肾上腺素受体阻断药.pdf

肾上腺素受体阻断药分类：(1)。受体阻断药(2)B受体阻断药。、B受体阻断药一、a肾上腺素受体阻断药:定义:。受体阻断药能选择性地与a肾 上腺素受体结合,其本身不兴奋或较少 兴奋肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上 腺素能神经递质及肾上腺素受体兴奋 药与。受体结合,从而产生抗肾上腺素 作用。肾上腺素作用的翻转：孝a受体阻断药与肾上腺素合用时,将 肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个 现象称为肾上腺素作用的翻转。:解释：肾上腺素兴奋a受体作用被阻断，只表现兴奋B受体作用,因此兴奋a受 体血管收缩作用被取消,而兴奋B受体 血管舒张作用得以充分地表现出来，将 肾上腺素对血管的升压作用翻转为降 压。肾上腺素异丙肾上腺素去甲肾上腺素给啜体阻断药给隈体阻断药给不同肾上腺素受体阻断剂前后，儿茶酚胺对血压影响示意图。肾上腺素受体阻断药分类:1、非选择性。受体阻断药 短效类-酚妥拉明 长效类-酚采明2、选择性5受体阻断药 哌嘤嗪3、选择性。2受体阻断药 育亨宾 为科诉工具药酚妥拉明1血管血管扩张,外周阻力降低,血压下降（明显的AD翻转作用）。原因:直截了当血管扩张作用和阻断必受 体作用。2心脏心收缩力加强，心率加快，心输出量增加。原因：(D血管扩张血压下降反射性兴奋心脏；阻断突触前膜a2受体,促进前膜释放NA。3、拟胆碱样作用:兴奋胃肠平滑肌；组胺样作用:胃酸分泌增加，皮肤潮红。如：肢端动脉痉挛症、（雷诺综合症）血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症2、静脉滴注NA外漏10mg+1020ml生理盐水浸润注射3、抗休克适用于感染性、心源性和神经源性休克。目的扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注,改善微 循环;增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量。与NA合用目的是阻断a受体，保留0受体作用。4、嗜铭细胞瘤嗜络细胞瘤所引起的高血压及高血压危象嗜铭细胞瘤的鉴别诊断酚妥拉明可使血压下降（危险,可致死）5、急性心肌梗死、充血性心力衰竭机制:扩张血管，降低外周阻力及心脏后负 荷,心输出量增加。辅助用药。L长效类酚节明(phenoxybenzamine)特点：:以共价键与受体结合牢固；:脂溶性高，大剂量用药积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释 放，维持时间长（3-4天）；属于非竞争性a受体阻断药。【药理作用】1、舒张血管小等低外周阻力，但当伴有代偿性交感性血 管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下 降。2、心率加快:血压下降所弓I起反射作用.加上阻断突触前。2受体作用和对摄取1，摄取2的抑制作用o3、高浓度有较弱的抗5-HT和抗组胺作用。【临床应用】1、外周血管痉挛性疾病2、抗休克3、治疗嗜铭细胞瘤4、良性前列腺增生引起的排尿困难第二节 P受体阻断药定义：与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体 兴奋药竞争B受体，从而拮抗其B型拟肾上腺素的 作用。【分类】依照对受体的选择性，可分为:1、非选择性B受体阻断药2、选择性均受体阻断药3、肾上腺素受体阻断药普蔡洛尔阿替洛尔拉贝洛尔【体内过程】1、吸收脂溶性高的药物如普蔡洛尔、美托洛尔等口服易 吸收，但首过消除明显;而水溶性高的药物如阿替洛尔,口 服吸收差，但首过消除较低。2、分布进入血液的B受体阻断药可分布到全身各组织。3、消除脂溶性高的B受体阻断药主要在肝脏代谢,脂溶性 低的B受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾 脏排泄。【药理作用】1、B受体阻断作用2、内在拟交感活性3、膜稳定作用4、其他1、B受体阻断作用：心脏:阻断心脏B受体，使心率减慢，心排出量和心收缩力降 低，心肌耗氧量下降。作用强度和机体交感神经张力有关。延缓心房和房室结的传导，延长有效不应期。血管与血压:短期应用由于血管02受体的阻断和代偿性兴奋交感,引起血管收缩和外周阻力增加。长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。B受体阻 断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降 压作用，用于治疗高血压病，疗效可靠。支气管平滑肌使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。:作用较弱，对正常人影响较小支气管哮喘患者，可诱发或加重哮喘的急性发作。(4)代谢:糖代谢:糖原分解与四、为受体兴奋有关，a受体阻 断药和反受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素所致的血 糖升高。:脂肪代谢:隈体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组 织的释放。(5)肾素阻断肾小球旁器细胞的再受体 抑制肾素释放。2、内在拟交感活性（ISA）：有些B受体阻断药与B受体结合后阻断B受体，同时 对p受体具有部分兴奋作用。具有ISA的B受体阻断药的特点有:对心脏抑制作用较弱；对支气管平滑肌收缩作用较弱。3、膜稳定作用:幸降低细胞膜对离子的通透性；具有局麻药（神经细胞）及奎尼丁样（心肌细胞）作用【临床应用】1、心律失常 对多种原因引起的快速型心律失常 均有效。2、心绞痛、心肌梗死 阻断心脏仇受体降低心肌 收缩，心肌耗氧量下降,改善缺血区血流供应。心肌 梗死，星期应用，可缩小梗死面积,降低复发和猝死率。3、高血压基础用药4、充血性心力衰竭;改善心脏舒张功能;缓解由 儿茶酚胺弓I起的心脏损害;抑制肾素所致的缩血管作 用;使B受体上调,恢复心肌对内源性儿茶酚胺的敏感 性。5、其他普蔡洛尔治疗甲状腺功能亢进、偏头痛等有 一定疗效。睡不洛尔减少房水形成，降低眼内压，用于 治疗青光眼。【不良反应与注意事项】常见不良反应有消化道症状，偶见过敏性皮疹和血小 板减少等，应用不当，弓I起下列较严重的不良反应。1、心血管反应:阻断心脏的用受体使心功能全面抑制,引起心功能不全，房室传导阻滞或停搏;阻断血管平滑 肌上的员受体，外周血管收缩和痉挛,引起四肢发冷，皮 肤苍白发绢、双足剧痛甚至脚趾溃烂,坏死。2、诱发或加重支气管哮喘:选择性用受体阻断药 及具有ISA的药物对支气管收缩作用弱。3、反跳现象:长期应用B受体阻断药突然停药后,使原来的病症加重,称为停药反跳(rebound),由于 长期用药后,B受体数目上调,对内源性儿茶酚胺敏 感性增高的结果，因此应逐渐减量停药。1、严重左室心功能不全2、窦性心动过缓3、重度房室传导阻滞4、支气管哮喘_j普禁洛尔（propranolol,心得安）:特点：1s 口服吸收快而完全，吸收率大于90%,1 3h血浓达高 峰3/2为25h。2、首关消除强,6070%;生物利用度低，仅为30%。3、蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘。4、无内在拟交感活性，膜稳定作用较强。5、典型B受体阻断药，对由饱受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等。感谢您的聆听!