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抗癫痫药摘要 抗癫痫药用于防治癫痫发作。临床抗癫痫药用于防治癫痫发作。临床上常根据其发作时的病症表现将癫痫分上常根据其发作时的病症表现将癫痫分作为全身性发作和部分性发作两种类型，作为全身性发作和部分性发作两种类型，每类又分为即大发作、小发作、精神运每类又分为即大发作、小发作、精神运动性发作，精神运动性发作，局限性发动性发作，精神运动性发作，局限性发作和癫痫持续状态。作和癫痫持续状态。2021/1/122对癫痫的药物治疗一是通过影响中枢对癫痫的药物治疗一是通过影响中枢神经元，减轻神经元，减轻 或防止过度放电。二或防止过度放电。二是通过进步脑组织的兴奋来减弱来自是通过进步脑组织的兴奋来减弱来自病灶的兴奋扩散，防止癫痫发病灶的兴奋扩散，防止癫痫发 作，作，多数药物属第二种方式作用，属对症多数药物属第二种方式作用，属对症治疗。治疗。2021/1/123 苯巴比妥、安定即巴比妥苯巴比妥、安定即巴比妥类和安定类等广泛运用。其它类和安定类等广泛运用。其它还有苯妥英钠、卡马西平和丙戊还有苯妥英钠、卡马西平和丙戊酸钠等。酸钠等。2021/1/1241.1.乙内酰脲及其同型物乙内酰脲及其同型物 是从巴比妥的构造改造而来的，是从巴比妥的构造改造而来的，环中少了一个羰基，是五元环的乙内环中少了一个羰基，是五元环的乙内酰脲。苯巴比妥可控制癫痫大发作，酰脲。苯巴比妥可控制癫痫大发作，对其构造改造，发现苯妥因。对其构造改造，发现苯妥因。对癫痫大发作疗效较好，催眠作对癫痫大发作疗效较好，催眠作用微弱，又有抗外周神经痛及抗心率用微弱，又有抗外周神经痛及抗心率失常作用。副作用较多，故应慎重。失常作用。副作用较多，故应慎重。2021/1/1252021/1/126苯妥因钠苯妥因钠(P22):(P22):苯妥英钠苯妥英钠 化学名为化学名为5 5，5-5-二苯基二苯基-2-2，4-4-咪唑烷二酮钠盐咪唑烷二酮钠盐(5(5，5-Diphenyl-25-Diphenyl-2，4-imidazo-4-imidazo-lidinedionesodiumsalt)lidinedionesodiumsalt)。微有引湿。微有引湿性，溶于水。本品水溶液呈碱性反响，性，溶于水。本品水溶液呈碱性反响，露置于空气中吸收二氧化碳析出白色游露置于空气中吸收二氧化碳析出白色游离的苯妥英，呈现混离的苯妥英，呈现混 浊。苯妥英几乎浊。苯妥英几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液中生成不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液中生成苯妥英钠。苯妥英钠及其水溶液都应密苯妥英钠。苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新颖配制。闭保存或新颖配制。2021/1/127 苯妥英钠主要被肝微粒体酶代苯妥英钠主要被肝微粒体酶代谢，假如用量过大谢，假如用量过大 或短时内反复或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反响。显著减慢，并易产生毒性反响。是癫痫大发作和局限性发作的首是癫痫大发作和局限性发作的首选药。但对癫痫小发作无效。也选药。但对癫痫小发作无效。也可用于治疗可用于治疗 三叉神经痛、坐骨神三叉神经痛、坐骨神经痛及某些类型的心律紊乱。经痛及某些类型的心律紊乱。2021/1/128 强碱性下水解；强碱性下水解；生成二苯基脲基乙酸，最后生成二生成二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，放氨气。苯基氨基乙酸，放氨气。银盐或汞盐二氯化汞反响，消银盐或汞盐二氯化汞反响，消费不溶于氨水的白色沉淀巴比妥类的费不溶于氨水的白色沉淀巴比妥类的沉淀溶于氨水。沉淀溶于氨水。2021/1/1292021/1/1210代谢代谢(P22)(P22):主要是主要是C5-C5-氧化产物，即氧化产物，即5-(4-5-(4-羟苯基羟苯基)-5)-5二苯乙内酰脲二苯乙内酰脲，再以葡萄糖醛酸结合再以葡萄糖醛酸结合排出体外。排出体外。还有二苯脲乙酸和氨基二苯乙酸还有二苯脲乙酸和氨基二苯乙酸生成。生成。约约2020以原形以原形 由尿液排出。由尿液排出。2021/1/1211构造改造构造改造P23-P23-由巴比妥类出发：由巴比妥类出发：1 1 去去2 2位位O O，氢化嘧啶二酮，如扑米，氢化嘧啶二酮，如扑米酮。酮。失失6 6位羰基，乙内酰脲，苯妥英位羰基，乙内酰脲，苯妥英(Phenytoin)(Phenytoin)。用用O O交换交换3 3，4 4位酰胺基，恶唑酮。位酰胺基，恶唑酮。用用C C交换交换3 3，4 4位酰胺基，丁二酰亚位酰胺基，丁二酰亚胺类，乙琥胺胺类，乙琥胺(Ethosuximide)(Ethosuximide)主主要用于小发作型癫痫的治疗。要用于小发作型癫痫的治疗。2021/1/12122.2.二苯骈氮卓类二苯骈氮卓类:苯二氮草类，如地西泮、硝西泮等也具苯二氮草类，如地西泮、硝西泮等也具有抗惊厥有抗惊厥 作用，在临床作为抗癫痫药使作用，在临床作为抗癫痫药使用。用。近来发现二苯并氮杂草类的卡马西近来发现二苯并氮杂草类的卡马西平平(Carbamazepine)(Carbamazepine)、奥卡西平、奥卡西平(Oxcarbazepine)(Oxcarbazepine)具有较具有较 好的抗癫痫作好的抗癫痫作用。用。2021/1/1213 主要有主要有卡马西平卡马西平,Carbamazepine Carbamazepine 化化学名为学名为5H-5H-二苯并二苯并bb，ff氮杂草氮杂草-5-5-甲酰甲酰胺胺(5H-Dibenzb(5H-Dibenzb，f azepine-5-f azepine-5-carboxamide)carboxamide)，又名酰胺咪嗪。卡马西，又名酰胺咪嗪。卡马西平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的平是由两个苯环与氮杂草环并合而成的三环类化合物。二个苯环通过烯键相连三环类化合物。二个苯环通过烯键相连 形成共轭体系。形成共轭体系。用于治疗其他药物难以用于治疗其他药物难以控制的成人精神运动性发作和大发作，控制的成人精神运动性发作和大发作，还可以缓解如三叉神经痛或舌咽神经痛。还可以缓解如三叉神经痛或舌咽神经痛。2021/1/12142021/1/1215 卡马西平在潮湿光照下可变橙色，卡马西平在潮湿光照下可变橙色，生成二聚体和生成二聚体和C-10，11位环氧化物。位环氧化物。本品口服后从胃肠道吸收，由于水溶本品口服后从胃肠道吸收，由于水溶性差，故吸收较慢且不规则。性差，故吸收较慢且不规则。其初其初级代谢物级代谢物 卡马西平临床用作抗癫痫卡马西平临床用作抗癫痫药，对精神运动性发作最有效，对大药，对精神运动性发作最有效，对大发作、局限性发作和混发作、局限性发作和混 合型癫痫也合型癫痫也有效。另外，卡马西平还具有抗外周有效。另外，卡马西平还具有抗外周神经痛作用。神经痛作用。2021/1/12162021/1/1217Metab.Metab.：主要是主要是10,11-10,11-位环氧化和脱酰位环氧化和脱酰胺的反响。卡马西平在肝脏广胺的反响。卡马西平在肝脏广泛代谢，代谢物主要自尿排出，泛代谢，代谢物主要自尿排出，一部分自粪便排出一部分自粪便排出 。1010，1111位位环氧化物也具有抗癫痫活性。环氧化物也具有抗癫痫活性。此外还有一些结合反响。此外还有一些结合反响。1010位引入羧基为奥卡西平位引入羧基为奥卡西平2021/1/1218脲Oxcarbazepine，奥卡西平2021/1/12193 3 丁酰胺类丁酰胺类普罗加比普罗加比progabieprogabie 在酸，碱，室温下水解成取代的在酸，碱，室温下水解成取代的二苯甲酮和二苯甲酮和gama-gama-氨基丁酰胺。本品氨基丁酰胺。本品系系gama-gama-氨基丁酰胺之前药。二苯甲氨基丁酰胺之前药。二苯甲叉基为亲脂性的载体部分，容易透叉基为亲脂性的载体部分，容易透过过BBBBBB，在中枢发挥作用。是，在中枢发挥作用。是GABAGABA受受体的冲动剂。对痉挛，癫痫，运动体的冲动剂。对痉挛，癫痫，运动失调均有良好的治疗效果。失调均有良好的治疗效果。2021/1/12203.3.脂肪酸类脂肪酸类 丙戊酸丙戊酸、丙戊酸钠及丙戊、丙戊酸钠及丙戊酰胺。前两者主要适用于大发作、酰胺。前两者主要适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作。后者系广肌阵挛发作和失神发作。后者系广谱抗癫痫药，起效快，毒性低。谱抗癫痫药，起效快，毒性低。2021/1/1221-丙基戊酸纳2021/1/1222 癫痫具有突发性、暂时性和反癫痫具有突发性、暂时性和反复发作等特点，抗癫痫药的治疗范复发作等特点，抗癫痫药的治疗范围较小，要求选择性地进入癫痫靶围较小，要求选择性地进入癫痫靶细胞；个体差异大，一样血药浓度细胞；个体差异大，一样血药浓度引起不同的个体效应；往往需结合引起不同的个体效应；往往需结合用药，常引起毒副作用。用药，常引起毒副作用。2021/1/1223谢谢！资料整理仅供参考,用药方面谨遵医嘱