中职药剂专业-片剂3.pptx

v崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀v崩解剂参加方法：内加法含义制粒时参加，颗粒内部、崩解剂参加方法：内加法含义制粒时参加，颗粒内部、v 外加法含义压片时参加，颗粒间、内外加法外加法含义压片时参加，颗粒间、内外加法v崩解剂参加方法崩解速率外加法崩解剂参加方法崩解速率外加法 内外加法内外加法 内加法、内加法、v 溶出速率内外加法溶出速率内外加法 内加法内加法 外加法比较外加法比较v外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法3 3：溶于黏合剂，混合崩解剂参加，：溶于黏合剂，混合崩解剂参加，v 制成醇溶液喷入制成醇溶液喷入v常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉v干淀粉使用干淀粉使用3 3：用于不溶、微溶，不用于易溶高黏度凝胶层，控制用量：用于不溶、微溶，不用于易溶高黏度凝胶层，控制用量v外表活性剂作用外表活性剂作用2 2：改善润湿性，加速崩解：改善润湿性，加速崩解 常用品种：常用品种：SDSSDS、Tween-80Tween-80v 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物v润滑剂作用润滑剂作用3 3：助流、抗黏着、润滑：助流、抗黏着、润滑 粒度要求：极细粉粒度要求：极细粉v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v润滑剂参加方法润滑剂参加方法3 3：直接参加，与细粉混合参加，制成混悬、乳浊液喷入：直接参加，与细粉混合参加，制成混悬、乳浊液喷入v硬脂酸镁特点硬脂酸镁特点2 2：疏水性影响崩解、溶出度、硬度、：疏水性影响崩解、溶出度、硬度、v 碱性乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐碱性乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐v滑石粉特点：质重易别离滑石粉特点：质重易别离v液状石蜡使用：合用滑石粉液状石蜡使用：合用滑石粉v微粉硅胶用途微粉硅胶用途2 2：粉末直接压片，改善润湿性：粉末直接压片，改善润湿性vSDSSDS特点、使用：水溶性，改善润湿性特点、使用：水溶性，改善润湿性vPEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 1第二页，共三十一页。LOGO2第六章第六章 片剂片剂第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料 第三页，共三十一页。3二、辅料的分类二、辅料的分类(四四四四)崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性，进而起崩解作用。崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性，进而起崩解作用。崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性，进而起崩解作用。崩解剂多为亲水性物质，有良好的吸水性、膨胀性，进而起崩解作用。崩解剂的参加方法崩解剂的参加方法崩解剂的参加方法崩解剂的参加方法 内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，内加法：崩解剂与处方中的其他成分混合均匀后制粒，崩解剂在颗粒内部，崩解缓慢，利于溶出。崩解剂在颗粒内部，崩解缓慢，利于溶出。崩解剂在颗粒内部，崩解缓慢，利于溶出。崩解剂在颗粒内部，崩解缓慢，利于溶出。外加法：崩解剂加在干颗粒间，崩解迅速，溶出稍差。外加法：崩解剂加在干颗粒间，崩解迅速，溶出稍差。外加法：崩解剂加在干颗粒间，崩解迅速，溶出稍差。外加法：崩解剂加在干颗粒间，崩解迅速，溶出稍差。内外加法：崩解剂一份按内加法参加内外加法：崩解剂一份按内加法参加内外加法：崩解剂一份按内加法参加内外加法：崩解剂一份按内加法参加(50(50(50(5075757575)，另一份按外加法参加另一份按外加法参加另一份按外加法参加另一份按外加法参加(25(25(25(2550505050)，此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。此法集中了前两种加法的优点。崩解速率：外加法崩解速率：外加法崩解速率：外加法崩解速率：外加法 内外加法内外加法内外加法内外加法 内加法内加法内加法内加法 溶出速率：内外加法溶出速率：内外加法溶出速率：内外加法溶出速率：内外加法 内加法内加法内加法内加法 外加法外加法外加法外加法制粒时制粒时参加参加压片时压片时参加参加第四页，共三十一页。4二、辅料的分类二、辅料的分类(四四四四)崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短第五页，共三十一页。5二、辅料的分类二、辅料的分类(四四四四)崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂 外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中溶于黏合剂中与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒与崩解剂混合参加干颗粒制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短制成醇溶液，喷入干颗粒，崩解时限最短第六页，共三十一页。6二、辅料的分类二、辅料的分类(四四)崩解剂崩解剂 (1)(1)干淀粉干淀粉 最常用的崩解剂，含水量最常用的崩解剂，含水量8%8%以下，吸水膨胀以下，吸水膨胀用于不溶性药物或微溶性药物、用于不溶性药物或微溶性药物、因为会出现高黏度凝胶层，不适用于易溶性药物因为会出现高黏度凝胶层，不适用于易溶性药物采用内加法、外加法或内外加法，用量：采用内加法、外加法或内外加法，用量：5 5-20-20用量不宜太多，因其压缩成型性不好。用量不宜太多，因其压缩成型性不好。(2)CMS-Na(2)CMS-Na、HPSHPS、L-HPCL-HPC、CCNaCCNa、PVPP/CPUPPVPP/CPUP(3)(3)泡腾崩解剂泡腾崩解剂 制备防水，泡腾片专用制备防水，泡腾片专用(4)(4)外表活性剂外表活性剂 改善片剂润湿性，使水易于渗入，加速片剂崩解改善片剂润湿性，使水易于渗入，加速片剂崩解常用：常用：SDSSDS、Tween-80Tween-80与淀粉合用于疏水性药物与淀粉合用于疏水性药物第七页，共三十一页。7二、辅料的分类二、辅料的分类(五五)润滑剂润滑剂 润滑剂作用：润滑剂作用：助流作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态；助流作用，增加颗粒的流动性，改善颗粒的填充状态；抗黏着作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；抗黏着作用，降低颗粒或片剂与冲模壁间黏附作用；润滑作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，改善润滑作用，降低颗粒间及颗粒与冲头和模孔壁间的摩擦力，改善力的传递和分布。力的传递和分布。润滑剂必须是过九号筛的极细粉润滑剂必须是过九号筛的极细粉润滑剂的参加方法：润滑剂的参加方法：直接参加待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；直接参加待压的颗粒中，此法不能保证混合均匀；与颗粒中的细粉与颗粒中的细粉(60(60目筛目筛)混合后，再参加干颗粒中；混合后，再参加干颗粒中；将润滑剂溶于适宜的溶剂中或制成混悬、乳浊液，喷入颗粒中混匀后挥将润滑剂溶于适宜的溶剂中或制成混悬、乳浊液，喷入颗粒中混匀后挥去溶剂，液体润滑剂常用此法。去溶剂，液体润滑剂常用此法。第八页，共三十一页。8二、辅料的分类二、辅料的分类(五五)润滑剂润滑剂 1.1.硬脂酸镁硬脂酸镁 疏水性润滑剂，影响片剂崩解、药物溶出度、硬度疏水性润滑剂，影响片剂崩解、药物溶出度、硬度碱性物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物配伍碱性物质，不宜与乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐等药物配伍 2.2.滑石粉：质重易别离滑石粉：质重易别离 3.3.液状石蜡：与滑石粉合用液状石蜡：与滑石粉合用 4.4.微粉硅胶：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性微粉硅胶：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性 5.SDS 5.SDS：水溶性，改善片剂润湿性：水溶性，改善片剂润湿性 6.PEG 6.PEG：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 7.7.氢化植物油氢化植物油 第九页，共三十一页。9v崩解剂含义、原理：吸水、膨胀崩解剂含义、原理：吸水、膨胀v崩解剂参加方法：内加法含义制粒时参加，颗粒内部、崩解剂参加方法：内加法含义制粒时参加，颗粒内部、v 外加法含义压片时参加，颗粒间、内外加法外加法含义压片时参加，颗粒间、内外加法v崩解剂参加方法崩解速率外加法崩解剂参加方法崩解速率外加法 内外加法内外加法 内加法、内加法、v 溶出速率内外加法溶出速率内外加法 内加法内加法 外加法比较外加法比较v外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法：溶于黏合剂，混合崩解剂参加，外表活性剂做辅助崩解剂的参加方法：溶于黏合剂，混合崩解剂参加，v 制成醇溶液喷入制成醇溶液喷入v常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉常用崩解剂种类、最常用的崩解剂：干淀粉v干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶高黏度凝胶层，控制用量干淀粉使用：用于不溶、微溶，不用于易溶高黏度凝胶层，控制用量v外表活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：外表活性剂作用：改善润湿性，加速崩解，常用品种：SDSSDS、Tween-80Tween-80，v 使用方法：与淀粉合用于疏水性药物使用方法：与淀粉合用于疏水性药物v润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉润滑剂作用：助流、抗黏着、润滑，粒度要求：极细粉v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v润滑剂参加方法：直接参加，与细粉混合参加，制成混悬、乳浊液喷入润滑剂参加方法：直接参加，与细粉混合参加，制成混悬、乳浊液喷入v硬脂酸镁特点：疏水性影响崩解、溶出度、硬度、碱性乙酰水杨酸、抗生素、硬脂酸镁特点：疏水性影响崩解、溶出度、硬度、碱性乙酰水杨酸、抗生素、有机碱盐有机碱盐v滑石粉特点：质重易别离滑石粉特点：质重易别离v液状石蜡使用：与滑石粉合用液状石蜡使用：与滑石粉合用v微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性微粉硅胶用途：用作粉末直接压片；改善片剂润湿性vSDSSDS特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性特点、使用：水溶性，改善片剂润湿性vPEGPEG特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片特点、使用：水溶性，用于溶液片、泡腾片、分散片 第十页，共三十一页。10辅辅辅辅 料料料料填充剂填充剂填充剂填充剂崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂黏合剂黏合剂润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂辅辅辅辅 料料料料填充剂填充剂填充剂填充剂崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂润湿剂润湿剂润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂黏合剂黏合剂润滑剂润滑剂润滑剂润滑剂淀粉淀粉淀粉淀粉干淀粉干淀粉干淀粉干淀粉淀粉浆淀粉浆淀粉浆淀粉浆L-HPCL-HPCL-HPCL-HPC糖粉糖粉糖粉糖粉CCNaCCNaCCNaCCNa糊精糊精糊精糊精CMS-NaCMS-NaCMS-NaCMS-Na乳糖乳糖乳糖乳糖HPSHPSHPSHPS预胶化预胶化预胶化预胶化淀粉淀粉淀粉淀粉PPVPPPVPPPVPPPVPMCCMCCMCCMCC泡腾泡腾泡腾泡腾崩解剂崩解剂崩解剂崩解剂无机盐无机盐无机盐无机盐硫酸钙等硫酸钙等硫酸钙等硫酸钙等吸收剂吸收剂吸收剂吸收剂Tween-80Tween-80Tween-80Tween-80甘露醇甘露醇甘露醇甘露醇SDSSDSSDSSDS淀粉淀粉淀粉淀粉浆浆浆浆硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁硬脂酸镁糖浆糖浆糖浆糖浆滑石粉滑石粉滑石粉滑石粉胶浆胶浆胶浆胶浆微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶微粉硅胶CMC-NaCMC-NaCMC-NaCMC-Na氢化氢化氢化氢化植物油植物油植物油植物油MCMCMCMCPEGPEGPEGPEG类类类类HPMCHPMCHPMCHPMC水、乙醇水、乙醇水、乙醇水、乙醇ECECECECHPCHPCHPCHPCPVPPVPPVPPVP 第十一页，共三十一页。v片剂制备方法片剂制备方法v制粒目的制粒目的4 4：流动性、可压性防止松片、片重差异超限，：流动性、可压性防止松片、片重差异超限，v 排除空气防止松片、顶裂，防止含量不均、分层、花斑，排除空气防止松片、顶裂，防止含量不均、分层、花斑，v 防止粉末飞扬、黏冲、拉模防止粉末飞扬、黏冲、拉模v片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程v片剂原料粉末粒度要求片剂原料粉末粒度要求2 2：80-10080-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细目，难溶、毒性、贵重、有色更细v传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥v湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条v颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干v单次制粒含义：通过筛网一次单次制粒含义：通过筛网一次v多多(复复)次制粒用途次制粒用途2 2：有色软材，改善颗粒质量；：有色软材，改善颗粒质量；v 操作：粗操作：粗(8-10(8-10目目)筛网通过筛网通过1-21-2次次细细(12-14(12-14目目)筛网通过筛网通过1 1次次v湿颗粒枯燥要求湿颗粒枯燥要求6 6：立即，温度：立即，温度50-6050-60，湿热稳定、结晶水，湿热稳定、结晶水，v 逐渐升温，勤翻动，厚度逐渐升温，勤翻动，厚度2cm2cm，控制含水量，控制含水量v整粒常用筛网：整粒常用筛网：12-2012-20目目v参加挥发油或挥发性物质方法参加挥发油或挥发性物质方法2 2：加在细粒中混匀，乙醇溶解喷入：加在细粒中混匀，乙醇溶解喷入v参加润滑剂方法：筛入干颗粒混匀参加润滑剂方法：筛入干颗粒混匀11第十二页，共三十一页。湿法湿法湿法湿法 制粒制粒制粒制粒 压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒压片：传统湿法制粒、流化喷雾制粒 对湿、热稳定对湿、热稳定对湿、热稳定对湿、热稳定 制粒压片制粒压片制粒压片制粒压片 干法干法干法干法 制粒制粒制粒制粒 压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法压片：重压法、滚压法 对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差有吸湿性，流动性差，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物，不能直接压片的药物 空白空白空白空白 颗粒颗粒颗粒颗粒 压片压片压片压片 对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；对湿、热不稳定；可压性差，剂量小可压性差，剂量小可压性差，剂量小可压性差，剂量小(25mg)25mg)的药物的药物的药物的药物 粉末：粉末：粉末：粉末：对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求对湿、热不稳定药物，对辅料有要求 直接直接直接直接压片压片压片压片 结晶：结晶：结晶：结晶：流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物流动性、可压性好的结晶、颗粒药物 12片剂的制备方法片剂的制备方法第十三页，共三十一页。13一、一、湿法湿法 制粒制粒 压片压片vv制粒的目的：制粒的目的：制粒的目的：制粒的目的：vv 使药物具有良好的流动性和可压性，使药物具有良好的流动性和可压性，使药物具有良好的流动性和可压性，使药物具有良好的流动性和可压性，vv 防止松片、片重差异超限；防止松片、片重差异超限；防止松片、片重差异超限；防止松片、片重差异超限；vv 排除粉末中空气，防止松片、顶裂；排除粉末中空气，防止松片、顶裂；排除粉末中空气，防止松片、顶裂；排除粉末中空气，防止松片、顶裂；vv 防止相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均，防止相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均，防止相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均，防止相对密度不同的药物压片时分层使主药含量不均，vv 以及压片时出现花斑；以及压片时出现花斑；以及压片时出现花斑；以及压片时出现花斑；vv 防止压片时粉末飞扬，防止压片时粉末飞扬，防止压片时粉末飞扬，防止压片时粉末飞扬，vv 以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、拉模。以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、拉模。以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、拉模。以及黏性粉末黏附于冲头出现黏冲、拉模。第十四页，共三十一页。14片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程原原辅辅料料粉粉碎碎填充剂填充剂黏合剂黏合剂崩解剂崩解剂(内加内加)流化喷雾制流化喷雾制粒粒包衣包衣包装材料包装材料润湿剂润湿剂黏合剂黏合剂制软材制软材湿法制粒湿法制粒枯燥枯燥润滑剂润滑剂崩解剂崩解剂(外加外加)挥发性成分挥发性成分内包装内包装材材 料料黏合剂黏合剂过过筛筛干干混混干干压压制制粒粒整整粒粒总总混混压压片片分分装装包包装装第十五页，共三十一页。15一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(一一)原、辅料的准备和处理原、辅料的准备和处理 原、辅料应经粉碎、过筛或枯燥等加工处理。粉末过原、辅料应经粉碎、过筛或枯燥等加工处理。粉末过80-10080-100目目筛。筛。难溶性、医疗用毒性药品、贵重药品、有色原、辅料应更细些难溶性、医疗用毒性药品、贵重药品、有色原、辅料应更细些混合均匀，防止压片时出现裂片、黏冲、花斑现象。混合均匀，防止压片时出现裂片、黏冲、花斑现象。贮藏时易受潮的原、辅料需枯燥后再粉碎过筛。贮藏时易受潮的原、辅料需枯燥后再粉碎过筛。第十六页，共三十一页。16一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(二二二二)制颗粒制颗粒制颗粒制颗粒 传统湿法制粒由制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥三步组成。传统湿法制粒由制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥三步组成。传统湿法制粒由制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥三步组成。传统湿法制粒由制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥三步组成。(1)(1)(1)(1)制软材制软材制软材制软材(2)(2)(2)(2)制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒制湿颗粒挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。挤压制粒：软材通过筛网即制成湿颗粒。湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条。湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条。湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条。湿颗粒应密实、少细粉、整齐无长条。颗粒呈长条形颗粒呈长条形颗粒呈长条形颗粒呈长条形软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大软材过湿，黏合剂、润湿剂用量过大 颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状颗粒呈粉末状软材过干，黏合剂、润湿剂用量缺乏软材过干，黏合剂、润湿剂用量缺乏软材过干，黏合剂、润湿剂用量缺乏软材过干，黏合剂、润湿剂用量缺乏软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒。软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒。软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒。软材只要通过筛网一次即可制成湿粒，称单次制粒。有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差有色软材、润湿剂或黏合剂用量不当，使颗粒质量较差多多多多(复复复复)次制次制次制次制粒粒粒粒粗粗粗粗(8-10(8-10(8-10(8-10目目目目)筛网通过筛网通过筛网通过筛网通过1-21-21-21-2次次次次细细细细(12-14(12-14(12-14(12-14目目目目)筛网通过筛网通过筛网通过筛网通过1 1 1 1次，可改善颗粒质次，可改善颗粒质次，可改善颗粒质次，可改善颗粒质量。量。量。量。也可采用高速搅拌、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法也可采用高速搅拌、喷雾制粒法第十七页，共三十一页。17一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(二二)制颗粒制颗粒 (3)(3)湿颗粒枯燥湿颗粒枯燥湿颗粒制成后应立即枯燥，以免结块或受压变形。湿颗粒制成后应立即枯燥，以免结块或受压变形。枯燥温度：枯燥温度：50-6050-60；对湿热稳定的药物可缩短加热时间，温度：对湿热稳定的药物可缩短加热时间，温度：80-10080-100。含结晶水的药物枯燥时间不宜过长，温度不宜过高，含结晶水的药物枯燥时间不宜过长，温度不宜过高，否那么会因失去结晶水使颗粒松脆而影响压片及片剂的崩解。否那么会因失去结晶水使颗粒松脆而影响压片及片剂的崩解。枯燥温度要逐渐升温，枯燥温度要逐渐升温，以免颗粒外表枯燥后结一层硬膜而影响内部水分蒸发。以免颗粒外表枯燥后结一层硬膜而影响内部水分蒸发。箱式枯燥时还应勤翻动，厚度不宜超过箱式枯燥时还应勤翻动，厚度不宜超过2cm2cm。颗粒的枯燥程度要适当，控制含水量，颗粒的枯燥程度要适当，控制含水量，含水量太多易黏冲，含水量太少不易压片。含水量太多易黏冲，含水量太少不易压片。第十八页，共三十一页。18一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(三三)压片压片 1.1.干颗粒的预处理干颗粒的预处理(1)(1)过筛整粒过筛整粒局部湿颗粒枯燥过程中会黏连结块，因此过筛整粒，使颗粒均匀，便于压片。整粒常用筛网：局部湿颗粒枯燥过程中会黏连结块，因此过筛整粒，使颗粒均匀，便于压片。整粒常用筛网：12-2012-20目。目。(2)(2)参加挥发油或挥发性物质参加挥发油或挥发性物质挥发油可加在润滑剂与颗粒混合后筛出的局部细粒中，或参加直接从干颗粒中筛出的局部细挥发油可加在润滑剂与颗粒混合后筛出的局部细粒中，或参加直接从干颗粒中筛出的局部细分，再与全部干颗粒混匀。分，再与全部干颗粒混匀。假设挥发性药物为固体或量较少，可用适量乙醇溶解，或与其他成分混匀研磨假设挥发性药物为固体或量较少，可用适量乙醇溶解，或与其他成分混匀研磨共溶后喷入干颗粒中，混匀后，密封数小时，使挥发性药物渗入颗粒。共溶后喷入干颗粒中，混匀后，密封数小时，使挥发性药物渗入颗粒。(3)(3)参加润滑剂和崩解剂参加润滑剂和崩解剂润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。润滑剂常在整粒后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应先枯燥过筛，再参加到干颗粒中崩解剂应先枯燥过筛，再参加到干颗粒中(外加法外加法)充分混匀，也可将崩解剂和润滑剂与干颗充分混匀，也可将崩解剂和润滑剂与干颗粒同时参加到混合器中，一起进行总混合。粒同时参加到混合器中，一起进行总混合。然后抽样检查，测定主药含量，计算片重。然后抽样检查，测定主药含量，计算片重。第十九页，共三十一页。19v片剂制备方法片剂制备方法v制粒目的制粒目的4 4：流动性、可压性防止松片、片重差异超限，：流动性、可压性防止松片、片重差异超限，v 排除空气防止松片、顶裂，防止含量不均、分层、花斑，排除空气防止松片、顶裂，防止含量不均、分层、花斑，v 防止粉末飞扬、黏冲、拉模防止粉末飞扬、黏冲、拉模v片剂生产工艺流程片剂生产工艺流程v片剂原料粉末粒度要求：片剂原料粉末粒度要求：80-10080-100目，难溶、毒性、贵重、有色更细目，难溶、毒性、贵重、有色更细v传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥传统湿法制粒步骤组成：制软材、制湿颗粒、湿颗粒枯燥v湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条湿颗粒要求：密实、少细粉、整齐无长条v颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干颗粒质量与黏合剂、润湿剂关系：长条、湿，粉末、干v单次制粒含义：通过筛网一次单次制粒含义：通过筛网一次v多多(复复)次制粒用途：有色软材，润湿剂、黏合剂，改善颗粒质量；次制粒用途：有色软材，润湿剂、黏合剂，改善颗粒质量；v 操作：粗操作：粗(8-10(8-10目目)筛网通过筛网通过1-21-2次次细细(12-14(12-14目目)筛网通过筛网通过1 1次次v湿颗粒枯燥要求湿颗粒枯燥要求6 6：立即，温度：立即，温度50-6050-60，湿热稳定、结晶水，湿热稳定、结晶水，v 逐渐升温，勤翻动，厚度逐渐升温，勤翻动，厚度2cm2cm，控制含水量，控制含水量v整粒常用筛网：整粒常用筛网：12-2012-20目目v参加挥发油或挥发性物质方法参加挥发油或挥发性物质方法2 2：加在细粒、细粉中再混匀，乙醇溶解喷入：加在细粒、细粉中再混匀，乙醇溶解喷入v参加润滑剂方法：筛入干颗粒混匀参加润滑剂方法：筛入干颗粒混匀第二十页，共三十一页。20v片重计算方法：片重计算方法：v单冲压片机根本结构及作用片重调节器：控制片重；单冲压片机根本结构及作用片重调节器：控制片重；v 压力调节器：控制松紧、硬度；压力调节器：控制松紧、硬度；v 出片调节器：推片、出片调节器：推片、v 压片过程压片过程第二十一页，共三十一页。21一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片 (四四)压片压片 2.2.片重计算片重计算v片重计算主要有两种方法：片重计算主要有两种方法：(1)(1)根据颗粒中主药的含量，按下式计算：根据颗粒中主药的含量，按下式计算：v此式未考虑制粒过程中主药的损耗量此式未考虑制粒过程中主药的损耗量(2)(2)根据颗粒重量计算片重，按下式计算：根据颗粒重量计算片重，按下式计算：每压一片所需颗粒每压一片所需颗粒的重量的重量第二十二页，共三十一页。22一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(四四四四)压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂压片：将颗粒用压片机压缩成型而成片剂常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。常用压片机：单冲压片机、多冲旋转式压片机。(1)(1)(1)(1)单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程片重调节器片重调节器片重调节器片重调节器调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节横孔容积，调节下冲下降深度，调节横孔容积，控制片重控制片重控制片重控制片重压力调节器压力调节器压力调节器压力调节器调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大，调节上冲下降深度，越降压力越大，控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度控制片剂松紧、硬度出片调节器出片调节器出片调节器出片调节器调节下冲推片时抬起的高度，使下冲与模圈上缘相调节下冲推片时抬起的高度，使下冲与模圈上缘相调节下冲推片时抬起的高度，使下冲与模圈上缘相调节下冲推片时抬起的高度，使下冲与模圈上缘相平平平平第二十三页，共三十一页。23一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(四四四四)压片压片压片压片 3.3.3.3.单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机根本结构及压片过程单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图：单冲压片机的压片过程见图：上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；上冲抬起，饲粉器移动到模孔之上；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；下冲下降到适宜深度，饲粉器在模上摆动，颗粒填满模孔；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；饲粉器由模孔上移开，使模孔中的颗粒与模孔的上缘相平；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲下降并将颗粒压缩成片；上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再次移上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再次移上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再次移上冲抬起，下冲随之抬起到与模孔上缘相干，将药片由模孔中推出，饲粉器再次移动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。动到模孔之上并将压成之片推开，同时进行第二次粉，如此反复进行。片重调节器片重调节器片重调节器片重调节器推片调节器推片调节器推片调节器推片调节器第二十四页，共三十一页。24一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(四四四四)压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程vv单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：单冲压片机的压片过程：第二十五页，共三十一页。25一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(四四四四)压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程vv压片机模具与样片：压片机模具与样片：压片机模具与样片：压片机模具与样片：第二十六页，共三十一页。26一、湿法制粒压片一、湿法制粒压片(四四四四)压片压片压片压片 3.3.3.3.压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程压片机及压片过程 (2)(2)(2)(2)旋转压片机根本结构及压片过程旋转压片机根本结构及压片过程旋转压片机根本结构及压片过程旋转压片机根本结构及压片过程第二十七页，共三十一页。27v片重计算方法：片重计算方法：v单冲压片机根本结构及作用片重调节器：控制片重；单冲压片机根本结构及作用片重调节器：控制片重；v 压力调节器：控制松紧、硬度；压力调节器：控制松紧、硬度；v 出片调节器：推片、出片调节器：推片、v 压片过程压片过程第二十八页，共三十一页。28v干法制粒压片含义干法制粒压片含义v空白颗粒压片法空白颗粒压片法v粉末直接压片含义粉末直接压片含义v粉末直接压片辅料条件粉末直接压片辅料条件4 4v粉末直接压片常用辅料粉末直接压片常用辅料v常用润滑剂种类常用润滑剂种类v直接压片结晶药物种类直接压片结晶药物种类v片剂包衣含义片剂包衣含义v包衣目的包衣目的5 5v包衣种类包衣种类v包衣质量要求包衣质量要求5 5v常用的包衣方法常用的包衣方法v滚转包衣法用途，操作要点滚转包衣法用途，操作要点5 5v糖衣片含义糖衣片含义v糖衣片作用、特点糖衣片作用、特点v糖衣组成糖衣组成v隔离层作用、必须包隔离层药物、材料、层数隔离层作用、必须包隔离层药物、材料、层数v粉衣层作用、使用的润湿黏合剂、粉衣料、包衣方法粉衣层作用、使用的润湿黏合剂、粉衣料、包衣方法v粉衣层层数粉衣层层数v糖衣层作用、物料、层数糖衣层作用、物料、层数v有色糖衣层作用、物料、层数有色糖衣层作用、物料、层数v打光作用、物料打光作用、物料第二十九页，共三十一页。29v包衣本卷须知包衣本卷须知3 3v薄膜衣含义、优点、衣料组成薄膜衣含义、优点、衣料组成v成膜材料分类成膜材料分类v纤维素衍生物种类纤维素衍生物种类v丙烯酸树脂种类丙烯酸树脂种类v胃溶丙烯酸树脂种类胃溶丙烯酸树脂种类v肠溶丙烯酸树脂种类肠溶丙烯酸树脂种类v难溶丙烯酸树脂种类难溶丙烯酸树脂种类v肠溶薄膜衣料肠溶薄膜衣料v增塑剂作用增塑剂作用v水溶性增塑剂种类水溶性增塑剂种类v非水性增塑剂种类非水性增塑剂种类v溶剂作用溶剂作用v胃溶溶剂种类胃溶溶剂种类v肠溶溶剂种类肠溶溶剂种类v着色剂与避光剂作用着色剂与避光剂作用v常用避光剂常用避光剂第三十页，共三十一页。内容总结1。上缴任课老师，交任课老师或班主任保管一天。崩解剂参加方法：内加法含义制粒时参加，颗粒内部、。溶出速率内外加法内加法外加法比较。内外加法：崩解剂一份按内加法参加(5075)，。另一份按外加法参加(2550)，。崩解速率：外加法内外加法内加法。溶出速率：内外加法内加法外加法。用于不溶性药物或微溶性药物、。采用内加法、外加法或内外加法，用量：5-20。常用避光剂第三十一页，共三十一页。