学术讨论—第九章-抗心绞痛药.ppt

第九章第九章 抗心绞痛药抗心绞痛药第一页，共三十八页。1学习(xux)要求掌握掌握硝酸酯类药理作用及作用机制硝酸酯类药理作用及作用机制掌握掌握受体阻断药药理作用及临床受体阻断药药理作用及临床(ln chun)应用应用掌握掌握钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用钙通道阻滞药的抗心绞痛作用及临床应用熟悉硝酸甘油的药动学特点熟悉硝酸甘油的药动学特点第二页，共三十八页。2 心心绞绞痛痛是是由由各各种种原原因因引引起起的的暂暂时时性性心心肌肌缺缺血血所所导导致致的的心心前前区区剧剧痛痛(j tn)症症候候群群，最最常常见见的的病病因是冠状动脉粥样硬化。因是冠状动脉粥样硬化。第三页，共三十八页。3冠脉供血不足冠脉供血不足(bz)心肌耗氧增加心肌耗氧增加心肌缺血缺氧心肌缺血缺氧(qu yn)无氧代谢无氧代谢(dixi)产物乳酸、丙酮酸、组产物乳酸、丙酮酸、组胺、胺、K+等聚积，刺激神经末梢等聚积，刺激神经末梢心绞痛心绞痛冠脉痉挛冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓冠脉粥样硬化或血栓心室壁张力心室壁张力心肌收缩力心肌收缩力心率心率第四页，共三十八页。4扩张扩张(kuzhng)冠脉冠脉耗氧量耗氧量心心率率(xn l)心心室室(xnsh)壁壁张张力力心心肌肌收收缩缩力力供供需需钙通道阻滞药钙通道阻滞药受体阻断药受体阻断药硝酸酯类硝酸酯类第五页，共三十八页。5常用药物常用药物(yow)分类分类（一）（一）硝硝酸酸酯酯类类(nitrate esters)（二）（二）受体阻断药受体阻断药（三）（三）钙通道阻滞药钙通道阻滞药第六页，共三十八页。6硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin）硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯（isosorbide mononitrate）戊四硝酯戊四硝酯（pentaerithrityl tetranitrate）1234 第一节第一节 硝酸硝酸(xio sun)酯类酯类 第七页，共三十八页。7硝酸甘油硝酸甘油（nitroglycerin）第八页，共三十八页。8【药动学】【药动学】首过消除首过消除(xioch)舌下含服舌下含服23min起效，血浆半衰期为起效，血浆半衰期为14min第九页，共三十八页。9【药理学】松弛血管平滑肌松弛血管平滑肌静脉静脉动脉动脉(dngmi)冠状动脉冠状动脉第十页，共三十八页。10舒张静脉血管，降低心脏前负荷舒张静脉血管，降低心脏前负荷舒张动脉血管，降低心脏后负荷舒张动脉血管，降低心脏后负荷心室心室(xnsh)容积缩小容积缩小心室壁张力下降心室壁张力下降耗氧量下降耗氧量下降血压血压(xuy)下降下降心率心率(xn l)加快加快（1）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量第十一页，共三十八页。11心外膜心内膜非缺血区非缺血区缺血区缺血区给硝酸甘油给硝酸甘油输送血管输送血管(xugun)扩张扩张侧支循环侧支循环(xnhun)开放开放缺血区供血缺血区供血增加增加(zngji)（2）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注）改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注第十二页，共三十八页。12硝酸酯类扩张血管(xugun)作用机制第十三页，共三十八页。13松弛松弛(sn ch)血管机制血管机制Ca2+MLCK-MLCKP血管血管(xugun)平滑肌舒张平滑肌舒张NOcGMP依赖依赖(yli)的的PK GC cGMP 硝酸酯硝酸酯类药物类药物MLCKMLCK：肌球蛋白轻链激酶：肌球蛋白轻链激酶第十四页，共三十八页。14卧位型卧位型变异型变异型中间综合征中间综合征（急性（急性(jxng)冠状冠状动脉功能不全）动脉功能不全）梗死后心绞痛梗死后心绞痛【临床【临床(ln chun)应用】应用】心绞痛心绞痛急性心肌梗死急性心肌梗死慢性心力衰竭慢性心力衰竭手术过程控制血压手术过程控制血压(xuy)其它其它第十五页，共三十八页。15【不良反应及注意事项】不良反应轻，主要不良反应轻，主要(zhyo)与舒张血管有关与舒张血管有关搏动性头痛搏动性头痛（脑膜血管舒张）（脑膜血管舒张）直立性低血压直立性低血压面部皮肤潮红面部皮肤潮红（面颊部血管舒张）（面颊部血管舒张）反射性心率加快反射性心率加快超剂量引起超剂量引起高铁血红蛋白症高铁血红蛋白症连续使用出现耐受性连续使用出现耐受性第十六页，共三十八页。16硝酸酯类药物产生硝酸酯类药物产生(chnshng)耐受性的机制？耐受性的机制？-SH耗竭耗竭神经激素激活神经激素激活自由基生成，加速自由基生成，加速NO失火失火防治措施？防治措施？避免大量、连续给药避免大量、连续给药间歇给药法间歇给药法补充补充-SH供体和抗氧化剂供体和抗氧化剂合理膳食合理膳食第十七页，共三十八页。17第二节第二节 受体阻断药受体阻断药 普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)美托洛尔美托洛尔(metoprolol)阿替洛尔（阿替洛尔（atenolol）拉贝洛尔（拉贝洛尔（labetalol）第十八页，共三十八页。18【药理作用】降低降低(jingd)心肌耗氧量心肌耗氧量改善心肌缺血区供血改善心肌缺血区供血改善心肌代谢改善心肌代谢第十九页，共三十八页。19【临床(ln chun)应用】心绞痛心绞痛心肌梗死心肌梗死(xn j n s)第二十页，共三十八页。20硝酸酯类与硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的理受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？由是什么？协同降低心肌耗氧量协同降低心肌耗氧量受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快受体阻断药对抗硝酸酯类引起的心率加快和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小和心肌收缩力增强；硝酸酯类可缩小(suxio)受体阻断药引起的心室容积增大受体阻断药引起的心室容积增大各自用量减少，不良反应减少各自用量减少，不良反应减少第二十一页，共三十八页。21第三节第三节 钙通道阻滞药钙通道阻滞药 硝苯地平硝苯地平(nifedipine)尼卡地平尼卡地平(nicardipine)地尔硫地尔硫(diltiazem)维拉帕米维拉帕米(verapamil)氨氯地平（氨氯地平（amlodipine）第二十二页，共三十八页。22 降低降低(jingd)心肌耗氧量心肌耗氧量 扩张冠脉，开放扩张冠脉，开放(kifng)侧支循环侧支循环 保护保护(boh)缺血的心肌细胞缺血的心肌细胞【药理作用】【药理作用】抑制血小板聚集抑制血小板聚集第二十三页，共三十八页。23硝苯地平硝苯地平对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛(jn lun)作用显著）作用显著）慢性稳定型心绞痛慢性稳定型心绞痛不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛第二十四页，共三十八页。24与与受体阻断药相比钙拮抗药在治疗受体阻断药相比钙拮抗药在治疗(zhlio)心心绞痛方面的优点有哪些？绞痛方面的优点有哪些？第二十五页，共三十八页。25单选单选1.硝硝酸酸甘甘油油没没有有下下列列哪哪一一种种作作用用(zuyng)A.扩张静脉扩张静脉B.降低回心血量降低回心血量C.增快心率增快心率D.增加室壁肌张力增加室壁肌张力E.降低前负荷降低前负荷2.普普萘萘洛洛尔尔、硝硝酸酸甘甘油油、硝硝苯苯地平治疗心绞痛的共同作用是地平治疗心绞痛的共同作用是A.减慢心率减慢心率B.缩小心室容积缩小心室容积C.扩张扩张(kuzhng)冠脉冠脉D.降低心肌氧耗量降低心肌氧耗量第二十六页，共三十八页。263.硝酸甘油不扩张下列哪类血管硝酸甘油不扩张下列哪类血管A.小动脉小动脉B.小静脉小静脉C.冠冠状状动动脉脉(gunzhung-dngmi)的的输送血管输送血管D.冠状动脉的侧支血管冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的非缺血区血管冠状动脉的非缺血区血管4.不不具具有有扩扩张张冠冠状状动动脉脉(gunzhung-dngmi)的药物是的药物是A.硝酸甘油硝酸甘油B.硝苯地平硝苯地平C.维拉帕米维拉帕米D.硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯E.普萘洛尔普萘洛尔第二十七页，共三十八页。275.下下述述哪哪种种不不良良反反应应与与硝硝酸酸甘甘油扩张血管的作用油扩张血管的作用(zuyng)无关无关A.心率加快心率加快B.搏动性头痛搏动性头痛C.直立性低血压直立性低血压D.面部皮肤潮红面部皮肤潮红E.高铁血红蛋白血症高铁血红蛋白血症6.关关于于硝硝酸酸甘甘油油的的作作用用，错错误误的的是是A.扩张脑血管扩张脑血管B.扩张冠状血管扩张冠状血管C.心率减慢心率减慢D.扩张静脉扩张静脉E.降低降低(jingd)外周阻力外周阻力第二十八页，共三十八页。287.硝硝酸酸甘甘油油、维维拉拉帕帕米米治治疗心绞痛的共同点是疗心绞痛的共同点是A.缩小心脏体积缩小心脏体积B.减慢心率减慢心率C.抑制心肌抑制心肌(xnj)收缩力收缩力D.降低室壁张力降低室壁张力E.增强心肌收缩力增强心肌收缩力8.具具有有(jyu)抗抗心心绞绞痛痛和和抗抗心律失常的药物是心律失常的药物是A.硝酸甘油硝酸甘油B.普萘洛尔普萘洛尔C.硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯D.5-单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯E.硝苯地平硝苯地平第二十九页，共三十八页。29A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.维拉帕米9.通过释放NO产生扩张(kuzhng)血管的药物是10.对变异型心绞痛最有效的药物是11.伴有哮喘的心绞痛病人不宜选用的药物是12.口服后肝脏首关消除最多的药物是13.阻滞钙通道的药物是答案答案(d n)答案答案(d n)第三十页，共三十八页。30多选题14.硝酸甘油可使硝酸甘油可使A.心率加快心率加快B.外周阻力升高外周阻力升高C.室壁张力室壁张力(zhngl)降低降低D.心脏前负荷降低心脏前负荷降低E.心脏后负荷降低心脏后负荷降低15.硝硝酸酸甘甘油油与与普普萘萘洛洛尔尔合合用用治疗心绞痛的结果是治疗心绞痛的结果是A.协同协同(xitng)降低心肌耗氧量降低心肌耗氧量B.消除反射性心率加快消除反射性心率加快C.缩小增加的左心容积缩小增加的左心容积D.减少硝酸甘油的用量减少硝酸甘油的用量E.消除低血压消除低血压答案答案(d n)答案答案第三十一页，共三十八页。3116.硝硝酸酸甘甘油油的的不不良良反反应应有有A.面部皮肤潮红面部皮肤潮红B.直立性低血压直立性低血压C.心率加快心率加快D.搏动搏动(bdng)性头痛性头痛E.胃肠反应胃肠反应17.普萘洛尔的作用有普萘洛尔的作用有A.抗交感作用抗交感作用B.抑制抑制(yzh)肾素分泌肾素分泌C.抗心律失常抗心律失常D.抗高血压抗高血压E.抗心绞痛抗心绞痛答案答案(d n)答案答案第三十二页，共三十八页。3218.硝硝酸酸甘甘油油可可经经哪哪些些途途径径(tjng)给药给药A.舌下舌下B.吸入吸入C.脉注射脉注射D.口服口服E.经皮给药经皮给药19.硝苯地平的适应症是硝苯地平的适应症是A.稳定型心绞痛稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛不稳定型心绞痛C.胆交痛胆交痛D.脑血管病脑血管病E.变异型心绞痛变异型心绞痛答案答案(d n)答案答案(d n)第三十三页，共三十八页。3320.药药物物(yow)缓缓解解心心绞绞痛痛的的途途径径是是A.舒张冠状动脉舒张冠状动脉B.促进侧支循环的形成促进侧支循环的形成C.降低前后负荷降低前后负荷D.减慢心率减慢心率E.降低收缩力降低收缩力21.硝酸甘油抗心绞痛的机制是硝酸甘油抗心绞痛的机制是A.降低降低(jingd)前后负荷前后负荷B.降低室壁张力降低室壁张力C.减慢心率减慢心率D.舒张心外膜血管舒张心外膜血管E.增加缺血区的供血增加缺血区的供血答案答案(d n)答案答案第三十四页，共三十八页。3422.硝酸甘油的临床应用有硝酸甘油的临床应用有A.高血压高血压B.心绞痛心绞痛C.慢性慢性(mn xng)心功能不全心功能不全D.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病E.抗休克抗休克答案答案(d n)答案答案(d n)第三十五页，共三十八页。35简答题简答题1.简述简述(jin sh)硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。硝酸甘油抗心绞痛的作用及作用机制。2.与与受受体体阻阻断断药药相相比比钙钙拮拮抗抗药药在在治治疗疗心心绞绞痛痛方方面面的的优优点有哪些？点有哪些？3.硝硝酸酸酯酯类类与与受受体体阻阻断断药药合合用用治治疗疗心心绞绞痛痛的的理理由由是是什什么？么？4.简述硝酸酯类药物产生耐受性的机制及防治措施。简述硝酸酯类药物产生耐受性的机制及防治措施。第三十六页，共三十八页。36选择题答案选择题答案(d n)：1D6C7C8B2D3E4E5E9A14ACDE15ABCD16ABCD17ABCDE18ABCDE10C11B12A13D19ABE20ABCDE21ABDE22BC第三十七页，共三十八页。37内容(nirng)总结第九章 抗心绞痛药。无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组。硝酸异山梨酯（isosorbide dinitrate）。（1）降低心脏前后负荷，降低心肌耗氧量。MLCK-MLCK。各自用量减少，不良反应减少。对变异型心绞痛最有效（对冠脉痉挛作用显著）。与受体阻断药相比钙拮抗(ji kn)药在治疗心绞痛方面的优点有哪些。2.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是。6.关于硝酸甘油的作用，错误的是。37第三十八页，共三十八页。