药理学胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

<p>,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,胆碱受体激动药,和 作用于胆碱酯酶药,掌握,毛果芸香碱、,新斯的明的药理作用、作用,机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。,掌握,有机磷酸酯类,中毒机制、解救原则及,氯解,磷定,的解毒机制。,了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。,了解其他拟胆碱药的作用特点。,第一节 胆碱受体激动药,M,、,N,受体激动药乙酰胆碱,M,受体激动药,毛果芸香碱,N,受体激动药烟碱,毛果芸香碱,（,pilocarpine,）,药理作用,：,激动,M,受体,1,.,对眼的作用：,（,1,）,缩瞳：,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,临床应用：,与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎,（2）降低眼内压：,临床应用：,青光眼,首选,（,3,）调节痉挛：,晶状体,睫状肌,悬韧带,（近视）,2,.,对腺体的作用：,腺体分泌增加,以,汗腺和唾液腺,分泌增加最明显,3.,对平滑肌,的作用：,临床应用：,口腔干燥,药理作用,1,.,对,眼,的作用：,缩瞳、降低眼内压、调节痉挛,2,.,对,腺体,的作用：,促进,腺体分泌,3.,对,平滑肌,的作用,临床应用,1,、青光眼：,首选,2,、虹膜炎：,与扩瞳药交替使用,3,、口腔干燥：,4,、,阿托品中毒：,过量中毒出现,M,受体过度兴奋症状,恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗,可用,阿托品,解救,不良反应,注意事项,滴眼时应压迫眼内眦：,避免药液经鼻泪管流入,鼻腔，因吸收而产生副作用,滴眼的方法：,用拇指与食指将下眼睑拉成杯状，,中指压迫内眦，一分钟后松手,暗适应困难：,需在夜间开车或从事照明不好的,危险职业患者应慎用,滴眼液以,1%-2%,为宜,第二节 胆碱酯酶抑制剂,胆碱酯酶,抑制剂分类,易逆性胆碱酯酶抑制药：,新斯的明,毒扁豆碱,难逆性胆碱酯酶抑制药：,有机磷酸酯类,新斯的明,(neostigmine),作用特点：,1.,脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑,屏障及角膜,一、,易逆性胆碱酯酶抑制药,2.,对骨骼肌作用最强,3.,对胃肠、膀胱作用次之,药理作用与临床应用,1.,兴奋骨骼肌：,（,1,）,抑制,A,C,hE,:,（,2,）,直接激动,骨骼肌,运动终板上的,N,2,受体,（,3,）,促进,运动神经末梢,释放,Ach,临床应用：,重症肌无力，首选,2.,兴奋平滑肌：,胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌,临床应用：,术后腹气胀和尿潴留,临床应用,重症肌无力：,“胆碱能危象”,术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,肌松药中毒解救：,非除极化型肌松药,阿托品中毒解救：,不良反应,过量：,恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动,中毒量：,“胆碱能危象”,禁用于,：,机械性肠梗阻,、尿路梗塞,和支气管哮喘患者,毒扁豆碱,作用特点：,1,.,脂溶性高,口服易吸收,2,.,易透过血脑屏障及角膜,CNS:,小剂量兴奋,大剂量抑制,中毒时可引起呼吸麻痹,临床应用：,青光眼，但不作为首选,二、,难逆性胆碱酯酶抑制药,有机磷酸酯,类（,organophosphate,）,主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如：,敌百虫（,dipterex,）、敌敌畏（,DDVP,）、,乐果（,rogor,）、马拉硫磷（,malathion,）、,内吸磷（,E1059,）,少数可医用作为滴眼剂，如：,异氟磷（,isoflurophate,）,中毒机制,胆碱酯酶,的“老化”,（,aging,）,:,磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的,烷氧基,断,裂，生成更加稳定的,单烷氧基磷酰化胆碱酯,酶,，这种现象称为,“老化”,急性中毒症状,轻度,M,样症状,中度,M,样,+N,样症状,重度,M,样,+N,样症状,+,中枢神经系统症状,M,样,症状,3.,呼吸系统：,1.,眼：,2.,腺体：,4.,胃肠道：,5.,泌尿系统：,6.,心血管系统：,瞳孔缩小不宜作为早期诊断依据,视力模糊、眼痛等,流涎、出汗,呼吸困难，甚至肺水肿,恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,小便失禁,心率减慢、血压下降,N,样,症状,1.,自主神经节兴奋：,上述症状加重,心血管系统心率加快，血压升高,2.,骨骼肌：,肌束颤动、肌无力和麻痹,呼吸肌麻痹死亡,中枢症状,先兴奋后抑制,中枢兴奋症状：,失眠、不安、幻觉、谵妄、,抽搐、惊厥,中枢抑制症状：,头晕、乏力、嗜睡、昏迷,严重中毒晚期：,血管运动中枢抑制血压下降,呼吸中枢麻痹呼吸停止,急性中毒,解救原则,清除毒物：,经皮肤吸收：,清洗皮肤,温水或肥皂水,经消化道中毒：抽胃液和毒物,洗胃,2,碳酸氢钠溶液,或,1,盐水,或,1:5000,高锰酸钾溶液,导泻硫酸镁,注意：,敌百虫中毒忌用碱性溶液,对硫磷中毒忌用高锰酸钾溶液,对症,支持治疗,：,药物治疗：,（,1,）,阿托品：,阿托品化（口干、无汗、瞳孔,轻度扩大、面红、脉速）,（,2,）,胆碱酯酶复活药：,中、重度,碘解磷定（派姆，,PAM,）,氯解磷定（,PAM-Cl,）,第三节 胆碱酯酶复活剂,氯解磷定,作用机制：,含肟基，对磷原子有极强的亲和力,胆碱酯酶复活剂解毒机制,+PAM,Cl,解毒效果,N,样症状,中枢症状,M,样症状,内吸磷、马拉硫磷、对硫磷,敌敌畏、敌百,虫,乐果,不良反应,1.,晕眩、乏力、恶心、心动过速,2.,过量引起有机磷中毒症状加重,但肌颤消失,慢性中毒,多发生于,长期,接触农药的人员,血中,AChE,活性持续明显下降,临床表现：神经衰弱、腹胀、多汗；,偶见肌束颤动及瞳孔缩小,</p>