国内7种白粉藤属植物化学成分及药理作用研究进展.pdf

其他研究Identification&SourceGendingSwhyenz 284国内7种白粉藤属植物化学成分及药理作用研究进展覃灵红，梁爽*（广西中医药大学，南宁530200）基金项目：广西壮瑶药重点实验室（桂科基字201432号）、壮瑶药协同创新中心（桂教科研201320号）、广西壮族自治区民族药资源与应用工程研究中心（桂发改高技函20202605号）、广西中医药重点学科壮药学（GZXK-Z-20-64）、广西一流学科中药学（民族药学）（桂教科研201812号）。第一作者：覃灵红，学士，研究方向为从事化学成分研究*通讯作者：梁爽，博士，高级实验师。研究方向为从事中药、民族药化学成分及药效物质基础研究【摘 要】目的：对国内7种白粉藤属植物的化学成分和药理作用进行总结概述。方法：采用文献学研究方法，通过手工检索，电子图书检索和网络检索等手段查阅相关文献。结果：在7种白粉藤属植物中分离得到木脂素类、三萜类、甾体类类、香豆素类、有机酸类及其他类化合物，具有抗炎镇痛、抗氧化、抗菌、抗肿瘤、拮抗蛇毒（S6b）和内皮素-1（ET-1）及治疗心血管等的药理作用。结论：白粉藤属植物的价值值得我们去不断发掘，给人们带来无限好处，为今后白粉藤属植物的研究和应用提供了参考依据。【关键词】白粉藤属植物；化学成分；药理作用Progress of research on chemical composition and pharmacological effects of seven domestic species of CissusQin Linghong，Liang Shuang*（Guangxi University of Chinese Medicine，Nanning 530200）【Abstract】Objective：to provide a summary overview of the chemical composition and pharmacological effects of seven domestic species of the Cissus.Methods：a bibliographic research method was used to review the relevant literature by hand search，electronic book search and internet search.Results：Lignans，triterpenoids，steroids，coumarins，organic acids and other compounds with pharmacological effects such as anti-inflammatory and analgesic，antioxidant，antibacterial，antitumor，antagonist of snake venom（S6b）and endothelin-1（ET-1）and cardiovascular treatment were isolated from seven species of Cissus.Conclusion：The value of the Cissus deserves to be explored continuously，bringing unlimited benefits to people and providing a reference for future research and application of Cissus.【Keywords】Cissus；Chemical composition；Pharmacological effects白粉藤属Cissus为葡萄科植物，全世界上有350种，广泛分布于热带和亚热带地区，我国发现有7种，分别是白粉藤、翼茎白粉藤、翅茎白粉藤、毛叶白粉藤、安痛藤、大叶白粉藤、海南大叶白粉藤，产自我国西南部至台湾地区。喜温暖，湿润，阳光充足的环 境。现代药理学研究表明研究者已从该属7种植物中分离得到多种化合物，包括5个木脂素类化合物、9个三萜类化合物、5个甾体类化合物、3个香豆素类化合物、2个有机酸类化合物及其他类化合物，并且具有抗炎镇痛、抗氧化、抗菌、抗肿瘤、拮抗蛇毒（S6b）和内皮素-1（ET-1）及治疗心血管等药理作用。临床上用于颈淋巴结结核、扭伤骨折、腰肌劳损、风湿骨痛、坐骨神经痛、疮疡止痛、毒蛇咬伤。白粉藤属植物在我国资源丰富，是天然中可待发掘的珍贵传统药材，对其化学成分和药理作用进行深入研究，以便以后更好的开发利用，且在临床治疗应用上具有较高的治疗价值，药物的285国内7种白粉藤属植物化学成分及药理作用研究进展不良反应和毒副作用少，给人们的健康带来更多好处，越来越受到人们的高度重视和使用。1 化学成分白粉藤属植物的化学成分主要有木脂素类、三萜类、甾体类、香豆素类、有机酸类及其他类化合物等。王跃虎1等从白粉藤中分离得到4个木脂素和7个三萜，通过波谱分析和碱水解的方法得到其中一个木脂素是新化合物，它的结构为（）-异落叶松树脂醇-9-（2-对-香豆酰）-O-D-吡喃木糖苷（1）。利用硅胶柱色谱、薄层色谱、重结晶等化学方法进行分离纯化，鉴定到翼茎白粉藤中有谷甾醇、岩白菜素、11-O-没食子酰岩白菜素、11-O-4-对羟基苯甲酰岩白菜素、没食子酸、胡萝卜苷以及白藜芦醇共7种化合 物2-5。通过硅胶柱层析对翼茎白粉藤藤乙酸乙酯部位的化学成分进行分离，得到5个甾体类化合物和2个三萜类化合物，分别鉴定为豆甾醇（1）、豆甾醇乙酸酯（2）、5，22-豆甾醇-3-O-D-葡萄糖苷（3）、-谷甾醇（4）、胡萝卜苷（5）、蒲公英赛酮（6）、齐墩果酸（7）6。活血散瘀、祛风湿、舒筋活络、消炎的功效显著7。刘元8，9等利用薄层色谱法与高效液相色谱法鉴别出翅茎白粉藤含有白藜芦醇，且具有良好的消炎效果。翅茎白粉藤中含有香豆素类、甾萜类、生物碱及挥发油等化学成分10。研究表明从毛叶白粉藤（别名苦郎藤，中药俗称红背丝绸）的新鲜茎中分离出55种化合物，包括14种苯腈、11种三萜、9种类固醇、5种生育酚、5种叶绿素、4种类黄酮、2种苯醌、2种单宁和3种其他化合物11。利用各种色谱技术进行分离，根据化合物的光谱数据（IR、MS、1H-NMR、13C-NMR）和化学方法鉴定安痛藤中的结构，分离并鉴定了8个化合物，分别为熊果酸（）、羽扇豆醇（）、正二十六烷酸（）、异落叶松脂素-9-O-D-吡喃葡萄糖苷（）、胡萝卜苷（）、3，3-二甲氧基鞣花酸（）、-谷甾醇（）、岩白菜素（）12。谢一辉13等在该植物中还鉴别出3，3，4-三甲氧基鞣花酸和没食子酸化学成分。大叶白粉藤和海南大叶白粉藤，为葡萄科白粉藤属植物。这两种植物里大部分含有萜类，香豆素类等化学成分。2 药理作用2.1 抗炎镇痛通过建立福氏佐剂诱导大鼠类风湿性关节炎模型，口服安痛藤水煎液，采用化学刺激致小鼠扭体观察安痛藤的镇痛作用，安痛藤水煎液（2.4 g生药/kg，4.8 g生药/kg）其有明显的镇痛作用，可以明显地改善AA大鼠原发性炎症和继发性炎症，并且减轻AA大鼠的关节肿胀，降低多发性关节炎指数（P0.01），提示安痛藤中具有抗类风湿性关节炎的有效成分14。以不同剂量灌胃的给药方式对小鼠热板法痛阈值均有不同程度的提高，并能降低扭体法镇痛试验小鼠的扭体次数，使得呈现一定的量效关系，高剂量组镇痛作用与阿司匹林相似，抗炎作用也与阿司匹林相似，安痛藤对二甲苯所致炎性肿胀亦有明显的抑制作用，说明安痛藤的抗炎消肿作用十分显著15。2.2 抗肿瘤恶性肿瘤又称作癌症，因癌症导致的健康寿命损失是全球平均水平的近两倍，增速较快，并且能够使细胞生长增殖机制失常，癌细胞局部侵入周围正常组织，释放多种毒素，最终使患者器官功能衰竭而死。翼茎白粉藤和翅茎白粉藤是广西传统瑶药，对S180瘤和H22瘤有良好的抗肿瘤作用16。陈业文17等对岩白菜素使用DMSO做溶剂，低于1.0 mmol/L的岩白菜素即可抑制肝癌HepG细胞的恶性生物学行为，抑制肝癌细胞的存活能力，减慢了肝癌的迁移和侵袭能力。-谷甾醇在体外通过增加癌细胞凋亡来抑制乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖。-谷甾醇和TNF-相关凋亡诱导配体或他莫昔芬结合可作为预防与治疗乳腺癌潜在的药剂。它也能渗入细胞膜中并改变膜流动性，抑制对雄性激素敏感的人前列腺癌细胞增殖，诱导癌细胞凋亡且提高凋亡速率18。2.3 拮抗蛇毒（S6b）和内皮素-1（ET-1）毛叶白粉藤醇提物能减少ET-1引起的小鼠死亡数并延长死亡时间，并在体外实验中发现舒张ET-1的缩血管效应19，20。在毛叶白粉藤植物中提取分离的化合物白藜芦醇（3，4，5-三羟基反式芪）是一种新结构类型的非肽类ET-1拮抗剂，也是拮抗内皮素-1和蛇毒（S6b）的活性成分21，通过采用不同剂量白藜芦醇拮抗ET-1的结合实验，显示白藜芦醇对ET-1致小鼠急性死亡有明显的保护作用；可明显地拮抗由ET-1引起的离体大鼠主动脉条的收缩作用；能够拮抗ET-1导致其他研究Identification&SourceGendingSwhyenz 286的大鼠血压的上升幅度；抑制ET-1引起的家兔胸主动脉血管平滑肌细胞增殖；在一定程度可以拮抗125IET-1与血管平滑肌成纤维细胞的结合，说明白藜芦醇与ET受体有一定的结合作用。对ET-1受体存在一定的结合作用，并具有生物效应拮抗作用22，23。2.4 抗氧化作用白藜芦醇具有抗氧化、清除自由基的药理作用，这一药理作用是白藜芦醇发挥保健功效的一个主要途径。白藜芦醇中的多酚结构发挥着抗氧化功效，通过抑制二硫化谷胱甘肽和羟自由基的形成，最终清除自由基24，25。白藜芦醇能够减弱LDL引起的细胞毒性，降低细胞内Ca2的积蓄，抑制细胞色素C的释放和凋亡蛋白caspase-3的活性，从而保护氧化低密度脂蛋白（oxLDL）损伤的内皮细胞。2.5 改善心脑血管白藜芦醇能显著降低小鼠体内血清中甘油三酯（TG）、总胆固醇（TC）及低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的浓度，升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）的浓度，从而起到保护心脑血管、舒张血管、有效改善循环的作用26。白藜芦醇用于治疗2型糖尿病患者，可以显著改善血糖、血脂和血液流变学各指标，从而预防或延缓并发症的发生27。3 结论作为一种丰产易得的活性天然植物，国内外主要对白粉藤属植物的化学成分及药理作用进行了研究，以便从中发现白粉藤属植物中生物利用度更高、活性更好的植物，为得到具有自主知识产权的高科技含量和高附加值产品打基础。随着药学研究的不断发展，白粉藤属植物应用前景广阔，具有大量值得我们深入研究的价值。参考文献1王跃虎，张仲凯，何红平，等.白粉藤的木脂素和三萜成分（英文）J.云南植物研究，2006（4）：433-437.2韦范，王硕，周小雷，等.瑶药四方钻的化学成分研究J.安徽农业科学，2018，46（24）：165-166，212.3池翠云，王锋，雷婷，等.瑶药四方藤化学成分研究J.中药材，2010，33（10）：1 566-1 568.4刘元，宋志钊，文志云.HPLC测定翼茎白粉藤中岩白菜素的含量J.中国实验方剂学杂志，2012，18（14）：79-80.5汪艳平，韦正，蓝建京，等.HPLC法研究四方藤指纹图谱J.大众科技，2018，20（6）：24-27.6潘光玉，李雯霏，罗培，等.四方藤中甾体及三萜类成分研究J.中药材，2013，36（8）：1 274-1 277.7林丹丹.四方藤中高极性部位化学成分的分离与药理活性研究D.广西师范大学，2016.8刘元，宋志钊，文志云.HPLC测定翅茎白粉藤中白黎芦醇的含量J.中国现代应用药学，2012，29（8）：734-736.9黄雪琼，王茜娜，杨美春，等.壮医六方藤方治疗慢性盆腔炎临床疗效观察J.中国民族医药杂志，2017，23（6）：5-7.10姚瑰玮，陈湛娟，杨斯斯，等.翅茎白粉藤化学成分鉴别预试研究J.热带农业科学，2017，37（5）：83-85.11CHAN YU-YI，WANG CHIU-YUAN，HWANG TSONG-LONG，et al.The Constituents of the Stems of Cissus assamica and Their BioactivitiesJ.Molecules（Basel，Switzerland），2018，23（11）：2 799.12谢一辉，邓鹏，张叶青，等.安痛藤化学成分研究J.中药材，2009，32（2）：210-213.13谢一辉，张叶青，邓鹏，等.安痛藤化学成分的研究J.时珍国医国药，2007（12）：2 905-2 906.14黄丽萍，谢一辉，肖百全，等.安痛藤对大鼠佐剂性关节炎的实验研究J.时珍国医国药，2006（11）：2 139-2 140.15黄立中，莫新民，雷晓明.安痛藤口服液对小鼠镇痛抗炎作用的实验研究J.湖南中医杂志，2000（4）：53-54.16庞声航，余胜民，黄琳芸，等.广西20种传统瑶药抗肿瘤筛选研究J.广西中医药，2006（4）：53-57.17陈业文，张灏，甘亚平，等.岩白菜素对肝癌的抑制作用J.重庆医学，2018，47（26）：3 365-3 367，3 371.18刘威良，姬昱，黄艾祥.-谷甾醇的研究及开发进展J.农产品加工，2019（1）：77-79，82.19王峰，程言亮，杨连春，等.中草药拮抗内皮素-1生物效应的药理模型及对红背丝绸作用的评价J.空军总医院学报，1997（1）：4-6.20邱泉，黄秋燕，覃聪慧.红背丝绸的药理研究及其在蛇伤救治中的应用进展J.蛇志，2015，27（3）：294-296.21杨连春，王峰，刘敏，等.红背丝绸拮抗内皮素有效成分的提取、分离和鉴定J.空军总医院学报，1997（4）：22，25.22杨连春，王峰，刘敏，等.白藜芦醇的提取分离及其对内皮素-1的拮抗作用J.华西药学杂志，2000（2）：81-84.23杨连春，王峰，刘敏，等.抗蛇毒中草药红背丝绸对内皮素-1的拮抗作用J.中国新药杂志，2000（7）：455-458.24肖林霞，卢其能，李润根.白藜芦醇的研究进展J.现代农业科技，2015（24）：264-265.25李佳军，韩金良，田玉顺.白藜芦醇及其衍生物药理作用的研究现状J.药学研究，2017，36（3）：161-163.26余丽，李国达，方凌燕，等.白藜芦醇心血管保护作用机制及临床研究进展J.中国心血管杂志，2016，21（1）：76-79.27张海利，李爱丽，肖海莲，等.白藜芦醇对2型糖尿病患者血糖、血脂和血液流变学的影响J.现代中西医结合杂志，2019，28（17）：1 888-1 891.