第4章影响中药药理作用的因素-中药药理学.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第,四,章,影响中药,药理作用的因素,一、药物因素,:,（一）药材,1,品种：,(1),品种混淆,:,同名异种，混杂误用,如大青叶：药典规定为十字花科植物菘蓝的叶。混杂品种来自,5,个不同科属。,2010,版药典收载的金钱草为报春花科植物过路黄，但各地金钱草有,10,科,14,种之多。,(2),品种多样,:,符合规定，来源多种,如淫羊藿来源于小檗科植物淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、或朝鲜淫羊藿,4,个不同品种。,豆科植物甘草,(,药典收载,),含甘草次酸,7.2,甘草甜素,11.1,光果甘草（药典收载）,含甘草次酸,3.4,甘草甜素,4.02,（以上甘草产地相同）,2.产地,河南、山东产金银花：绿原酸含量 4-7.5,非道地产金银花：绿原酸含量：小于3,不同产地常山，生物碱含量差异约4倍。,不同产地草乌，乌头碱含量差异约17倍。,提倡：,使用道地药材或定点产药材（道地药材：云南三七、宁夏枸杞、四川黄连、贝母、山西党参）。,4.贮藏,宜干燥、低温、避光贮藏,三颗针见光，避光不同条件下存放三年，小檗碱含量分别下降54.1和39.83,刺五加、见光、高温（4060）高湿（相对温度74）存放6个月。丁香苷几乎完全损失。,（二）,炮制,1.,消除或降低药物的毒副作用：,如：乌头类药物炮制后双酯类乌头碱含量下降毒性下降。,乌头碱（加热）乌头次碱（加热）乌头原碱（毒性为双酯型乌头碱的1/200,1/4000）,又如：马钱子（砂炒）毒性降低（消肿止痛、通络药效不变）,甘遂醋制后,LD,50,提高约,4,倍，刺激性、泻下作用缓解,半夏,、,巴豆,（二）,炮制,2.,增强疗效,延胡索（醋炮制）生物碱溶出量药效增强。,杜仲（炮制）：胶质破坏有效成分溶出率上升药效提高。,（二）炮制,4.,保持药效稳定：,苦杏仁（炮制）,苦杏仁酶破坏,贮藏时苦杏仁苷分解减慢,药效稳定。,芥子（炮制）,芥子酶活性降低,贮藏时芥子苷破坏减慢,。,（三）制剂：,1.,剂型,剂型决定给药方法、途径,可导致药效差别。,青皮、枳实口服液无升压作用，注射液可使,BP,升高,抗休克。,不同给药方法、途径,药物吸收和产生效应的速度和程度不一样。,吸收速度和程度：吸入,舌下,直肠,肌内,皮下,口服,皮肤。,（四）剂量,中药在一定范围内呈量效依赖关系（不很规则）。有时剂量改变导致功效改变。,甘草12,g,有调和诸药作用；510,g,清肺利咽,温胃养心；,15,30g,解毒,；大于30,g,有肾上腺皮质激素样作用、解毒作用,。,4）相畏：一种药的毒性或副作用被另一种药物减轻或消除：如生半夏和天南星的毒性被生姜减轻或消除。,5）相杀：一种药减轻或消除另一种药的毒性；甘草减轻乌头毒性。,6）相恶：一种药物的功效能被另一种药物削弱破坏、或两者功效均丧失。如人参莱菔子合煎,Rg1,煎出率减少，耐缺氧、抗应激能力、增强耐力作用减弱。,黄连、黄柏五陪子、地榆，合煎生物碱溶出率降低。,7）相反：两种药物合用后产生毒性反应或副作用。芫花甘草毒性（,LD,50,减小）。,二、机体因素,1.,生理因素：,年龄：幼儿不宜峻补、老年驱邪攻泻之品不宜多用，剂量相应减少。,性别：月经期间避免或少用峻泻药，活血化瘀药。,（禁用药：毒性大、药性峻烈药：莪术、巴豆、水蛭、三棱、芫花、麝香、斑蝥等。,慎用药：破气、行滞、活血化瘀、攻下药：大黄、川芎、牛膝、丹皮、附子、肉桂等。）,情志精神状况,:,鼓励积极、乐观。,“安慰剂作用”（,placebo action,）,遗传：高效性，耐受性。,2.,病理因素,肝肾功能下降,药物代谢排泄率下降,蓄积可能性升高。,机能状况不同,对药物反应性不同。,五苓散对健康人无利尿作用，对水肿、小便不利的病人，有利尿作用。,桂枝汤对高体温动物可解热，对低体温可升温。,三、环境因素,（一）外环境,地理、气候、季节、饮食、社会环境及家庭环境等。,（二）内环境,1.,肠道内微生态环境,肠道菌对中药有代谢作用。,如：肠道菌使黄芩苷分解为黄芩素,抗过敏作用增强。,栀子苷转化为京尼平，促进胆汁分泌作用增强。,乌头碱、雷公藤提取物急毒实验中午12点 死亡率最高。,青藤碱相同剂量（,100mg/kg,iv,）,7:00,给药，血浓度高于,19,：,00,给药。,思考题,影响中药药理作用的药物因素有哪些,?,试对每种因素举例说明。,