1、第第1节节 绪言绪言学习目标学习目标1、说出药物、药物学基础的概念、说出药物、药物学基础的概念2、说出用药注意事项、说出用药注意事项一、药物和药物学基础的概念一、药物和药物学基础的概念 药物是指用于防治、诊断疾病及用于计划药物是指用于防治、诊断疾病及用于计划生育的物质。生育的物质。药物学基础是阐述药物的作用、用途、不药物学基础是阐述药物的作用、用途、不良反应、用药注意事项、用法等一门医学基良反应、用药注意事项、用法等一门医学基础课程。础课程。二、学习目的二、学习目的 学习本课程的目的学习本课程的目的,在于基本掌握药物的在于基本掌握药物的作用、临床用途、不良反应及用药注意事作用、临床用途、不良反
2、应及用药注意事项,为学习专业知识和职业技能,培养适项,为学习专业知识和职业技能,培养适应职业变化和继续学习的能力打下良好的应职业变化和继续学习的能力打下良好的基础。基础。三、学习方法三、学习方法1、联系基础医学知识、联系基础医学知识 2、掌握药物的特点、掌握药物的特点 3、重视实验课程、重视实验课程 四、用药注意事项四、用药注意事项1 1、给药前要明确治疗目的,包括患者的疾病诊、给药前要明确治疗目的,包括患者的疾病诊、给药前要明确治疗目的,包括患者的疾病诊、给药前要明确治疗目的,包括患者的疾病诊断,当前的病情,服药史,病史,有无禁忌证;断,当前的病情,服药史,病史,有无禁忌证;断,当前的病情,
3、服药史,病史,有无禁忌证;断,当前的病情,服药史,病史,有无禁忌证;向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。向患者和家属介绍有关防病及药疗知识。2 2、给药、给药、给药、给药 医护人员进行药物治疗前,应当看清药医护人员进行药物治疗前,应当看清药医护人员进行药物治疗前,应当看清药医护人员进行药物治疗前,应当看清药名、仔细进行外观检查,并核对其批号和有效期、名、仔细进行外观检查,并核对其批号和有效期、名、仔细进行外观检查,并核对其批号和有效期、名、仔细进行外观检查,并核对其批号和有效期、浓度、剂量和给药途径等,必要时应阅读药品说浓
4、度、剂量和给药途径等,必要时应阅读药品说浓度、剂量和给药途径等,必要时应阅读药品说浓度、剂量和给药途径等,必要时应阅读药品说明书。给药时再仔细核对,对有多种给药途径的明书。给药时再仔细核对,对有多种给药途径的明书。给药时再仔细核对,对有多种给药途径的明书。给药时再仔细核对,对有多种给药途径的药物、联合用药,可能有配伍禁忌的药物或剧毒药物、联合用药,可能有配伍禁忌的药物或剧毒药物、联合用药,可能有配伍禁忌的药物或剧毒药物、联合用药,可能有配伍禁忌的药物或剧毒药物等,使用时药物等,使用时药物等,使用时药物等,使用时更更应慎重。应慎重。应慎重。应慎重。3、促进疗效及减轻不良反应的措施、促进疗效及减轻
5、不良反应的措施 说服说服患者积极配合治疗,在治疗过程中不断进患者积极配合治疗,在治疗过程中不断进行疗效评价;及时向患者及家属进行健康行疗效评价;及时向患者及家属进行健康指导,介绍有关药疗知识及治疗方案。医指导,介绍有关药疗知识及治疗方案。医护、患者及家属三方共同合作,以提高药护、患者及家属三方共同合作,以提高药疗效果,减轻或避免药物的不良反应。疗效果,减轻或避免药物的不良反应。第第2节节 药物的作用药物的作用药效学药效学学习目标学习目标1、解释药物的基本作用、防治作用、副作、解释药物的基本作用、防治作用、副作 用、超敏反应、毒性反应、停药反应用、超敏反应、毒性反应、停药反应2、比较受体激动剂、
6、拮抗剂的异同点、比较受体激动剂、拮抗剂的异同点一、药物的基本作用一、药物的基本作用1、兴奋作用、兴奋作用 药物使机体原有功能增强者称为兴奋作药物使机体原有功能增强者称为兴奋作用。过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。用。过度的兴奋往往呈现痉挛或惊厥。2、抑制作用、抑制作用 药物使机体原有功能减弱者称为抑制作药物使机体原有功能减弱者称为抑制作用。用。以下哪些属于药物的兴奋作用以下哪些属于药物的兴奋作用,那些属于那些属于药物的抑制作用?药物的抑制作用?1、肌肉收缩增强、肌肉收缩增强、2、肌肉松弛、肌肉松弛、3、腺体分泌减少、腺体分泌减少4、腺体分泌增加、腺体分泌增加、5、酶活性提高、酶活性提高二、药物作用
7、的方式二、药物作用的方式1、局部作用和吸收作用、局部作用和吸收作用 2、其他、其他 直接作用和间接作用(继发作用)直接作用和间接作用(继发作用)等。等。三、药物作用的临床效果三、药物作用的临床效果1、防治作用、防治作用:预防作用、治疗作用。预防作用、治疗作用。2、不良反应、不良反应 用药后产生与治疗目的无关用药后产生与治疗目的无关的作用,称为不良反应。的作用,称为不良反应。(1 1)副作用:)副作用:)副作用:)副作用:(2)毒性反应:)毒性反应:(3)超敏反应)超敏反应(4)后遗效应)后遗效应(5)药物依赖性)药物依赖性 四、四、药物作用机制药物作用机制1受体的概念受体的概念 2药物与受体结
8、合直接引起效应的条件药物与受体结合直接引起效应的条件 3受体的调节与药物作用的关系受体的调节与药物作用的关系 表表 1-1 作用于受体的药物分类比较表作用于受体的药物分类比较表种种种种 类类类类亲和力亲和力亲和力亲和力内在活性内在活性内在活性内在活性受体激动剂受体激动剂受体激动剂受体激动剂较强较强较强较强较强较强较强较强受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂受体拮抗剂较强较强较强较强无无无无部分激动剂部分激动剂部分激动剂部分激动剂较强较强较强较强较弱较弱较弱较弱小小 结结 药物对疾病的防治作用,是药物和机体或病药物对疾病的防治作用,是药物和机体或病药物对疾病的防治作用,是药物和机体或病药物对疾病的防治
9、作用,是药物和机体或病原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用,原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用,原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用,原体相互作用的结果。药物既可产生防治作用,也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、也可引起不良反应。药物不良反应包括副作用、毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为毒性反应、超敏反应、后遗效应等。副作用最为常见,副作用与治疗作用可随用药目的的不同而常见,副作用与治疗作用可随用药目
10、的的不同而常见,副作用与治疗作用可随用药目的的不同而常见,副作用与治疗作用可随用药目的的不同而相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作相互转化。药物的基本作用有兴奋作用和抑制作用。用。用。用。药物受体作用机制:根据其有无内在活性药物受体作用机制:根据其有无内在活性药物受体作用机制:根据其有无内在活性药物受体作用机制:根据其有无内在活性及内在活性的大小,将作用于受体的药物分为受及内在活性的大小,将作用于受体的药物分为受及内在活性的大小,将作用于受体的药物分为受及内在活性的大小,将作用于受体的药物分为受体激动剂、
11、受体拮抗剂(阻滞剂)等。体激动剂、受体拮抗剂(阻滞剂)等。体激动剂、受体拮抗剂(阻滞剂)等。体激动剂、受体拮抗剂(阻滞剂)等。第第3节节 药物的体内过程药物的体内过程药动学药动学学习目标学习目标学习目标学习目标1 1、说明药物的体内过程及其影响因素、说明药物的体内过程及其影响因素、说明药物的体内过程及其影响因素、说明药物的体内过程及其影响因素 2 2、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制、应用首关消除、药酶诱导剂与药酶抑制 剂的概念,联系其临床意义剂的概念,联系其临床意义剂的概念,联系其临床意义剂的概念,联系其临床意义 3
12、3、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血、比较药物的消除与蓄积的决定因素和药物血 浆半衰期、坪值的概念;初步评价半衰期、坪浆半衰期、坪值的概念;初步评价半衰期、坪浆半衰期、坪值的概念;初步评价半衰期、坪浆半衰期、坪值的概念;初步评价半衰期、坪 值的临床意义值的临床意义值的临床意义值的临床意义一、吸收一、吸收1、药物的跨膜转运、药物的跨膜转运(1)被动转运)被动转运(2)载体转运)载体转运2、影响药物吸收的因素、影响药物吸收的因素(1)药物的理化性质、剂型等)药物的理化性质、剂型等(2)给药途径)给药途径 (3)首
13、关消除)首关消除 二、分布二、分布 药物被吸收后随血流从血液转运到各组织药物被吸收后随血流从血液转运到各组织器官的过程称为药物的分布。器官的过程称为药物的分布。影响因素影响因素影响因素影响因素 1 1、与血浆蛋白结合率、与血浆蛋白结合率、与血浆蛋白结合率、与血浆蛋白结合率 2 2、其他体内屏障组织(血脑屏障、胎盘屏、其他体内屏障组织(血脑屏障、胎盘屏、其他体内屏障组织(血脑屏障、胎盘屏、其他体内屏障组织(血脑屏障、胎盘屏 障等)障等)障等)障等)三、生物转化三、生物转化 药物在体内发生化学结构的变化,称为生物转药物在体内发生化学结构的变化,称为生物转药物在体内发生化学结构的变化,称为生物转药物
14、在体内发生化学结构的变化,称为生物转化,是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是化,是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是化,是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是化,是药物自体内消除的重要途径之一。肝脏是药物代谢的重要场所。药物代谢的重要场所。药物代谢的重要场所。药物代谢的重要场所。灭活:灭活:灭活:灭活:绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性绝大多数药物转化后的产物其药理活性和毒性均减弱或消失,故称为灭活或解毒。均减弱或消失,故称为灭活或解毒。均减弱或消失,故称为灭活或解毒。均减弱或消失,故称为灭活或解毒。活化
15、:活化:活化:活化:从无活性药物经生物转化后变为有活性药物,从无活性药物经生物转化后变为有活性药物,从无活性药物经生物转化后变为有活性药物,从无活性药物经生物转化后变为有活性药物,称为活化称为活化称为活化称为活化 。药物生物转化的方式药物生物转化的方式 有氧化、还原、分解和结合。有氧化、还原、分解和结合。体内药物代谢酶体内药物代谢酶(1)特异性酶(专一性酶)特异性酶(专一性酶)(2)非特异性酶(非专一性酶):这类酶)非特异性酶(非专一性酶):这类酶一般指肝微粒体混合功能酶系统,又称肝一般指肝微粒体混合功能酶系统,又称肝药酶或药酶,能转化体内数百种药物。药药酶或药酶,能转化体内数百种药物。药酶不
16、仅参与许多药物的生物转化,且某些酶不仅参与许多药物的生物转化,且某些药物也可明显地影响药酶的活性。药物也可明显地影响药酶的活性。药酶诱导剂:药酶诱导剂:凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。凡能增加药酶活性的药物称药酶诱导剂。药酶抑制剂:药酶抑制剂:凡能使肝药酶活性降低的药物,称药酶凡能使肝药酶活性降低的药物,称药酶抑制剂,抑制剂,表表表表1-2 1-2 药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响药物诱导剂与抑制剂对药物转化的影响药酶药酶药酶药酶活性活性活性活性药物被药物被药物被药物被转化转化转化转化 速速速速度度度度药物在药物在药物在
17、药物在体内停体内停体内停体内停留时间留时间留时间留时间血药血药血药血药浓度浓度浓度浓度药药药药 效效效效药物药物药物药物毒性毒性毒性毒性药酶诱药酶诱药酶诱药酶诱导剂导剂导剂导剂 药酶抑药酶抑药酶抑药酶抑制剂制剂制剂制剂 四、排泄四、排泄1 1、肾脏排泄、肾脏排泄、肾脏排泄、肾脏排泄 表表表表1-3 1-3 尿液酸碱度对药物排泄的影响尿液酸碱度对药物排泄的影响尿液酸碱度对药物排泄的影响尿液酸碱度对药物排泄的影响弱酸性弱酸性弱酸性弱酸性药物药物药物药物 弱碱性弱碱性弱碱性弱碱性药物药物药物药物 解离度解离度解离度解离度重吸收重吸收重吸收重吸收排泄排泄排泄排泄解离解离解离解离度度度度重吸收重吸收重吸
18、收重吸收排泄排泄排泄排泄碱化碱化碱化碱化尿液尿液尿液尿液 酸化酸化酸化酸化尿液尿液尿液尿液 2、消化道排泄、消化道排泄 肝肠循环肝肠循环 有少数药物随胆汁排入肠腔后,有少数药物随胆汁排入肠腔后,可部分被重吸收,形成可部分被重吸收,形成“肝肠循环肝肠循环”3、其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、其他排泄途径某些药物可通过呼吸道、乳腺、汗腺等排泄。乳腺、汗腺等排泄。五、药物的消除与蓄积五、药物的消除与蓄积1、消除、消除 是指进入血中的药物经生物转化和是指进入血中的药物经生物转化和排泄使血药浓度逐渐降低的过程,称为药排泄使血药浓度逐渐降低的过程,称为药物的消除。物的消除。2、蓄积、蓄积 当反复给药时,
19、若药物进入体内的当反复给药时,若药物进入体内的速度大于消除速度,血药浓度不断升高,速度大于消除速度,血药浓度不断升高,称为药物的蓄积。称为药物的蓄积。3、血浆半衰期(、血浆半衰期(t1/2)指血浆药物浓度下指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。降一半所需要的时间。第第4节影响药物效应的因素节影响药物效应的因素学习目标学习目标学习目标学习目标1 1、说出小儿体重及药量的计算方法、说出小儿体重及药量的计算方法、说出小儿体重及药量的计算方法、说出小儿体重及药量的计算方法2 2、说明生理、心理和病理因素对药物效应、说明生理、心理和病理因素对药物效应、说明生理、心理和病理因素对药物效应、说明生理、心理和病
20、理因素对药物效应 的影响的影响的影响的影响3 3、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、解释剂量、常用量、极量、治疗指数、安全指数的概念及其意义安全指数的概念及其意义安全指数的概念及其意义安全指数的概念及其意义4 4、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响、说明给药方法及联合用药对药物效应的影响一、机体方面的因素一、机体方面的因素(一)生理因素(一)生理因素(一)生理因素(一)生理因素1 1、年龄、体重、年龄、体重、年龄、体重、年龄、体重2 2、性别、
21、性别、性别、性别 3 3、个体差异、个体差异、个体差异、个体差异 (1 1)质的差异:超敏反应、特异质反应)质的差异:超敏反应、特异质反应)质的差异:超敏反应、特异质反应)质的差异:超敏反应、特异质反应 (2 2)量)量)量)量的差异:高敏性的差异:高敏性的差异:高敏性的差异:高敏性 、耐受性耐受性耐受性耐受性 (二)心理因素(二)心理因素(二)心理因素(二)心理因素(三)病理因素(三)病理因素(三)病理因素(三)病理因素二、药物方面的因素二、药物方面的因素(一)药物剂量与效应关系(量效关系)(一)药物剂量与效应关系(量效关系)(一)药物剂量与效应关系(量效关系)(一)药物剂量与效应关系(量效
22、关系)1 1、剂量:、剂量:、剂量:、剂量:2 2、量效关系:、量效关系:、量效关系:、量效关系:在一定范围内,多数药物随剂量的增大其药在一定范围内,多数药物随剂量的增大其药在一定范围内,多数药物随剂量的增大其药在一定范围内,多数药物随剂量的增大其药物效应增强,超过一定范围,剂量不断增加,则物效应增强,超过一定范围,剂量不断增加,则物效应增强,超过一定范围,剂量不断增加,则物效应增强,超过一定范围,剂量不断增加,则会引起毒性反应,甚至死亡。会引起毒性反应,甚至死亡。会引起毒性反应,甚至死亡。会引起毒性反应,甚至死亡。最小有效量:最小有效量:最小有效量:最小有效量:最大治疗量(极量)又称最大有效
23、量:最大治疗量(极量)又称最大有效量:最大治疗量(极量)又称最大有效量:最大治疗量(极量)又称最大有效量:治疗量:治疗量:治疗量:治疗量:常用量:常用量:常用量:常用量:中毒量和致死量:中毒量和致死量:中毒量和致死量:中毒量和致死量:3、治疗指数与安全范围、治疗指数与安全范围 半数有效量半数致死量(半数有效量半数致死量(LD50)治疗指数(治疗指数(TI)安全范围(安全范围(MS,又称安全指数):,又称安全指数):4、效价强度与效能、效价强度与效能 效价强度(效价)效价强度(效价)效能效能三、用药方法方面的因素三、用药方法方面的因素(一)给药途径(一)给药途径1、口服法、口服法 2、注射法、注射法 3、吸入法、吸入法4、舌下给药、舌下给药 5、直肠给药、直肠给药6、皮肤黏膜给药、皮肤黏膜给药(二)给药时间和次数(二)给药时间和次数(三)联合用药与药物相互作用(三)联合用药与药物相互作用1、联合用药、联合用药 2、联合用药目的、联合用药目的 3、药物相互作用、药物相互作用