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单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第六章 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药及胆碱受体结合,激动受体,产生及乙酰胆碱相似的作用。,第一节 M、N胆碱受体激动药,乙酰胆碱(ACh),【药理作用】,Ach可直接激动M受体和N受体,产生M样和N样作用。,1、M样作用:又称毒蕈碱样作用。,(1)瞳孔括约肌和睫状肌收缩,瞳孔。,(2)腺体分泌。,(3)平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌等)兴奋收缩。,胃肠道:,兴奋胃、肠平滑肌蠕动、分泌。,结果:恶心、呕吐、腹痛和排便。,Acetylcholine,泌尿道:,平滑肌蠕动膀胱逼尿肌收缩膀胱排空。,逼尿肌,括约肌,前列腺,(4)心血管系统功能抑制:,心率,心肌收缩力,房室结和浦肯野纤维传导,血管舒张血压,Acetylcholine,2、N样作用:又称烟碱样作用。,(1)激动神经节上的Nn受体交感和副交感N节兴奋胃肠和膀胱平滑肌收缩、腺体分泌;心脏兴奋、血管收缩、血压。,(2)激动肾上腺髓质嗜铬细胞的Nn受体肾上腺髓质释放AD。,(3)激动骨骼肌运动终板上的Nm受体骨骼肌收缩。,卡巴胆碱(氨甲酰胆碱),1、作用维持时间较长:因不易被AChE水解。,2、药理作用及ACh完全相似。,3、仅限眼科局部用药:滴眼治疗开角型青光眼。,4、禁忌症:支气管哮喘、心力衰竭、动脉硬化、消化性溃疡。,氨甲酰甲胆碱(贝胆碱)乙酰甲胆碱(醋甲胆碱),1、两药作用及卡巴胆碱相似。,2、氨甲酰甲胆碱:兴奋胃肠和泌尿道平滑肌,对心血管作用弱。,临床口服或注射治疗术后腹气胀、尿潴留、口腔粘膜干燥症等。,3、乙酰甲胆碱:对心血管作用明显,仅皮下注射治疗口腔粘膜干燥症。,4、禁忌症:同卡巴胆碱。,Pilocarpine,第二节 M胆碱受体激动药,毛果芸香碱(Pilocarpine,匹罗卡品),【药理作用】,1、眼:,图6-1 药物对眼的作用,上图:M受体阻断药的作用。,下图:M受体激动药的作用,箭头表示房水循环方向。,(1)缩瞳,毛果芸香碱,兴奋,M-R,(瞳孔括约肌),缩瞳,瞳孔括约肌,(2)降低眼内压,毛果芸香碱,前房角间隙,房水易进入循环,眼内压,Pilocapine,(3)调节痉挛,毛果芸香碱+M-R,睫状肌收缩,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度 近视,2、腺体:,汗腺、唾液腺分泌。,Pilocapine,【临床应用】,1、青光眼:低浓度的毛果芸香碱(2%以下)滴眼。,(1)闭角型,(2)开角型,2、虹膜炎:及扩瞳药交替使用,防止粘 连。,3、缩瞳:对抗扩瞳药的作用。,4、口腔粘膜干燥症,Muscarine,【注意事项】,滴眼时压迫内眦。,【不良反应】,毛果芸香碱过量可出现M受体过度兴奋症状,用阿托品解救,并进行对症和支持疗法。,第三节 N胆碱受体激动药,烟 碱(nicotine,尼古丁),兴奋自主神经节和神经肌肉接头的N胆碱受体。,由于作用广泛、复杂,无临床实用价值,仅有毒理学意义。,思考题,1,、,毛果芸香碱对眼的作用及在眼科的应用。,2,、,毛果芸香碱治疗虹膜炎需要及什么药交替滴眼,为什么?,
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