药物化学-抗癫痫药.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二节 抗癫痫药,由于多种原因引起局部脑,神经元异常高频放电,，并向周围扩散而引起的暂时性、突发性大脑功能失调综合征,癫 痫,癫痫的分类,1.,大发作（,强直,阵挛性发作,）,意识丧失，跌倒在地，全身抽搐，口吐白沫,2.,小发作（,失神性发作,）,短暂性的意识丧失和动作中断，多见小儿,3.,精神运动性发作（,复合性局限发作,）,阵发性精神失常和无意识动作（如唱歌等）,4.,局限性发作（,单纯性局限发作,）,一侧肢体或面部肌肉群抽搐或感觉异常,5.,癫痫持续状态,大发作连续发生，持续昏迷,抗癫痫药作用机制,抑制抑制病灶神经元过度放电,作用于病灶周围正常神经组织，以遏制异常放电的扩散,抗癫痫药的结构专属性,常用抗癫痫药,要求熟悉两个药物,苯妥英钠 卡马西平,苯妥英钠,Sodium Phenytoin,大伦丁钠,Dilantin Sodium,具环状酰脲结构,化学名,5,，,5-,二苯基,-2,，,4-,咪唑烷二酮钠盐,5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedione,Sodium,理化性质,吸湿性和酸性,1,水解性,2,鉴别反应,3,理化性质,吸湿性和酸性,烯醇互变显酸性，与钠成盐,苯妥英 弱酸性 不溶于水,苯妥英钠 碱性 溶于水,钠盐空气中吸收,CO2,，析出苯妥英,钠盐有引湿性,理化性质,水解性,与碱加热，分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨（可供鉴别）,水解（环状酰脲结构）,？思考,苯妥英钠注射剂为什么制成粉针？,理化性质,鉴别反应,溶于氨试液后与硝酸银产生白色沉淀,理化性质,鉴别反应,与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐,与二氯化汞作用产生白色沉淀,临床应用,治疗癫痫大发作首选，对小发作无效,快速型心律失常,外周神经痛,卡马西平,Carbamazepine,酰胺咪嗪,卡巴咪嗪,理化性质,稳定性,潮湿环境中，药效降至原来的,1,3,，生成二水合物,尤其是对卡马西平的片剂，吸湿后使得表面硬化，从而使其在体内不容易崩解吸收，严重影响其生物利用度,应干燥保存，注意防潮,吸湿性,理化性质,稳定性,氧 化,(,长时间光照颜色变深,),应避光保存,变色原因,一方面在光照条件下生成它的二聚体,另一方面在光照条件下可以在,10,、,11,位上发生环氧氧化,临床应用,精神运动性发作首选,癫痫大发作也有效,外周神经痛,