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平哮喘药(北.ppt

上传人:精**** 文档编号:1918957 上传时间:2024-05-11 格式:PPT 页数:22 大小:1.56MB
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资源描述

1、抗喘药、镇咳药、祛痰抗喘药、镇咳药、祛痰(q tn)(q tn)药药抗喘药:抗喘药:antiasthmaticdrugs镇咳药:镇咳药:antitussives祛痰祛痰(q tn)(q tn)药:药:expectorants第一页,共二十二页。哮喘哮喘(xiochun)(xiochun)(asthma)抗喘药抗喘药 antiasthmaticdrugs病因病因(bngyn)(bngyn):过敏性(:过敏性(I I型)及非过敏性。型)及非过敏性。病理变化:病理变化:炎性细胞(嗜酸、巨噬以及淋巴细胞)浸润,支气炎性细胞(嗜酸、巨噬以及淋巴细胞)浸润,支气管平滑肌痉挛,腺体分泌管平滑肌痉挛,腺体分泌

2、,血管扩张,血管通透,血管扩张,血管通透性性,粘膜粘膜(zhn m)(zhn m)水肿等水肿等小气道可逆性阻塞小气道可逆性阻塞 呼吸呼吸困难。困难。第二页,共二十二页。损伤损伤(snshng)粘膜粘膜上皮细胞上皮细胞迷走迷走N神经肽神经肽肥大细胞活化肥大细胞活化(huhu)炎症炎症(ynzhng)细细胞浸润胞浸润过敏原过敏原(抗原)(抗原)刺激因素刺激因素炎性介质炎性介质抗原抗原-IgE-肥大细胞肥大细胞释放释放轴突反射轴突反射支气管平滑肌痉挛,腺体分泌支气管平滑肌痉挛,腺体分泌,血管扩张,血管,血管扩张,血管通透性通透性,粘膜水肿等,粘膜水肿等暴露暴露第三页,共二十二页。抗炎性平喘药抗炎性平

3、喘药抗过敏性平喘药抗过敏性平喘药以及以及(yj)(yj)支气管扩张药。支气管扩张药。抗喘药抗喘药 antiasthmaticdrugs分类分类(fn(fn li)li):v拟肾上腺素药(沙丁胺醇,克伦特罗)拟肾上腺素药(沙丁胺醇,克伦特罗)v糖皮质激素(倍氯米松)糖皮质激素(倍氯米松)v茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类(茶碱类(茶碱(ch jin)(ch jin))vM-blocker(异丙托溴铵)(异丙托溴铵)v过敏介质阻释药(色甘酸钠)过敏介质阻释药(色甘酸钠)按化学结构分为:按化学结构分为:按作用机制分为按作用机制分为第四页,共二十二页。v激动激动(jdng)(jdng)支气管

4、平滑肌上的支气管平滑肌上的 2-R(cAMPCa2+)松弛;松弛;拟肾上腺素药拟肾上腺素药特点特点(tdin)(tdin):长期应用可使:长期应用可使-R下下调。调。v激动肥大细胞膜上的激动肥大细胞膜上的-R,抑制过敏,抑制过敏(gumn)(gumn)介质的介质的释放;释放;v激动激动-R粘膜血管收缩粘膜血管收缩充血、水肿充血、水肿;v激动心脏激动心脏 1 1受体受体心动过速,心律失常;心动过速,心律失常;肾上腺素肾上腺素(adrenaline,epinephrine)第五页,共二十二页。特点:特点:(1 1)作用快而强,皮下注射用于哮喘)作用快而强,皮下注射用于哮喘(xiochun)(xio

5、chun)急性发作急性发作(2 2)心血管不良反应多)心血管不良反应多(3 3)长期应用疗效下降。)长期应用疗效下降。v激动静脉激动静脉-R-R毛细血管压增加,加重粘膜水肿及充毛细血管压增加,加重粘膜水肿及充血血(chngxu)(chngxu)(注:长期应用的病人多见)。(注:长期应用的病人多见)。v激动血管激动血管 受体受体收缩压收缩压 。拟肾上腺素药拟肾上腺素药第六页,共二十二页。麻黄碱麻黄碱(ephedrine)目前已很少应用。目前已很少应用。(1 1)直接激动)直接激动、受体;受体;(2 2)促进)促进NA释放。释放。似于肾上腺素,但慢、弱、长。口服似于肾上腺素,但慢、弱、长。口服(k

6、uf)(kuf)有效。有效。不良反应:失眠。不良反应:失眠。常与其它药配伍使用,用于轻症和预防。常与其它药配伍使用,用于轻症和预防。拟肾上腺素药拟肾上腺素药第七页,共二十二页。异丙肾上腺素异丙肾上腺素(isoprenaline)(1、2)v松弛支气管平滑肌作用松弛支气管平滑肌作用 肾上腺素。肾上腺素。v吸入给药,起效迅速、作用短暂。吸入给药,起效迅速、作用短暂。v用于哮喘急性发作。用于哮喘急性发作。v不良反应:激动心脏不良反应:激动心脏 1-R;激动骨骼肌;激动骨骼肌 2-R(肌震肌震颤颤);长期反复应用;长期反复应用(yngyng)(yngyng),2-R下调下调(疗效下降疗效下降).).拟

7、肾上腺素药拟肾上腺素药第八页,共二十二页。选择性选择性 2 2-R-R激动剂激动剂沙丁胺醇(沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵),舒喘灵)特布他林(特布他林(terbutaline,间羟舒喘灵),间羟舒喘灵)克仑特罗(克仑特罗(clenbuterol)沙美特罗沙美特罗(salmeterol)特点:对特点:对 2受体有较高的选择性。口服受体有较高的选择性。口服/吸入。作用持久。吸入。作用持久。克仑特罗还增强气道纤毛克仑特罗还增强气道纤毛(xinmo)(xinmo)的运动,促进痰液的排出。的运动,促进痰液的排出。口服起效快于前两药。口服起效快于前两药。FDA alerts asthmatics

8、 to drug safety risk.Nature Reviews Drug Discovery,2003,2(10)765拟肾上腺素药拟肾上腺素药第九页,共二十二页。抗喘作用机制抗喘作用机制(jzh)(jzh):v强大的抗炎作用:抑制炎症介质的形成:强大的抗炎作用:抑制炎症介质的形成:糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物(yow)(yow)v抑制抑制(yzh)(yzh)磷脂酶磷脂酶A2LTs,PGs合成合成;抑制;抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。炎症细胞的浸润和炎症介质的释放。v抑制过敏反应的多个环节:抑制过敏介质释放,抑抑制过敏反应的多个环节:抑制过敏介质释放,抑制渗出;制渗出;v防止

9、防止-R下调,增强下调,增强-R的反应性等。的反应性等。第十页,共二十二页。v长期应用可引起严重的全身性不良反应(长期应用可引起严重的全身性不良反应(3333章)。章)。v全身给药仅限于:哮喘危急发作,对气雾吸入或注射全身给药仅限于:哮喘危急发作,对气雾吸入或注射-R-R激动激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者;药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者;v慢性哮喘,应用其它平喘药疗效不显著,明显影响慢性哮喘,应用其它平喘药疗效不显著,明显影响(yngxing)(yngxing)生活者。生活者。特点:特点:v起效缓慢,严重哮喘在应用本类药物时,早期须配伍其它起效缓慢,严重哮喘在应用本类药物时,早期须配伍

10、其它抗喘药物并配合吸氧,以免抗喘药物并配合吸氧,以免(ymin)(ymin)发生窒息。发生窒息。糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物(yow)(yow)注意:注意:第十一页,共二十二页。茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)(theophyline):甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。甲基黄嘌呤衍生物。溶解度小。茶碱的复盐(如氨茶碱茶碱的复盐(如氨茶碱 水溶性增强);水溶性增强);衍生物(如二羟丙茶碱,丙羟茶碱等衍生物(如二羟丙茶碱,丙羟茶碱等 对胃肠道刺激对胃肠道刺激(cj)(cj)较小);较小);新的黄嘌呤衍生物:恩丙茶碱(扩张支气管作用新的黄嘌呤衍生物:恩丙茶碱(扩张支气管作用 茶碱,不良茶碱,

11、不良反应少)。反应少)。茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类类(theophyllines)第十二页,共二十二页。复盐或衍生物口服吸收迅速,复盐或衍生物口服吸收迅速,90%90%经肝脏微粒体酶代谢经肝脏微粒体酶代谢(dixi)(dixi)转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。转化。肾功能对茶碱的清除率无明显影响。茶碱茶碱(ch(ch jin)jin)(theophylline)茶碱茶碱(ch jin)(ch jin)类类(theophyllines)【体内过程】【体内过程】【药理作用】【药理作用】兴奋心肌,松弛平滑肌,利尿,中枢兴奋。兴奋心肌,松弛平滑肌,利尿,中枢兴奋。u 对气道平滑肌的作用对气道平滑肌的作用:直接松弛作用直接松弛作用(茶碱,不良反应少)。极性大(季铵基团),气雾吸入时,无吸收作用.。选择性抑制肺牵张感受器阻断咳嗽反射传入冲动(chngdng)镇咳。抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用第二十二页,共二十二页。

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