语减少言语减少 精神运动迟缓精神运动迟缓(chhu

28、n)(chhun)常自责常自责 甚至自杀甚至自杀NANA躁狂躁狂NANA抑郁抑郁病因病因 治疗应从何处入手治疗应从何处入手?单胺学说单胺学说 与脑内单胺类功能失衡有关。与脑内单胺类功能失衡有关。第四十页,共五十五页。40 药物药物(yow)(yow)治疗基础治疗基础 按单胺学说理论按单胺学说理论:凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT功能,降低功能,降低NANA功能功能 抗躁狂症;抗躁狂症;凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT5-HT功能,提高功能,提高NANA功能功能 抗抑郁症。抗抑郁症。第四十一页,共五十五页。41 目前临床最常用的药物是目前临床最常用的药物是碳酸锂碳酸锂。药理作用及机制药理

29、作用及机制 本品主要以锂离子形式发挥作用。是治本品主要以锂离子形式发挥作用。是治 疗躁狂症的疗躁狂症的首选药首选药。治疗量时对正常人精神。治疗量时对正常人精神 活动几无影响,但对躁狂病人则疗效显著,活动几无影响,但对躁狂病人则疗效显著,控制躁狂发作控制躁狂发作(fzu)(fzu),使患者言谈和行为恢复正常。,使患者言谈和行为恢复正常。对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。对精神分裂症的躁狂症状亦有较好疗效。抗躁狂抗躁狂(zo kun)药药第四十二页,共五十五页。42 主要主要(zhyo)(zhyo)用于治疗躁狂症。用于治疗躁狂症。对精神分裂症的兴奋躁动也有效。对精神分裂症的兴奋躁动也有效。有时对

30、抑郁症也有一定疗效有时对抑郁症也有一定疗效临床临床(ln chun)应用应用第四十四页,共五十五页。44 安全安全安全安全(nqun)(nqun)(nqun)(nqun)范围小范围小范围小范围小1.1.轻度:轻度:恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤;恶心、呕吐、腹泻、无力、肢体震颤;2.2.中毒中毒(2mmol/L2mmol/L)致锂中毒)致锂中毒 表现为:脑病综合征(意识障碍、深反射亢进、共济表现为:脑病综合征(意识障碍、深反射亢进、共济失调、震颤);失调、震颤);解救:解救:解救:解救:立即停药,静滴生理盐水加速锂盐排泄。立即停药,静滴生理盐水加速锂盐排泄。不良反应不良反应第四十五页,共五十

31、五页。45分类分类 (1 1)非选择性单胺再摄取抑制药(三环类):)非选择性单胺再摄取抑制药(三环类):丙米嗪、氯米帕明、阿米替林丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 (2 2)NA NA再摄取抑制药:再摄取抑制药:地昔帕明、马普替林、去甲替林地昔帕明、马普替林、去甲替林 (3 3)5-HT 5-HT再摄取抑制药:再摄取抑制药:氟西汀、帕罗西氟西汀、帕罗西 (4 4)单胺氧化酶抑制药:单胺氧化酶抑制药:苯乙肼、吗氯贝胺苯乙肼、吗氯贝胺 (5 5)其他抗抑郁症药:其他抗抑郁症药:曲唑酮、米安色林曲唑酮、米安色林 常用三环类药物,丙米嗪是主要常用三环类药物,丙米嗪是主要(zhyo)(zhyo)代表。代表。抗

32、抑抗抑 郁郁 症症 药药第四十六页,共五十五页。461.CNS 1.CNS 1.CNS 1.CNS 对正常人产生抑制作用,而抑对正常人产生抑制作用,而抑对正常人产生抑制作用,而抑对正常人产生抑制作用,而抑郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的抗抑郁作用。抗抑郁作用。抗抑郁作用。抗抑郁作用。显效显效显效显效(xin xio)(xin xio)(xin xio)(xin xio)慢(慢(慢(慢(2 2 2 23 3 3 3周),不宜于应急性治疗。周),不宜于应急性治疗。周),不宜于应急性治疗。

33、周),不宜于应急性治疗。丙米嗪(丙米嗪(imipramineimipramine)米帕明)米帕明药理作用药理作用一一 三环类抗抑郁药三环类抗抑郁药第四十七页,共五十五页。47 2.2.2.2.植物神经系统植物神经系统植物神经系统植物神经系统 阻断阻断阻断阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)M M M M受体,有类受体,有类受体,有类受体,有类似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。似阿托品样的抗胆碱作用。3.3.3.3.心血管系统心血管系统心血管系统心血管系统 pp 降低血压抑制降低血压抑制降低血压抑制降低血压抑制a a a a1 1 1

34、 1肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体肾上腺素受体pp 致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌致心律失常抑制心肌NENENENE的再摄取的再摄取的再摄取的再摄取,pp 对心肌有奎尼丁样作用,对心肌有奎尼丁样作用,对心肌有奎尼丁样作用,对心肌有奎尼丁样作用,心血管病患心血管病患心血管病患心血管病患者慎用者慎用者慎用者慎用第四十八页,共五十五页。48 1.1.主要用于各型抑郁症的治疗。主要用于各型抑郁症的治疗。对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效对内源性、反应性及更年期抑郁症疗效 较好,而对精神分裂症的抑郁状态疗效较好,而对精神分裂症的抑郁状态疗效 较差。较差。2.2.遗尿遗尿(y

35、 nio)(y nio)症症 3.3.焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症 临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用第四十九页,共五十五页。49抗抑郁症药作用抗抑郁症药作用(zuyng)(zuyng)比较比较药物药物T T1/21/2(h)h)抑制单胺类递质再摄取抑制单胺类递质再摄取镇静镇静作用作用抗胆碱抗胆碱作用作用5 5HTHTNANA丙米嗪丙米嗪924+阿米替林阿米替林1740+多塞平多塞平824弱弱弱弱+第五十页,共五十五页。50二、二、NENE再摄取再摄取(shq)(shq)抑制药抑制药特点特点(tdin)(tdin):p 选择性抑制选择性抑制NENE的再摄取,用于以脑内的再摄取,用

36、于以脑内NENE缺乏为主的抑郁症缺乏为主的抑郁症p 奏效快,而镇静、抗胆碱和降压作用均比奏效快,而镇静、抗胆碱和降压作用均比TCAsTCAs弱弱代表药物:代表药物:地昔帕明、马普替林、去甲替林地昔帕明、马普替林、去甲替林第五十一页,共五十五页。51三、选择性三、选择性5-HT5-HT再摄取再摄取(shq)(shq)抑制药抑制药特点:特点:)选择性抑制)选择性抑制5-HT5-HT的再摄取,对其他递质和的再摄取,对其他递质和受体作用甚微受体作用甚微)保留了)保留了TCAsTCAs相似的疗效,克服相似的疗效,克服(kf)(kf)了了TCAsTCAs的许多不良反应的许多不良反应代表药物:代表药物:氟西

37、汀、帕罗西汀、舍曲林氟西汀、帕罗西汀、舍曲林第五十二页,共五十五页。52特点:特点:特点:特点:阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜阻断突触前膜a a a a2 2 2 2受体,促进受体,促进受体,促进受体,促进NENENENE释放增加释放增加释放增加释放增加(zngji)(zngji)(zngji)(zngji)代表药物:代表药物:代表药物:代表药物:曲唑酮、米安色林、米他扎平曲唑酮、米安色林、米他扎平曲唑酮、米安色林、米他扎平曲唑酮、米安色林、米他扎平四、其他四、其他(qt)抗抑郁药抗抑郁药第五十三页,共五十五页。53小小 结结1 1 抗精神失常药物的分类抗精神失常药物的分类(fn li)

38、(fn li)及代表药及代表药2 2 试述氯丙嗪对中枢神经系统的作用、作用试述氯丙嗪对中枢神经系统的作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。机制、临床应用及主要不良反应。3 3 氯丙嗪过量引起的低血压能否用肾上腺素氯丙嗪过量引起的低血压能否用肾上腺素治疗?为什么?应选用什么药物?治疗?为什么?应选用什么药物?第五十四页,共五十五页。54内容(nirng)总结抗 精 神 失 常 药Drugs for Psychiatric Disorders。万。万。阻断中脑边缘系统和中脑皮质通路的D2样受体,如吩噻嗪类。2 呕吐和顽固性呃逆:对晕动症(晕车、船)所致(su zh)的呕吐无效。不良反应较轻,锥体外系症状也较少。氟哌啶醇(氟哌丁苯)为第二代。选择性阻断中脑-皮质通路和中脑边缘系统的D2受体。凡能提高中枢5-HT功能,降低NA功能。54第五十五页,共五十五页。

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