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心血管系统整理把握疾病药理学心脏生物电活动心律失常抗心律失常药离子通道 CCB K+CB K+开放药 Na+通道阻滞药神经调节-受体 βRBs、αRBs 体液调节 ACEI,血管扩张药机械活动泵衰竭抗心力衰竭药血管压力高血压抗高血压药利尿药阻力心绞痛粥样硬化心肌梗死抗心绞痛药抗动脉粥样硬化部分心血管药物的适应症 ACEI βRBs 利尿药 αRBs CCBs 醛固酮拮抗药高血压 ● ● ● ● ● ● 心力衰竭 ● ● ● ● ● 心肌梗死后 ● ● ● 冠心病 ● ● ● ● 糖尿病 ● ● ● ● ● 慢性肾病 ● ● 预防中风 ● ● 【抗心律失常药物】 Ⅰ、Na通道阻滞药 Ⅰa、中度阻钠（抑制约30%）奎尼丁、普鲁卡因胺延长ERP最显著 Ⅰb、轻度阻钠（抑制<10%）利多卡因、苯妥英钠、美西律降低自律性 Ⅰc、重度阻钠（抑制>50%）普罗帕酮、氟卡尼、恩卡尼减慢传导性的作用最强 Ⅱ、β受体阻滞药——普萘洛尔，阿替洛尔，艾司洛尔降低自律性，减慢传导性，毒性最小 Ⅲ、延长动作电位时程药（Na K Ca通道阻滞药）——胺碘酮对心脏毒性小，长期使用对心脏外毒性大，致死性肺纤维化，索他洛尔，多非利特 Ⅳ、Ca通道阻滞药——维拉帕米，地尔硫卓小结广谱（房性、室性心律失常）——Ia类： Ic类：不宜与其他抗心律失常药合用 III类窄谱（室性心律失常）——Ib类室上性心律失常（房颤，房扑、室上性心动过速）——II类多用，降低病人的死亡率和IV类注意：几乎所有抗心律失常的药均可引起心律失常，不要预防用药。【Ca通道阻滞药】表格：Ca通道阻滞药的分类 Ca通道阻滞药代表药 I类：选择性作用于L亚型ca通道 Ia：二氢吡啶类硝苯地平，尼卡地平，尼群地平 Ib：地尔硫卓类地尔硫卓，克伦硫卓 Ic：苯烷胺维拉帕米异搏定，加洛帕米 II类：作用于其他通道 T型苯妥英，右美沙芬 N型 P型蜘蛛毒素 III类：非选择性ca通道阻滞药双苯烷胺类氟桂利嗪，普尼拉明，苄普地尔 ●Ca通道阻滞药的药理作用（一）对心脏的作用——抑制心脏（负性肌力导致心力衰竭，负性频率导致心律失常，负性传导）--（过度抑制心脏） Ia类<Ib类<Ic类维拉帕米心肌缺血的保护作用逆转心室重构作用用于肥厚性心肌病（二）对血管平滑机的作用 1.舒张血管平滑机尤其冠脉用于AP,MI ，动脉高血压，雷诺病 >静脉 Ia类硝苯地平>Ib类>Ic类 2.保护血管内皮细胞 3.逆转血管重构（三）对其他平滑肌（支气管，胃肠道，泌尿道，子宫）的作用舒张二氢吡啶类作用最明显尼莫地平、氟桂利嗪 ——舒张脑血管，用于脑缺血（四）其他作用抑制血小板聚集控制肥大细胞释放组胺和慢反应物质——预防支气管哮喘 ● Ca通道阻滞药的临床应用 (一) 心脏疾病——1.心绞痛变异性心绞痛首选 2.心律失常室上性心动过速——维拉帕米 3、MI，4、肥厚性心肌病5、动脉粥样硬化 (二) 外周血管疾病——高血压不影响正常血压，血压越高，降压作用越强，外周血管痉挛性疾病（间歇性跛行、雷诺病） (三) 脑血管疾病——缺血性脑血管病，偏头痛 ● ca通道阻滞药的临床用药评价高血压，心律失常，心绞痛——疗效确切不影响血糖和血脂，无严重不良反应？【抗高血压药】 →按作用部位分一、主要影响循环血量利尿药——氟氯噻嗪二、作用于RAAS 1.ACEI——卡托普利 2.AT1阻断药——氯沙坦三、βRB——普萘洛尔四、ca离子通道阻断药——硝苯地平五、交感神经抑制药 1. 作用于中枢——可乐定 2. 神经节阻断药——樟磺咪芬 3. 抗NE能神经末梢——利血平 4. α1 RB——哌唑嗪六、扩血管药 1. 直接扩张血管——月井屈嗪 2. K通道开放药——吡那地尔 3. 5-HT受体阻断药——酮色林 →按临床效果分一线药（作用可靠，不良反应少，治疗效果好，临床应用多） 1. 利尿降压药 2. β RB 3. ACEI 4. AT1 受体阻断药 5. ca通道阻滞药 6. α1 RB 二线药（作用可靠，不良反应多，依从性差，临床应用少） 1. 中枢性降压药 2. 血管平滑机舒张药 3. K通道开放药 4. 影响交感神经递质药 5. 交感神经节阻滞药 ACEI和AT1 RB 临床用途： 1.高血压用于各种高血压（原发性、肾性、高肾素型高血压较好） 2、充血性心力衰竭比较 ACEI AT1 RB ACE AT1 受体血浆肾素水平血浆AngII水平缓激肽副作用【利尿药】分类高效能利尿药，排Na量的20%以上髓袢利尿药——呋塞米（速尿），依他尼酸，布美他尼中效能利尿药，5-10%` 噻嗪类——氢氯噻嗪，氢氟噻嗪，环戊噻嗪，卡氟噻嗪氯噻酮低效能利尿药，5%以下保钾利尿药——螺内酯（安体舒通），氨苯蝶呤，阿米洛利碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺药物尿电解质的排泄 Na+ K+ Cl- HCO3- 高效利尿药（髓袢利尿药） +++ + ++++ 0 中效利尿药（噻嗪类） ++ + ++ + 低效利尿药螺内酯氨苯蝶呤阿米洛利 + - + 0 乙酰唑胺 + ++ 0 +++ 排Na、cl最厉害：呋赛米排K最厉害——一排HCO3-最厉害—— 【抗慢性心力衰竭药】抗慢性心衰的药物 1、正性肌力药——强心苷，多巴胺受体激动药，磷酸二酯酶抑制药 2、利尿药 3、 ACEI 4、 AT1-RBs 5、 β1RBs 6、血管扩张药（扩张小动脉：月井屈嗪；扩张V：硝酸甘油；均衡扩张A/V:硝普钠，哌唑嗪） 7、醛固酮拮抗药强心苷；【作用机制】选择性与强心苷受体NA –K-ATP酶的α亚单位结合à抑制酶20%-40%-àNA-K交换↓，钠钙交换↑，胞内Ca2+↑，心肌收缩力↑ 【中毒机制】重度（60%-80%抑制na-k-ATP酶）à胞内NA+,Ca2+↑ àK+↓à自律性↑à快速型心律失常传导性↓↑，房性，结性，室性心动过速，室性期前收缩，室颤强心苷的药理作用（1）正性肌力作用：增强心肌收缩效能，增加衰竭心脏排出量，降低衰竭心脏耗氧量（2）负性频率（3）影响心肌电生理特性（4）影响心电图（5）影响神经内分泌（6）利尿作用【抗心绞痛药】常用抗心绞痛药物作用比较血压心肌收缩心率室壁张力心室压力心脏体积心内膜下供血总血管阻力侧枝血流硝酸酯类 ↓ ↑ ↑ ↓ ↓ ↓ ↑ ↓ ↑ βRBs ↓ ↓ ↓ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ ↑ CCBs ↓ ↓ +- ↓ ↓ ↓ ↑ ↓ ↑ ■ 题目：谁和谁合用有什么好处？【临床用药原则】 1、迅速救治急性发作——硝酸甘油 2、长期用药防治——硝酸异山梨酯（三型心绞痛）β受体阻断药（稳定型），Ca通道阻滞药（三型心绞痛，变异型） 3、合理配伍提高疗效——硝酸甘油+β RB ??? Ca2+通道阻滞药+β RB 4、选择最佳时机给药——稳定型：早晨变异型：睡觉前硝酸甘油 1、降低心肌耗氧量：扩张V——降低心肌耗氧量；舒张A——降低心脏后负荷，从而降低耗氧量 2、增加缺血区血流量——舒张冠脉，增加缺血区血流量，从而心脏供氧增加 3、保护缺血的心肌细胞——重新分配冠脉血流，增加缺血区血流量，心脏供氧增加【抗动脉粥样硬化药】【高脂蛋白血症】——血浆中脂质或脂蛋白VLDL,IDL,LDL高于正常值高脂蛋白血症，HDL和载脂蛋白apoA浓度低于正常—易致AS 【动脉粥样硬化】主要病理改变：动脉壁粥样斑块（胆固醇和胆固醇脂） HMG-CoA还原酶抑制药——阿伐他汀（立普妥）、洛伐他汀胆汁酸结合树脂——考来烯胺（消胆胺）烟酸、烟酸衍生物——烟酸，阿昔莫司苯氧酸类——吉非贝齐抗氧化剂——普罗布考多烯脂肪酸类——DHA（二十碳六烯酸）动脉内皮保护药——硫酸软骨素A ●表——主要血脂调节药对血浆脂质和脂蛋白的作用（↑，↓，↔）药物 CH TG VLDL LDL HDL 考来烯胺及其类似药 ↓↓ ↑ ←→ ↓↓ ↑ 苯氧酸类 ↓ ↓↓↓ ↓↓↓ ↓ ↑↑ HMG-CoA还原酶抑制药作用最强，但是有严重不良反应——横纹肌溶解 ↓↓↓ ↓ ↓↓↓ ↓↓↓ ↑ 烟酸及其类似药 ↓ ↓↓↓ ↓ ↓ ↑ 6

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